Sandostatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sandostatin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sandostatin

ATX kod: H01CB02

Aktivni sastojak: oktreotid (oktreotid)

Proizvođač: Novartis Pharma Stein AG (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1749 rubalja.

Kupiti

Otopina za intravensku i potkožnu primjenu Sandostatin

Sandostatin je lijek s somatostatinskim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Sandostatina otopina je za intravensku i potkožnu primjenu: bezbojna, prozirna (u ampulama od 1 ml, u kartonskoj kutiji od 5 ili 10 ampula).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: oktreotid (u obliku slobodnog peptida) - 50, 100 ili 500 μg;
dodatne komponente: natrijev bikarbonat, mliječna kiselina, manitol, ugljični dioksid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Sandostatina je oktreotid - sintetički oktapeptid, analog prirodnog hormona somatostatina, koji ima slična farmakološka djelovanja, ali znatno dulje trajanje djelovanja.

Oktreotid potiskuje izlučivanje hormona rasta (GH), kako patološki povećanog, tako i koji proizlazi iz inzulinske hipoglikemije, vježbanja, izloženosti argininu. Sandostatin također suzbija lučenje inzulina, serotonina, gastrina i glukagona, pojačano patološki ili zbog unosa hrane. Suzbija izlučivanje glukagona i inzulina, potaknuto argininom, kao i izlučivanje tirotropina, uzrokovano tiroliberinom.

Za razliku od somatostatina, oktreotid inhibira lučenje GH u većoj mjeri od lučenja inzulina. Lijek ne dovodi do naknadne hipersekrecije hormona (na primjer, hormona rasta u bolesnika s akromegalijom). U akromegaliji, Sandostatin smanjuje razinu GH i inzulinu sličan faktor rasta (IGF-1) u krvnoj plazmi. U 90% bolesnika smanjenje koncentracije GH zabilježeno je za najmanje 50%, dok se razina GH ispod 5 ng / ml može postići u oko 50% slučajeva. U većine bolesnika s akromegalijom lijek smanjuje oticanje mekih tkiva, ozbiljnost glavobolje i hiperhidroze, parestezije i bolova u zglobovima. S velikim adenomima hipofize, Sandostatin može malo smanjiti veličinu tumora.

Oktreotid može poboljšati tijek bolesti u slučaju nedovoljne učinkovitosti terapije (embolija hepatične arterije, kirurški zahvat, kemoterapija, uključujući 5-fluorouracil i streptozotocin) koji luči endokrine tumore gastrointestinalnog trakta i gušterače. Dakle, kod karcinoidnih tumora Sandostatin smanjuje ozbiljnost proljeva i osjećaj ispiranja lica, što je često popraćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanjem 5-hidroksiindoleoctene kiseline u mokraću. U VIPomama [tumorima s prekomjernom proizvodnjom vazoaktivnog crijevnog peptida (VIP)], lijek u većini slučajeva smanjuje ozbiljni sekretorni proljev i kao rezultat toga značajno poboljšava kvalitetu života pacijenta. Istodobno se smanjuju popratni poremećaji elektrolita (na primjer, hipokalemija),što vam omogućuje otkazivanje parenteralne i enteralne primjene elektrolita i tekućina. U nekih bolesnika Sandostatin usporava, pa čak i zaustavlja napredovanje tumora, smanjuje njegovu veličinu, kao i veličinu metastaza u jetri. Kliničko poboljšanje stanja obično prati smanjenje ili normalizacija koncentracije VIP u plazmi.

U glukagonomima, oktreotid smanjuje eritem migrans. Kod dijabetes melitusa lijek ne utječe značajno na težinu hiperglikemije, stoga potreba za hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom obično ostaje nepromijenjena. Povećanje tjelesne težine moguće je zbog smanjenja proljeva. I premda je smanjenje koncentracije glukagona u plazmi pod utjecajem Sandostatina prolazno, poboljšanje kliničkog stanja stabilno je tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka.

Kada gastrinomom / Zollinger - Ellisonov oktreotid uporaba kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima histamina H ₂ receptora ili inhibitora protonske pumpe, mogu smanjiti hipersekrecije klorovodične kiseline u želucu, smanjenje koncentracije plazme gastrina i jakost toplinskih valova i proljeva.

U bolesnika s insulinomima, Sandostatin pomaže smanjiti razinu imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj učinak može biti kratkotrajan, do 2 sata). U prisutnosti operabilnih tumora, lijek može vratiti i održati normoglikemiju u predoperativnom razdoblju. U neoperabilnim benignim i zloćudnim tumorima, kontrola glikemije može se poboljšati bez istodobnog produljenog smanjenja koncentracije inzulina u krvi.

U bolesnika s rijetkim tumorima koji prekomjerno proizvode faktor oslobađanja hormona rasta (somatoliberinomi), Sandostatin smanjuje ozbiljnost simptoma akromegalije, jer potiskuje lučenje faktora oslobađanja hormona rasta i samog hormona rasta. U budućnosti je moguće i smanjenje hipertrofije hipofize.

Za varikozne krvarenja iz jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom, dodavanje oktreotida specifičnom liječenju (npr. Skleroterapija) može učinkovitije zaustaviti krvarenje i spriječiti rano ponovno krvarenje, smanjiti volumen transfuzija i poboljšati 5-dnevno preživljavanje. Smatra se da je mehanizam djelovanja Sandostatina posljedica smanjenja protoka organske krvi uslijed suzbijanja vazoaktivnih hormona poput glukagona i VIP-a.

U bolesnika koji su indicirani za kiruršku intervenciju na gušterači, Sandostatin, koji se koristi tijekom i nakon operacije, smanjuje učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija (na primjer, postoperativni akutni pankreatitis, fistule gušterače, sepsa, apscesi).

S vatrostalnim proljevom u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS), Sandostatin u potpunosti ili djelomično normalizira stolicu u oko 30% slučajeva kada se proljev ne može kontrolirati odgovarajućom antidijarejskom i / ili antimikrobnom terapijom.

Farmakokinetika

Nakon subkutane primjene, oktreotid se brzo i potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se u roku od oko 30 minuta.

Na proteine plazme veže se za 65%. Veza s formiranim elementima krvi izuzetno je beznačajna. Volumen raspodjele je 0,27 l / kg. Ukupni klirens je 160 ml / min.

Nakon supkutane injekcije, poluživot (T _½) je 100 minuta. Povlačenje lijeka nakon intravenske primjene provodi se u dvije faze, _T½ je 10, odnosno 90 minuta. Većina lijeka izlučuje se fecesom, oko 32% - mokraćom nepromijenjeno.

Indikacije za uporabu

akromegalija: s nedovoljnom učinkovitošću zračenja / kirurške terapije radi kontrole glavnih manifestacija bolesti i nižih razina GH (hormona rasta) i IGF-1 (inzulinu sličan faktor rasta) u plazmi; ako pacijent odbije izvršiti operaciju ili ako za to postoje kontraindikacije; kratkotrajno liječenje u intervalima između tečajeva zračenja dok se njegov učinak u potpunosti ne razvije;
lučenje endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt) i gušterače (za kontrolu simptoma): VIPomi, glukagonomi, karcinoidni tumori s karcinoidnim sindromom, insulinomi (za terapiju održavanja i kontrolu hipoglikemije u predoperativnom razdoblju), somatoliberinomi (tumori koji karakterizira hiperprodukcijom faktora oslobađanja GH), gastrinoma / sindroma Zollinger-Ellison (obično u kombinaciji s histaminom H ₂ antagonistima receptora i inhibitora protonske pumpe). Treba imati na umu da Sandostatin nije antineoplastični lijek i njegova primjena ne dovodi do izlječenja ove kategorije bolesnika;
vatrostalni proljev u bolesnika s AIDS-om (za kontrolu simptoma);
komplikacije nakon operacija na gušterači (za prevenciju);
krvarenja iz proširenih vena želuca i jednjaka s cirozom jetre (u kombinaciji sa specifičnim terapijskim mjerama (na primjer, endoskopska skleroterapija) za zaustavljanje krvarenja i sprečavanje recidiva).

Kontraindikacije

Apsolutna kontraindikacija za terapiju je prisutnost preosjetljivosti na komponente lijeka.

Prema uputama, Sandostatin treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

kolelitijaza;
dijabetes;
trudnoća;
razdoblje dojenja.

Upute za uporabu Sandostatina: metoda i doziranje

Sandostatin se primjenjuje supkutano ili intravenozno.

Preporučeni režim doziranja:

akromegalija: početna pojedinačna doza (supkutano) - 50-100 mcg, razmaci između injekcija - 8 ili 12 sati. Dalje, doza se prilagođava na temelju koncentracije GH i IGF-1 u krvi, koja se određuje mjesečno (ciljana koncentracija: GH <2,5 ng / ml; IGF-1 treba biti unutar normalnih vrijednosti), analize kliničkih simptoma i tolerancije na terapiju. U većini slučajeva optimalna doza je 300 mcg dnevno. Maksimalno je 0,0015 mcg / kg dnevno. Kada se koristi stabilna doza Sandostatina, koncentracija GH određuje se svakih 6 mjeseci. U slučajevima kada se nakon 3 mjeseca terapije ne primijeti dovoljan pad razine GH i poboljšanje kliničke slike, Sandostatin se otkazuje;
endokrini tumori gastrointestinalnog trakta i gušterače: početna pojedinačna doza (supkutano) - 50 μg, učestalost primjene - 1-2 puta dnevno. Nadalje, doza se prilagođava na temelju tolerancije, postignutog kliničkog učinka i učinka na razinu hormona koje stvara tumor. Možda postupno povećanje doze na 100-200 mcg s učestalošću primjene 3 puta dnevno. U nekim slučajevima liječnik može propisati veće doze. Doze održavanja propisane su pojedinačno. Ako je terapija karcinoidnih tumora nedjelotvorna u najvećoj dopuštenoj dozi tijekom 7 dana, Sandostatin se otkazuje;
vatrostalni proljev u bolesnika s AIDS-om: početna pojedinačna doza (supkutano) je 100 μg, učestalost primjene je 3 puta dnevno. Ako je ova pojedinačna doza nedjelotvorna 7 dana, povećava se pojedinačno (uzimaju se u obzir dinamika stolice i tolerancija na Sandostatin), u nekim slučajevima - do 250 mcg. Ako se stanje ne poboljša, liječenje se prekida;
komplikacije nakon operacija na gušterači (profilaksa): pojedinačna doza (supkutano) - 100 μg, učestalost primjene - 3 puta dnevno. Prva se doza daje na dan operacije (najmanje 1 sat prije laparotomije), trajanje primjene je 7 dana dnevno;
krvarenje iz proširenih vena jednjaka i želuca: dnevna doza (kontinuirana intravenska infuzija) - 25 μg / h, trajanje tečaja - 5 dana. Sandostatin se može razrijediti izotoničnom otopinom natrijevog klorida. U pozadini ciroze jetre, terapija se dobro podnosila u dnevnoj dozi do 50 μg / h.

U djece je iskustvo sa Sandostatinom ograničeno.

Stariji bolesnici, kao i u prisutnosti oštećene bubrežne funkcije, ne trebaju prilagođavati režim doziranja.

Za funkcionalne poremećaje jetre preporuča se ispravljanje doze održavanja (postoje dokazi o povećanju poluvijeka oktreotida u cirozi jetre).

Za samokontrolu subkutane primjene Sandostatina, prvo morate dobiti detaljne upute od medicinske sestre / liječnika. Otopina se prije primjene mora zagrijati na sobnu temperaturu (kako bi se smanjila nelagoda na mjestu injekcije). Ne ubrizgavajte lijek na isto mjesto u kratkim razmacima. Ampula se mora otvoriti neposredno prije primjene otopine.

Prije intravenske primjene, Sandostatin treba pažljivo ispitati radi promjene boje / stranih čestica. Lijek održava kemijsku i fizičku stabilnost u fiziološkoj sterilnoj otopini ili 5% otopini glukoze u vodi tijekom 24 sata. Budući da Sandostatin može utjecati na metabolizam glukoze, poželjna je uporaba fiziološke otopine. Pripremljena otopina zadržava fizičku i kemijsku stabilnost najmanje 24 sata na temperaturama do 25 ° C. Da bi se izbjegla mikrobiološka kontaminacija, Sandostatin se mora primijeniti odmah nakon rekonstitucije. Ako je potrebno, može se čuvati na temperaturi od 2–8 ° S. Ukupno vrijeme od razrjeđenja do primjene je do 24 sata. Prije primjene, otopina se mora zagrijati na sobnu temperaturu.

Za intravensku primjenu, sadržaj jedne ampule koja sadrži 500 μg aktivne tvari mora se razrijediti u 60 ml fiziološke otopine. Također je moguće koristiti niže koncentracije Sandostatina.

Nuspojave

Glavne nuspojave tijekom primjene Sandostatina uključuju gastrointestinalne reakcije i reakcije na mjestu injekcije.

Najčešće uočeni razvoj sljedećih poremećaja: bol u trbuhu, proljev, nadimanje, nadraženost / bol na mjestu injekcije.

Privremeni gastrointestinalni poremećaji zabilježeni su u 10% slučajeva. U pravilu su prolazili sami i nisu zahtijevali prekid terapije.

Moguće nuspojave (vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, ≤1 / 10), ponekad (≥1 / 1000, ≤1 / 100), rijetko (≥1 / 10.000, ≤1 / 1000), vrlo rijetko (≤ 1/10 000, uzimajući u obzir pojedinačna izvješća)):

kardiovaskularni sustav: ponekad - tahikardija, bradikardija;
probavni sustav: često - proljev, zatvor, grčevi u trbuhu, nadimanje; ponekad - kolecistitis; rijetko - nadutost, steatoreja, povraćanje, mučnina, stvaranje kamenaca u žučnoj kesi; vrlo rijetko - anoreksija, akutni pankreatitis, akutni hepatitis bez kolestaze, tekuća stolica, hiperbilirubinemija, povećane razine alkalne fosfataze, gama-glutamiltransferaze i aktivnosti jetrenih transaminaza;
dišni sustav: vrlo rijetko - otežano disanje;
endokrini sustav: vrlo rijetko - hiperglikemija, hipoglikemija;
lokalne reakcije: bol, peckanje / svrbež, oteklina / crvenilo na mjestu potkožne injekcije (obično nestaje u roku od 15 minuta). Njihova se ozbiljnost smanjuje uvođenjem otopine sobne temperature ili koncentriranije otopine manjeg volumena;
alergijske / dermatološke reakcije: ponekad privremeni gubitak kose; rijetko - osip, preosjetljivost; vrlo rijetko - anafilaksa.

Unatoč vjerojatnosti povećanog izlučivanja masti u fecesu, trenutno nema dokaza da dugotrajna primjena Sandostatina može dovesti do razvoja prehrambenih nedostataka uslijed malapsorpcije (malapsorpcije).

Incidencija nuspojava u probavnom sustavu može se smanjiti povećavanjem intervala između obroka i primjene lijeka.

Postoje dokazi o vrlo rijetkim slučajevima akutnog pankreatitisa tijekom razdoblja primjene Sandostatina (u prvim satima ili danima potkožne primjene), koji nestaje nakon prekida liječenja. Također postoje informacije o razvoju pankreatitisa povezanog s kolelitijazom u pozadini produljene uporabe lijeka.

U rijetkim slučajevima zabilježen je razvoj funkcionalnih poremećaja štitnjače (povećanje / smanjenje aktivnosti), dispeptični fenomeni, aritmije.

Kao rezultat EKG studija zabilježene su sljedeće nuspojave: niskonaponski tip EKG-a, odstupanje električne osi srca, produljenje QT intervala, pomicanje prijelazne zone, rana repolarizacija, rani P val i nespecifične promjene u T valu i ST segmentu. Budući da mnogi bolesnici s karcinoidnim tumorima i akromegalijom imaju srčane bolesti, uzročna povezanost između terapije i pojave ovih poremećaja nije utvrđena.

Predozirati

Kada se Sandostatin koristi subkutano u dozama do 2000 mcg tri puta dnevno tijekom nekoliko mjeseci, nisu primijećene nuspojave.

Jednom je od pacijenata greškom dato predoziranje kontinuiranom infuzijom od 250 mcg / h tijekom 48 sati umjesto 25 mcg / h. Nisu zabilježene nuspojave.

Pacijentu je intravenski davano najviše 1000 μg bolusa, što je praćeno razvojem sljedećih simptoma: crvenilo lica, smanjeni broj otkucaja srca, proljev, spastična bol u trbuhu, mučnina, osjećaj praznine u želucu. Svi su ti fenomeni nestali u roku od 24 sata nakon primjene Sandostatina.

Nisu zabilježene reakcije opasne po život u akutnom predoziranju.

Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Stanje bolesnika s tumorima hipofize koji izlučuju GH tijekom terapije treba pažljivo pratiti, jer postoji mogućnost povećanja veličine tumora s razvojem tako ozbiljne komplikacije kao što je suženje vidnih polja. U takvim slučajevima treba razmotriti druge metode liječenja.

S razvojem bradikardije u pozadini primjene Sandostatina potrebno je smanjenje doze blokatora kalcijevih kanala, beta blokatora ili lijekova koji utječu na ravnotežu vode i elektrolita.

U nekim slučajevima upotreba Sandostatina može dovesti do promjene apsorpcije masti u crijevima. Tijekom razdoblja liječenja zabilježeno je smanjenje sadržaja cijanokobalamina (vitamin B12) i pojava odstupanja od norme u pokazateljima njegova apsorpcijskog testa (Schillingov test).

S nedostatkom vitamina B12 u anamnezi, preporučuje se praćenje sadržaja cijanokobalamina u tijelu.

Preporuke za liječenje kamenaca u žučnoj kesi:

prije imenovanja Sandostatina treba obaviti početni ultrazvučni pregled žučnog mjehura;
ponovljene ultrazvučne preglede žučnog mjehura tijekom razdoblja primjene lijeka treba provoditi u razmacima od 6-12 mjeseci;
u prisutnosti kamenaca u žučnoj kesi, čak i prije početka tečaja liječenja, prije imenovanja Sandostatina, treba procijeniti omjer koristi i rizika. Nema podataka o negativnom učinku lijeka na tijek ili prognozu već postojeće žučne bolesti.

Preporuke za stvaranje kamenaca u žučnoj kesi tijekom liječenja:

asimptomatski tijek: odluka o nastavku ili prekidu terapije donosi se nakon procjene omjera koristi i rizika. Prikazan je nastavak praćenja stanja, ako je potrebno - češći;
prisutnost kliničkih simptoma: odluka o nastavku ili prekidu terapije donosi se nakon procjene omjera koristi i rizika. U svakom slučaju, pacijent se mora liječiti standardnim metodama pod nadzorom ultrazvuka, koristeći kombinacije pripravaka žučnih kiselina (sve dok kamenci potpuno ne nestanu).

U rijetkim slučajevima u liječenju endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače moguć je iznenadni recidiv simptoma bolesti. S insulinomima se može povećati težina i trajanje hipoglikemije. Potrebno je osigurati pažljivo redovito praćenje ove kategorije bolesnika na početku terapije i pri svakoj promjeni režima doziranja. Značajnije kolebanje koncentracije glukoze u krvi može se pokušati smanjiti češćom primjenom Sandostatina u nižim dozama.

U slučajevima vjerojatne promjene u potražnji za inzulinom (na primjer, nakon krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca), potrebno je provoditi sustavno praćenje koncentracije glukoze u krvi.

Potrebno je ispraviti režim doziranja istodobno korištenog inzulina, glukagona, oralnih hipoglikemijskih sredstava, diuretika, usporenih blokatora kalcijevih kanala, beta-blokatora.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o utjecaju komponenata Sandostatina na kognitivne i psihomotorne funkcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Iskustvo s primjenom lijeka tijekom trudnoće i dojenja ograničeno je, stoga se ženama u tim razdobljima može prepisivati Sandostatin samo nakon pažljive ravnoteže očekivanih koristi za pacijenta i mogućih rizika za fetus / dijete.

Djetinjstvo

Iskustvo s oktreotidom u pedijatriji vrlo je ograničeno.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom nije potrebna korekcija režima doziranja Sandostatina.

Za kršenja funkcije jetre

Poznato je da se s cirozom jetre povećava poluvrijeme oktreotida, stoga se pacijentima s oštećenom funkcijom jetre savjetuje prilagodba doze održavanja Sandostatina.

Primjena u starijih osoba

Do sada nisu dobiveni podaci koji ukazuju na smanjenje tolerancije na Sandostatin u starijoj dobi, što bi zahtijevalo smanjenje doze lijeka.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Sandostatina s određenim lijekovima / tvarima mogu se razviti sljedeći učinci:

ciklosporin: smanjenje njegove apsorpcije;
bromokriptin: povećanje njegove bioraspoloživosti;
cimetidin: usporavanje apsorpcije;
lijekovi koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4 i imaju uski raspon terapijskih koncentracija (terfenadin, kinidin): smanjenje njihovog metaboličkog klirensa (kombinacija zahtijeva oprez).

Analozi

Analozi Sandostatina su: SERAKSTAL, Octretex, Octreotid FSintez, Octrestatin, Octreotid Kabi, Octra, Genfastat, Octreotid-Long FS, Okeron, Ukreotid, Octreotid Sun, Oktride, Octrin, Octreotid, Octreotid-Actavis, Octreotid.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, bez smrzavanja, na temperaturi od 2-8 ° C, u originalnom pakiranju.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sandostatinu

Na specijaliziranim medicinskim forumima i web stranicama praktički nema recenzija o Sandostatinu od pacijenata kojima je lijek propisan u medicinske svrhe.

Označeno je da oktreotid značajno poboljšava izgled kod akromegalije i učinkovit je kod pankreatitisa. Pozitivni učinak Sandostatina često se primjećuje u različitim vrstama tumorskih procesa, na primjer s adenomom hipofize. Međutim, lijek ima kratkotrajni učinak i ne utječe radikalno na tijek bolesti. Štoviše, terapija je prilično skupa.

Primjećuje se da Sandostatin ima primjetan učinak na jetru, zbog čega je često potrebno zaustaviti liječenje, čak i ako je uspješno.

Cijena Sandostatina u ljekarnama

Cijene sandostatina mogu se razlikovati ovisno o regiji prodaje i lancu ljekarni. Približni trošak pakiranja od 5 ampula, ovisno o dozi lijeka: 50 mcg - 1101-1926 rubalja, 100 mcg - 1725-2160 rubalja.