Norepinefrin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Norepinefrin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Noradrenalin

ATX kod: S01SA03

Aktivni sastojak: noradrenalin (noradrenalin)

Proizvođač: Laboratoir Aguettant (Francuska), CJSC "EcoFarmPlus" (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1095 rubalja.

Kupiti

Norepinefrin je lijek koji se koristi za brzo vraćanje krvnog tlaka.

Oblik i sastav izdanja

Norepinefrin je dostupan u obliku koncentrata za pripremu otopine za intravensku primjenu: prozirna, bezbojna ili smeđe-žuta (u bezbojnim staklenim ampulama od 2, 4 ili 8 ml, 5 ampula u blisterima, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav od 1 ml koncentrata uključuje:

Aktivni sastojak: noradrenalin hidrotarrtrat (u obliku monohidrata) - 2 mg (ekvivalentno 1 mg baze noradrenalina);
Pomoćne komponente: klorovodična kiselina ili natrijev hidroksid - do pH 3,0-4,5, natrijev klorid - 8,4 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Norepinefrin je neurotransmiter i amin biogenog podrijetla, koji djeluje intenzivno stimulirajuće na α-adrenergičke receptore i umjereno stimulirajuće na β ₁ -adrenergičke receptore. Čak i s niskim koncentracijama u krvi, aktivna tvar uzrokuje generalizirano suženje krvnih žila, s izuzetkom koronarnih žila, koje se šire zbog neizravnog djelovanja zbog povećane potrošnje kisika. To dovodi do povećanja moždanog udara i minutnog volumena srca te do povećanja učestalosti (u nedostatku vagotonije) i intenziteta kontrakcije miokarda. Norepinefrin uzrokuje porast dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka, povećava središnji venski tlak i ukupni periferni vaskularni otpor.

Kardiotropni učinak noradrenalina objašnjava se njegovim stimulativnim učinkom na β ₁ -adrenergičke receptore srca.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene noradrenalin počinje djelovati prilično brzo, ali njegovi učinci traju ograničeno vrijeme. Poluvrijeme u plazmi je 1-2 minute. Norepinefrin se velikom brzinom uklanja iz plazme ponovnim unosom i sudjelovanjem u metaboličkim procesima i slabo prelazi krvno-moždanu barijeru.

Tvar se metabolizira u jetri i drugim tkivima metilacijom uz sudjelovanje katehol-O-metiltransferaze i deaminaciju uz sudjelovanje monoaminooksidaze. Konačni metabolit je 4-hidroksi-3-metoksimandelična kiselina, a posredni metaboliti su 3,4-dihidroksimandelična kiselina i normetanefrin.

Metaboliti norepinefrina u velikoj se mjeri izlučuju putem bubrega urinom u obliku sulfatnih konjugata, a u manjoj mjeri u obliku glukuronidnih konjugata.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, norepinefrin je propisan za brzo vraćanje krvnog tlaka u slučaju akutnog smanjenja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Arterijska hipotenzija povezana s hipovolemijom (osim kada se lijek koristi za održavanje koronarnog i cerebralnog krvotoka do kraja liječenja s ciljem nadopunjavanja volumena cirkulirajuće krvi);
Teška hiperkapnija i hipoksija;
Provođenje opće anestezije ciklopropanom i halotanom (zbog rizika od razvoja srčanih aritmija);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Norepinefrin treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Akutno zatajenje srca, ozbiljno zatajenje lijeve klijetke;
Prinzmetalova angina;
Nedavno pretrpljeni infarkt miokarda;
Tromboza koronarnih, perifernih ili mezenteričnih žila (zbog rizika od povećanja zone infarkta i pogoršanja ishemije);
Nedovoljna cirkulacija krvi.

Norepinefrin se može davati dojiljama i trudnicama samo ako su koristi od upotrebe lijeka za majčino zdravlje veće od moguće štete po dijete.

Upute za uporabu noradrenalina: metoda i doziranje

Norepinefrin se smije davati samo intravenozno, putem uređaja za središnji venski pristup (kako bi se smanjio rizik od ekstravazacije i daljnje nekroze tkiva).

Liječnik određuje dozu norepinefrina pojedinačno, na temelju kliničkog stanja pacijenta.

Ovisno o načinu primjene noradrenalina, koncentrat se razrijedi na sljedeći način:

Pumpa za infuziju šprice: dodajte 46 ml 5% otopine dekstroze u 4 ml 1 mg / ml;
Kapljica: U 40 ml 1 mg / ml treba dodati 460 ml 5% -tne otopine dekstroze.

U obje metode razrjeđivanja, konačna koncentracija rezultirajuće otopine za intravensku primjenu trebala bi biti 80 mg / L (što odgovara 40 mg / L baze noradrenalina). Ne miješajte noradrenalin s drugim lijekovima.

Preporučena početna doza noradrenalina i brzina primjene je 0,1-0,3 μg / kg u minuti. Brzina infuzije postupno se povećava u koracima titracije, na 0,05-0,1 μg / kg u minuti, u skladu s opaženim tlačnim učinkom dok se ne postigne željena normotonija. Postizanje i održavanje normotenzivne doze za različite bolesnike može se razlikovati. Svrha terapije je postizanje donje granice norme sistoličkog tlaka (od 100 do 120 mm Hg) ili postizanje dovoljne razine prosječne vrijednosti (iznad 65-80 mm Hg, ovisno o stanju pacijenta).

Prije početka ili tijekom liječenja neophodna je korekcija hipoksije, hipovolemije, hiperkapnije i acidoze.

Lijek se mora koristiti zajedno s pravilnim nadoknađivanjem volumena cirkulirajuće krvi.

Da bi se izbjegla pojava hipertenzije, trajanje, brzina primjene i doza otopine noradrenalina određuju se uzimajući u obzir podatke iz kontrole srčane aktivnosti i pod obveznim medicinskim nadzorom krvnog tlaka (dok se ne postigne normotonija - svake 2 minute, zatim svakih 5 minuta tijekom cijele infuzije).

Terapiju treba smanjiti u fazama, jer naglo povlačenje lijeka može dovesti do akutne hipotenzije.

Trajanje tečaja može varirati od nekoliko sati do 6 dana.

Zbog opasnosti od razvoja nekroze, treba se pripaziti uvođenja noradrenalina intramuskularno i potkožno.

Nuspojave

Središnji živčani sustav: nesanica, anksioznost, glavobolja, psihotična stanja, cefalalgija, drhtanje, slabost, smanjena pažnja, zbunjenost, povraćanje, mučnina, anoreksija;
Kardiovaskularni sustav: hipoksija tkiva i arterijska hipertenzija, ishemijski poremećaji (povezani s moćnom vazokonstrikcijom, što može dovesti do hladnoće i bljedilo lica i udova), tahikardija, bradikardija, lupanje srca, aritmije, povećana kontraktilnost srčanog mišića zbog beta adrenergički učinak noradrenalina na srce (kronotropni i inotropni), akutno zatajenje srca;
Mokraćni sustav: zadržavanje mokraće;
Dišni sustav: bolovi u medijastinumu i prsnoj kosti, otežano disanje, zatajenje dišnog sustava, otežano disanje;
Imunološki sustav: otežano disanje i alergijske reakcije (u prisutnosti preosjetljivosti na komponente lijeka);
Organ vida: akutni glaukom (u bolesnika s anatomskom predispozicijom - s zatvaranjem kuta prednje komore očne jabučice);
Lokalne reakcije: iritacija na mjestu ubrizgavanja ili razvoj nekroze.

Uz brzo uvođenje noradrenalina, mogu se primijetiti: zimica, glavobolja, tahikardija, hlađenje ekstremiteta.

Dugotrajna primjena lijeka za održavanje krvnog tlaka u nedostatku obnavljanja volumena cirkulirajuće krvi može dovesti do razvoja sljedećih nuspojava: teška visceralna i periferna angiospazam, hipoksija tkiva, smanjen bubrežni protok krvi, smanjena proizvodnja urina, povećana razina laktata u serumu.

U prisutnosti preosjetljivosti na sastojke lijeka tijekom terapije u normalnim ili visokim dozama mogu se primijetiti dispeptični simptomi i izraženo povišenje krvnog tlaka, popraćeni fotofobijom, glavoboljom, bljedilo kože, probadajućim bolovima u prsima, povraćanjem i pojačanim znojenjem.

Predozirati

Kada se noradrenalin uzima u velikim dozama, mogu se pojaviti neželjeni simptomi kao što su izrazito povišenje krvnog tlaka, vazospazam kože, anurija i kolaps. Kada se pojave simptomi predoziranja ovisni o dozi, preporučuje se smanjenje doze.

posebne upute

Ne preporučuje se istodobna primjena noradrenalina s inhibitorima monoaminooksidaze tipa triptilin i imipramin tipa monoaminooksidaze (zbog rizika od produljenog i izraženog povišenja krvnog tlaka).

Stariji pacijenti mogu biti posebno osjetljivi na učinke lijeka, pa treba tijekom infuzije često provjeravati brzinu protoka i krvni tlak (svake 2 minute) kako bi se izbjegla hipertenzija.

Dugotrajnom primjenom noradrenalina može se primijetiti smanjenje volumena plazme (potrebno je izvršiti korekciju kako bi se izbjegla ponovljena hipotenzija kada se lijek prekida).

Ako se tijekom infuzije razviju srčane aritmije, dozu treba smanjiti.

Potreban je oprez kod primjene norepinefrina u bolesnika s dijabetesom melitusom i hipertireozom.

Kako bi se smanjio rizik od ekstravazacije i naknadne nekroze tkiva tijekom primjene lijeka, potrebno je stalno nadzirati položaj igle u veni. Na mjestu infuzije treba često provjeravati infiltraciju (slobodni protok). Treba voditi računa da se izbjegne curenje lijeka iz posude (ekstravazacija). Zbog vazokonstrikcije vene s povećanom propusnošću, noradrenalin može procuriti u tkiva koja okružuju venu koja se koristi za infuziju. Da bi se oslabio učinak lokalne vazokonstrikcije, potrebno je promijeniti mjesto infuzije.

Kad noradrenalin istječe iz injekcije ili posude pored vene, može se dogoditi bljeljenje i daljnje uništavanje tkiva (zbog vazokonstriktornog učinka lijeka na žile). Ako noradrenalin prođe kroz venski krvotok, na mjesto ubrizgavanja ubrizga se 5-10 ml fentolamin mezilata u 10-15 ml fiziološke otopine.

Nakon razrjeđenja koncentrata noradrenalina, rezultirajuća otopina mora se upotrijebiti u roku od 12 sati.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Norepinefrin može ometati perfuziju posteljice i izazvati fetalnu bradikardiju, kao i uzrokovati kontrakcije maternice i dovesti do fetalne asfiksije u kasnoj trudnoći.

Tijekom dojenja potrebno je oprezno primjenjivati noradrenalin jer nema podataka o njegovoj sposobnosti prodiranja u majčino mlijeko.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom noradrenalina s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Srčani glikozidi, kinidin, triciklični antidepresivi: povećani rizik od aritmija;
Sredstva za inhalacijsku opću anesteziju (izofluran, halotan, kloroform, enfluran, metoksifluran, ciklopropan): povećani rizik od ventrikularnih aritmija;
Alfa-adrenergički blokatori (labetalol, doksazosin, fentolamin, fenoksibenzamin, terazosin, prazosin, talazosin) i drugi lijekovi s alfa-adrenergičkim blokirajućim djelovanjem (loksapin, haloperidol, tioksanteni, fenotiazini): anti-vazokonstriktorno djelovanje;
Antihipertenzivni lijekovi, diuretici: smanjenje učinka djelovanja noradrenalina;
Maprotilin, triciklični antidepresivi: pojačano presorsko djelovanje, kardiovaskularni učinci, aritmije, tahikardija;
Doksapram, kokain: međusobno pojačavanje hipertenzivnog djelovanja;
Beta-blokatori: međusobno slabljenje djelovanja;
Nitrati: slabljenje antianginalnog djelovanja;
Furazolidon, inhibitori monoaminooksidaze, selegilin, prokarbazin: jačanje i produženje presorskog učinka;
Hormoni štitnjače: povećani rizik od koronarne insuficijencije u prisutnosti angine pektoris;
Oksitocin ili alkaloidi ergota: pojačani vazopresorski i vazokonstriktorni učinak.

Analozi

Analozi norepinefrina su: Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Norepinefrin, Levarterenol, Levofed, Norartrinal, Norexadrin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije noradrenalina

Lijek se često koristi u kritičnim situacijama koje prijete smrtnim ishodom, stoga recenzije o noradrenalinu koje su ostavili pacijenti praktički nisu pronađene. U takvim slučajevima pacijenti nisu u mogućnosti adekvatno procijeniti rezultate liječenja, a često niti ne znaju da su ih primili. Mišljenja o ovom lijeku obično daju stručnjaci koje najviše brine pitanje povećanja brzine primjene noradrenalina u kritičnim trenucima za život pacijenta. Mnogi liječnici zahtijevaju svu svoju profesionalnost i znanje kako bi spasili čovjekov život i adekvatno primijenili terapiju lijekovima. S tim u vezi, nema potrebe za samostalnom primjenom ovog lijeka od strane pacijenata.

Cijena noradrenalina u ljekarnama

U prosjeku cijena noradrenalina u ljekarnama iznosi 1198-1550 rubalja (za ampule od 4 ml u pakiranje je uključeno 10 komada) ili 1456-1500 rubalja (za ampule od 8 ml u pakiranju je 10 kom).