Stimuloton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Stimuloton: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Stimuloton

ATX kod: N06AB06

Aktivni sastojak: sertralin (sertralin)

Proizvođač: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 285 rubalja.

Kupiti

Stimuloton je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Stimulotona su filmom obložene tablete: bikonveksni ovalni oblik, gotovo bijeli ili bijeli, s ugraviranom s jedne strane "E271" (50 mg) ili "E272" (100 mg), s druge strane - rizik podjele, bez mirisa (Po 50 mg: 10 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 blistera; po 100 mg: 14 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: sertralin hidroklorid - 55,95 mg ili 111,9 mg, što je ekvivalentno 50 mg ili 100 mg sertralina;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), hidroksipropil celuloza (hiproloza), kalcij hidrogenfosfat dihidrat;
Sastav ljuske: titanov dioksid, makrogol 6000, hipromeloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sertralin je selektivni inhibitor ponovnog uzimanja serotonina (5-HT), koji istodobno vrlo malo mijenja procese ponovnog unosa dopamina i noradrenalina. U preporučenim dozama ova tvar sprječava unos serotonina od strane trombocita. Za njega je antikolinergično, sedativno ili poticajno djelovanje nekarakteristično. Sertralin nema afiniteta prema benzodiazepinskim, muskarinskim (holinergičkim), histaminergičkim, serotonergičkim, adrenergičkim, dopaminergičkim ili GABA receptorima.

Antidepresivni učinak opaža se do kraja drugog tjedna redovitog uzimanja Stimulotona, dok se maksimalni terapijski učinak opaža tek nakon 6 tjedana. Za razliku od tricikličkih antidepresiva, uporaba sertralina ne povećava tjelesnu težinu. Također ne izaziva fizičku ili mentalnu ovisnost o drogama.

Farmakokinetika

Stupanj apsorpcije sertralina iz gastrointestinalnog trakta prilično je visok, ali ovaj je proces spor. Maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi bilježi se 4,5–8,4 sata nakon oralne primjene Stimulotona. Ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se u roku od tjedan dana s dnevnim unosom 1 put dnevno. Kada se sertralin uzima s hranom, njegova bioraspoloživost povećava se za 25%, a vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije smanjuje se.

Stupanj vezanja sertralina na proteine krvne plazme je 98%. Volumen raspodjele premašuje 20 l / kg.

Sertralin se intenzivno metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru, sudjelujući u procesima N-demetilacije. Njegov glavni metabolit je N-desmetilsertralin, koji je manje aktivan od matične tvari. Metaboliti se određuju u fecesu i urinu u jednakim koncentracijama. Otprilike 0,2% sertralina izlučuje se nepromijenjeno kroz bubrege. Poluvrijeme lijeka varira od 22 do 36 sati i ne mijenja se ovisno o spolu ili dobi pacijenta. Za N-desmetilsertralin ta se brojka kreće od 62 do 104 sata. Područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) i poluživota eliminacije povećavaju se u bolesnika s disfunkcijom jetre. Bez obzira na težinu zatajenja bubrega, farmakokinetički parametri sertralina uz njegovu redovitu primjenu ostaju nepromijenjeni.

Sertralin se određuje u majčinom mlijeku, ali nema podataka o njegovoj sposobnosti da prijeđe krvno-placentnu barijeru. Također se ne eliminira iz tijela dijalizom.

Indikacije za uporabu

prevencija i liječenje depresije različitih etiologija, uključujući stanja popraćena tjeskobom;
Posttraumatski stresni poremećaj;
panični poremećaj (sa ili bez agorafobije);
opsesivno-kompulzivni poremećaji, uključujući i dječje bolesnike starije od 6 godina.

Kontraindikacije

nestabilna epilepsija;
istodobna terapija inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) i unutar 14 dana nakon njihovog povlačenja;
dob do 18 godina, osim za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Stimuloton treba s oprezom propisivati bolesnicima s organskim bolestima mozga (uključujući mentalnu retardaciju), epilepsijom, maničnim stanjima, zatajenjem bubrega i / ili jetre, uz smanjenje tjelesne težine, opsesivno-kompulzivnim poremećajima u djece starije od 6 godina.

Upute za uporabu Stimulotona: metoda i doziranje

Stimuloton tablete uzimaju se oralno, ujutro ili navečer, 1 put dnevno.

Preporučena doza Stimulotona za odrasle:

depresija, opsesivno-kompulzivni poremećaji: 50 mg, terapijski učinak razvija se polako, trajanje liječenja propisuje liječnik pojedinačno;
panika ili posttraumatski stresni poremećaj: početna doza od 25 mg jedan tjedan, zatim 50 mg. Uz dobru toleranciju za postizanje željenog terapijskog odgovora, indicirano je tjedno povećanje doze od 50 mg dok se ne postigne maksimalna dnevna doza od 200 mg. Klinički učinak obično se javlja u roku od jednog tjedna. Redoviti unos treba nastaviti najmanje 2-4 tjedna. Za terapiju održavanja treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu.

Preporučena doza Stimulotona za dječje pacijente u liječenju opsesivno-kompulzivnih poremećaja:

djeca u dobi od 6 do 12 godina: početna doza je 25 mg, nakon tjedan dana terapije pokazuje se da je doza povećana na 50 mg;
djeca u dobi od 13 do 18 godina: početna doza - 50 mg.

Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza Stimulotona može se povećati za 50 mg jednom tjedno, ali ne više od 200 mg dnevno. Doze veće od 50 mg u djece treba koristiti s iznimnim oprezom kako bi se spriječilo predoziranje. Za dugotrajnu terapiju održavanja mora se koristiti minimalna učinkovita doza.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije i kod starijih bolesnika, prilagodba doze nije potrebna.

U slučaju ozbiljne disfunkcije jetre, dozu treba smanjiti ili povećati interval između doza Stimulotona.

Nuspojave

iz živčanog sustava: rijetko - glavobolja, pospanost, vrtoglavica, umor, tremor, razdražljivost, nesanica, hipomanija, manija, akatizija; moguće - reakcije slične simptomima osnovne bolesti, uključujući depresiju, paresteziju, hipesteziju, halucinacije, agresivnost, uznemirenost, uznemirenost, psihozu, anksioznost;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - lupanje srca;
iz probavnog sustava: smanjen ili povećan apetit, suha usta; rijetko - grčevi u trbuhu i trbuhu, mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, nadimanje ili bol, nestabilna stolica, dispepsija;
iz hematopoetskog sustava: krvarenje (uključujući krvarenje iz nosa);
dermatološke reakcije: rijetko - ispiranje lica, ispiranje kože, pojačano znojenje;
sa strane metabolizma: gubitak kilograma;
na dijelu reproduktivnog sustava: rijetko - smanjena snaga, odgođena ejakulacija, smanjen libido, anorgazmija, dismenoreja;
od osjetila: rijetko - zamagljen vid, oštećenje vida;
laboratorijski parametri: u nekim slučajevima - asimptomatski porast aspartat aminotransferaze (ACT) i alanin aminotransferaze (ALT) (uočeno tijekom prvih devet tjedana uzimanja Stimulotona, odmah prestaje nakon prestanka uzimanja lijeka), reverzibilna hiponatremija (češće u starijih bolesnika koji su na istodobnoj diuretičkoj terapiji ili na drugi način);
drugi: rijetko - zijevanje, alergijske reakcije; u nekim slučajevima - sindrom povlačenja; (odnos sljedećih neželjenih učinaka s primanjem Stimulotona nije pouzdano utvrđen) rijetko - multiformni eksudativni eritem; ponekad - konvulzije, poremećaji kretanja (poremećaj hoda, ekstrapiramidalni simptomi), hiperprolaktinemija, menstrualne nepravilnosti, galaktoreja, pruritus, osip.

Predozirati

Čak i kada se Stimuloton uzima u velikim dozama, ozbiljni simptomi povezani s predoziranjem sertralina obično se ne opažaju. Međutim, njegova kombinacija s etanolom ili drugim lijekovima može uzrokovati ozbiljnu opijenost.

Posljedica predoziranja u nekim slučajevima je serotoninski sindrom čiji su znakovi hiperrefleksija, mioklonus, mučnina, povraćanje, proljev, prekomjerno znojenje, psihomotorna agitacija, uznemirenost, vrtoglavica, tahikardija.

Ne postoje specifični protuotrovi za sertralin. Preporučuje se kontinuirano praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i intenzivna suportivna terapija. Ne izazivati povraćanje. Uzimanje aktivnog ugljena može imati značajniji učinak od ispiranja želuca. Također je potrebno nadzirati prohodnost dišnih putova. Sertralin ima veliku količinu raspodjele, stoga u slučaju predoziranja transfuzija krvi, prisilna diureza te hemoperfuzija i dijaliza možda neće dovesti do željenog rezultata.

posebne upute

Nema podataka o mogućnosti korištenja elektrokonvulzivne terapije tijekom primjene Stimulotona.

U nekim je slučajevima moguć razvoj manije ili hipomanije.

Suicidalne misli i pokušaji povezani s depresijom mogu se pojaviti u bilo kojoj fazi liječenja prije nego što nastupi remisija. Stoga je potreban pažljiv medicinski nadzor pacijenta od početka tijeka liječenja do trenutka stabilnog kliničkog učinka.

Žene u reproduktivnoj dobi treba upozoriti na potrebu upotrebe pouzdane kontracepcije tijekom cijelog razdoblja primjene Stimulotona.

Poremećaji pokreta u većini slučajeva opažaju se u bolesnika koji istodobno uzimaju antipsihotike (neuroleptike) ili s dugom poviješću poremećaja kretanja.

U kliničkim ispitivanjima primijećeni su rijetki slučajevi epileptičnih napadaja u bolesnika s depresijom i s opsesivno-kompulzivnim poremećajima. Točan odnos njihove pojave s uzimanjem sertralina nije utvrđen. Pacijente s epilepsijom koji nemaju napadaje treba redovito pregledavati, a ako se napadi pojave, terapiju Stimulotonom treba prekinuti.

Tijekom razdoblja liječenja ne biste trebali piti alkohol ili uzimati lijekove koji sadrže etanol.

Budući da primjena antidepresiva u djece i adolescenata pridonosi razvoju neprijateljstva, buntovnosti, agresivnosti, bijesa i povećava vjerojatnost samoubojstva i samoubilačkih misli, prilikom propisivanja Stimulotona za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja, djeca se moraju pažljivo nadzirati radi pravovremenog otkrivanja simptoma samoubojstva.

Lijek bi se trebao koristiti u pedijatriji s iznimnim oprezom zbog nedostatka podataka o dugotrajnoj sigurnosti s obzirom na rast, sazrijevanje, kognitivne formacije i ponašanje djeteta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S monoterapijom, primjena Stimulotona ne utječe na psihomotorne funkcije pacijenta. U kombinaciji s drugim sredstvima, ljekar koji liječi treba dati preporuke o sposobnosti pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima u svakom konkretnom slučaju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontrolirana ispitivanja primjene Stimulotona u trudnica nisu provedena, stoga je propisivanje lijeka dopušteno samo u slučajevima kada potencijalna korist liječenja za majku značajno premašuje moguće rizike za fetus. Pacijenti reproduktivne dobi koji će uzimati sertralin moraju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Sertralin se određuje u majčinom mlijeku, pa se ne preporučuje njegova primjena tijekom dojenja. Budući da ne postoje pouzdani podaci o sigurnosti uzimanja dojilja, dojenje treba prekinuti prije početka terapije.

Djetinjstvo

Nema dovoljnog kliničkog iskustva u primjeni Stimulotona u pedijatriji, stoga se lijek ne propisuje djeci i adolescentima mlađim od 18 godina. Iznimka su djeca starija od 6 godina s OCD-om (opsesivno-kompulzivni poremećaji), ovu kategoriju bolesnika treba uzimati s oprezom.

S oštećenom funkcijom bubrega

Potrebna je pažnja pri propisivanju Stimulotona bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom. Nije potrebno posebno prilagođavati dozu u prisutnosti oštećene bubrežne funkcije.

Za kršenja funkcije jetre

Potrebna je pažnja pri propisivanju Stimulotona pacijentima s insuficijencijom jetre. U prisutnosti poremećaja funkcije jetre, potrebno je prilagoditi dozu prema dolje ili povećati intervale između doza lijeka.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagoditi dozu Stimulotona.

Interakcije s lijekovima

Kombinirana terapija s MAO inhibitorima, uključujući selegilin i reverzibilni MAO inhibitor moklobemid, uzrokuje ozbiljne komplikacije, pa je ova kombinacija kontraindicirana. Dozvoljeno je početi uzimati sertralin najmanje 1 dan nakon povlačenja reverzibilnog MAO inhibitora.

Uz istodobnu upotrebu Stimulotona:

cimetidin značajno smanjuje klirens sertralina;
diazepam, varfarin, tolbutamid i druga sredstva za vezivanje proteina u plazmi trebaju se koristiti s oprezom, jer sertralin ima visoko vezivanje za proteine u plazmi;
karbamazepin, etanol, fenitoin, haloperidol ne utječu na psihomotorne reakcije i kognitivne funkcije u maksimalnoj dozi (200 mg) sertralina;
atenolol ne mijenja svoje djelovanje beta-blokatora;
glibenklamid i digoksin ne mijenjaju svoja svojstva i ne krše terapijski učinak sertralina koji se koristi u maksimalnoj dozi;
Derivati kumarina doprinose značajnom povećanju protrombinskog vremena, stoga je potrebno kontrolirati protrombinsko vrijeme na početku liječenja sertralinom i nakon njegovog otkazivanja;
karbamazepin i terfenadin ne mijenjaju brzinu metabolizma;
kortizol ne ometa endogenu beta-hidroksilaciju;
pripravci litija povećavaju rizik od tresenja.

Dugotrajnom primjenom Stimulotona u dozi od 50 mg dnevno, istodobna terapija lijekovima koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 uzrokuje povećanje njihovih koncentracija u krvnoj plazmi.

U klinički značajnoj mjeri, sertralin ne inhibira aktivnost izoenzima CYP2C9, ima minimalni inhibitorni učinak ili ne utječe na izoenzim CYP1A2.

Treba izbjegavati kombinacije s triptofanom, fenfluraminom i drugim serotonergičkim tvarima, a u slučaju hitne potrebe za istodobnom primjenom sa sertralinom, preporučuje se biti posebno oprezan.

Analozi

Analozi Stimulotona su: Aleval, Thorin, Serlift, Asentra, Serenata, Zoloft, Paroksetin, Selektra itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Stimulotonu

Gotovo sve recenzije o Stimulotonu koje se nalaze na mreži potvrđuju učinkovitost lijeka. Kada se koristi u terapijskim dozama, ovisnost se ne razvija. Pacijenti tvrde da nakon početka liječenja nestaju osjećaji unutarnje napetosti i tjeskobe, smanjuje se težina emocionalnih iskustava i unutarnje tjeskobe, nestaju napadi panike (gotovo nekoliko dana nakon početka tečaja). Neki pacijenti uzimaju Stimuloton dulje vrijeme (do 5 godina), bilježeći poboljšanje psihološkog stanja.

Postoje i negativne kritike povezane s nuspojavama tijekom uzimanja lijeka. To uglavnom uključuje smanjeni apetit, nesanicu, umor, letargiju i pretjerano znojenje.

Cijena Stimulotona u ljekarnama

U prosjeku, cijena Stimulotona u dozi od 50 mg varira od 381 do 415 rubalja (za pakiranje koje sadrži 10 tableta) ili od 857 do 934 rubalja (za pakiranje koje sadrži 30 tableta). Lijek u dozi od 100 mg koštat će oko 1.405-1536 rubalja (za pakiranje koje sadrži 28 tableta).