Zoladex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zoladex: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zoladex

ATX kod: L02AE03

Aktivni sastojak: Goserelin acetat (Goserelin Acetate)

Proizvođač: AstraZeneca (UK)

Opis i ažuriranje fotografije: 06.06.2019

Cijene u ljekarnama: od 3739 rubalja.

Kupiti

Kapsule za potkožnu primjenu produljenog djelovanja Zoladex

Zoladex je sintetički analog prirodnog hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule za potkožnu primjenu produljenog djelovanja, koje su cilindrični komadići čvrstog polimernog materijala, bez ili gotovo bez vidljivih uključaka, bijele ili kremaste boje (u aplikatorima u špricama sa zaštitnim mehanizmom (Safety Glide sustav za sigurno davanje), 1 štrcaljka po aluminijske laminirane omotnice, u kartonskoj kutiji 1 omotnica).

Aktivni sastojak: goserelin (u obliku acetata), u 1 kapsuli - 3,6 ili 10,8 mg.

Dodatne tvari kapsula od 3,6 mg: ledenjačka octena kiselina, kopolimer glikolne i mliječne kiseline (50:50).

Dodatne tvari kapsula 10,8 mg: kopolimer mliječne i glikolne kiseline, male molekulske mase (95: 5) i velike molekulske mase (95: 5).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Stalnom primjenom Zoladex inhibira ispuštanje luteinizirajućeg hormona od strane hipofize, što dovodi do smanjenja serumske koncentracije estradiola kod žena i testosterona kod muškaraca. Nakon prestanka uzimanja lijeka, ovaj učinak nestaje. U početnoj fazi, goserelin, poput ostalih agonista GnRH, može privremeno povećati serumsku koncentraciju estradiola u žena i serumsku koncentraciju testosterona u muškaraca. Također, u ranim fazama liječenja lijekovima, neke žene razvijaju vaginalno krvarenje različitog intenziteta i trajanja.

U muškaraca se koncentracija testosterona smanjuje na razinu kastracije za oko 21 dan nakon prve primjene kapsule Zoladex i ostaje smanjena stalnom terapijom, koja se provodi svakih 28 dana (kada se koriste kapsule od 3,6 mg) ili svaka 3 mjeseca (kada se koriste kapsule od 10,8 mg) … S takvim smanjenjem koncentracije testosterona, u većine bolesnika dolazi do regresije tumora prostate i opaža se simptomatsko poboljšanje.

Koncentracija estradiola kod primjene lijeka u žena također se smanjuje za oko 21 dan nakon primjene prve kapsule Zoladexa 3,6 mg i ostaje smanjena (na razini opaženoj tijekom menopauze) redovnom terapijom koja se provodi svakih 28 dana. Takvo smanjenje koncentracije estradiola dovodi do pozitivnog učinka na endometriozu, hormonski ovisne oblike karcinoma dojke, suzbijanje razvoja folikula u jajnicima i mioma maternice. Dolazi do stanjivanja endometrija, a u većine žena se razvija amenoreja.

Nakon uvođenja kapsula od 10,8 mg, serumska koncentracija estradiola u žena smanjuje se u roku od 4 tjedna nakon uvođenja prve kapsule lijeka i ostaje smanjena tijekom cijelog liječenja. Pri prelasku na Zoladex 10,8 mg s drugih analoga GnRH, supresija koncentracije estradiola ostaje. Terapeutski učinak smanjenja razine estradiola očituje se u miomu maternice i endometriozi.

Zoladex 3,6 mg u kombinaciji s pripravcima željeza uzrokuje amenoreju, kao i porast razine hematoloških parametara i hemoglobina u bolesnika s istodobnom anemijom i miomom maternice.

Menopauza je moguća tijekom liječenja agonistima GnRH. U nekih se žena (rijetko) menstruacija ne obnavlja nakon završetka liječenja.

Farmakokinetika

Održavanje učinkovite koncentracije lijeka postiže se primjenom Zoladexa 3,6 mg svaka 4 tjedna i Zoladexa 10,8 mg svakih 12 tjedana. Lijek se ne nakuplja u tkivima.

Goserelin se slabo veže na proteine plazme. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, poluvrijeme lijeka u serumu je 2–4 sata (s oštećenom bubrežnom funkcijom ovaj se pokazatelj povećava). S mjesečnom primjenom kapsula od 3,6 mg ili 10,8 mg, ova promjena nema značajne posljedice, stoga prilagodba doze nije potrebna u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, farmakokinetika lijeka se malo mijenja.

Indikacije za uporabu

Za kapsule 3,6 i 10,8 mg:

Fibroma maternice;
Endometrioza;
Rak prostate.

Samo za kapsule od 3,6 mg:

Rak dojke;
In vitro gnojidba (radi desenzibilizacije hipofize);
Planirane operacije na endometriju (radi njegovog stanjivanja).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Djetinjstvo;
Trudnoća i dojenje;
Pojedinačna preosjetljivost na lijek ili druge analoge GnRH.

Zoladex treba koristiti s oprezom u liječenju muškaraca kojima prijeti razvoj kompresije leđne moždine ili začepljenja mokraćovoda, kao i kod izvođenja vantelesne oplodnje (IVF) u žena s sindromom policističnih jajnika.

Upute za uporabu Zoladexa: način i doziranje

3,6 mg kapsule

Zoladex se injektira supkutano u prednji trbušni zid, 1 kom. svakih 28 dana.

Za maligne novotvorine, lijek se koristi dulje vrijeme. U dobroćudnim ginekološkim bolestima terapija traje do 6 mjeseci (nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti duljeg liječenja).

Da bi se endometrij prorijedio tijekom planiranih operacija, Zoladex se daje 2 puta u intervalima od 4 tjedna. U tom se slučaju ablacija maternice provodi u prva 2 tjedna nakon uvođenja druge doze.

U IVF-u, Zoladex se koristi za desenzibilizaciju hipofize, što se određuje razinom estradiola u krvnom serumu. U pravilu se potrebna koncentracija estradiola, koja odgovara onoj u ranoj folikularnoj fazi ciklusa (oko 150 pmol / l), postiže između 7 i 21 dana. Nakon početka desenzibilizacije uz pomoć gonadotropina, stimulira se superovulacija. Desenzibilizacija hipofize prouzročena upotrebom Zoladexa može biti trajnija, što je posljedica čega je moguća povećana potreba za gonadotropinom. Njegova se primjena zaustavlja u odgovarajućoj fazi razvoja folikula, a zatim se daje humani horionski gonadotropin (hCG) da bi se izazvala ovulacija.

Kapsule 10,8 mg

Zoladex se injektira supkutano u prednji trbušni zid:

Muškarci: svaka 3 mjeseca;
Žene: svakih 12 tjedana.

Nuspojave

Imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti; u rijetkim slučajevima - anafilaktičke reakcije;
Poremećaji metabolizma: često - smanjena tolerancija glukoze (kod muškaraca); rijetko - hiperkalcemija (kod žena);
Endokrini sustav: vrlo rijetko - krvarenje u hipofizi;
Kardiovaskularni sustav: vrlo često - valunzi; često - zatajenje srca i infarkt miokarda (kod muškaraca), hipertenzija ili hipotenzija;
Živčani sustav i psiha: vrlo često - smanjen libido; često - depresija i glavobolja (kod žena), kompresija leđne moždine (kod muškaraca), smanjeno raspoloženje, parestezija; vrlo rijetko - psihotični poremećaji;
Mišićno-koštani sustav: često - bolovi u kostima (kod muškaraca), artralgija (kod žena); rijetko - artralgija (kod muškaraca);
Genitourinarni sustav: vrlo često - povećanje veličine mliječnih žlijezda i suhoća sluznice rodnice (kod žena), erektilna disfunkcija (kod muškaraca); često - ginekomastija (kod muškaraca); rijetko - začepljenje uretera i osjetljivost dojki (kod muškaraca); u rijetkim slučajevima - cista na jajnicima (kod žena), sindrom hiperstimulacije jajnika (kod žena kojima se Zoladex propisuje istodobno s gonadotropinima); učestalost nepoznata - vaginalno krvarenje (kod žena);
Koža i potkožno tkivo: vrlo često - pojačano znojenje; često - alopecija (kod žena), osip; frekvencija nepoznata - alopecija (kod muškaraca);
Novotvorine: vrlo rijetko - tumor hipofize; učestalost nepoznata - degeneracija fibromatoznih čvorova u žena s miomom maternice;
Ostalo: vrlo često - reakcije na mjestu ubrizgavanja kapsule (kod žena); često - privremeni porast simptoma bolesti na početku liječenja za žene s rakom dojke, reakcije na mjestu injekcije (kod muškaraca);
Laboratorijski testovi: često - povećanje tjelesne težine, smanjenje mineralne gustoće kostiju.

Predozirati

Podaci o predoziranju Zoladexom su ograničeni. Nenamjernim uvođenjem kapsula prije vremena ili uporabom lijeka u većim dozama, nisu se razvile klinički značajne nuspojave.

Liječenje predoziranja je simptomatsko.

posebne upute

Nastavak menstrualnog ciklusa nakon završetka liječenja kod nekih žena može se odgoditi. Prije nego što se menstruacija obnovi, žene koje se liječe Zoladexom trebale bi koristiti nehormonske metode kontracepcije. U rijetkim slučajevima menopauza se može javiti bez obnavljanja menstruacije nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kada se goserelin koristi u kombinaciji s gonadotropinom, može se razviti sindrom hiperstimulacije jajnika (OHSS). Iz tog je razloga potrebno pažljivo pratiti postupak poticanja ciklusa kako bi se na vrijeme utvrdio rizik od razvoja OHSS-a. Ako je potrebno, primjenu hCG treba prekinuti.

Prema uputama, Zoladex može dovesti do povećanja cervikalne rezistencije, pa stoga treba biti oprezan prilikom širenja cerviksa.

Tijekom IVF, lijek se smije koristiti samo u specijaliziranoj medicinskoj ustanovi pod nadzorom liječnika s iskustvom u ovom području.

Analozi GnRH mogu uzrokovati smanjenje mineralne gustoće kostiju. Da bi se smanjio gubitak mineralne gustoće kostiju i očitovanje vazomotornih simptoma u žena koje primaju Zoladex za liječenje endometrioze, omogućava istodobna primjena hormonske nadomjesne terapije uz svakodnevnu upotrebu estrogena i progestagena. U muškaraca, gubitak mineralne gustoće kostiju, prema preliminarnim podacima, smanjuje istodobnu uporabu bisfosfonata.

Budući da agonisti GnRH mogu smanjiti toleranciju glukoze u muškaraca, preporučuje se redovito praćenje razine glukoze u krvi.

Nije bilo izvještaja o negativnom učinku Zoladexa na brzinu reakcije i sposobnost koncentracije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zoladex je kontraindiciran u trudnica i dojilja.

Djetinjstvo

Lijek se ne koristi kod djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom ne zahtijevaju prilagodbu doze Zoladexa.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre ne zahtijevaju prilagodbu doze Zoladexa.

Interakcije s lijekovima

Nema podataka o interakciji Zoladexa s drugim lijekovima.

Analozi

Analozi Zoladexa su: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zoladexu

Postoje izvješća o čestoj pojavi nuspojava. Prema recenzijama, Zoladex redovito uzrokuje poremećaje spavanja, glavobolju i česte menstruacije. Unatoč tome, lijek je učinkovit, što dokazuju pozitivne karakteristike ovog lijeka.