Tiaprid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tiaprid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tiapride

ATX kod: N05AL03

Aktivni sastojak: tiaprid

Proizvođač: Organika JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 833 rubalja.

Kupiti

Tiaprid je neuroleptik (antipsihotik) s hipnotičkim, analgetskim i sedativnim učincima.

Oblik i sastav izdanja

tablete: ravno-cilindrične, bijele ili bijele s blagim žućkastim nijansom (u blister pakiranjima od 10 kom. ili u tamnim staklenim posudama od 30 kom., u kartonskoj kutiji 3 konturna pakiranja ili 1 staklena posuda);
otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu: prozirna, bezbojna ili blago obojena (u ampulama od 2 ml, u kartonskoj kutiji 10 ampula ili 5 ampula u blister traci, u kartonskoj kutiji 2 pakiranja. Komplet uključuje ampulski nož ili skarifikator).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Tiaprida.

Aktivni sastojak je tiaprid (u obliku hidroklorida):

1 tableta - 100 mg;
1 ml otopine - 50 mg.

Neaktivne komponente:

tablete: povidon (medicinski PVP niske molekularne težine), krumpirov škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat (mliječni šećer);
otopina: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tiaprid je antipsihotično sredstvo (neuroleptik) sa sedativnim, hipnotičkim i analgetskim učinkom.

Lijek karakterizira izražen analgetski učinak, kako za interoceptivnu tako i za eksteroceptivnu bol. Eliminira diskinezije središnjeg podrijetla.

Antipsihotički učinak tiaprida posljedica je njegove sposobnosti da blokira dopaminske B2 receptore mezokortikalnog i mezolimbičnog sustava.

Sedativni učinak lijeka objašnjava se blokadom adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog stabla.

Hipotermično djelovanje razvija se kao rezultat blokade dopaminskih receptora hipotolamusa, antiemetičko djelovanje - blokada dopaminske D2-penenTopoB okidačke zone centra za povraćanje.

Farmakokinetika

Tiaprid karakterizira brza apsorpcija (međutim, nešto je sporiji u starijih bolesnika). Apsorpcija se smanjuje ako se lijek uzima oralno nakon obroka.

Bioraspoloživost je 75%. U slučaju uzimanja tableta neposredno prije jela, bioraspoloživost se povećava za 20%, maksimalna koncentracija u plazmi - za 40%.

Nakon oralne primjene doze od 200 mg, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi (Cmax) je 1,3 μg / ml i postiže se u roku od 1 sata. Nakon intramuskularne primjene doze od 200 mg, Cmax je 2,5 μg / ml, a postiže se unutar 0,5 h.

Vezanje na proteine plazme je slabo. U roku od sat vremena nakon primjene, tiaprid se distribuira u tkiva i organe, prodire kroz krvno-mozak i posteljicu, kao i u majčino mlijeko (u mlijeku koncentracija iznosi 50% plazme). Ne kumulira se.

Lagano se metabolizira u jetri. Poluvrijeme: kod žena - 2,9 sati, kod muškaraca - 3,6 sata. Bubrežni klirens iznosi 330 ml / minuti. Otprilike 70% primljene doze izlučuje se putem bubrega mokraćom nepromijenjeno. U kroničnom zatajenju bubrega, eliminacija lijeka ovisi o količini klirensa kreatinina.

Indikacije za uporabu

Tablete

Odrasli:

sindrom intenzivne kronične boli;
psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno u starijih osoba i bolesnika s kroničnim alkoholizmom.

Odrasli i djeca starija od 6 godina:

Sindrom Gillesa de la Tourettea;
različite vrste horeje.

Djeci starijoj od 6 godina također se propisuju poremećaji u ponašanju praćeni uznemirenošću i agresivnošću.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

glavobolja neurogenog podrijetla;
sindrom kronične boli, uključujući spastičnu bol u ekstremitetima, artralgiju, senilnu motoričku nestabilnost, bol neurotičnog podrijetla, bol u bolesnika s karcinomom;
horea (i akutna i kronična);
psihomotorna agitacija;
živčani tik;
tremor;
diskinetički i hiperkinetički sindromi, uključujući vaskularni parkinsonizam, uključujući tardivne diskinezije, kao i uz uporabu antipsihotika;
kršenje ponašanja (alkoholizam);
poremećaji ponašanja u starosti;
simptomi odvikavanja (alkoholizam, ovisnost o drogama);
alkoholna psihoza.

Kontraindikacije

Za oba oblika doziranja:

hipertenzivna kriza;
feokromocitom ili sumnja na njegovu prisutnost;
ozbiljno zatajenje bubrega i / ili jetre;
trudnoća, posebno prvo tromjesečje;
razdoblje laktacije;
individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Za Tiaprid tablete dodatno:

djeca mlađa od 6 godina;
tumor o kojem ovisi prolaktin (na primjer, rak dojke ili prolaktinom hipofize) ili sumnja na njegovu prisutnost;
istodobna primjena sultoprida;
kombinacija s lijekovima koji mogu uzrokovati srčane aritmije, kao što su mizolastin, difemanil, bepridil, eritromicin, levodopa, moksifloksacin, cisaprid, sparfloksacin, vinkamin za intravensku primjenu, neki antipsihotici (pimozid, levomepoperapromazin, halipromflulupridin, tioridazin, droperidol, cijamezin), antiaritmični lijekovi klase Ia (disopiramid, kinidin, hidrokinidin) i klase III (sotalol, dofetilid, ibutilid, amiodaron);
istodobna primjena dopaminergičkih agonista (bromokriptin, lizurid, piribedil, kabergolin, pramipeksol, entakapon, amantadin, kinagolid, pergolid, ropinirol, apomorfin), isključujući bolesnike s Parkinsonovom bolešću.

Za otopinu Tiaprid dodatna kontraindikacija su djeca mlađa od 7 godina.

I tablete i otopinu treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

Parkinsonova bolest;
epilepsija;
dekompenzirane kardiovaskularne bolesti;
kronično zatajenje bubrega;
starija dob.

Uz to, Tiaprid tablete treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

kongenitalno produljenje QT intervala;
bradikardija (rjeđe 55 otkucaja / minutu);
hipokalemija;
primjena lijekova koji mogu uzrokovati hipokalemiju, smanjenu srčanu provodljivost, ozbiljnu bradikardiju i produljenje QT intervala;
istodobna uporaba lijekova koji sadrže alkohol.

Tiaprid, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete

Tiaprid je indiciran za oralnu primjenu.

Preporučene doze:

sindrom intenzivne kronične boli: 200-400 mg dnevno;
psihomotorna agitacija, agresivna stanja: odrasli - 200-300 mg dnevno tijekom 1-2 mjeseca, starije osobe - 50 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava za 50-100 mg svaka 2-3 dana. Najveća dopuštena dnevna doza je 300 mg;
Gilles de la Touretteov sindrom i horea: početna dnevna doza za odrasle je 25 mg, a zatim se postupno povećava na najmanju moguću učinkovitost, ovisno o kliničkoj situaciji. Prosječna terapijska doza može varirati od 300 do 800 mg dnevno. Doze za oštećenu bubrežnu funkciju: klirens kreatinina 11–20 ml / minutu - ½ standardna doza, klirens kreatinina 10 ml / minutu - standardna doza. Djeci starijoj od 6 godina propisuju se 3–6 mg / kg dnevno;
poremećaji u ponašanju s agitacijom i agresivnošću u djece od 6 godina: 100-150 mg dnevno.

Tiaprid se uvijek preporučuje koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi. Ako stanje bolesnika dopušta, početna doza treba biti niska, a zatim se postupno povećava.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Tiaprid se daje intramuskularno ili intravenozno.

Preporučene doze za odrasle:

neizlječiva bol: 200-400 mg dnevno;
predrelirno i delirično stanje: 400–1200 mg dnevno u obrocima svakih 4–6 sati. Najveća dopuštena dnevna doza je 1800 mg.

Doze za oštećenu bubrežnu funkciju, ovisno o klirensu kreatinina:

11–20 ml / minuti - ½ standardna doza;
<10 ml / minuti - ¼ standardna doza.

Djeci starijoj od 7 godina propisuje se 100-150 mg / kg dnevno. Ako je potrebno, moguće je povećanje dnevne doze, ali ne više od 300 mg.

Nuspojave

Tablete

debljanje, bol u prsima, posturalna hipotenzija, atrijalna fibrilacija, produljenje QT intervala;
hiperprolaktinemija i srodni poremećaji: oticanje mliječnih žlijezda, amenoreja, impotencija ili oslabljena ejakulacija, galaktoreja;
pospanost / nesanica, apatija, uznemirenost, umor, astenija, glavobolja, psihomotorna uznemirenost, povišeni krvni tlak, vrtoglavica, Parkinsonov sindrom - tremor, hipersalivacija, bradikinezija;
akatizija, rana diskinezija i distonija, uključujući okulogijske krize, spastični tortikolis i trizmus (ove su nuspojave obično reverzibilne nakon prekida terapije ili primjene antiholinergičkih antiparkinsonijskih lijekova);
kasna diskinezija (stereotipni nehotični pokreti udova, lica i jezika), koja se javlja tijekom dugotrajnog liječenja Tiapridom;
maligni neuroleptički sindrom.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

ekstrapiramidalni simptomi, smanjeni tonus mišića, povećani umor, uznemirenost, pospanost, neuroleptički maligni sindrom;
rane i kasne diskinezije;
pojave hiperstimulacije (pogoršanje halucinacijsko-zabludnih simptoma ili povećana anksioznost u bolesnika sa shizofrenijom);
ortostatska hipotenzija;
debljanje, amenoreja, galaktoreja, smanjena potencija, frigidnost;
ginekomastija, hiperprolaktinemija;
kožne alergijske reakcije;
hipertermija.

Predozirati

Simptomi predoziranja: pospanost, pretjerana sedacija, depresija svijesti (do kome), ekstrapiramidalni poremećaji, arterijska hipotenzija.

Ako se pojave znakovi predoziranja, Tiaprid treba otkazati, provesti ispiranje želuca (ako se lijek koristio u obliku tableta), provesti detoksikaciju i simptomatsku terapiju. Potrebno je nadgledati vitalne tjelesne funkcije, posebno srčanu aktivnost (zbog rizika od produljenja QT intervala). Kada se pojave ozbiljni ekstrapiramidalni poremećaji, propisana je antikolinergična terapija. Tiaprid je slabo dijaliziran. Specifični protuotrov nije utvrđen.

posebne upute

Ako je prisutna hipokalemija, treba je ispraviti prije imenovanja Tiaprida. Tijekom liječenja potrebno je pratiti kliničku sliku bolesti, ravnotežu elektrolita i elektrokardiogram.

Ako se tijekom liječenja razvije ekstrapiramidalni sindrom, umjesto dopaminergičkih agonista treba propisati antiholinergike.

Tijekom razdoblja liječenja trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom uzimanja Tiaprida, mora biti oprezan kada se uključujete u potencijalno opasne aktivnosti, uključujući rad s mehanizmima i vožnju automobila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tiaprid je strogo kontraindiciran za uporabu u prvom tromjesečju trudnoće. Učinak antipsihotika na tijek trudnoće i fetalni mozak nije utvrđen, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka također u II-III tromjesečju. Ako je liječenje klinički opravdano, potrebno je, ako je moguće, koristiti antipsihotik u minimalnoj dozi i ograničiti trajanje liječenja. Uz dulju uporabu i / ili uporabu visokih doza lijeka i / ili u kasnoj trudnoći, potrebno je pažljivo praćenje neuroloških funkcija novorođenčeta.

Nije li nepoznat prodor tiaprida u majčino mlijeko. S tim u vezi, preporuča se zaustaviti dojenje tijekom liječenja.

Djetinjstvo

Tiaprid tablete kontraindicirane su u djece mlađe od 6 godina, otopina za injekcije - do 7 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U kroničnom zatajenju bubrega, Tiaprid treba koristiti s oprezom, u ozbiljnom zatajenju bubrega je kontraindiciran.

Za kršenja funkcije jetre

Teško oštećenje jetre kontraindikacija je za imenovanje Tiaprida.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi Tiaprid treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu nespojiva je s etanolom i levodopom. Jača djelovanje inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE) i drugih antihipertenzivnih lijekova, kao i lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav (benzodiazepini, barbiturati, narkotični analgetici, antihistaminici).

Kada se istovremeno koristi Tiapride u tabletama s drugim lijekovima, mogu se pojaviti sljedeće reakcije interakcije:

etanol: pojačan je sedativni učinak tiaprida;
dopaminergički agonisti: mogu se razviti ili pogoršati psihotični poremećaji;
levodopa: zabilježen je međusobni antagonizam (bolesnici s Parkinsonovom bolešću trebaju koristiti minimalnu učinkovitu dozu oba lijeka);
lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav: pojačava se depresivni učinak;
antihipertenzivni lijekovi: povećava se vjerojatnost razvoja posturalne hipotenzije;
antiaritmici, lijekovi koji uzrokuju hipokalemiju i bradikardiju: mogu se razviti atrijska fibrilacija i ventrikularna aritmija.

Analozi

Analozi Tiaprida su Abilify, Azaleprol, Azaleptin, Alembic Pipzol, Amdoal, Aminazin, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldox, Zyprexa, Invega, Quentiax, Neptin, Quetixel, Clotizax, Cloza Propazin, Rezalen, Rispen, Risperidon, Rispolept, Senorm, Serdolect, Teraligen, Truxal, Fluanksol, Eglonil, Eperazin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, gdje temperatura ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tiapridu

Na raznim medicinskim web mjestima i forumima recenzije o Tiapridu uglavnom su pozitivne. Ovaj se lijek često propisuje djeci, posebno s opsesivno-kompulzivnim poremećajem i Touretteovom bolešću, kao i starijim bolesnicima s akutnim i kroničnim oblicima sindroma boli. Prema pacijentima, neuroleptik ima minimalan, ali vrlo učinkovit učinak na mentalnu dobrobit, učinkovito uklanja stres, smanjuje razdražljivost i agresivnost te poboljšava san.