Ketokam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ketokam: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ketokam

ATX kod: M01AB15

Aktivni sastojak: ketorolac (ketorolac)

Proizvođač: SIMPEX PHARMA, Pvt. Doo (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 47 rubalja.

Kupiti

Ketokam je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) s izraženim analgetskim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Ketokam - filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele (u blisteru od 10 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 10, 20 ili 100 blistera).

Sastav jedne tablete:

aktivna tvar: ketorolak trometamol - 10 mg;
pomoćne komponente (jezgra): mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob (sušen), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
ljuska: univerzalna ljuska (hipromeloza, titan dioksid, makrogol, talk).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ketorolac trometamol ima snažno analgetsko djelovanje, kao i umjereno antipiretičko i protuupalno djelovanje. Njegov mehanizam djelovanja sastoji se u neselektivnoj inhibiciji aktivnosti enzima ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2, koji kataliziraju stvaranje prostaglandina iz arahidonske kiseline, uslijed čega je inhibirana biosinteza prostaglandina koji igraju važnu ulogu u moduliranju osjetljivosti na bol, upale i vrućice.

Ketokam je usporediv s morfijom po ozbiljnosti analgetskog učinka i značajno premašuje druge NSAIL (nesteroidne protuupalne lijekove).

Ketorolac nema sedativni i anksiolitički učinak, ne smanjuje disanje, ne utječe na opioidne receptore i ne uzrokuje ovisnost o lijeku.

Nakon oralne primjene Ketokama, analgetski učinak bilježi se nakon 1 sata, maksimalni učinak postiže se nakon 2-3 sata.

Farmakokinetika

Ketorolac trometamol kada se uzima oralno dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. C _max (maksimalna koncentracija) u plazmi nakon uzimanja 10 mg ketokame natašte je 0,7-1,1 ug / ml postignuto nakon 40 minuta. 99% doze veže se na proteine plazme. Bioraspoloživost ketorolaka je 80-100%. C _ss (ravnotežna koncentracija) postiže se nakon 24 sata kada se daje četiri puta dnevno, a nakon oralne primjene od 10 mg je u rasponu od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Volumen raspodjele (V _d) je 0,15–0,33 l / kg. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, _{Vd se} može povećati: za S-enantiomer - 2 puta, za R-enantiomer - za 20%.

Ketorolac ima sposobnost prelaska u majčino mlijeko. Nakon što majka uzme prvu dozu lijeka u količini od 10 mg, C _max u mlijeku je 7,3 ng / ml i postiže se 2 sata kasnije, 2 sata nakon uzimanja druge doze od 10 mg (s četiri doze Ketokama dnevno) C _max je 7, 9 ng / ml.

Više od 50% uzete doze metabolizira se u jetri, stvarajući farmakološki neaktivne metabolite. Glavni metaboliti ketorolakovog trometamola su glukuronidi (koji se izlučuju putem bubrega) i p-hidroksiketorolak.

Djelatna tvar izlučuje se uglavnom bubrezima - 91%, kao i crijevima - 6%. T _1/2 (poluvrijeme) u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom nakon oralne primjene doze od 10 mg iznosi 2,4 do 9 sati. U starijih se bolesnika produljuje, a u mladih se skraćuje. T _1/2 ne ovisi o radu jetre. U slučajevima zatajenja bubrega s koncentracijom kreatinina u krvnoj plazmi od 19 do 50 mg / l (od 168 do 442 μmol / l) T _1/2 je u rasponu od 10,3-10,8 sati, s izraženijom oštećenom bubrežnom funkcijom - više 13,6 sati

Uz oralnu primjenu 10 mg ketorolaka, ukupni klirens je 0,025 l / h / kg, a u slučaju zatajenja bubrega s koncentracijom kreatinina u plazmi od 19 do 50 mg / l - 0,016 l / h / kg.

Ketorolak se ne izlučuje hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Ketokam se koristi za kratkotrajno ublažavanje sindroma boli umjerene i teške težine: zubobolja, trauma, postoperativna i postporođajna bol, rak, artralgija, mialgija, neuralgija, oštećenje ligamenata, išijas, reumatske bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutna faza erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
krvarenja i / ili velika vjerojatnost njihovog razvoja;
ozbiljna bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina ispod 30 ml / min);
hipovolemija (bez obzira na uzrok koji ju je izazvao);
hipokoagulacija, uključujući hemofiliju;
ozbiljno zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
upalne bolesti crijeva;
potvrđena hiperkalemija;
potpuna ili nepotpuna kombinacija (uključujući anamnezu) ponavljajuće se polipoze nosa i njegovih paranazalnih sinusa, bronhijalne astme i netolerancije na NSAIL, uključujući acetilsalicilnu kiselinu;
rinitis, urtikarija uzrokovana primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (u povijesti);
netolerancija na lijekove iz serije pirazolona;
stanje nakon presađivanja koronarne arterije;
III tromjesečje trudnoće;
razdoblje poroda i dojenja;
dob mlađa od 16 godina;
povećana individualna osjetljivost na ketorolak ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka.

Primjena Ketokama zahtijeva oprez kod bronhijalne astme, kroničnog zatajenja srca, koronarne bolesti srca, anamneze ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, kolecistitisa, oštećene funkcije bubrega (sadržaj kreatinina u plazmi manji od 50 mg / l), kroničnog zatajenja bubrega (klirens kreatinina iz 30 do 60 ml / min), arterijska hipertenzija, kolestaza, edematozni sindrom, aktivni hepatitis, sepsa, sistemski eritemski lupus, cerebrovaskularne bolesti, dijabetes melitus, periferne arterijske bolesti, prisutnost čimbenika koji povećavaju gastrointestinalnu toksičnost (pušenje, alkoholizam), dislipidemija / hiperlipidemija, prisutnost infekcije Helicobacter pylori, teške somatske bolesti, istodobna primjena s drugim NSAID-ima, produljena primjena NSAID-aistovremena primjena s oralnim glukokortikosteroidima (uključujući prednizolon), antikoagulansima (uključujući varfarin), antiagregacijskim sredstvima (uključujući klopidogrel), selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (uključujući citalopram, paroksetin, fluoksetin, sertralin), kao i kod starijih osoba (stariji od 65 godina).

Upute za uporabu Ketokama: način i doziranje

Ketokam tablete uzimaju se oralno, 30-60 minuta nakon jela.

Ovisno o intenzitetu sindroma boli, lijek se uzima jednom ili više puta.

Preporučeni režim doziranja:

odrasli od 16 do 64 godine s tjelesnom težinom većom od 50 kg: prva doza - 2 tablete (20 mg), zatim 1 tableta (10 mg) 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 40 mg;
odrasli mase do 50 kg ili bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: prva doza - 1 tableta (10 mg), a zatim 1 tableta 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Trajanje liječenja ne smije prelaziti 5 dana.

Nuspojave

Učestalost nuspojava iz sustava i organa (često - više od 3% slučajeva, rijetko - od 1 do 3%, rijetko - manje od 1%):

probavni sustav: često (osobito u bolesnika starijih od 65 godina s anamnestičkim podacima o erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta) - proljev, gastralgija; rijetko - nadimanje, povraćanje, zatvor, stomatitis, osjećaj težine u želucu; rijetko - mučnina, smanjen apetit, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući krvarenje i / ili perforaciju - mučnina, žgaravica, bol, peckanje ili grčevi u epigastričnoj regiji, melena ili krv u fecesu, povraćanje krvlju ili povraćanje "Talog kave" i drugi), hepatitis, holestatska žutica, hepatomegalija, akutni pankreatitis;
središnji živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja, pospanost; rijetko - aseptični meningitis (jaka glavobolja, vrućica, ukočeni mišići vrata / leđa, konvulzije), hiperaktivnost (tjeskoba, promjene raspoloženja), depresija, halucinacije, psihoza, nesvjestica;
mokraćni sustav: rijetko - bolovi u leđima, azotemija, hematurija, akutno zatajenje bubrega, hemolitičko-uremijski sindrom (zatajenje bubrega, hemolitička anemija, purpura, trombocitopenija), povećanje ili smanjenje volumena urina, često mokrenje, nefritis, bubrežni edem;
dišni sustav: rijetko - dispneja ili bronhospazam, rinitis, edem grkljana (otežano disanje, otežano disanje), plućni edem;
osjetilni organi: rijetko - zvoni u ušima, oštećenje sluha, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid);
kardiovaskularni sustav: rijetko - povišen krvni tlak;
hematopoetski organi: rijetko - anemija, leukopenija, eozinofilija;
sustav hemostaze: rijetko - krvarenje iz nosa, krvarenje iz postoperativne rane, rektalno krvarenje;
koža: rijetko - osip na koži (uključujući makulopapulozni osip), purpura; rijetko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (hiperemija, vrućica sa ili bez zimice, ljuštenje ili zadebljanje kože, osjetljivost i / ili oticanje tonzila), Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem), Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
alergijske reakcije: rijetko - anafilaktoidne reakcije (kožni osip, svrbež, promjena boje kože, urtikarija, dispneja ili tahipneja, oticanje kapaka, otežano disanje, otežano disanje, periorbitalni edem, piskanje, težina u prsima), anafilaksa;
drugi: često - edemi (lice, prsti, stopala, gležnjevi, noge), debljanje; rijetko - pojačano znojenje; rijetko - vrućica, oticanje jezika.

Predozirati

U slučaju predoziranja ketokamom mogu se razviti sljedeći simptomi: mučnina, povraćanje, bol u nadželučanom području, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, oštećena bubrežna funkcija, metabolička acidoza.

U takvim se slučajevima preporučuje provođenje simptomatskog liječenja radi održavanja vitalnih funkcija tijela. Dijaliza predoziranja nije učinkovita.

posebne upute

Prije upotrebe Ketokama trebali biste saznati o mogućoj alergiji na ketorolak ili druge NSAID. Prva doza lijeka mora se uzimati pod liječničkim nadzorom zbog rizika od alergijskih reakcija.

Preporuča se upotreba minimalne učinkovite doze lijeka i provođenje najkraćeg mogućeg tijeka liječenja kako bi se smanjila vjerojatnost nuspojava.

S povećanjem trajanja primjene Ketokama (posebno u bolesnika s kroničnim bolestima) i uzimanjem doze veće od 40 mg / dan, povećava se rizik od razvoja komplikacija lijeka.

Primjena Ketokama u bolesnika s poremećajima krvarenja zahtijeva stalno praćenje broja trombocita, posebno u postoperativnih bolesnika, kada je potrebna temeljita analiza hemostaze.

Ako je potrebno, moguće je kombinirano imenovanje Ketokama s opioidnim analgeticima.

U slučaju istodobne primjene s drugim NSAID-ima, može se primijetiti srčana dekompenzacija, zadržavanje tekućine i povišeni krvni tlak. Djelovanje na agregaciju trombocita traje od 24 do 48 sati.

Da bi se smanjio rizik od NSAR-ovih gastropatija, propisuju se antacidni lijekovi, omeprazol i misoprostol.

Ketokam se ne preporučuje za upotrebu za premedikaciju (preliminarna priprema lijeka pacijenta za opću anesteziju) i održavanje anestezije.

S hipovolemijom se povećava vjerojatnost razvoja nefrotoksičnih nuspojava.

Ne preporučuje se upotreba Ketokama zajedno s paracetamolom dulje od pet dana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Ketokamom, potreban je oprez prilikom vožnje vozila i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i visoku koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ketokam je kontraindiciran u trećem tromjesečju trudnoće, tijekom porođaja i tijekom dojenja.

U prvom i drugom tromjesečju trudnoće lijek treba propisivati s oprezom i u slučaju kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

U opstetričkoj praksi Ketokam je kontraindiciran za uporabu kao lijek za premedikaciju, osnovnu anesteziju i ublažavanje boli, jer može dovesti do povećanja trajanja prvog razdoblja poroda, kao i inhibicije kontraktilnosti maternice i fetalne cirkulacije krvi.

Djetinjstvo

Budući da nije utvrđena djelotvornost i sigurnost primjene Ketokama u pedijatriji, on je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 16 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zabranjeno je propisivanje lijeka bolesnicima s ozbiljnom oštećenom funkcijom bubrega (sa sadržajem kreatinina u serumu većim od 50 mg / l), kao i u slučaju rizika od zatajenja bubrega zbog dehidracije i hipovolemije.

Primjena Ketokama u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (s udjelom kreatinina u plazmi manjom od 50 mg / l) i kroničnim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina 30-60 ml / min) zahtijeva oprez.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijente s oštećenom funkcijom jetre mora se uzimati s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pri propisivanju lijeka starijim bolesnicima (starijim od 65 godina), treba biti oprezan, jer se njegov T _1/2 kod takvih bolesnika produljuje, a klirens iz plazme smanjuje. U takvim se slučajevima preporučuje uzimanje Ketokama u najnižim dozama terapijskog raspona.

Interakcije s lijekovima

Korištenje ketorolaka zajedno s nekim lijekovima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:

paracetamol: povećana nefrotoksičnost ketorolaka;
glukokortikosteroidi, etanol, kortikotropin, drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, pripravci kalcija: povećani rizik od ulceracije sluznice gastrointestinalnog trakta i pojave gastrointestinalnih krvarenja;
antikoagulanti (derivati kumarina i indandiona), heparin, trombolitici (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), antitrombocitna sredstva, cefalosporini, valproična kiselina i acetilsalicilna kiselina: povećavaju vjerojatnost krvarenja;
antihipertenzivni i diuretički lijekovi: smanjenje njihovog učinka zbog učinka ketorolaka na sintezu prostaglandina u bubrezima;
metotreksat: povećana hepatotoksičnost i nefrotoksičnost. Zajednička primjena s ketorolakom moguća je samo uz uporabu niskih doza metotreksata i kontrolu njegovog sadržaja u krvnoj plazmi;
nefrotoksični lijekovi (uključujući pripravke od zlata): povećani rizik od nefrotoksičnosti;
lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje: smanjenje klirensa ketorolaka i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
narkotični analgetici: pojačavanje njihovog učinka;
mijelotoksični lijekovi: povećana hematotoksičnost.

Analozi

Ketokamovi analozi su: Dolak, Ketalgin, Ketanov, Ketolak, Ketorolac, Ketofril i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ketokameu

Recenzije o Ketokamu uglavnom su pozitivne. Učinkovito pomaže riješiti sindrom boli različitog podrijetla: s neuralgijom, radikulitisom, traumatičnom, mišićnom i zuboboljom, kao i bolovima u raku. Lijek počinje djelovati dovoljno brzo - u roku od jednog sata.

Međutim, kod nekih pacijenata, dok uzimaju Ketokam, postoje nepoželjni učinci poput mučnine, boli i peckanja u trbuhu, gastrointestinalnih tegoba.