Tamoksifen HEXAL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tamoksifen HEXAL: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tamoxifen HEXAL

ATX kod: L02BA01

Aktivni sastojak: tamoksifen (Tamoksifen)

Proizvođač: Salutas Pharma, GmbH (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 130 rubalja.

Kupiti

Tamoksifen HEXAL je antineoplastični antiestrogeni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku obloženih tableta: bijele ili žućkaste, okrugle, bikonveksne, glatke jednolike površine, u dozama od 20 i 40 mg, na jednoj se strani nanosi razdjelna crta (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 ili 10 pakiranja i upute za uporabu Tamoxifena HEXAL).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: tamoksifen citrat - 15,2; 30,4; 45,6 ili 60,8 mg, što je ekvivalentno 10, 20, 30 ili 40 mg tamoksifena;
pomoćne komponente: natrijev škrobni glikolat, laktoza 1H ₂ O, povidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
Sastav ljuske: bijela boja opadry (laktoza, polietilen glikol 4000, titan dioksid, hipromeloza).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tamoksifen HEXAL je antineoplastični hormonalni lijek. Njegov aktivni sastojak, tamoksifen, nesteroidno je sredstvo trifeniletilenske skupine, koje ima antiestrogena i slaba estrogena svojstva. Kombinirano farmakološko djelovanje tamoksifena proteže se na različita tkiva. Kod karcinoma dojke sprječava vezivanje estrogena za estrogenske receptore u neoplastičnim stanicama, pokazujući uglavnom antiestrogene učinke. U tumorima s visokim sadržajem estrogenskih receptora, tkiva maternice, rodnice, dojke i prednjeg dijela hipofize, tamoksifen i njegovi metaboliti natječu se s estradiolom za mjesta vezivanja s citoplazmatskim estrogenskim receptorima. Kompleks receptora tamoksifena, za razliku od kompleksa receptora estrogena, ne stimulira sintezu DNA (deoksiribonukleinske kiseline) u jezgri. Suzbija proces diobe stanica, uzrokujući regresiju tumorskih stanica i njihovu smrt.

Pomoćna terapija tamoksifenom za estrogen pozitivne ili nespecificirane tumore dojke značajno smanjuje broj recidiva bolesti i povećava očekivano trajanje života do 10 godina. Liječenje lijekom tijekom pet godina omogućuje vam postizanje izraženijeg učinka nego kod tečaja koji traje jednu ili dvije godine. Dob, menopauza, doza tamoksifena ili pomoćna kemoterapija ne utječu na kliničku učinkovitost.

Primjena tamoksifena u postmenopauzalnom razdoblju dovodi do smanjenja koncentracije ukupnog kolesterola i lipoproteina male gustoće u krvnoj plazmi u oko 10–20% žena i pomaže u očuvanju mineralne gustoće kostiju.

Nedosljednost kliničkog odgovora na terapiju tamoksifenom može biti posljedica polimorfizma izoenzima CYP2D6. Treba imati na umu da se pri niskoj brzini metabolizma tamoksifena terapijski odgovor može značajno smanjiti. Ne postoje posebne preporuke za liječenje bolesnika s sporim metabolizmom izoenzima CYP2D6.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tamoksifen se prilično dobro apsorbira. Njegova maksimalna koncentracija u serumu nakon jedne doze postiže se unutar 4-7 sati. U pozadini redovite primjene tamoksifena u dnevnoj dozi od 20–40 mg tijekom 21–28 dana, postiže se ravnotežna koncentracija tamoksifena u serumu.

Vezanje na proteine plazme - 98%.

Metabolizam tamoksifena događa se u jetri uz pomoć izoenzima CYP3A4 uz stvaranje glavnog serumskog metabolita N-desmetiltamoksifena, koji se uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 metabolizira u drugi aktivni metabolit, endoksifen i nekoliko sljedećih metabolita s antiestrogenim svojstvima identičnim matičnoj tvari. U usporedbi s bolesnicima s normalnom aktivnošću CYP2D6, u bolesnika s nedostatkom enzima CYP2D6 koncentracija endoksifena je približno 75% niža. U istoj mjeri na razinu smanjenja koncentracije endoksifena u krvi utječe istodobna primjena jakih inhibitora izoenzima CYP2D6.

Akumulacija tamoksifena i njegovih metabolita događa se u jetri, gušterači, plućima, koži, mozgu i kostima.

Tamoksifen karakteriziraju dvije faze poluvijeka (T _1/2). Početni T _1/2 je 7-14 sati, sljedeći terminal T _1/2 traje do 7 dana.

Lijek se u obliku konjugata izlučuje uglavnom kroz crijeva, ostatak kroz bubrege.

Indikacije za uporabu

rani rak dojke s estrogen-pozitivnim receptorima kao pomoćnom terapijom;
rak dojke;
lokalno uznapredovali ili metastatski rak dojke s estrogen-pozitivnim receptorima;
rak dojke kod muškaraca nakon kastracije;
čvrste novotvorine s prekomjernom ekspresijom estrogenskih receptora, otporne na standardnu terapiju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Tamoxifen HEXAL tablete preporučuje se koristiti s oprezom u slučaju zatajenja bubrega, katarakte i drugih očnih bolesti, dijabetesa melitusa, duboke venske tromboze i tromboembolijske bolesti (uključujući anamnezu), leukopenije, trombocitopenije, hiperlipidemije, hiperkalcemije, istodobne terapije indirektnim antikoagulansima u bolesnika s tolerancijom na lagu, nedostatak laktaze ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Tamoksifen HEXAL, upute za uporabu: način i doziranje

Tamoxifen HEXAL tablete uzimaju se oralno, gutaju se cijele (bez narušavanja integriteta filmske membrane) i piju malu količinu tekućine.

Liječnik pojedinačno određuje režim doziranja i trajanje liječenja, uzimajući u obzir kliničke indikacije.

Propisana doza tamoksifena uzima se ujutro ili podijeli u dvije doze - ujutro i navečer.

Preporučena doza: Standardna doza je 20 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Obično je potrebna dugotrajna terapija. Dakle, uz pomoćnu terapiju karcinoma dojke, liječenje tamoksifenom preporučuje se nastaviti tijekom 5 godina.

Tamoksifen HEXAL treba prekinuti ako se pojave znakovi napredovanja bolesti.

Nuspojave

Neželjeni poremećaji klasificirani su na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10; često - ≥ 1/100 i <1/10; rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100; rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000; vrlo rijetko - <1/10 000; učestalost nije utvrđena - na temelju dostupnih podataka nije moguće utvrditi učestalost pojave nuspojava:

iz limfnog sustava i krvi: često - anemija; rijetko - trombocitopenija, leukopenija; rijetko - neutropenija, agranulocitoza; vrlo rijetko - pancitopenija;
iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; učestalost nije utvrđena - pospanost, zbunjenost, depresija, fotofobija;
iz endokrinog sustava: često - hiperkalcemija (češće s koštanim metastazama na početku liječenja);
iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti;
sa strane metabolizma i prehrane: vrlo često - zadržavanje tekućine u tijelu; često - povećanje razine triglicerida u plazmi; vrlo rijetko - značajan porast koncentracije triglicerida u plazmi, uključujući u kombinaciji s pankreatitisom; učestalost nije utvrđena - debljanje, anoreksija;
na dijelu organa vida: često - oštećenje vida (uključujući kataraktu, promjene rožnice, retinopatiju, ponekad reverzibilnu); rijetko - optički neuritis (uključujući s razvojem sljepoće), neuropatija vidnog živca;
na dijelu žila: često - prolazni ishemijski napadi, trombembolija (uključujući tromboemboliju plućnih arterija), duboka venska tromboza i grčevi donjih ekstremiteta; rijetko - moždani udar;
iz hepatobilijarnog sustava: često - masna degeneracija jetre, povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - ciroza jetre; vrlo rijetko - hepatitis, žutica, kolestaza, zatajenje jetre (do smrti), nekroza jetrenih stanica;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina; često - proljev, zatvor, povraćanje;
dermatološke reakcije: vrlo često - osip; često - alopecija, reakcije preosjetljivosti, angioedem, urtikarija; rijetko - vaskulitis; vrlo rijetko - polimorfni eritem, sistemski eritemski lupus, bulozni pemfigoid, Stevens-Johnsonov sindrom;
na dijelu genitalija i mliječnih žlijezda: vrlo često - iscjedak iz rodnice, krvarenje iz rodnice, menstrualne nepravilnosti, kod žena u predmenopauzalnom razdoblju - amenoreja; često - osjećaj svrbeža u genitalnom području, proliferativne promjene u endometriju (polipi, hiperplazija, neoplazija, rjeđe - endometrioza), povećanje mioma maternice; rijetko - rak endometrija; rijetko - vaginalna polipoza, sarkom maternice (često maligni miješani tumor Müllera), policistični jajnik, kod muškaraca - impotencija, smanjeni libido;
iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - intersticijski pneumonitis;
iz mišićno-koštanog sustava: često - mijalgija; vrlo rijetko - bolovi u kostima;
drugi: vrlo često - valunzi (paroksizmalni izgled osjećaja vrućine); rijetko - bolovi u području zahvaćenih tkiva (posebno na početku terapije); vrlo rijetko - kasna kožna porfirija; učestalost nije utvrđena - povećani umor, povećana tjelesna temperatura.

Uz to, uzimanje Tamoxifena HEXAL može pojačati pogoršanje bolesti, što se očituje povećanjem formacija mekih tkiva, izraženim eritemom zahvaćenih i susjednih područja. Obično nestane u roku od dva tjedna nakon početka terapije.

Predozirati

Simptomi akutnog predoziranja tamoksifenom nisu utvrđeni. Moguće povećane nuspojave lijeka, produljenje QT intervala.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Korištenje Tamoxifena HEXAL mora biti popraćeno redovitim praćenjem krvne slike, pokazatelja leukocita, trombocita i koagulacije krvi, razine kalcija u krvi, funkcije jetre, krvnog tlaka, stanja vida.

Tijekom razdoblja liječenja, ženama se preporučuju redovite ginekološke preglede radi utvrđivanja karcinoma endometrija ili sarkoma maternice (uključujući Mullerov maligni miješani tumor). To je zbog povećanja učestalosti ovih patologija u pozadini primjene Tamoxifena HEXAL. Sveobuhvatan pregled također je potreban kada se tijekom zaustavljanja pilule dogodi vaginalno krvarenje ili krvarenje.

Treba imati na umu da istodobna terapija s drugim citotoksičnim sredstvima povećava rizik od tromboembolijskih komplikacija u bolesnika.

Nakon liječenja raka dojke tamoksifenom, pacijenti mogu razviti dodatna žarišta primarnog tumora koja nisu lokalizirana u endometriju ili u dojci nasuprot zahvaćene. Uzročni odnos ovih novotvorina nije utvrđen.

Na početku primjene Tamoxifena HEXAL u bolesnika s koštanim metastazama, potrebno je pratiti razinu koncentracije kalcija u krvnom serumu. Ako postoji izraženo odstupanje ovih pokazatelja od početnih parametara, uzimanje tableta mora se privremeno zaustaviti.

Bol ili otekline u nogama tijekom terapije Tamoxifenom HEXAL ukazuju na razvoj venske tromboze donjih ekstremiteta, otežano disanje - plućnu emboliju, stoga je, ako se pojave, potreban trenutni prekid lijeka.

U bolesnika s teškom leukopenijom, trombocitopenijom ili hiperkalcemijom, Tamoxifen HEXAL treba propisati nakon pažljive procjene potencijalnog rizika i očekivanog terapijskog učinka terapije.

Kod hiperlipidemije potrebno je pažljivo pratiti razinu koncentracije kolesterola i triglicerida u krvnom serumu.

Pacijent treba proći oftalmološki pregled prije početka liječenja tamoksifenom. Ako se tijekom razdoblja liječenja dogodi oštećenje vida, morate odmah kontaktirati oftalmologa, dijagnosticiranje rane faze katarakte ili retinopatije omogućuje vam uklanjanje nastalih poremećaja otkazivanjem Tamoxifena HEXAL.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Postoji rizik od neželjenih pojava koje imaju negativan utjecaj na koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, stoga, tijekom razdoblja uzimanja Tamoxifena HEXAL, mora se pripaziti, a ako se pojave vrtoglavica, oštećenje vida ili pospanost, suzdržite se vožnje i obavljanja drugih potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Imenovanje Tamoxifena HEXAL kontraindicirano je u razdoblju trudnoće i dojenja.

Primjena lijeka tijekom trudnoće može uzrokovati spontani pobačaj, kongenitalne malformacije i fetalnu smrt.

Budući da tamoksifen inhibira laktaciju, dojenje tijekom terapije lijekovima nije moguće. Proizvodnja mlijeka ne započinje nekoliko mjeseci nakon prestanka njegove primjene zbog trajnosti terapijskog učinka lijeka. Ako je tijekom dojenja potrebno propisati Tamoxifen HEXAL, dojenje treba prekinuti.

S obzirom na činjenicu da lijek pojačava ovulaciju i povećava rizik od neželjenog začeća, preporučuje se upotreba barijerne ili nehormonske kontracepcije za žene u fertilnoj dobi tijekom cijelog razdoblja liječenja i otprilike tri mjeseca nakon prestanka uzimanja Tamoxifena HEXAL.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je imenovanje Tamoxifena HEXAL za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Tamoksifen HEXAL treba uzimati s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Interakcije s lijekovima

bupropion, paroksetin, fluoksetin, antidepresivi iz skupine selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, kinidin, cinakalcet i drugi snažni inhibitori izoenzima CYP2D6: moguće je smanjiti koncentraciju tamoksifena u plazmi i njegov klinički učinak (treba izbjegavati zajedničku uporabu);
citostatici: povećava se rizik od stvaranja tromba;
varfarin i drugi lijekovi iz kumarinske serije: njihov antikoagulantni učinak je pojačan (potrebno je pažljivo nadziranje kako bi se doza tih lijekova pravovremeno korigirala);
tiazidni diuretici: tijekom uzimanja lijekova koji usporavaju izlučivanje kalcija, povećava se rizik od razvoja hiperkalcemije;
tegafur: povećava se rizik od aktivnog kroničnog hepatitisa, ciroze jetre;
hormonska sredstva: kada se kombiniraju s tamoksifenom, međusobno slabe međusobno djelovanje;
rifampicin i drugi lijekovi koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4: mogu smanjiti koncentraciju tamoksifena u krvnoj plazmi;
bromokriptin: povećava se razina koncentracije tamoksifena i njegovog glavnog metabolita u plazmi;
anastrozol: njegov farmakokinetički učinak je oslabljen.

Analozi

Analozi Tamoksifena HEXAL su: Tamoksifen, Vero-Tamoksifen, Tamoksifen Lahema, Tamoksifen-Ebeve, Tamoksifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tamoxifenu HEXAL

Recenzije o Tamoxifenu HEXAL su pozitivne. U usporedbi sa sličnim lijekovima, pacijenti ukazuju na manje izraženu manifestaciju neželjenih događaja i daju prednost ovom lijeku.