Levetiracetam Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levetiracetam Canon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Levetiracetam Canon

ATX kod: N03AX14

Aktivni sastojak: Levetiracetam (Levetiracetam)

Proizvođač: Kanonpharma Production, CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 295 rubalja.

Kupiti

Levetiracetam Canon je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle (u dozi od 250 mg) ili ovalne (u dozi od 500 i 1000 mg), bikonveksne, s rizikom, plava filmska ovojnica, gotovo bijela jezgra u presjeku (tablete od 250 mg - 10 kom. U blister konturnim pakiranjima, u kartonskom snopu 1, 3 ili 6 pakiranja; 15 kom. U blister konturnom pakiranju, u kartonskom snopu 2 ili 4 pakiranja; tablete 500 i 1000 mg - 10 kom. u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 6 pakiranja; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Levetiracetama Canon).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: levetiracetam - 250, 500 ili 1000 mg;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, manitol, kalcijev stearat, koloidni silicijev dioksid, povidon;
kućište filma: Opadray II plava [titan dioksid, makrogol (polietilen glikol), talk, polivinil alkohol, aluminijski lak na bazi šarmantne crvene boje, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Levetiracetama Canon je levetiracetam, derivat pirolidona (S-enantiomer α-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamida), koji po kemijskoj strukturi nije sličan tradicionalnim antiepileptičkim lijekovima. Mehanizam njegovog djelovanja nije u potpunosti razumljiv, ali je točno utvrđeno da se razlikuje od mehanizama djelovanja poznatih antiepileptika. U pokusima in vivo i in vitro utvrđeno je da levetiracetam ne utječe na osnovne karakteristike stanica i normalan prijenos. In vitro eksperimenti pokazali su učinak lijeka na intraneuronsku koncentraciju kalcijevih iona zbog djelomične inhibicije struje kalcijevih iona kroz kanale tipa N i smanjenja oslobađanja kalcija iz intraneuronskih zaliha. Levetiracetam također djelomično obnavlja struje kroz kanale ovisne o glicinu,kao i ionski kanali receptora GABA (gama-amino-maslačna kiselina).

Jedan od navodnih mehanizama djelovanja lijeka je dokazano vezanje SV2A sinaptičkih vezikula za glikoprotein, koji se nalazi u sivoj tvari leđne moždine i mozga. Vjeruje se da se na taj način javlja antikonvulzivni učinak, koji se očituje suprotstavljanjem hipersinkronizaciji živčane aktivnosti. Uz to, levetiracetam djeluje na glicinske receptore i GABA receptore, modulirajući ih različitim endogenim agensima.

Levetiracetam Canon ne utječe na normalnu neurotransmisiju, ali suzbija pobuđivanje receptora glutamata i epileptiformne neuronske rafale uzrokovane GABA agonistom bikukulinom.

Utvrđeno je da je levetiracetam aktivan i protiv fokalnih i generaliziranih epileptičnih napadaja [fotoparoksizmalna reakcija (FPR) ili epileptiformne manifestacije].

Farmakokinetika

Levetiracetam se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Dobro se otapa u vodi, prodire u tkiva i tekućine. Apsorpcija je linearna, pa se koncentracija lijeka u plazmi može predvidjeti ovisno o korištenoj dozi, izraženoj u mg / kg tjelesne težine. Doza i raspored obroka ne utječu na opseg apsorpcije.

Levetiracetam karakterizira vrlo visoka bioraspoloživost - približno 100%.

Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) nakon uzimanja doze od 100 mg postiže se unutar 1,3 sata i iznosi 31 μg / ml s jednom dozom, 43 μg / ml s više doza (2 puta dnevno). Ravnotežna koncentracija opaža se nakon dva dana kada se Levetiracetam Canon koristi 2 puta dnevno.

U djece je farmakokinetika levetiracetama linearna u rasponu dnevnih doza od 20 do 60 mg / kg. Cmax se postiže u roku od 0,5-1 sata.

Levetiracetam i njegov glavni metabolit vezuju se za proteine plazme ne više od 10%. Volumen raspodjele (Vd) je približno 0,5–0,7 l / kg.

Metabolizira se uglavnom enzimatskom hidrolizom acetamidne skupine. Primarni farmakološki neaktivni metabolit (ucb L057) nastaje bez sudjelovanja jetrenog citokroma P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon ne utječe na enzimsku aktivnost hepatocita.

Studije in vitro nisu pokazale inhibiciju glavnih oblika citokroma P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) levetiracetamom i njegovim glavnim metabolitom, kao ni aktivnost epoksid hidroksilaze i glukuronil transferaze (UGT1A1), UGT1A6. Uz to, prema in vitro studijama, utvrđeno je da levetiracetam ne utječe na glukuronidaciju valproične kiseline.

Poluvrijeme (T _1/2) iz krvne plazme odraslog pacijenta je 7 ± 1 h i ne ovisi o režimu doziranja i načinu primjene lijeka. Međutim, povećava se na 10-11 sati u starijih bolesnika, što je povezano s dobnim funkcionalnim oštećenjem bubrega.

Ukupni klirens u prosjeku iznosi 0,96 ml / min / kg. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (95%). Bubrežni klirens levetiracetama i njegovog metabolita iznosi 0,6, odnosno 4,2 ml / min / kg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, klirens levetiracetama i njegovog primarnog metabolita korelira s klirensom kreatinina (CC), stoga CC treba uzeti u obzir pri odabiru optimalne doze. U odraslih bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, T _1/2 iznosi 25 sati između dijaliznih sesija, 3,1 sat tijekom dijalize. Tijekom četverosatne seanse dijalize, do 51% lijeka izlučuje se iz tijela.

U blagim i umjerenim funkcionalnim poremećajima jetre ne primjećuju se značajne promjene u klirensu levetiracetama. U većine bolesnika s teškim oštećenjem jetre i popratnim zatajenjem bubrega, klirens levetiracetama smanjuje se za više od 50%.

U djece je T _1/2 nakon jednokratne doze od 20 mg / kg 5-6 sati. Ukupni klirens izravno je proporcionalan tjelesnoj težini i približno je 40% veći nego u odraslih.

Indikacije za uporabu

Kao monoterapija, Levetiracetam Canon koristi se za djelomične napadaje (uključujući sekundarnu generalizaciju) u slučaju novootkrivene epilepsije u odraslih i adolescenata u dobi od 16 godina.

Kao dio složene terapije, lijek se propisuje za sljedeće bolesti / stanja:

primarno generalizirani konvulzivni (tonično-klonički) napadaji u idiopatskoj generaliziranoj epilepsiji u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina;
mioklonski napadi kod maloljetničke mioklonske epilepsije u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina;
djelomični napadi (uključujući one sa sekundarnom generalizacijom) s epilepsijom u odraslih i djece od 6 godina.

Kontraindikacije

Apsolutno:

razdoblje dojenja;
tjelesna težina manja od 20 kg;
djeca mlađa od 6 godina - s djelomičnim napadajima na pozadini epilepsije;
djeca mlađa od 12 godina - s mioklonskim napadima na pozadini maloljetničke mioklonične epilepsije, kao i s primarno generaliziranim konvulzivnim (tonično-kloničnim) napadima na pozadini idiopatske generalizirane epilepsije;
djeca mlađa od 16 godina - s djelomičnim napadajima na pozadini novootkrivene epilepsije;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate pirolidona.

Relativni (Levetiracetam Canon tablete koriste se oprezno, nakon procjene omjera koristi i rizika):

zatajenje bubrega (CC manje od 50 ml / min);
bolesti jetre u fazi dekompenzacije;
depresija, samoubilačko ponašanje;
poodmakla dob (starija od 65 godina);
istodobna primjena sulfonamida, nesteroidnih protuupalnih lijekova, metotreksata, probenecida.

Levetiracetam Canon, upute za uporabu: način i doziranje

Levetiracetam Canon tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele i isperu s dovoljnom količinom vode. Vrijeme obroka nije važno.

Monoterapija

Kao monopreparat za odrasle i adolescente od 16 godina, Levetiracetam Canon se propisuje u početnoj dozi od 250 mg 2 puta dnevno.

Ako je potrebno, nakon 2 tjedna doza se povećava na 500 mg 2 puta dnevno. Ako učinak nije dovoljan, nastavlja se povećavati, sve do najveće dopuštene dnevne doze od 3000 mg, podijeljene u 2 doze od 1500 mg.

Kompleksna terapija

Odrasli i adolescenti od 16 godina s tjelesnom težinom većom od 50 kg na početku liječenja propisuju se 500 mg 2 puta dnevno. Ako je učinak nedovoljan, ali pod uvjetom da se lijek dobro podnosi, doza se povećava na maksimalnu dnevnu dozu od 3000 mg u 2 podijeljene doze. Doza se povećava u razmacima od 2-4 tjedna za 500 mg 2 puta dnevno.

Liječenje djece starije od 6 godina započinje dnevnom dozom od 20 mg / kg u 2 podijeljene doze. Ako je potrebno, dnevna doza nastavlja se povećavati za 20 mg / kg u razmacima od 2 tjedna, sve do najveće dopuštene doze od 60 mg / kg / dan (u 2 podijeljene doze). U slučaju loše podnošljivosti lijeka, doza se smanjuje. Levetiracetam Canon preporučuje se djeci da se propisuju u minimalnoj efektivnoj dozi.

Za djecu mlađu od 16 godina s težinom većom od 50 kg, lijek se dozira kao i za odrasle.

Posebne skupine pacijenata

U slučaju zatajenja bubrega, doza Levetiracetama Canon prilagođava se ovisno o QC.

U muškaraca se CC može izračunati na temelju koncentracije kreatinina u serumu pomoću sljedeće formule:

CC (ml / min) = (140 godina) × tjelesna težina (kg) / 72 × CC u serumu (mg / dl).

U žena se CC utvrđuje množenjem dobivene vrijednosti prema opisanoj formuli s faktorom 0,85.

Preporučene doze Canon Levetiracetama za odrasle:

CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 puta dnevno;
CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 puta dnevno;
CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 puta dnevno;
dijaliza: prvog dana liječenja - 750 mg, zatim - 500–1000 mg jednom dnevno + dodatna doza od 250–500 mg nakon dijalize.

Preporučene doze Levetiracetama Canon za djecu:

CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg dnevno;
CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg dnevno;
CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg dnevno;
dijaliza: prvog dana liječenja - 15 mg / kg, zatim - 10–20 mg / kg jednom dnevno + dodatna doza od 5–10 mg / kg nakon dijalize.

Za blagu do umjerenu disfunkciju jetre prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s dekompenziranim oštećenjem jetre i bubrežnom insuficijencijom s CC <60 ml / min, preporuča se smanjiti dnevnu dozu za 50%.

Nuspojave

Moguće nuspojave (prema učestalosti razvoja klasificirane su na sljedeći način: vrlo često -> 10% slučajeva, često -> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%):

iz živčanog sustava i psihe: vrlo često - glavobolja, pospanost, astenični sindrom; često - promjene raspoloženja, uznemirenost, vrtoglavica, razdražljivost, nervoza, depresija, neravnoteža, nesanica, anksioznost, oslabljeno razmišljanje, vrtoglavica, drhtavica, poremećaji osobnosti, neprijateljstvo / agresivnost, napadaji; rijetko - poremećaji u ponašanju, oštećenje pamćenja, amnezija, zbunjenost, smanjena koncentracija, halucinacije, emocionalna labilnost, psihotični poremećaji, ataksija, samoubilačke namjere, pokušaji samoubojstva; rijetko - oslabljeno razmišljanje, poremećaj osobnosti, hiperkinezija, diskinezija, koreoatetoza, samoubojstvo;
iz probavnog sustava: često - mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, anoreksija, dispepsija, proljev, povećana tjelesna težina; rijetko - promjene u testovima funkcije jetre, pankreatitis; rijetko - gubitak težine, hepatitis, zatajenje jetre;
iz dišnog sustava: često - pojačani kašalj;
na dijelu organa vida: rijetko - kršenje akomodacije, diplopija;
na dijelu kože: često - osip na koži, rijetko - svrbež, ekcem, alopecija (u nekim je slučajevima nakon otkazivanja Levetiracetama Canon primijećena obnova kose); rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
laboratorijski podaci: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; rijetko - neutropenija, pancitopenija (ponekad s depresijom funkcije koštane srži);
drugi: slabost mišića, mijalgija, sklonost ozljedama, nazofaringitis, infekcije.

U djece su mogući sljedeći poremećaji: poremećaji u ponašanju, emocionalna labilnost, promjene raspoloženja, agresivnost, uznemirenost, letargija, povraćanje.

Predozirati

Simptomi predoziranja levetiracetama su agresivnost, uznemirenost, pospanost, depresija svijesti, koma i respiratorna depresija.

U akutnom razdoblju izazvati povraćanje, isprati želudac, uzeti aktivni ugljen. Specifični protuotrov za tu tvar nije poznat. Liječenje je simptomatsko, provodi se u bolnici. Za uklanjanje lijeka iz tijela koristi se hemodijaliza (učinkovitost dijalize za uklanjanje levetiracetama je 60%, njegov primarni metabolit je 74%).

posebne upute

U prisutnosti bubrežne bolesti i dekompenzirane bolesti jetre, preporučuje se provođenje pregleda bubrežne funkcije prije početka liječenja. Ako je to zbog stanja pacijenta, terapijska shema se korigira.

Postoje izvještaji o slučajevima samoubilačkih namjera i pokušaja, stoga bi se pacijenti trebali informirati o potrebi savjetovanja s liječnikom ako se pojave znakovi razvoja depresije ili samoubilačke namjere.

Prilikom prebacivanja pacijenta u Levetiracetam Canon, preporučuje se postupno povlačenje drugih antiepileptika.

Levetiracetam Canon ne može se naglo otkazati. Ako liječenje treba prekinuti, pojedinačnu dozu treba postupno smanjivati: za odrasle - za 500 mg svaka 2–4 tjedna, za djecu - ne više od 10 mg / kg svaka 2 tjedna.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak lijeka na ljudske kognitivne i psihomotorne funkcije nije proučavan. Međutim, s obzirom na vjerojatnost razvoja reakcija iz središnjeg živčanog sustava, tijekom liječenja vrijedi odbiti voziti automobil i izvoditi potencijalno opasan posao koji zahtijeva brzinu reakcija i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Adekvatna i pažljivo kontrolirana ispitivanja učinka levetiracetama na tijek trudnoće nisu provedena, stoga se tijekom razdoblja trudnoće Levetiracetam Canon može koristiti samo u iznimnim slučajevima kada očekivana korist definitivno premašuje sve moguće rizike.

Fiziološke promjene u ženskom tijelu tijekom trudnoće mogu utjecati na koncentraciju levetiracetama u plazmi. Obično se primijeti smanjenje njegove razine, posebno u trećem tromjesečju (do 60% početne koncentracije uočene prije trudnoće).

Ako se Levetiracetam Canon koristi tijekom trudnoće, žena bi trebala biti pod posebnim liječničkim nadzorom. U tom slučaju treba uzeti u obzir pogoršanje tijeka bolesti, što može uzrokovati prekid antiepileptičke terapije, što je opterećeno negativnim posljedicama i za majku i za plod.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom terapije.

Lijek prelazi u majčino mlijeko. Ako je tijekom laktacije potrebno liječenje, od dojenja treba odustati.

Djetinjstvo

Dobna ograničenja (lijek se ne smije koristiti za liječenje bolesnika ispod navedene dobi):

djelomični napadi na pozadini epilepsije - do 6 godina;
mioklonski napadi na pozadini maloljetničke mioklonične epilepsije, kao i primarno generalizirani konvulzivni (tonično-klonički) napadi na pozadini idiopatske generalizirane epilepsije - do 12 godina;
djelomični napadaji u novootkrivenoj epilepsiji - do 16 godina.

Dostupni podaci o primjeni Levetiracetama Canon u djece ne ukazuju na njegov negativan utjecaj na razvoj i pubertet. Međutim, do sada su nepoznati dugoročni učinci učinka terapije na funkcije endokrinih žlijezda, rast, spolni razvoj, plodnost, intelektualni razvoj i sposobnost učenja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Levetiracetam Canon treba koristiti s oprezom kod bubrežne insuficijencije s CC manjom od 50 ml / min. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

Levetiracetam Canon treba s oprezom primjenjivati u liječenju bolesnika s bolestima jetre u fazi dekompenzacije. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Primjena u starijih osoba

Levetiracetam Canon s oprezom se koristi u liječenju bolesnika starijih od 65 godina.

Interakcije s lijekovima

Levetiracetam ne stupa u interakciju s antiepileptičkim lijekovima kao što su fenobarbital, valproična kiselina, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenitoin, primidon.

Levetiracetam u dnevnoj dozi od 1000 mg ne utječe na farmakokinetičke parametre oralnih kontraceptiva - levonorgestrel i etinil estradiol, u dnevnoj dozi od 2000 mg ne mijenja farmakokinetiku varfarina i digoksina. Ovi lijekovi ne mijenjaju farmakokinetiku levetiracetama.

Istodobnom primjenom topiramata povećava se rizik od razvoja anoreksije.

U djece koja uzimaju antikonvulzive, koji su induktori mikrosomske oksidacije u jetri, klirens levetiracetama je 20% veći nego u djece koja ne primaju mikrosomske oksidacijske oksidacije. U slučaju istodobne primjene probenecida u dozi od 500 mg 4 puta dnevno, primijećeno je smanjenje bubrežne sekrecije primarnog metabolita levetiracetama.

Nema podataka o interakcijama s alkoholom.

Analozi

Analozi Levetiracetama Canon su Alžirica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Karbamazepin, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C na suhom i tamnom mjestu.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Levetiracetamu Canon

Recenzije o Levetiracetam Canonu uglavnom su pozitivne: lijek učinkovito sprječava napadaje. Pacijenti izvještavaju o znatno boljoj toleranciji levetiracetama u odnosu na valproinsku kiselinu.

Negativne poruke sadrže pritužbe na razvoj nuspojava, od kojih su najčešće pospanost, slabost i vrtoglavica.