Metglib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Metglib: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Metglib

ATX kod: A10BD02

Aktivni sastojak: glibenklamid (Glibenklamid) + metformin (Metformin)

Proizvođač: CJSC "Kanonfarma production" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 81 rubalja.

Kupiti

Metglib je kombinirano oralno hipoglikemijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, smeđe-narančaste, u presjeku gotovo bijele (10 kom. U blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 6 ili 9 pakiranja; 15 kom. U blister traci, u kartonskoj kutiji 2, 4 ili 6 pakiranja; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Metgliba).

1 tableta sadrži:

aktivne tvari: metformin hidroklorid - 400 mg, glibenklamid - 2,5 mg;
dodatne komponente: kukuruzni škrob, makrogol (polietilen glikol 6000), kalcij hidrogenfosfat dihidrat, natrij stearil fumarat, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, povidon;
filmska ljuska: opadri narančasta [hiproloza (hidroksipropil celuloza), hipromeloza (hidroksipropil metil celuloza), titanov dioksid, talk, željezna boja žuti oksid i crveni oksid].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Metglib je fiksna kombinacija dvije oralne hipoglikemijske tvari koje pripadaju različitim farmakološkim skupinama - metformin i glibenklamid.

Metformin pripada skupini bigvanida i osigurava smanjenje bazalne i postprandijalne glukoze u krvnoj plazmi. Ova aktivna tvar ne potiče proizvodnju inzulina, stoga ne dovodi do razvoja hipoglikemije.

Četiri mehanizma djelovanja metformina:

Smanjenje proizvodnje glukoze u jetri kao rezultat suzbijanja procesa glukoneogeneze i glikogenolize;
Jačanje osjetljivosti perifernih receptora na inzulin, povećavajući apsorpciju i korištenje glukoze u mišićnim stanicama;
Usporavanje apsorpcije glukoze u probavnom traktu;
Stabilizacija / smanjenje tjelesne težine u bolesnika s dijabetesom melitusom.

Također, sredstvo povoljno djeluje na lipidni sastav krvi, smanjuje razinu ukupnog kolesterola, triglicerida i lipoproteina male gustoće (LDL).

Glibenklamid pripada skupini derivata sulfoniluree II generacije. Kada se koristi ova aktivna tvar, zbog poticanja proizvodnje inzulina β-stanicama gušterače, razina glukoze opada.

Iako metformin i glibenklamid imaju različite načine interakcije sa određenim vezivnim mjestima u tijelu, oni međusobno nadopunjuju i pojačavaju hipoglikemijsku aktivnost. Kombinirana uporaba ovih antidijabetičkih sredstava koja pripadaju različitim farmakološkim skupinama ima sinergijski učinak u smislu smanjenja koncentracije glukoze.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija glibenklamida iz gastrointestinalnog trakta (GIT) veća je od 95%. U plazmi se maksimalna koncentracija ove tvari (C _max) bilježi nakon otprilike 4 sata, volumen njezine raspodjele (V _d) iznosi u prosjeku 10 litara. Glibenklamid se na proteine plazme veže za 99%. U jetri se gotovo u potpunosti metabolizira, uslijed čega nastaju 2 neaktivna metabolita koja se izlučuju žučom (60%) i mokraćom (40%), poluvrijeme (T _1/2) može varirati od 4 do 11 sati.

Apsorpcija metformina iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene prilično je potpuna, u njegovoj plazmi C _max postiže se u roku od 2,5 sata. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Metformin se u izuzetno maloj mjeri veže na proteine plazme, brzo i aktivno raspoređujući se u tkivima. Gotovo se ne metaboliziraju i ne izlučuju putem bubrega; oko 20-30% tvari izlučuje se nepromijenjeno kroz gastrointestinalni trakt, T _1/2 je oko 6,5 sati.

Kombiniranom upotrebom metformina i glibenklamida u jednom obliku doziranja, bilježi se ista bioraspoloživost kao i kod odvojenog izoliranog davanja tableta koje uključuju ove aktivne tvari u sastav. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost metformina, koji se koristi u kombinaciji s glibenklamidom, kao ni na bioraspoloživost potonjeg. Tijekom obroka povećava se stopa apsorpcije glibenklamida.

Indikacije za uporabu

Metglib se preporučuje za liječenje dijabetesa tipa 2 kod odraslih u sljedećim slučajevima:

neučinkovitost dijetalne terapije, vježbanja i prethodnog liječenja derivatima metformina ili sulfoniluree u monoterapiji;
zamjena prethodnog liječenja s dva lijeka (metformin i derivat sulfoniluree) u bolesnika sa stabilnom i dobro kontroliranom razinom glikemije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dijabetes melitus tipa 1;
dijabetički prekoma, dijabetička ketoacidoza, dijabetička koma;
zatajenje bubrega ili oštećena bubrežna funkcija s klirensom kreatinina (CC) ispod 60 ml / min;
zatajenje jetre, porfirija;
akutne / kronične bolesti povezane s pojavom tkivne hipoksije: nedavni infarkt miokarda, zatajenje srca ili dišnog sustava;
akutna stanja koja pogoršavaju rizik od oštećenja bubrežne funkcije: intravaskularna primjena kontrastnih sredstava koja sadrže jod, teške infekcije, šok, dehidracija;
zarazne lezije, velike kirurške intervencije, opsežne opekline, traume i druga stanja koja zahtijevaju inzulinsku terapiju;
laktacidoza (uključujući podatke o povijesti bolesti);
akutna alkoholna opijenost, kronični alkoholizam;
hipokalorična prehrana (manje od 1000 kcal dnevno);
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
kombinirana primjena s mikonazolom (zbog pogoršanja rizika od hipoglikemije, sve do razvoja kome);
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka, kao i na druge derivate sulfoniluree.

Relativne kontraindikacije (upotreba Metglib tableta potrebna je s iznimnim oprezom): bolesti štitnjače (s nekompenziranom disfunkcijom); hipofunkcija prednje hipofize; insuficijencija nadbubrežne žlijezde; febrilni sindrom; starost preko 70 godina.

Metglib, upute za uporabu: način i doziranje

Metglib tablete uzimaju se oralno.

Dozu lijeka, režim primjene i trajanje terapije određuje liječnik, uzimajući u obzir stanje metabolizma ugljikohidrata i koncentraciju glukoze u plazmi u krvi.

U većini slučajeva Metglib se uzima u početnoj dnevnoj dozi od 1-2 tablete, uz glavni obrok. U budućnosti se provodi postupno prilagođavanje doze kako bi se postigla najučinkovitija, koja može osigurati stabilnu normalizaciju razine glukoze u krvi. U tom slučaju, najveća dopuštena dnevna doza ne smije prelaziti 6 tableta, podijeljenih u tri doze.

Nuspojave

krv i limfni sustav: rijetko - trombocitopenija, leukopenija; izuzetno rijetko - hemolitička anemija, agranulocitoza, pancitopenija i aplazija koštane srži (ove nuspojave nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka);
imunološki sustav: izuzetno rijetko - anafilaktički šok; reakcije unakrsne preosjetljivosti na sulfonamide i njihove derivate;
metabolizam i prehrambene pogreške: hipoglikemija; rijetko - napadi kožne porfirije i jetrene porfirije; izuzetno rijetko - laktacidoza (u nedostatku hitnog liječenja može dovesti do visoke smrtnosti); s produljenom primjenom metformina - smanjenje apsorpcije vitamina B ₁₂, što dovodi do smanjenja njegove razine u krvnom serumu (ako se otkrije megaloblastična anemija, treba uzeti u obzir vjerojatnost takve etiologije ove bolesti); u slučaju upotrebe etanola - reakcija slična disulfiramu (netolerancija na etanol);
živčani sustav: često - poremećaj okusa (metalni okus u ustima);
organ vida: privremeno oštećenje vida (na početku tečaja zbog smanjenja razine glukoze u krvi);
probavni sustav: vrlo često - nedostatak apetita, povraćanje, bolovi u trbuhu, mučnina, proljev (simptomi se češće uočavaju na početku terapije i, u pravilu, prolaze sami; kako bi se spriječio njihov razvoj, dnevnu dozu treba uzimati u 2 ili 3 doze i po potrebi, titrirati dozu prema gore postupno); izuzetno rijetko - promjene pokazatelja aktivnosti jetre ili hepatitisa (potrebno je zaustaviti liječenje);
koža i potkožno tkivo: rijetko - urtikarija, svrbež, makulopapulozni osip; izuzetno rijetko - fotosenzibilnost, kožni / visceralni alergijski vaskulitis, eksfoliativni dermatitis, polimorfizam eritema;
laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - porast seruma od prosječnog do umjerenog stupnja uree i kreatinina; izuzetno rijetko - hiponatremija.

Predozirati

U slučaju predoziranja Metglibom može doći do hipoglikemije zbog glibenklamida uključenog u njegov sastav. Blagi do umjereni znakovi ovog patološkog stanja bez gubitka svijesti i neuroloških simptoma mogu se ukloniti nakon neposredne konzumacije šećera. U tom je slučaju potrebno prilagoditi dozu i / ili promijeniti način prehrane.

Ako postoji razvoj teške hipoglikemije, koja se očituje paroksizmom, drugim neurološkim poremećajima ili komom, potrebna je hitna hospitalizacija. Ako se sumnja na hipoglikemiju ili neposredno nakon otkrivanja, treba dati intravensku infuziju otopine dekstroze čak i prije hospitalizacije. Kako bi spriječio ponavljanje hipoglikemije, nakon što se pacijent osvijesti, mora jesti hranu bogatu lako probavljivim ugljikohidratima.

Klirens glibenklamida u plazmi može se povećati u prisutnosti bolesti jetre, budući da ta tvar stvara aktivnu vezu s proteinima krvi, lijek se ne uklanja tijekom dijalize. Zbog metformina u sastavu Metgliba, u pozadini dugotrajnog predoziranja ili s postojećim povezanim čimbenicima rizika, moguć je razvoj laktacidoze, stanja koje zahtijeva hitnu medicinsku pomoć. Učinkovit tretman za ovu komplikaciju je hemodijaliza koja uklanja laktat i metformin.

posebne upute

Terapija metglibom treba provoditi samo pod nadzorom liječnika. Tijekom liječenja potrebno je strogo slijediti preporuke liječnika o poštivanju istodobne prehrane i samokontroli razine glukoze u krvi. Potrebno je redovito pratiti razinu glukoze natašte i nakon jela.

Prilikom uzimanja Metgliba, zbog nakupljanja metformina, rijetko je zabilježena takva ozbiljna nuspojava kao što je laktacidoza. Ova je komplikacija nastala tijekom liječenja metforminom u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega. Također je potrebno uzeti u obzir i druge popratne čimbenike rizika za razvoj laktacidoze, koji uključuju: ketozu, neadekvatnu kontrolu dijabetesa melitusa, zlouporabu alkohola, produljeni post, blago do umjereno oštećenje jetre i druga stanja povezana s ozbiljnom hipoksijom.

Znakovi komplikacija mogu biti poremećaji kao što su grčevi u mišićima, popraćeni bolovima u trbuhu, dispeptičkim poremećajima i ozbiljnom malaksalošću. U ozbiljnoj laktacidozi mogu se javiti hipoksija, hipotermija, acidotska dispneja, koma. Dijagnostički laboratorijski parametri uključuju: razina laktata u plazmi koja prelazi 5 mmol / L, nizak pH krvi, povećani anionski razmak i povećani omjer laktata / piruvata.

Budući da je jedna od aktivnih komponenata Metgliba glibenklamid, prilikom primjene lijeka rizik od hipoglikemije se pogoršava. Njegov izgled može se spriječiti postupnim prilagođavanjem doze nakon početka tečaja. Liječenje lijekom dopušteno je samo u bolesnika koji se pridržavaju odgovarajućeg režima obroka (uključujući doručak). Redovita konzumacija ugljikohidrata posebno je važna, jer se prijetnja od hipoglikemije povećava u slučaju kasnih obroka, nedovoljnog ili neuravnoteženog unosa ugljikohidrata u tijelo. Vjerojatnost ove nuspojave povećava se nakon intenzivne / produljene tjelesne aktivnosti, u slučaju niskokalorične prehrane, kada se piju pića koja sadrže etanol ili kada se uzimaju hipoglikemijski agensi zajedno.

Zbog kompenzacijskih reakcija uzrokovanih hipoglikemijom mogu se pojaviti sljedeći poremećaji: osjećaj straha, pojačano znojenje, hipertenzija, tahikardija, lupanje srca, aritmija, angina pektoris. Potonji se učinci možda neće primijetiti kod polaganog razvoja hipoglikemije, prisutnosti autonomne neuropatije ili u pozadini istodobne primjene simpatomimetika, β-blokatora, rezerpina, klonidina ili gvanetidina.

Također, u bolesnika s dijabetes melitusom simptomi hipoglikemije mogu uključivati: mučninu, povraćanje, glad, glavobolju, jak umor, vrtoglavicu, agresiju, uznemirenost, poremećaje spavanja, poremećenu koncentraciju i psihomotorne reakcije, oštećenje govora, drhtanje, oštećenje vida, konvulzije, paraliza i parestezije, delirij, zbunjenost, depresija, nesvijest, somnolencija, bradikardija i plitko disanje.

Da bi se smanjio rizik od hipoglikemije, važnu ulogu imaju individualni odabir doze i odgovarajuće upute za pacijenta. Ako se ponavljaju epizode hipoglikemije, koje su ozbiljne ili su zbog neznanja simptoma, treba razmotriti liječenje drugim antidijabetičkim lijekovima.

Čimbenici koji pridonose razvoju hipoglikemije:

nepravilan unos hrane, loša prehrana, post ili promjene u prehrani;
istodobna upotreba alkohola, posebno u pozadini posta;
ozbiljno zatajenje jetre;
zatajenje bubrega;
neravnoteža između tjelesne aktivnosti i unosa ugljikohidrata;
nedovoljna funkcija štitnjače, nadbubrežnih žlijezda i hipofize;
odbijanje ili nesposobnost pacijenta (uglavnom se odnosi na starije pacijente) da komunicira s liječnikom i pridržava se preporuka navedenih u uputama;
Predoziranje metglibom;
kombinirana primjena s pojedinačnim lijekovima.

Ako je potrebna kirurška intervencija ili iz drugog razloga koji zahtijeva dekompenzaciju dijabetesa melitusa, pacijent se može privremeno prebaciti na inzulinsku terapiju.

Simptomi hiperglikemije mogu uključivati jaku žeđ, pojačano mokrenje i suhu kožu.

Trebali biste prestati uzimati Metglib 48 sati prije elektivne operacije ili rendgenskog ispitivanja s intravenskim kontrastnim sredstvom koje sadrži jod. Preporuča se nastavak terapije lijekom 48 sati nakon operacije ili studije, pod uvjetom da bubrezi normalno funkcioniraju.

Ako se tijekom liječenja dogodi bronhopulmonalna infekcija ili infekcija genitourinarnih organa, potrebno je obratiti se stručnjaku.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na mogući razvoj hipoglikemije tijekom terapije, potreban je oprez prilikom vožnje vozila i upravljanja složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Metglib je kontraindiciran za trudnice. Tijekom razdoblja terapije potrebno je obavijestiti liječnika o planiranoj trudnoći ili njenom nastupu, jer je u tim slučajevima potrebno prestati uzimati lijek i prebaciti pacijenta na inzulin.

Tijekom dojenja primjena Metgliba kontraindicirana je zbog nedostatka podataka o njegovoj sposobnosti izlučivanja u majčino mlijeko. Ako trebate uzimati lijek tijekom laktacije, trebali biste prestati dojiti ili prijeći na inzulinsku terapiju.

Djetinjstvo

Liječenje Metglibom kontraindicirano je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom bubrežnom aktivnošću, bubrežni klirens metformina, poput CC, smanjuje se, međutim, T _{1/2 se} povećava, što uzrokuje povećanje razine metformina u plazmi u krvi. Prijem Metgliba kontraindiciran je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili funkcionalnim oštećenjem bubrega, čija je CC vrijednost ispod 60 ml / min.

S obzirom na to da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka terapije i redovito tijekom liječenja Metglibom potrebno je utvrditi razinu CC i / ili serumskog kreatinina u krvi. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom takvi se pregledi preporučuju najmanje jednom godišnje. U starijih osoba ili u bolesnika s CC koji dosežu gornju granicu norme - 2-4 puta godišnje. Posebno se mora paziti u slučaju mogućeg rizika od oštećenja bubrežne funkcije, na primjer, kod starijih bolesnika ili na početku istodobne antihipertenzivne terapije, kao i kod primjene diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).

Za kršenja funkcije jetre

Liječenje lijekom kontraindicirano je u bolesnika s insuficijencijom jetre, jer je u pozadini ovog poremećaja moguća promjena farmakokinetike i / ili farmakodinamike Metgliba, što može uzrokovati razvoj produljene hipoglikemije.

Primjena u starijih osoba

Metglib ne smiju uzimati osobe starije od 60 godina koje obavljaju težak fizički posao, jer to povećava rizik od laktacidoze.

U bolesnika starijih od 70 godina terapiju lijekovima treba provoditi oprezno s obzirom na pogoršanje opasnosti od hipoglikemije.

Interakcije s lijekovima

Ne preporučuje se primjena Metgliba u kombinaciji sa sljedećim tvarima / agensima:

fenilbutazon: hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree raste zbog zamjene potonjih ovom tvari na mjestima vezanja proteina i / ili smanjenja njihovog izlučivanja; preporuča se uporaba drugih protuupalnih lijekova ili za pojačavanje samokontrole razine glikemije; ako je potrebno, ovu kombinaciju tijekom terapije i nakon završetka liječenja fenilbutazonom, dozu antidijabetičkog lijeka treba prilagoditi;
etanol: u kombinaciji s glibenklamidom rijetko se bilježe reakcije slične disulfiramu; alkohol može uzrokovati povećanje hipoglikemijskog djelovanja suzbijanjem kompenzacijskih reakcija ili usporavanjem njegove metaboličke inaktivacije, što može izazvati hipoglikemijsku komu; treba izbjegavati tijekom liječenja Metglibom, uzimanja pića i lijekova koji sadrže etilni alkohol;
bosentan: rizik od hepatotoksičnog djelovanja pogoršava se u kombinaciji s glibenklamidom, hipoglikemijski učinak potonjeg može biti oslabljen.

Potreban je oprez pri primjeni Metgliba u kombinaciji sa sljedećim tvarima / sredstvima (možda će biti potrebna prilagodba doze tijekom kombinirane terapije i nakon završetka liječenja, kao i samokontrola glukoze u krvi):

klorpromazin (u dnevnoj dozi od 100 mg): razina glikemije raste zbog smanjenja otpuštanja inzulina;
tetrakozaktid, glukokortikosteroidi (GCS): razina glukoze u krvi raste u nekim slučajevima, popraćena ketozom, jer GCS dovodi do smanjenja tolerancije na glukozu;
danazol: zabilježen je njegov hiperglikemijski učinak; kontrola razine glikemije je neophodna;
β ₂ -adrenergički agonisti: povećava razinu glukoze u krvi kao rezultat stimulacije β ₂ -adrenergičkih receptora; potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi, moguće je prijeći na inzulinsku terapiju;
kaptopril, enalapril i drugi inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE): dolazi do smanjenja glukoze u krvi;
diuretici: povećava se koncentracija glukoze u krvi; kada se koristi s metforminom, opasnost od laktacidoze pogoršava se u slučaju razvoja funkcionalnog zatajenja bubrega zbog djelovanja diuretika, posebno diuretika u petlji;
neselektivni β-blokatori: povećava se incidencija i težina hipoglikemije povezane s primjenom glibenklamida;
flukonazol: poluvrijeme glibenklamida i vjerojatnost simptoma hipoglikemije se povećavaju;
desmopresin: dolazi do smanjenja antidiuretskog učinka ove tvari;
fluorokinoloni, kloramfenikol; antikoagulansi dobiveni iz kumarina; antibakterijska sredstva iz sulfonamidne skupine, inhibitori monoaminooksidaze (MAO), hipolipidemijska sredstva iz fibratne skupine, disopiramid, pentoksifilin: povećava se rizik od hipoglikemije u kombinaciji s glibenklamidom.

Analozi

Analozi Metgliba su Metglib Force, Glukovans, Bagomet Plus, Glibomet, Gluconorm Plus, Gluconorm, Glibenfazh itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Metglibu

Na specijaliziranim medicinskim web stranicama pacijenti ostavljaju i pozitivne i negativne kritike o Metglibu. Kod većine njih primijećeno je da se optimalno odabranim terapijskim dozama postižu dobri rezultati liječenja. Međutim, s obzirom na činjenicu da pacijenti sa dijabetesom melitusom često uzimaju ovaj lijek u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima, ne mogu dati objektivnu procjenu učinkovitosti Metgliba. Svi oni koji pate od dijabetesa melitusa složni su u jednom - kada liječi ovu bolest, samo liječnik koji je prisutan treba propisati lijek, odrediti doze i režime doziranja.

Kao nedostatke, obično se pozivaju na opsežni popis kontraindikacija i nuspojava. Trošak Metgliba uglavnom se naziva pristupačnim.