Ketorol Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ketorol Express: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ketorol Express

ATX kod: M01AB15

Aktivni sastojak: ketorolac (Ketorolac)

Proizvođač: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 01.08.2020

Cijene u ljekarnama: od 36 rubalja.

Kupiti

Tablete za oralnu disperziju, Ketorol Express

Ketorol Express je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) s umjerenim antipiretičkim i izraženim analgetskim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta raspršenih u usnoj šupljini: blijedožute, ravne, okrugle, sa skosom, na jednoj strani s gravurom "|" (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera i upute za uporabu Ketorol Express).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojak: ketorolac - 10 mg;
pomoćne tvari: butilhidroksianisol, mikrokristalna celuloza, sukraloza, silicijev dioksid, krospovidon (tip A), manitol, magnezijev stearat, kinolinsko žuta boja (E104), aroma mente.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ketorolac, aktivni sastojak Ketorol Expressa, djeluje analgetički, protuupalno i blago antipiretički. Mehanizam djelovanja agensa posljedica je neselektivne supresije aktivnosti ciklooksigenaze (COX) - COX-1 i COX-2, koja katalizira pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine (PG), koji imaju važnu ulogu u patogenezi boli, upale i vrućice.

Ketorolac je racemična smjesa [-] S- i [+] R-enantiomera, dok je njegov analgetski učinak povezan sa [-] S-oblikom.

Ketorol Express ne inhibira disanje, ne utječe na opioidne receptore, ne dovodi do ovisnosti o lijekovima, ne pokazuje sedativne i anksiolitičke učinke. Nakon oralne primjene lijeka, analgetički učinak počinje se pojavljivati nakon 1 sata, maksimalni terapijski učinak bilježi se nakon 1-2 sata.

Farmakokinetika

Uz oralnu primjenu Ketorol Expressa, ketorolac se intenzivno apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). U krvnoj plazmi opaža se maksimalna koncentracija (C _max) od 0,7–1,1 μg / ml 40 minuta nakon uzimanja natašte u dozi od 10 mg. Hrana bogata masnoćama smanjuje C _max tvari u krvi i povećava vrijeme da se do nje dođe za 1 sat. Ketorolac se veže na proteine plazme za 99%, udio slobodne tvari u krvi povećava se u pozadini hipoalbuminemije, bioraspoloživost varira od 80 do 100%, volumen raspodjele (V _d) je 0,15–0,33 l / kg.

U slučaju oralne primjene ketorolaka 4 puta dnevno, 10 mg (dnevna doza premašuje subterapijsku dozu), ravnotežna koncentracija postiže se nakon 24 sata.

Sredstvo prodire u majčino mlijeko. Nakon uzimanja ketorolaka u dozi od 10 mg od strane dojilja, njegov C _max u majčinom mlijeku određuje se nakon 2 sata i iznosi 7,3 ng / ml nakon prve doze, a 7,9 ng / ml nakon druge.

Tvar se metabolizira u jetri u količini većoj od taken uzete doze. Kao rezultat njegove biotransformacije nastaju farmakološki neaktivni derivati. Glavni metaboliti uključuju bubrežno eliminirane glukuronide i p-hidroksiketorolak. 6% se izlučuje kroz crijeva, a 91% putem bubrega.

U osoba s normalnom bubrežnom funkcijom, poluvijek (T _1/2) nakon uzimanja lijeka u dozi od 10 mg iznosi 2,4–9 sati; ukupni klirens - 0,025 l / h / kg. T _1/2 raste kod starijih bolesnika, a smanjuje se kod mladih pacijenata. Tijekom hemodijalize lijek se ne izlučuje iz tijela.

Indikacije za uporabu

Ketorol Express preporučuje se za ublažavanje sindroma umjerene do jake boli, uključujući sljedeće bolesti / stanja:

trauma;
reumatske naklonosti;
bolovi u postoperativnom razdoblju;
onkološke bolesti;
neuralgija, mijalgija, artralgija, radikulitis;
uganuća, iščašenja;
zubobolja.

Ketorol Express koristi se za simptomatsko liječenje, slabljenje upalnog procesa i smanjenje intenziteta boli u vrijeme primjene. Lijek ne utječe na napredovanje osnovne bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ponavljajući polipozni rinosinusitis, bronhijalna astma i netolerancija na NSAIL, uključujući acetilsalicilnu kiselinu (puna ili djelomična kombinacija, uključujući anamnezu);
ulcerozni kolitis, Crohnova bolest i druge upalne bolesti crijeva;
aktivno krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
ozbiljno oštećenje bubrežne funkcije [s klirensom kreatinina (CC) ispod 30 ml / min]; potvrđena hiperkalemija;
aktivna bolest jetre ili ozbiljno zatajenje jetre;
mijelosupresija, oštećenje koštane srži i krvi (trombocitopenija; leukopenija, uključujući anamnezu; hipokoagulacija, uključujući hemofiliju), krvarenje ili velika vjerojatnost njihovog nastanka;
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
aktivna cerebrovaskularna bolest (uključujući potvrđeno ili sumnjivo na intrakranijalno krvarenje);
anestezija tijekom velikih kirurških intervencija, kao i prije njihove provedbe (zbog značajne prijetnje krvarenjem);
kombinirana terapija sa sljedećim lijekovima: probenecidom, pentoksifilinom, litijevim solima, antikoagulansima (heparin, varfarin), acetilsalicilnom kiselinom i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući selektivne inhibitore COX-2;
dob mlađa od 16 godina;
trudnoća, porod i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka i na druge NSAIL.

Relativni (tablete Ketorol Express uzimajte oprezno):

kronično zatajenje srca (CHF), ishemijska bolest srca (IHD); arterijska hipertenzija;
edematozni sindrom;
umjereno oštećenje bubrega (CC 30–60 ml / min);
aktivni hepatitis, holestatski sindrom;
prisutnost čimbenika koji pogoršavaju gastrointestinalnu toksičnost: kolecistitis, alkoholizam, pušenje duhana;
Bronhijalna astma;
sistemski eritematozni lupus;
sepsa;
cerebrovaskularne bolesti;
prisutnost infekcije Helicobacter pylori, ulcerativni gastrointestinalni defekti u anamnezi;
lezije perifernih arterija;
dijabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
patologija štitnjače;
teške somatske bolesti;
tuberkuloza;
postoperativno razdoblje;
dob nakon 65 godina;
dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova;
istodobna primjena sljedećih lijekova: selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) (uključujući sertralin, paroksetin, citalopram, fluoksetin), antiagregacijska sredstva (uključujući klopidogrel), oralni glukokortikosteroidi (GCS) (uključujući prednizolon).

Ketorol Express, upute za uporabu: način i doziranje

Ketorol Express tablete uzimaju se oralno. Treba ih staviti na jezik i držati ih u ustima nekoliko sekundi dok se potpuno ne otope.

Tablete za oralnu dispergiranje ne treba uzimati s vodom. Budući da lijek također ne dovodi do povećanja proizvodnje sline, mogu ga uzimati pacijenti s abnormalnostima u činu gutanja, popratnim neurološkim poremećajima i poremećajima u ponašanju.

Jedna doza Ketorol Express-a je 10 mg (1 tableta). Ovisno o težini sindroma boli, lijek se može uzimati od 1 do 4 puta dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg, maksimalni tijek terapije je 5 dana.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, Ketorol Express treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem tečaju.

U slučaju prelaska s parenteralne primjene ketorolaka na njegovu oralnu primjenu, na dan prijenosa ukupna dnevna doza oba oblika lijeka za bolesnike mlađe od 65 godina ne smije prelaziti 90 mg, za bolesnike starije od 65 godina ili s oštećenom funkcijom bubrega - ne više od 60 mg. U tom slučaju, doza ketorolaka u obliku tableta (za oralnu primjenu) ne smije prelaziti 30 mg.

Nuspojave

dišni sustav: rijetko - rinitis, dispneja ili bronhospazam, edem grkljana (otežano disanje i otežano disanje);
probavni sustav: često (uglavnom u bolesnika starijih od 65 godina, s anamnezom erozivnih i ulcerativnih oštećenja gastrointestinalnog trakta) - proljev, gastralgija; rijetko - osjećaj sitosti u želucu, zatvor, povraćanje, nadimanje, stomatitis; rijetko - mučnina, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući perforaciju i / ili krvarenje - žgaravica, bolovi u trbuhu, peckanje / grč u epigastričnoj regiji, povraćanje poput taloga od kave, melena), akutni pankreatitis, holestatska žutica, hepatomegalija, hepatitis;
sustav hemostaze: rijetko - krvarenje iz nosa, krvarenje iz postoperativne rane, rektalno krvarenje;
hematopoetski organi: rijetko - eozinofilija, anemija, leukopenija;
kardiovaskularni sustav: rijetko - povišen krvni tlak (BP); rijetko - nesvjestica, plućni edem;
osjetilni organi: rijetko - oštećenje sluha, zvonjava u ušima, oštećenje vida, uključujući zamagljen vid; s nepoznatom učestalošću - poremećaj okusa;
živčani sustav: često - pospanost, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - aseptični meningitis (ukočeni mišići vrata / leđa, jaka glavobolja, vrućica, konvulzije), hiperaktivnost, uključujući anksioznost, promjene raspoloženja; depresija, psihoza, halucinacije;
koža: rijetko - purpura, osip na koži (uključujući makulopapularni); rijetko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (zadebljanje / ljuštenje kože, hiperemija, vrućica sa zimicom ili bez nje, osjetljivost i / ili oticanje nepčanog tonzila), toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
mokraćni sustav: rijetko - bolovi u leđima, često mokrenje, poliurija, oligurija, hematurija, azotemija, bubrežni edem, akutno zatajenje bubrega, hemolitički uremički sindrom (trombocitopenija, purpura, zatajenje bubrega, hemolitička anemija), intersticijski nefritis; s nepoznatom učestalošću - zadržavanje mokraće;
alergijske reakcije: rijetko - anafilaktoidne reakcije (svrbež, promjena boje lica, urtikarija, osip na koži, piskanje, dispneja / tahipneja, otežano disanje, otežano disanje, edem kapaka, periorbitalni edem, edem jezika, težina u prsima), anafilaksa;
druge reakcije: često - povećanje tjelesne težine, oteklina, uključujući noge, gležnjeve, lice, prste, stopala; rijetko - prekomjerno znojenje; rijetko, vrućica; s nepoznatom učestalošću - hiperkalemija, hiponatremija.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja ketorolakom uključuju mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, erozivne i ulcerativne gastrointestinalne nedostatke, metaboličku acidozu i bubrežnu disfunkciju.

Terapija: ispiranje želuca, upotreba aktivnog ugljena; simptomatsko liječenje usmjereno na održavanje cirkulacije krvi, disanja i drugih vitalnih funkcija. Dijalizom se Ketorol Express slabo eliminira.

posebne upute

Prije početka terapije Ketorol Expressom potrebno je utvrditi postoji li povijest alergije na ketorolak ili druge NSAID-ove.

Zbog prijetnje alergijskim reakcijama, prvu dozu treba uzeti pod liječničkim nadzorom.

Ketorol Express inhibira agregaciju trombocita i dovodi do povećanja vremena zgrušavanja krvi. Nakon 24-48 sati nakon uzimanja lijeka, nije otkriven učinak na agregaciju trombocita.

Uz postojeće poremećaje zgrušavanja krvi, posebno u postoperativnom razdoblju, kada je potrebna temeljita procjena stanja hemostaze, Ketorol Express treba koristiti samo uz stalno praćenje broja trombocita.

Pacijenti s hipovolemijom imaju povećani rizik od neželjenih događaja iz mokraćnog sustava.

Prijetnja od nuspojava pogoršava se povećanjem trajanja terapije i uzimanjem Ketorol Expressa u dozama iznad 40 mg / dan.

Ne preporučuje se upotreba lijeka za sedaciju i anesteziju za održavanje.

Tijekom kliničkih studija utvrđeno je da uzimanje nekih NSAID-a u dozama većim od terapijskih može povećati rizik od arterijskih trombotičkih komplikacija, uključujući infarkt miokarda i moždani udar. U pozadini terapije ketorolakom, takve nuspojave nisu primijećene, međutim, mogućnost njihovog razvoja ne može se u potpunosti isključiti zbog nedostatka dostupnih podataka.

Smanjiti opasnost od NSAID-om inducirane gastritisa preporučeni tijekom liječenja primjenjuje antacida, mizoprostol i sredstva za snižavanje izlučivanja želučane, uključujući inhibitore protonske pumpe i blokatore H ₂ receptora histamina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije, pacijenti koji upravljaju vozilima ili drugim složenim mehanizmima trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Ketorol Express tijekom trudnoće kontraindicirana je zbog mogućeg preranog zatvaranja aortalnog kanala u fetusu.

Budući da ketorolak suzbijanjem stvaranja PG-a može negativno utjecati na cirkulaciju krvi fetusa, kao i oslabiti kontrakcije maternice, pogoršavajući prijetnju krvarenja iz maternice, kontraindicirana je njegova primjena tijekom porođaja i u ranom postporođajnom razdoblju.

Ketorolac se izlučuje u majčino mlijeko, stoga, Ketorol Express nije propisan za žene u laktaciji.

Djetinjstvo

Djeci i adolescentima mlađim od 16 godina terapija lijekovima je kontraindicirana jer nije utvrđena učinkovitost i sigurnost primjene Ketorol Express-a u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, V _d ketorolaka može se povećati za 2 puta, a V _d njegovog R-enantiomera - za 20%. Tijekom terapije bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (pri razini kreatinina u plazmi od 19-50 mg / l ili 168-442 μmol / l) T _1/2 ketorolaka je 10,3-10,8 sati, u slučaju težeg bubrežnog zatajenja - preko 13,6 sati

U prisutnosti potvrđene hiperkalemije, ozbiljne bubrežne disfunkcije (CC ispod 30 ml / min), lijek je kontraindiciran. Pacijentima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC 30-60 ml / min) savjetuje se oprezno korištenje Ketorol Expressa.

Za kršenja funkcije jetre

Prisutnost disfunkcije jetre ne utječe na T _1/2 lijeka.

Kontraindikacije za uzimanje Ketorol Expressa su aktivna bolest jetre ili ozbiljno zatajenje jetre. Pacijenti s kolestazom ili aktivnim hepatitisom lijek trebaju koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Prijem Ketorol Express-a u bolesnika starijih od 65 godina zahtijeva oprez, jer se njegov T _1/2 povećava u starijoj dobi.

Interakcije s lijekovima

trombolitici, antitrombocitna sredstva, neizravni antikoagulanti, cefoperazon, pentoksifilin, cefotetan: opasnost od krvarenja je pogoršana;
paracetamol: povećava nefrotoksičnost ketorolaka, ako je potrebna kombinirana terapija, tečaj ne smije biti dulji od 2 dana;
GCS, etanol, acetilsalicilna kiselina i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, pripravci kalcija, kortikotropin: vjerojatnost nuspojava, uključujući gastrointestinalne čireve i gastrointestinalna krvarenja, značajno se povećava;
probenecid: smanjuje se klirens Vd i plazme ketorolaka, povećava se njegov sadržaj u krvnoj plazmi i T1 / 2;
Inhibitori COX-2 i drugi NSAIL: povećava se rizik od zadržavanja tekućine, povišenog krvnog tlaka, srčane dekompenzacije;
valproat: moguće kršenje agregacije trombocita;
ciklosporin, takrolimus, druga nefrotoksična sredstva (uključujući pripravke od zlata): opasnost od nefrotoksičnosti raste;
inzulin, oralni antidijabetički lijekovi: ketorolak pojačava njihov hipoglikemijski učinak, što može zahtijevati promjenu doze ovih lijekova;
litijevi pripravci: klirens litija se smanjuje, povećava se njegov sadržaj u plazmi i povećava toksični učinak; ova je kombinacija kontraindicirana;
nifedipin, verapamil: povećava se koncentracija tih tvari u krvnoj plazmi;
metotreksat: hepato- i nefrotoksičnost ove tvari je pogoršana; istodobna primjena s ketorolakom moguća je samo u slučaju primjene metotreksata u malim dozama, potrebno je nadzirati razinu potonjeg u plazmi;
kinolonski antibiotici: povećava se rizik od napadaja;
mijelotoksični lijekovi, zidovudin: pogoršavaju hematotoksičnost Ketorol Expressa;
mifepriston: učinkovitost ove tvari se smanjuje; nemojte koristiti NSAID 8-12 dana nakon terapije mifepristonom;
znači blokiranje tubularne sekrecije: smanjiti klirens ketorolaka, što rezultira povećanjem njegove razine u plazmi u krvi;
digoksin: nema kršenja njegovog vezanja na proteine plazme; terapijske koncentracije ove tvari ne utječu na vezu ketorolaka s proteinima krvi;
narkotični analgetici: terapeutski učinak ovih lijekova se povećava, može biti potrebno značajno smanjenje njihovih doza;
diuretici, antihipertenzivni lijekovi: njihova se učinkovitost smanjuje zbog učinka Ketorol Expressa na sintezu PG u bubrezima;
antacidi: ne mijenjaju apsorpciju ketorolaka.

Analozi

Analozi Ketorol Express su Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ketorol Expressu

Recenzije o Ketorol Expressu uglavnom su pozitivne. Pacijenti napominju da se lijek učinkovito i brzo nosi sa sindromom boli različitog intenziteta koji nastaje ozljedama, reumatskim bolestima, neuralgijom, radikulitisom, mijalgijom, artralgijom, a također dobro ublažava zubobolju i postoperativnu bol. Trošak lijeka naziva se niskim, a oblik puštanja prikladan.

Mane Ketorol Expressa najčešće uključuju velik broj kontraindikacija i nuspojava, posebno iz gastrointestinalnog trakta. Ponekad se žale na neugodan okus tableta, zbog čega su ih morali oprati vodom. U izoliranim slučajevima primjećuje se nedostatak terapijskog učinka.