Levetiracetam Canon - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Levetiracetam Canon

ATX kod: N03AX14

Aktivni sastojak: Levetiracetam (Levetiracetam)

Proizvođač: Kanonpharma Production, CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 295 rubalja.

Kupiti

Levetiracetam Canon je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle (u dozi od 250 mg) ili ovalne (u dozi od 500 i 1000 mg), bikonveksne, s rizikom, plava filmska ovojnica, gotovo bijela jezgra u presjeku (tablete od 250 mg - 10 kom. U blister konturnim pakiranjima, u kartonskom snopu 1, 3 ili 6 pakiranja; 15 kom. U blister konturnom pakiranju, u kartonskom snopu 2 ili 4 pakiranja; tablete 500 i 1000 mg - 10 kom. u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 6 pakiranja; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Levetiracetama Canon).

Sastav 1 tablete:

• aktivna tvar: levetiracetam - 250, 500 ili 1000 mg;
• pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, manitol, kalcijev stearat, koloidni silicijev dioksid, povidon;
• kućište filma: Opadray II plava [titan dioksid, makrogol (polietilen glikol), talk, polivinil alkohol, aluminijski lak na bazi šarmantne crvene boje, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Levetiracetama Canon je levetiracetam, derivat pirolidona (S-enantiomer α-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamida), koji po kemijskoj strukturi nije sličan tradicionalnim antiepileptičkim lijekovima. Mehanizam njegovog djelovanja nije u potpunosti razumljiv, ali je točno utvrđeno da se razlikuje od mehanizama djelovanja poznatih antiepileptika. U pokusima in vivo i in vitro utvrđeno je da levetiracetam ne utječe na osnovne karakteristike stanica i normalan prijenos. In vitro eksperimenti pokazali su učinak lijeka na intraneuronsku koncentraciju kalcijevih iona zbog djelomične inhibicije struje kalcijevih iona kroz kanale tipa N i smanjenja oslobađanja kalcija iz intraneuronskih zaliha. Levetiracetam također djelomično obnavlja struje kroz kanale ovisne o glicinu,kao i ionski kanali receptora GABA (gama-amino-maslačna kiselina).

Jedan od navodnih mehanizama djelovanja lijeka je dokazano vezanje SV2A sinaptičkih vezikula za glikoprotein, koji se nalazi u sivoj tvari leđne moždine i mozga. Vjeruje se da se na taj način javlja antikonvulzivni učinak, koji se očituje suprotstavljanjem hipersinkronizaciji živčane aktivnosti. Uz to, levetiracetam djeluje na glicinske receptore i GABA receptore, modulirajući ih različitim endogenim agensima.

Levetiracetam Canon ne utječe na normalnu neurotransmisiju, ali suzbija pobuđivanje receptora glutamata i epileptiformne neuronske rafale uzrokovane GABA agonistom bikukulinom.

Utvrđeno je da je levetiracetam aktivan i protiv fokalnih i generaliziranih epileptičnih napadaja [fotoparoksizmalna reakcija (FPR) ili epileptiformne manifestacije].

Farmakokinetika

Levetiracetam se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Dobro se otapa u vodi, prodire u tkiva i tekućine. Apsorpcija je linearna, pa se koncentracija lijeka u plazmi može predvidjeti ovisno o korištenoj dozi, izraženoj u mg / kg tjelesne težine. Doza i raspored obroka ne utječu na opseg apsorpcije.

Levetiracetam karakterizira vrlo visoka bioraspoloživost - približno 100%.

Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) nakon uzimanja doze od 100 mg postiže se unutar 1,3 sata i iznosi 31 μg / ml s jednom dozom, 43 μg / ml s više doza (2 puta dnevno). Ravnotežna koncentracija opaža se nakon dva dana kada se Levetiracetam Canon koristi 2 puta dnevno.

U djece je farmakokinetika levetiracetama linearna u rasponu dnevnih doza od 20 do 60 mg / kg. Cmax se postiže u roku od 0,5-1 sata.

Levetiracetam i njegov glavni metabolit vezuju se za proteine plazme ne više od 10%. Volumen raspodjele (Vd) je približno 0,5–0,7 l / kg.

Metabolizira se uglavnom enzimatskom hidrolizom acetamidne skupine. Primarni farmakološki neaktivni metabolit (ucb L057) nastaje bez sudjelovanja jetrenog citokroma P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon ne utječe na enzimsku aktivnost hepatocita.

Studije in vitro nisu pokazale inhibiciju glavnih oblika citokroma P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) levetiracetamom i njegovim glavnim metabolitom, kao ni aktivnost epoksid hidroksilaze i glukuronil transferaze (UGT1A1), UGT1A6. Uz to, prema in vitro studijama, utvrđeno je da levetiracetam ne utječe na glukuronidaciju valproične kiseline.

Poluvrijeme (T _1/2) iz krvne plazme odraslog pacijenta je 7 ± 1 h i ne ovisi o režimu doziranja i načinu primjene lijeka. Međutim, povećava se na 10-11 sati u starijih bolesnika, što je povezano s dobnim funkcionalnim oštećenjem bubrega.

Ukupni klirens u prosjeku iznosi 0,96 ml / min / kg. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (95%). Bubrežni klirens levetiracetama i njegovog metabolita iznosi 0,6, odnosno 4,2 ml / min / kg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, klirens levetiracetama i njegovog primarnog metabolita korelira s klirensom kreatinina (CC), stoga CC treba uzeti u obzir pri odabiru optimalne doze. U odraslih bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, T _1/2 iznosi 25 sati između dijaliznih sesija, 3,1 sat tijekom dijalize. Tijekom četverosatne seanse dijalize, do 51% lijeka izlučuje se iz tijela.

U blagim i umjerenim funkcionalnim poremećajima jetre ne primjećuju se značajne promjene u klirensu levetiracetama. U većine bolesnika s teškim oštećenjem jetre i popratnim zatajenjem bubrega, klirens levetiracetama smanjuje se za više od 50%.

U djece je T _1/2 nakon jednokratne doze od 20 mg / kg 5-6 sati. Ukupni klirens izravno je proporcionalan tjelesnoj težini i približno je 40% veći nego u odraslih.

Indikacije za uporabu

Kao monoterapija, Levetiracetam Canon koristi se za djelomične napadaje (uključujući sekundarnu generalizaciju) u slučaju novootkrivene epilepsije u odraslih i adolescenata u dobi od 16 godina.

Kao dio složene terapije, lijek se propisuje za sljedeće bolesti / stanja:

• primarno generalizirani konvulzivni (tonično-klonički) napadaji u idiopatskoj generaliziranoj epilepsiji u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina;
• mioklonski napadi kod maloljetničke mioklonske epilepsije u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina;
• djelomični napadi (uključujući one sa sekundarnom generalizacijom) s epilepsijom u odraslih i djece od 6 godina.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• razdoblje dojenja;
• tjelesna težina manja od 20 kg;
• djeca mlađa od 6 godina - s djelomičnim napadajima na pozadini epilepsije;
• djeca mlađa od 12 godina - s mioklonskim napadima na pozadini maloljetničke mioklonične epilepsije, kao i s primarno generaliziranim konvulzivnim (tonično-kloničnim) napadima na pozadini idiopatske generalizirane epilepsije;
• djeca mlađa od 16 godina - s djelomičnim napadajima na pozadini novootkrivene epilepsije;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate pirolidona.

Relativni (Levetiracetam Canon tablete koriste se oprezno, nakon procjene omjera koristi i rizika):

• zatajenje bubrega (CC manje od 50 ml / min);
• bolesti jetre u fazi dekompenzacije;
• depresija, samoubilačko ponašanje;
• poodmakla dob (starija od 65 godina);
• istodobna primjena sulfonamida, nesteroidnih protuupalnih lijekova, metotreksata, probenecida.

Levetiracetam Canon, upute za uporabu: način i doziranje

Levetiracetam Canon tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele i isperu s dovoljnom količinom vode. Vrijeme obroka nije važno.

Monoterapija

Kao monopreparat za odrasle i adolescente od 16 godina, Levetiracetam Canon se propisuje u početnoj dozi od 250 mg 2 puta dnevno.

Ako je potrebno, nakon 2 tjedna doza se povećava na 500 mg 2 puta dnevno. Ako učinak nije dovoljan, nastavlja se povećavati, sve do najveće dopuštene dnevne doze od 3000 mg, podijeljene u 2 doze od 1500 mg.

Kompleksna terapija

Odrasli i adolescenti od 16 godina s tjelesnom težinom većom od 50 kg na početku liječenja propisuju se 500 mg 2 puta dnevno. Ako je učinak nedovoljan, ali pod uvjetom da se lijek dobro podnosi, doza se povećava na maksimalnu dnevnu dozu od 3000 mg u 2 podijeljene doze. Doza se povećava u razmacima od 2-4 tjedna za 500 mg 2 puta dnevno.

Liječenje djece starije od 6 godina započinje dnevnom dozom od 20 mg / kg u 2 podijeljene doze. Ako je potrebno, dnevna doza nastavlja se povećavati za 20 mg / kg u razmacima od 2 tjedna, sve do najveće dopuštene doze od 60 mg / kg / dan (u 2 podijeljene doze). U slučaju loše podnošljivosti lijeka, doza se smanjuje. Levetiracetam Canon preporučuje se djeci da se propisuju u minimalnoj efektivnoj dozi.

Za djecu mlađu od 16 godina s težinom većom od 50 kg, lijek se dozira kao i za odrasle.

Posebne skupine pacijenata

U slučaju zatajenja bubrega, doza Levetiracetama Canon prilagođava se ovisno o QC.

U muškaraca se CC može izračunati na temelju koncentracije kreatinina u serumu pomoću sljedeće formule:

CC (ml / min) = (140 godina) × tjelesna težina (kg) / 72 × CC u serumu (mg / dl).

U žena se CC utvrđuje množenjem dobivene vrijednosti prema opisanoj formuli s faktorom 0,85.

Preporučene doze Canon Levetiracetama za odrasle:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 puta dnevno;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 puta dnevno;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 puta dnevno;
• dijaliza: prvog dana liječenja - 750 mg, zatim - 500–1000 mg jednom dnevno + dodatna doza od 250–500 mg nakon dijalize.

Preporučene doze Levetiracetama Canon za djecu:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg dnevno;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg dnevno;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg dnevno;
• dijaliza: prvog dana liječenja - 15 mg / kg, zatim - 10–20 mg / kg jednom dnevno + dodatna doza od 5–10 mg / kg nakon dijalize.

Za blagu do umjerenu disfunkciju jetre prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s dekompenziranim oštećenjem jetre i bubrežnom insuficijencijom s CC <60 ml / min, preporuča se smanjiti dnevnu dozu za 50%.

Nuspojave

Moguće nuspojave (prema učestalosti razvoja klasificirane su na sljedeći način: vrlo često -> 10% slučajeva, često -> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%):

• iz živčanog sustava i psihe: vrlo često - glavobolja, pospanost, astenični sindrom; često - promjene raspoloženja, uznemirenost, vrtoglavica, razdražljivost, nervoza, depresija, neravnoteža, nesanica, anksioznost, oslabljeno razmišljanje, vrtoglavica, drhtavica, poremećaji osobnosti, neprijateljstvo / agresivnost, napadaji; rijetko - poremećaji u ponašanju, oštećenje pamćenja, amnezija, zbunjenost, smanjena koncentracija, halucinacije, emocionalna labilnost, psihotični poremećaji, ataksija, samoubilačke namjere, pokušaji samoubojstva; rijetko - oslabljeno razmišljanje, poremećaj osobnosti, hiperkinezija, diskinezija, koreoatetoza, samoubojstvo;
• iz probavnog sustava: često - mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, anoreksija, dispepsija, proljev, povećana tjelesna težina; rijetko - promjene u testovima funkcije jetre, pankreatitis; rijetko - gubitak težine, hepatitis, zatajenje jetre;
• iz dišnog sustava: često - pojačani kašalj;
• na dijelu organa vida: rijetko - kršenje akomodacije, diplopija;
• na dijelu kože: često - osip na koži, rijetko - svrbež, ekcem, alopecija (u nekim je slučajevima nakon otkazivanja Levetiracetama Canon primijećena obnova kose); rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
• laboratorijski podaci: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; rijetko - neutropenija, pancitopenija (ponekad s depresijom funkcije koštane srži);
• drugi: slabost mišića, mijalgija, sklonost ozljedama, nazofaringitis, infekcije.

U djece su mogući sljedeći poremećaji: poremećaji u ponašanju, emocionalna labilnost, promjene raspoloženja, agresivnost, uznemirenost, letargija, povraćanje.

Predozirati

Simptomi predoziranja levetiracetama su agresivnost, uznemirenost, pospanost, depresija svijesti, koma i respiratorna depresija.

U akutnom razdoblju izazvati povraćanje, isprati želudac, uzeti aktivni ugljen. Specifični protuotrov za tu tvar nije poznat. Liječenje je simptomatsko, provodi se u bolnici. Za uklanjanje lijeka iz tijela koristi se hemodijaliza (učinkovitost dijalize za uklanjanje levetiracetama je 60%, njegov primarni metabolit je 74%).

posebne upute

U prisutnosti bubrežne bolesti i dekompenzirane bolesti jetre, preporučuje se provođenje pregleda bubrežne funkcije prije početka liječenja. Ako je to zbog stanja pacijenta, terapijska shema se korigira.

Postoje izvještaji o slučajevima samoubilačkih namjera i pokušaja, stoga bi se pacijenti trebali informirati o potrebi savjetovanja s liječnikom ako se pojave znakovi razvoja depresije ili samoubilačke namjere.

Prilikom prebacivanja pacijenta u Levetiracetam Canon, preporučuje se postupno povlačenje drugih antiepileptika.

Levetiracetam Canon ne može se naglo otkazati. Ako liječenje treba prekinuti, pojedinačnu dozu treba postupno smanjivati: za odrasle - za 500 mg svaka 2–4 tjedna, za djecu - ne više od 10 mg / kg svaka 2 tjedna.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak lijeka na ljudske kognitivne i psihomotorne funkcije nije proučavan. Međutim, s obzirom na vjerojatnost razvoja reakcija iz središnjeg živčanog sustava, tijekom liječenja vrijedi odbiti voziti automobil i izvoditi potencijalno opasan posao koji zahtijeva brzinu reakcija i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Adekvatna i pažljivo kontrolirana ispitivanja učinka levetiracetama na tijek trudnoće nisu provedena, stoga se tijekom razdoblja trudnoće Levetiracetam Canon može koristiti samo u iznimnim slučajevima kada očekivana korist definitivno premašuje sve moguće rizike.

Fiziološke promjene u ženskom tijelu tijekom trudnoće mogu utjecati na koncentraciju levetiracetama u plazmi. Obično se primijeti smanjenje njegove razine, posebno u trećem tromjesečju (do 60% početne koncentracije uočene prije trudnoće).

Ako se Levetiracetam Canon koristi tijekom trudnoće, žena bi trebala biti pod posebnim liječničkim nadzorom. U tom slučaju treba uzeti u obzir pogoršanje tijeka bolesti, što može uzrokovati prekid antiepileptičke terapije, što je opterećeno negativnim posljedicama i za majku i za plod.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom terapije.

Lijek prelazi u majčino mlijeko. Ako je tijekom laktacije potrebno liječenje, od dojenja treba odustati.

Djetinjstvo

Dobna ograničenja (lijek se ne smije koristiti za liječenje bolesnika ispod navedene dobi):

• djelomični napadi na pozadini epilepsije - do 6 godina;
• mioklonski napadi na pozadini maloljetničke mioklonične epilepsije, kao i primarno generalizirani konvulzivni (tonično-klonički) napadi na pozadini idiopatske generalizirane epilepsije - do 12 godina;
• djelomični napadaji u novootkrivenoj epilepsiji - do 16 godina.

Dostupni podaci o primjeni Levetiracetama Canon u djece ne ukazuju na njegov negativan utjecaj na razvoj i pubertet. Međutim, do sada su nepoznati dugoročni učinci učinka terapije na funkcije endokrinih žlijezda, rast, spolni razvoj, plodnost, intelektualni razvoj i sposobnost učenja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Levetiracetam Canon treba koristiti s oprezom kod bubrežne insuficijencije s CC manjom od 50 ml / min. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

Levetiracetam Canon treba s oprezom primjenjivati u liječenju bolesnika s bolestima jetre u fazi dekompenzacije. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Primjena u starijih osoba

Levetiracetam Canon s oprezom se koristi u liječenju bolesnika starijih od 65 godina.

Interakcije s lijekovima

Levetiracetam ne stupa u interakciju s antiepileptičkim lijekovima kao što su fenobarbital, valproična kiselina, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenitoin, primidon.

Levetiracetam u dnevnoj dozi od 1000 mg ne utječe na farmakokinetičke parametre oralnih kontraceptiva - levonorgestrel i etinil estradiol, u dnevnoj dozi od 2000 mg ne mijenja farmakokinetiku varfarina i digoksina. Ovi lijekovi ne mijenjaju farmakokinetiku levetiracetama.

Istodobnom primjenom topiramata povećava se rizik od razvoja anoreksije.

U djece koja uzimaju antikonvulzive, koji su induktori mikrosomske oksidacije u jetri, klirens levetiracetama je 20% veći nego u djece koja ne primaju mikrosomske oksidacijske oksidacije. U slučaju istodobne primjene probenecida u dozi od 500 mg 4 puta dnevno, primijećeno je smanjenje bubrežne sekrecije primarnog metabolita levetiracetama.

Nema podataka o interakcijama s alkoholom.

Analozi

Analozi Levetiracetama Canon su Alžirica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Karbamazepin, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C na suhom i tamnom mjestu.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Levetiracetamu Canon

Recenzije o Levetiracetam Canonu uglavnom su pozitivne: lijek učinkovito sprječava napadaje. Pacijenti izvještavaju o znatno boljoj toleranciji levetiracetama u odnosu na valproinsku kiselinu.

Negativne poruke sadrže pritužbe na razvoj nuspojava, od kojih su najčešće pospanost, slabost i vrtoglavica.

Cijena levetiracetama Canon u ljekarnama

Približne cijene za Canon Levetiracetam (za pakiranje od 30 tableta):

• doziranje 250 mg - 239-345 rubalja;
• doziranje od 500 mg - 480-610 rubalja;
• doziranje 1000 mg - 885-1180 rubalja.

Levetiracetam Canon: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Levetiracetam Canon 250 mg filmom obložene tablete 30 kom. 295 RUB Kupiti

Levetiracetam Canon 500 mg filmom obložene tablete 30 kom. 538 RUB Kupiti

Levetiracetam Canon 1000 mg filmom obložene tablete 30 kom. 960 RUB Kupiti

Levetiracetam Canon 500 mg filmom obložene tablete 60 kom. 997 RUB Kupiti

Levetiracetam Canon tablete p.o. 1000mg 30 kom. 1199 RUB Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!