Gabapentin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gabapentin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Gabapentin

ATX kod: N03AX12

Aktivni sastojak: gabapentin (gabapentin)

Proizvođač: PIK-PHARMA (Rusija), proizvodnja Kanonpharma, CJSC (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 02.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 368 rubalja.

Kupiti

Gabapentin je analgetik i antikonvulzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku kapsula: tvrda želatinozna, bijela, veličina br. 0; sadržaj - prah, bijeli ili bijeli sa žućkastom bojom boje (10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 5 pakiranja; 15 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 3 pakiranja; 50 kom. ili 100 kom. u) polimerne limenke, u kartonskoj kutiji 1 limenka i upute za uporabu Gabapentina).

Sastav 1 kapsule:

aktivna tvar: gabapentin - 300 mg;
pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob tip A, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat;
ljuska kapsule: titan-dioksid, želatina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Strukturno je gabapentin sličan neurotransmiteru GABA (gama-aminobuterna kiselina), ali njegov se mehanizam djelovanja razlikuje od ostalih lijekova koji komuniciraju s GABA receptorima (valproična kiselina, barbiturati, benzodiazepini, inhibitori unosa GABA, inhibitori GABA transaminaze i GABA predlijeka. oblici GABA).

Gabapentin nema GABA-ergična svojstva i ne utječe na hvatanje i metabolizam GABA. Prema preliminarnim studijama, tvar se veže na α ₂ -δ-podjedinicu naponski ovisnih kalcijevih kanala i smanjuje protok kalcijevih iona, što igra važnu ulogu u razvoju neuropatske boli.

Ostali mehanizmi djelovanja na neuropatsku bol uključuju:

povećana sinteza GABA;
smanjenje neuronske smrti ovisne o glutamatu;
suzbijanje oslobađanja neurotransmitera monoaminske skupine.

U klinički značajnim koncentracijama, gabapentin se ne veže na receptore za druge uobičajene lijekove ili neurotransmitere, uključujući receptore za GABA _B, GABA _A, glicin, glutamat, N-metil-D-aspartat ili benzodiazepinske receptore.

Gabapentin, za razliku od karbamazepina i fenitoina, in vitro ne djeluje s natrijevim kanalima. Tijekom terapije lijekovima, u nekim in vitro testovima dolazi do djelomičnog slabljenja učinaka agonista glutamatnog receptora N-metil-D-aspartata, ali samo u koncentraciji> 100 μmol, što se ne postiže in vivo. Gabapentin blago smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost gabapentina ne ovisi o dozi i smanjuje se s povećanjem doze. C _max (maksimalna koncentracija tvari) gabapentina u plazmi nakon oralne primjene postiže se za 2-3 sata. Apsolutna bioraspoloživost je približno 60%. Hrana, uključujući onu koja sadrži veliku količinu masti, ne utječe na farmakokinetičke parametre.

Uklanjanje tvari iz plazme najbolje je opisati pomoću linearnog modela. T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme u prosjeku je 5-7 sati i ne ovisi o dozi. Uz ponovljenu uporabu, farmakokinetički se parametri ne mijenjaju. Vrijednost ravnotežnih koncentracija u plazmi može se predvidjeti na temelju rezultata pojedinačne doze lijeka.

Gabapentin se praktički ne veže na proteine plazme (<3%), _Vd (volumen raspodjele) je 57,7 litara. Ne podvrgava se metabolizmu, izlučuje se isključivo nepromijenjenim putem bubrega.

Tvar ne inducira oksidativne enzime jetre mješovite funkcije koji su uključeni u metabolizam lijekova. U starijih bolesnika i na pozadini oštećene bubrežne funkcije klirens gabapentina iz plazme se smanjuje. Konstanta brzine eliminacije, bubrežni klirens i klirens iz plazme izravno su proporcionalni klirensu kreatinina. U hemodializi se gabapentin uklanja iz plazme. Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom i pacijentima koji se liječe hemodijalizom preporuča se prilagodba doze.

Indikacije za uporabu

Gabapentin se koristi u djece starije od 12 godina i u odraslih kao jedini ili dodatni agens za djelomične napadaje bez ili sa sekundarnom generalizacijom.

Također je propisan za neuropatsku bol (samo odrasli stariji od 18 godina).

Kontraindikacije

Gabapentin je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 12 godina (s djelomičnim napadajima), djece i adolescenata mlađih od 18 godina (kada je propisan kao analgetik) i bolesnika s povećanom individualnom osjetljivošću na sastojke lijeka.

Lijek se s oprezom koristi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Tijekom trudnoće, Gabapentin se može uzimati samo u slučajevima kada je predviđena korist veća od moguće štete. Nema podataka koji podupiru sigurnost i učinkovitost terapije. Tijekom laktacije, lijek je kontraindiciran.

Gabapentin, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule gabapentina uzimaju se oralno, bez obzira na hranu, ispirući se s puno tekućine. Kapsulu treba progutati cijelu bez žvakanja.

Smanjivanje doze, povlačenje lijeka ili njegova zamjena alternativnim lijekom treba provoditi postupno, tijekom najmanje jednog tjedna.

Za djelomične napadaje učinkovita doza je 900-2400 mg dnevno. Liječenje se može započeti odmah s 300 mg tri puta dnevno ili postupno povećavati dozu na 900 mg dnevno prema slijedećoj shemi: prvi dan - 300 mg jednom dnevno, drugi dan - 300 mg dva puta dnevno, treći dan - 300 mg tri puta dnevno. U budućnosti se doza Gabapentina može povećati do maksimuma, što je 3600 mg dnevno u tri podijeljene doze. Kada se lijek koristi tri puta dnevno, razmak između doza ne smije biti duži od 12 sati, inače se napadi mogu nastaviti.

Za neuropatsku bol, početna doza je 900 mg dnevno u tri podijeljene doze. Također je prihvatljivo postupno povećavanje doze tijekom prva tri dana prema gore opisanoj shemi. Ako je potrebno, doza se povećava na najviše 3600 mg dnevno u tri podijeljene doze.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, doza Gabapentina smanjuje se uzimajući u obzir CC (klirens kreatinina):

CC> 80 - 900-2400 mg dnevno;
CC 50–79 - 600–1200 mg dnevno;
CC 30–49 - 300–600 mg dnevno;
KK 15-29 - 300 mg dnevno ili 300 mg dnevno svaki drugi dan;
CC <15 - 300 mg dnevno svaki drugi dan.

Pacijentima na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali Gabapentin, lijek se prepisuje u zasićenoj dozi od 300-400 mg. Nakon toga preporučuje se uzimanje 200-300 mg gabapentina svaka 4 sata hemodijalize.

Nuspojave

Moguće nuspojave pri liječenju djelomičnih napadaja:

probavni sustav: zubne bolesti, suhoća usta ili grla, gingivitis, povećani apetit, dispeptični poremećaji, anoreksija, mučnina i / ili povraćanje, nadimanje, zatvor ili proljev, bolovi u trbuhu;
kardiovaskularni sustav: povećani krvni tlak ili simptomi vazodilatacije;
dišni sustav: rinitis, faringitis, kašalj, upala pluća;
limfni sustav i hematopoetski sustav: purpura, smanjenje broja leukocita;
živčani sustav: nesanica ili pospanost, vrtoglavica, nervoza, amnezija, zbunjenost, depresija, nistagmus, tremor, hiperkineza, parestezija, ataksija, poremećena koordinacija, emocionalna labilnost, oslabljeno razmišljanje, neprijateljstvo, anksioznost, trzanje mišića, dizartrija, slabljenje, jačanje ili nedostatak refleksa;
organi osjeta: oštećenje vida, diplopija, ambliopija;
mišićno-koštani sustav: mijalgija, prijelomi, artralgija;
genitourinarni sustav: impotencija, infekcija mokraćnog sustava;
koža i potkožna masnoća: svrbež, osip na koži, ogrebotine, akne;
ostale reakcije: glavobolja, opća malaksalost, bolovi u leđima, astenija, umor, edem lica, periferni edem, debljanje, virusna infekcija, vrućica.

Moguće nuspojave liječenja neuropatske boli:

probavni sustav: suha usta, mučnina i povraćanje, dispeptični poremećaji, nadimanje, zatvor ili proljev, bolovi u trbuhu;
dišni sustav: faringitis, otežano disanje;
živčani sustav: pospanost, vrtoglavica, amnezija, zbunjenost, tremor, hipestezija, ataksija, oslabljeno razmišljanje i hod;
osjetilni organi: ambliopija;
koža i potkožna masnoća: osip na koži;
ostale reakcije: glavobolja, bolovi u leđima, astenija, periferni edemi, bolovi različite lokalizacije, debljanje, infekcija, sindrom sličan gripi, slučajna ozljeda.

Predozirati

Glavni simptomi: proljev, dvostruki vid, vrtoglavica, pospanost, oštećenje govora, letargija.

Terapija: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatsko liječenje. U ozbiljnom zatajenju bubrega može se razmotriti hemodijalizu.

posebne upute

U bolesnika s djelomičnim napadajima ne preporučuje se naglo povlačenje antiepileptika, jer se napadi mogu razviti jednim prestankom terapije.

Gabapentin je neučinkovit za odsutnu epilepsiju.

Kada se koristi istodobno s morfijom, može biti potrebno povećanje doze gabapentina. Također je potrebno pažljivo pratiti bolesnike zbog razvoja pospanosti. Ako se pojave znakovi pospanosti, dozu morfija ili gabapentina treba primjereno smanjiti.

Kada se lijek koristio zajedno s drugim antikonvulzivima, opaženi su lažno pozitivni rezultati u određivanju proteina u mokraći pomoću test traka Ames N-Multistix SG (preporuča se uporaba specifičnijih metoda, na primjer, metoda taloženja sulfosalicilne kiseline).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U vrijeme liječenja Gabapentinom potrebno je napustiti upravljanje vozilima i obavljanje drugih poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Gabapentin se može koristiti samo ako je predviđena korist veća od potencijalne štete;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Kontraindikacija:

do 12 godina: s djelomičnim napadajima;
do 18 godina: s neuropatskom boli.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, Gabapentin treba koristiti s oprezom.

Ako je bubrežna funkcija oštećena i u bolesnika koji se liječe hemodijalizom, preporučuje se prilagodba doze.

Interakcije s lijekovima

Kada se uzima zajedno s morfijom, učestalost nuspojava morfija nije se povećala.

Nije bilo klinički značajne interakcije Gabapentina s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, valproičnom kiselinom, oralnim kontraceptivima s etinilestradiolom i / ili noretisteronom, kao ni s drugim antikonvulzivima, cimetidinom i probenecidom.

Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij smanjuju bioraspoloživost Gabapentina za oko 20%, pa bi interval između uzimanja ovih lijekova trebao biti najmanje 2 sata.

Analozi

Analozi Gabapentina su: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Gabapentinu

Recenzije o Gabapentinu ukazuju na njegovu učinkovitost, a mnogi izvještavaju o razvoju ozbiljnih nuspojava, uključujući depresiju i ovisnost. Trošak u usporedbi s analogima procjenjuje se kao pristupačan, dok je u nekim slučajevima primijećeno da je Gabapentin inferiorniji od nekih analoga u pogledu učinkovitosti.