Dipherelin - Upute Za Uporabu, 3,75 Mg, Cijena, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diphereline

Dipherelin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diphereline

ATX kod: L02AE04

Aktivni sastojak: triptorelin (triptorelin)

Proizvođač: Beaufour Ipsen Pharma (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1650 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu Diphereline

Dipherelin je lijek s antitumorskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Diphereline je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu: gotovo bijel, dispergiran u isporučenom otapalu, praćen stvaranjem praktički bez čestica, prozirne otopine; otapalo - bezbojna prozirna otopina (u bezbojnim staklenim bocama, 7 boca u kartonskoj kutiji, u kompletu s otapalom (u ampulama od 1 ml, 7 ampula u pakiranju));
Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularno davanje produljenog djelovanja: bijeli s kremastom (3,75 mg) ili žućkastom (11,25 mg) nijansom ili bijeli, raspršen u isporučenom otapalu, dajući bijelu suspenziju s kremastim (3,75 mg)) ili žućkaste (po 11,25 mg) ili bijele (u blago zamračenim staklenim bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji u kompletu s jednokratnom polipropilenskom štrcaljkom, otapalom (u ampulama od 2 ml, 1 ampula u pakiranju), iglama za injekciju (2 kom.)).

Sastav 1 bočice s liofilizatom za pripremu otopine za potkožnu primjenu Dipherelina uključuje:

Aktivni sastojak: triptorelin - 0,1 mg (u obliku triptorelin acetata);
Pomoćna komponenta: manitol - 10 mg.

Otapalo: natrijev klorid - 9 mg, voda za injekcije - do 1000 mg.

Sastav 1 bočice s liofilizatom za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produljenog djelovanja Dipherelina uključuje:

Djelatna tvar: triptorelin - 3,75 ili 11,25 mg (u obliku triptorelin acetata; kako bi se osigurala primjena učinkovite doze, u pripravak je uključen višak tvari);
Pomoćne komponente (odnosno 3,75 / 11,25 mg): kopolimer D, L-mliječne i glikolne kiseline - oko 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, natrijeva karmeloza - 30/30 mg, polisorbat 80 - 2 / 2 mg.

Otapalo: manitol - 16 mg, voda za injekcije - do 2000 mg.

Farmakološka svojstva

Diphereline je hormonalni lijek koji se smatra analognim prirodnom hormonu koji oslobađa gonadotropin.

Farmakodinamika

Triptorelin pripada sintetičkim dekapeptidima. Neposredno nakon ulaska u tijelo, kratkotrajno stimulira gonadotropnu funkciju hipofize, nakon čega se uočava inhibicija izlučivanja gonadotropina, nakon čega slijedi inhibicija funkcije jajnika i testisa. U početnoj fazi primjene Dipherelina privremeno se povećava razina folikul stimulirajućih (FSH) i luteinizirajućih (LH) hormona u krvi, što uzrokuje povećanje koncentracije estradiola u žena i testosterona u muškaraca ("bljesak"). Dugotrajnim liječenjem triptorelinom koncentracija FSH i LH opada, što pridonosi smanjenju sadržaja estradiola (na vrijednosti koje odgovaraju stanju postovariektomije) i testosterona (na vrijednosti koje odgovaraju stanju nakon testikulektomije). Sličan fenomen uočava se otprilike 20. dana nakon prve injekcije Dipherelina. U budućnosti koncentracija hormona ostaje nepromijenjena tijekom cijelog razdoblja terapije.

Dugotrajna primjena triptorelina smanjuje proizvodnju estradiola u žena i, u skladu s tim, sprječava razvoj endometrioidnih ektopija.

Triptorelin inhibira gonadotropnu hiperfunkciju hipofize tijekom preranog puberteta i kod dječaka i kod djevojčica, što se izražava u suzbijanju izlučivanja testosterona ili estradiola, smanjenju maksimalne koncentracije LH i poboljšanju omjera koštane i kalendarske dobi.

Farmakokinetika

Uz intramuskularnu injekciju Diphereline u dozi od 11,25 mg, maksimalna koncentracija njegove aktivne komponente u krvnoj plazmi određuje se približno 3 sata nakon injekcije. Trajanje faze postupnog smanjenja koncentracije je 1 mjesec nakon početka liječenja, nakon čega, sve do 90. dana, sadržaj cirkulirajućeg triptorelina ostaje stabilan: približno 0,04-0,05 ng / ml - u liječenju endometrioze, oko 0,1 ng / ml - s liječenje raka prostate.

Indikacije za uporabu

Otopina za potkožnu primjenu

Prema uputama, Dipherelin je propisan za liječenje ženske neplodnosti: za poticanje jajnika zajedno s gonadotropinima (humani menopauzalni gonadotropin (hMG), humani korionski gonadotropin (hCG), folikul-stimulirajući hormon (FSH)) u programima in vitro oplodnje i prijenosa embrija potpomognute reproduktivne tehnologije.

Suspenzija s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu primjenu

Rak prostate (lokalno uznapredovao (kao monoterapija ili kao pomoćno sredstvo u pozadini terapije zračenjem), metastatski);
Prerani pubertet;
Endometrioza (ekstragenitalna i genitalna);
Fibroidi maternice (prije operacije);
Neplodnost žena (u programima in vitro oplodnje).

Kontraindikacije

Rak prostate neovisan o hormonima, stanja nakon kirurške testiculectomije;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka i druge analoge hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH).

Suspenziju Dipherelin 3,75 mg i 11,25 mg treba oprezno propisivati kod osteoporoze i sindroma policističnih jajnika.

Upute za uporabu Dipherelina: metoda i doziranje

Otopina za potkožnu primjenu

Diphereline se primjenjuje supkutano.

Moguć je jedan od 2 tečaja liječenja:

Kratko: dnevno, 0,1 mg na dan, počevši od drugog dana ciklusa (istodobno s provođenjem stimulacije jajnika). Terapija je završena jedan dan prije planirane primjene humanog korionskog gonadotropina. Trajanje tečaja je 10-12 dana;
Dugoročno: dnevno, 0,1 mg na dan, počevši od drugog dana ciklusa. Kada je hipofiza desenzibilizirana (E2 je manja od 50 pg / ml, tj. Otprilike petnaesti dan nakon početka terapije), započinje stimulacija jajnika gonadotropinom, nastavljajući potkožne injekcije u istoj dozi. Tečaj se završava 1 dan prije planirane primjene humanog korionskog gonadotropina. Liječnik pojedinačno određuje trajanje liječenja.

Za pripremu otopine, isporučeno otapalo mora se uvesti u bočicu s liofilizatom, a zatim promućkati dok se potpuno ne otopi.

Suspenzija s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu primjenu

Diphereline se ubrizgava samo intramuskularno, u gluteusni mišić.

Režim doziranja ovisi o indikacijama:

Rak prostate: dugoročno, 3,75 mg (1 injekcija) svaka 4 tjedna ili svaka 3 mjeseca, 11,25 mg. Kada se liječi istodobno s terapijom zračenjem, poželjna je dugotrajna antiandrogena terapija (3 godine) od kratkotrajne (6 mjeseci);
Prerani pubertet: svakih 28 dana, 1,875 mg (s tjelesnom težinom do 20 kg) ili 3,75 mg (s tjelesnom težinom od 20 kg);
Endometrioza: jednom u 4 tjedna po 3,75 mg ili jednom u 3 mjeseca po 11,25 mg; injekcija se mora provesti u prvih 5 dana menstrualnog ciklusa. Trajanje tečaja je do 6 mjeseci. Trajanje terapije određuje se težinom endometrioze i kliničkom slikom (anatomske i funkcionalne promjene) tijekom terapije. Ne preporučuje se ponovljeni tretman triptorelinom ili drugim analogom GnRH;
Ženska neplodnost: 1 injekcija od 3,75 mg drugog dana ciklusa. Povezanost s gonadotropinima treba nadzirati nakon desenzibilizacije hipofize (koncentracija estrogena u krvnoj plazmi manja od 50 pg / ml obično se određuje 15 dana nakon primjene Dipherelina);
Fibroidi maternice: svaka 4 tjedna, 3,75 mg. Suspenzija se mora primijeniti u prvih 5 dana menstrualnog ciklusa. Za pacijente koji se pripremaju za operaciju, trajanje liječenja je 3 mjeseca.

Suspenzija za intramuskularnu primjenu priprema se neposredno prije postupka otapanjem liofilizata u isporučenom otapalu.

Nuspojave

Otopina za potkožnu primjenu

Na početku primjene Dipherelina, u kombinaciji s gonadotropinima, mogu se javiti poremećaji reproduktivnog sustava u obliku hiperstimulacije jajnika (bolovi u trbuhu, povećanje veličine jajnika).

Tijekom terapije mogu se razviti sljedeće nuspojave:

Reproduktivni sustav: vrlo često - suhoća rodnice, nagli ispiranje, dispareunija i smanjen libido povezan s hipofizno-jajničkom blokadom;
Probavni sustav: povraćanje, mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
Središnji i periferni živčani sustav: oštećenje vida, emocionalna labilnost, glavobolja;
Mišićno-koštani sustav: bolovi u zglobovima i mišićima; s produljenom terapijom analogima GnRH - demineralizacija kostiju, rizik od osteoporoze (ovo kršenje se ne primjećuje kod kratkotrajne primjene Dipherelina u dozi od 0,1 mg);
Kardiovaskularni sustav: povećani krvni tlak;
Alergijske reakcije: osip na koži, košnica, svrbež; rijetko - Quinckeov edem;
Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije;
Ostali: debljanje.

Suspenzija s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu primjenu

Mišićno-koštani sustav: s produljenom terapijom - demineralizacijom kostiju, koja je čimbenik rizika za razvoj osteoporoze. Na početku terapije raka prostate, pacijenti mogu imati privremeni porast boli u kostima zahvaćenim metastazama (indicirano je simptomatsko liječenje). U nekim slučajevima - začepljenje uretera i pojava znakova povezanih sa kompresijom metastazama leđne moždine (nestaju za 7-14 dana). Također u ovo vrijeme može doći do kratkog povećanja aktivnosti kisele fosfataze u krvnoj plazmi;
Kardiovaskularni sustav: u izoliranim slučajevima - osjećaj valunga, arterijska hipertenzija;
Središnji živčani sustav: u izoliranim slučajevima - oštećenje vida, povećana emocionalna labilnost;
Reproduktivni sustav: muškarci - smanjena potencija; žene - depresija, glavobolja, promjena libida, znojenje, promjena veličine mliječnih žlijezda, suhoća sluznice rodnice, dispareunija; uz istodobnu uporabu s gonadotropinima - razvoj sindroma hiperstimulacije jajnika; u liječenju preranog puberteta u djevojčica - uočavanje iz rodnice; s produljenim liječenjem - hipogonadotropna amenoreja;
Probavni sustav: u izoliranim slučajevima - povraćanje, mučnina;
Alergijske reakcije: osip, košnica, svrbež; vrlo rijetko - Quinckeov edem;
Lokalne reakcije: u izoliranim slučajevima - bol na mjestu ubrizgavanja suspenzije;
Ostalo: u izoliranim slučajevima - porast tjelesne temperature, porast tjelesne težine.

Predozirati

Trenutno nema izvještaja o slučajevima predoziranja Dipherelinom. Tijekom pokusa na životinjama dobiveni su rezultati koji sugeriraju učinak triptorelina u vrlo visokim dozama na razinu spolnih hormona i, shodno tome, na stanje reproduktivnog sustava. U slučaju predoziranja lijekom, po potrebi se propisuje simptomatska terapija.

posebne upute

Prije početka primjene Dipherelina mora se isključiti trudnoća.

Otopina za potkožnu primjenu

Odgovor jajnika na supkutanu primjenu otopine istodobno s gonadotropinima u predisponiranih pacijentica može se značajno povećati, posebno kod policističnih jajnika.

Odgovor jajnika na uvođenje Dipherelina zajedno s gonadotropinima kod različitih pacijenata može se razlikovati, čak i kod istih žena s različitim ciklusima, odgovor može biti različit.

Poticanje ovulacije mora se provoditi pod nadzorom liječnika, provodeći redovite analize korištenjem kliničkih i bioloških metoda: ultrazvučna ehografija i povećanje sadržaja estrogena u plazmi. Ako postoji prekomjerna reakcija jajnika, preporuča se prekidati stimulacijski ciklus zaustavljanjem injekcije gonadotropina.

Budući da se u nekim slučajevima tijekom terapije može dogoditi oštećenje vida, treba biti oprezan kod vožnje vozila i izvođenja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Suspenzija s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu primjenu

Na početku terapije mogu se povećati klinički znakovi, zbog čega Diphereline treba oprezno propisivati pacijentima s rakom prostate kojima prijeti razvoj kompresije leđne moždine ili začepljenja uretera. Tijekom prvog mjeseca terapije, stanje takvih bolesnika zahtijeva pažljiv liječnički nadzor.

U pozadini policistične bolesti jajnika, prilikom provođenja shema stimulacije ovulacije, Dipherelin treba koristiti s oprezom, jer to može dovesti do povećanja broja induciranih folikula.

Uz in vitro gnojidbu potrebno je pažljivo pratiti razinu stimulacije ciklusa (identificirati pacijente kojima prijeti razvoj sindroma hiperstimulacije jajnika). Ako je potrebno, treba prekinuti uvođenje humanog korionskog gonadotropina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće primjena triptorelina je kontraindicirana, jer takav tretman može izazvati pobačaj ili pojavu intrauterinih malformacija u fetusa. Prije početka liječenja u pacijenata reproduktivne dobi, temeljitim pregledom treba isključiti trudnoću. Tijekom terapije Dipherelinom potrebno je koristiti nehormonske metode kontracepcije dok se menstrualni ciklus ne obnovi.

Tijekom dojenja strogo je zabranjena uporaba Dipherelina.

Interakcije s lijekovima

Nema podataka o interakciji Dipherelina s drugim lijekovima.

Analozi

Analog Dipherelina je Decapeptyl Depot.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja:

Liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu - 2 godine;
Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu injekciju: 3,75 mg - 2 godine, 11,25 mg - 3 godine; otapalo - 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Dipherelineu

Gotovo sve recenzije o Dipherelinu koje su ostavili ginekolozi su pozitivne. Preporučuju upotrebu lijeka samo prema uputama stručnjaka i u skladu s uputama. Među pacijentima postoje negativna mišljenja o lijeku, što bi moglo biti posljedica reakcije pojedinog tijela na triptorelin. Nakon prilagodbe doze Dipherelina i trajanja liječenja, nuspojave se obično ne opažaju.

Cijena Diphereline-a u ljekarnama

Približna cijena za Dipherelin u obliku liofilizata za pripremu otopine za supkutanu primjenu je 2576-2744 rubalja. Moguće je kupiti liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produljenog djelovanja Dipherelina 3,75 mg za 6.694–7.500 rubalja i Dipherelina 11,25 mg za 19.582–21.998 rubalja.