Vegaprat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vegaprat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Vegaprat

ATX kod: A03AE04

Aktivni sastojak: prucalopride (prucalopride)

Proizvođač: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 28.08.

Cijene u ljekarnama: od 465 rubalja.

Kupiti

Vegaprat je laksativni lijek koji stimulira serotoninske receptore.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: gotovo bijele ili bijele, okrugle bikonveksne, jezgra je gotovo bijela ili bijela (10 kom. U blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 6 paketi i upute za uporabu Vegaprata).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: prukaloprid sukcinat - 1,321 mg ili 2,642 mg, što je ekvivalentno 1 mg ili 2 mg prukaloprida;
pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat (bez ljuske, težina tablete je 100 mg ili 200 mg);
Sastav ljuske: makrogol 6000, hipromeloza 6cP, titan-dioksid, talk (s ljuskom, težina tablete je 103 mg ili 206 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Vegaprata je prukaloprid, dihidrobenzofurankarboksamid, koji pojačava crijevnu pokretljivost. Selektivni je agonist s visokim afinitetom 5HT ₄ -serotoninskih receptora, što vjerojatno objašnjava njegov učinak na pokretljivost crijeva.

Vezanje za druge vrste receptora opaža se samo u koncentracijama tvari koje premašuju afinitet prema 5HT ₄ -serotoninskim receptorima najmanje 150 puta.

Farmakokinetika

Prukaloprid se brzo apsorbira; nakon jednokratne oralne doze od 2 mg, maksimalna koncentracija postiže se za 2-3 sata. Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene veća je od 90%. Uzimanje lijeka istovremeno s hranom ne utječe na ovaj pokazatelj.

Tvar se distribuira po tijelu, volumen raspodjele u ravnoteži je 567 litara. Veže se na proteine krvne plazme na razini od približno 30%.

Metabolizam prukaloprida vrlo je spor u jetri, pri čemu se stvara samo mala količina metabolita. Nakon oralne primjene prukaloprida obilježenog sa ¹⁴ C, osam se metabolita nalazi u malim količinama u fecesu i urinu. Glavni je R107504, koji nastaje O-demetilacijom prukaloprida i oksidacijom nastalog alkohola u karboksilnu kiselinu. To je manje od 4% primijenjene doze.

Kao što pokazuju rezultati studija tvari s radioaktivnom oznakom, približno 85% prukaloprida ostaje nepromijenjeno; Metabolit R107504 u plazmi prisutan je u malom volumenu.

Većina uzete doze aktivne tvari izlučuje se nepromijenjena (bubrezima - oko 60%, izmetom - oko 6%).

Izlučivanje nepromijenjene tvari putem bubrega uključuje aktivno lučenje i pasivnu filtraciju. Klirens prukaloprida iz krvne plazme u prosjeku iznosi 317 ml / min, krajnji poluživot je približno 24 sata.

Ravnotežno stanje prukaloprida postiže se unutar 3-4 dana od terapije, dok su minimalna i maksimalna koncentracija u plazmi u ravnotežnom stanju kada se uzima 2 mg prukaloprida jednom dnevno 2,5, odnosno 7 ng / ml. Koeficijent k lijeka kada se uzima jedanput na dan kreće se od 1,9–2,3.

Farmakokinetički parametri prukaloprida linearno ovise o dozi do 20 mg dnevno. Dugotrajnom primjenom jednom dnevno, farmakokinetika tvari ne ovisi o trajanju terapije.

Kada se Vegaprat primjenjivao starijim bolesnicima 1 mg jednom dnevno, maksimalna koncentracija prukaloprida u plazmi u krvi i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) bile su 26%, odnosno 28% veće nego u mladih bolesnika. Razlog tome može biti slabljenje bubrežne funkcije kod starijih bolesnika.

S blagim i umjerenim oštećenjem bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina 50–79, odnosno 25–49 ml / min), koncentracija prukaloprida u krvi u plazmi nakon jednokratne doze od 2 mg povećava se za 25%, odnosno 51%. U ozbiljnom oštećenju bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 24 ml / min), vrijednost ovog pokazatelja povećava se 2,3 puta.

Indikacije za uporabu

Primjena Vegaprata indicirana je za simptomatsko liječenje kroničnog zatvora u žena u nedostatku dovoljnog učinka uzimanja laksativa.

Kontraindikacije

funkcionalni ili anatomski poremećaji crijevnog zida, što dovodi do njegove začepljenja ili perforacije;
mehanička crijevna opstrukcija;
teška upala crijeva (uključujući ulcerozni kolitis, Crohnovu bolest, toksični megarektum ili megakolon);
funkcionalno bubrežno oštećenje koje zahtijeva dijalizu;
razdoblje trudnoće i dojenja;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Izuzetno oprezno, Vegaprat tablete treba koristiti u slučaju poremećaja srčanog ritma ili anamneze koronarne bolesti. S oprezom - s teškim i klinički nestabilnim popratnim patologijama: bolesti pluća, bubrega, kardiovaskularnog i endokrinog sustava, mentalni poremećaji, neurološke, onkološke bolesti, AIDS.

Vegaprat, upute za uporabu: način i doziranje

Vegaprat tablete uzimaju se oralno, 1 puta u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Preporučena doza: početna doza je 1 mg, u nedostatku dovoljnog terapijskog učinka, može se povećati na 2 mg.

U slučaju ozbiljnog oštećenja funkcije jetre ili bubrega, dnevna doza ne smije prelaziti 1 mg.

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: rijetko - lupanje srca;
probavni sustav: vrlo često - bolovi u trbuhu, mučnina, proljev; često - dispepsija, povraćanje, nadimanje, crijevni zvukovi patološke prirode, rektalno krvarenje; rijetko - anoreksija;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica; rijetko - drhtanje;
mokraćni sustav: često - polakiurija;
opće reakcije: često - slabost; rijetko - loše se osjeća, vrućica.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja prukalopridom posljedica su povećanja poznatih nuspojava. To uključuje proljev, mučninu i glavobolju.

Terapija: simptomatska i podržavajuća. Ako dolazi do velikog gubitka tekućine zbog povraćanja / proljeva, možda će trebati ispraviti neravnotežu elektrolita.

Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Zbog mehanizma djelovanja karakterističnog za prukaloprid (poticanje pokretljivosti crijeva), primjena doze veće od 2 mg dnevno ne jamči povećanje učinka. U nedostatku učinka uzimanja Vegaprata tijekom jednog mjeseca, potreban je drugi pregled kako bi se potvrdila izvedivost daljnje terapije.

Tijekom cijelog razdoblja liječenja, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije. Budući da Vegaprat može izazvati ozbiljan proljev i povećati rizik od smanjenja učinkovitosti oralnih kontraceptiva, potrebno je koristiti dodatne barijerne kontraceptive.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od vrtoglavice i / ili opće slabosti, posebno na početku terapije, potreban je oprez prilikom upravljanja vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Vegaprat se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina nije propisan Vegaprat.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega kojima je potrebna dijaliza kontraindicirani su da koriste Vegaprat.

U slučaju bolesti bubrega, terapiju treba provoditi s oprezom. Pacijenti s teškim oštećenjem bubrega (brzina glomerularne filtracije <30 ml / min / 1,73 m ²) trebali bi uzimati 1 mg jednom dnevno. Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega ne trebaju prilagoditi dozu.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s teškim oštećenjem jetre (razred C na Child-Pugh ljestvici) trebali bi uzimati 1 mg jednom dnevno. Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem jetre ne trebaju prilagoditi dozu Vegaprata.

Interakcije s lijekovima

Rezultati istraživanja potvrđuju slabu sposobnost terapijskih doza prukaloprida da utječu na metabolizam istodobno uzimanih lijekova.

Aktivni inhibitori P-glikoproteina (uključujući ketokonazol, verapamil, kinidin, ciklosporin A) nemaju klinički značajan učinak na prukaloprid.

Istodobnom primjenom Vegaprata povećava se koncentracija eritromicina u krvnoj plazmi za 30%.

Potreban je oprez uz istodobnu terapiju lijekovima koji mogu uzrokovati produljenje QTc intervala.

Aktivnost Vegaprata može se smanjiti u kombinaciji s supstancama sličnim atropinu.

Analozi

Analog Vegaprata je Resolor.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vegapratu

Recenzije o Vegapratu uglavnom su pozitivne. Označite da se lijek obično dobro podnosi, rijetki su izvještaji o glavoboljama na početku terapije. Također, prednost lijeka je učinak izravno na crijevnu pokretljivost. U usporedbi s analogom, trošak se procjenjuje kao pristupačan.