Traneksamska Kiselina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Traneksamska kiselina: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: traneksamska kiselina

ATX kod: B02AA02

Aktivni sastojak: traneksamska kiselina (traneksamska kiselina)

Proizvođač: tvornica Armavir, FKP (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 554 rubalja.

Kupiti

Traneksamska kiselina je lijek s antifibrinolitičkim djelovanjem koji se koristi za krvarenje.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za intravensku (intravensku) primjenu: prozirna ili gotovo prozirna, od bezbojne do zelenkasto-žute (5 ml u staklenim ampulama; u kartonskoj kutiji 1, 2, 10, 20, 50 ili 100 plastičnih ladica ili u konturi ćelijska pakiranja koja sadrže 5 ampula i upute za uporabu traneksamske kiseline).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: traneksamska kiselina - 50 mg;
pomoćna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Traneksamska kiselina je antifibrinolitičko sredstvo, kompetitivni inhibitor aktivacije plazminogena i njegove naknadne transformacije u plazmin proteazu (kada se koristi u visokim koncentracijama, nekonkurentna je).

Ima lokalni i sistemski hemostatski učinak kod krvarenja, što je povezano s porastom fibrinolize (s patologijama trombocita, menoragijom). Također, tvar djeluje protualergijski i protuupalno, što se osigurava suzbijanjem stvaranja kinina i drugih aktivnih peptida koji sudjeluju u upalnim i alergijskim reakcijama.

Tijekom eksperimentalnih studija potvrđeno je da traneksaminska kiselina ima vlastito analgetičko djelovanje, uz to je zabilježen njezin potencirajući učinak u odnosu na analgetičko djelovanje opioidnih analgetika.

U koncentraciji od 1 mg / ml krvi, traneksaminska kiselina ne agregira trombocite; pri koncentraciji do 10 mg / ml krvi, ona ne utječe na broj trombocita, vrijeme zgrušavanja krvi ili razne čimbenike zgrušavanja u cjelovitoj / citriranoj krvi u zdravih bolesnika. S druge strane, tvar u koncentraciji od 1 mg / ml i 10 mg / ml krvi produžuje trombinsko vrijeme.

Farmakokinetika

Tvar se raspoređuje u tkivima relativno ravnomjerno (osim u likvoru u kojem je koncentracija 10% plazme).

Traneksamska kiselina:

prodire kroz placentnu barijeru; nakon primjene lijeka trudnici u dozi od 10 mg / kg, njegova koncentracija u krvi pupkovine može biti prilično visoka, oko 0,03 mg / ml fetalnog seruma;
prolazi kroz krvno-moždanu barijeru;
izlučuje se u majčino mlijeko tijekom laktacije (doseže približno 1% koncentracije u plazmi u majčinoj krvi);
nalazi se u sjemenu, dok dolazi do smanjenja fibrinolitičke aktivnosti, međutim, lijek ne utječe na migracijsku pokretljivost sperme;
brzo se difundira kroz sinovijalne membrane i u zglobnu tekućinu (koncentracija u zglobnoj tekućini odgovara serumu); biološki T _1/2 (poluvrijeme) iz zglobne tekućine je približno 3 sata.

Početni V _d (volumen raspodjele) - 9-12 litara.

Na proteine plazme (profibrinolizin) veže se do 3%.

U krvi je približno 3% povezano s proteinima (plazminogenom).

Antifibrinolitička koncentracija traneksamske kiseline u različitim tkivima održava se 17 sati, u plazmi - do 7-8 sati.

Tvar se lagano metabolizira. AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) ima trofazni oblik, T _1/2 u završnoj fazi je 2 sata. Ukupni bubrežni klirens odgovara plazmi (7 l / h).

Izlučivanje se provodi putem bubrega (glavni put je glomerularna filtracija), više od 95% - tijekom 12 sati nepromijenjeno. Nakon intravenske primjene 10 mg / kg traneksamske kiseline, oko 90% tvari izluči se u roku od 24 sata (glomerularnom filtracijom). Utvrđena su dva metabolita: deaminirani i N-acetilirani derivati.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom postoji rizik od nakupljanja lijeka.

Indikacije za uporabu

krvarenja uzrokovana generaliziranom / lokalnom fibrinolizom, uključujući metroragiju i menoragiju, krvarenja nakon operacija na mjehuru i prostati, gastrointestinalna krvarenja (liječenje);
krvarenja povezana s kirurškim intervencijama u nosnoj šupljini, ždrijelu i ustima (tonzilektomija, adenoidektomija, vađenje zuba), trbušne, torakalne i druge velike kirurške intervencije (uključujući tijekom kardijalne kirurgije), ginekološke kirurgije (liječenje i prevencija);
akušerska i ginekološka krvarenja (liječenje);
krvarenja uzrokovana uporabom fibrinolitičkih lijekova (liječenje).

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s brzinom glomerularne filtracije <30 mg / ml / 1,73 m ²), što je povezano s rizikom od nakupljanja tvari;
arterijska / venska tromboza, uključujući opterećeni anamnezu (u bolesnika s dubokom venskom trombozom nogu, plućnom embolijom, trombozom intrakranijalnih žila, itd.) u slučajevima kada je nemoguće kombinirati uporabu s antikoagulansima;
fibrinoliza povezana s konzumacijskom koagulopatijom (u bolesnika s hipokoagulabilnom fazom sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije);
kršenje vida u boji (stečeno);
opterećena povijest napadaja;
subarahnoidno krvarenje, koje je povezano s rizikom od razvoja cerebralnog edema, srčanog udara i cerebralne ishemije;
dob do 16 godina - u liječenju menoragije, do 1 godine - u svim ostalim slučajevima;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (traneksamska kiselina se propisuje pod liječničkim nadzorom):

prisutnost visokog rizika od tromboze (u bolesnika s anamnezom trombemboličkih događaja, s opterećenom obiteljskom anamnezom tromboembolijskih bolesti, verificirana dijagnoza trombofilije);
hematurija povezana s bolestima bubrežnog parenhima, krvarenje iz gornjeg mokraćnog sustava, što je povezano s rizikom od sekundarne mehaničke opstrukcije mokraćnog sustava krvnim ugruškom s naknadnim razvojem anurije;
kombinirana primjena s oralnim kontraceptivima, što je povezano s visokim rizikom od arterijske tromboze i venskih trombemboličkih komplikacija;
kombinirana primjena s lijekovima faktora zgrušavanja krvi II, VII, IX i X u kombinaciji (protrombinski kompleks) ili anti-inhibitorni kompleks zgrušavanja;
kombinirana primjena s antikoagulansima;
trudnoća i dojenje.

Traneksamska kiselina, upute za uporabu: način i doziranje

Traneksamska kiselina ubrizgava se intravenozno kap po kap ili mlazom brzinom od 50 mg / min. Treba izbjegavati brzu primjenu lijeka.

Režim doziranja kod odraslih pacijenata (lijek se primjenjuje od trenutka kada se pojavi krvarenje do zaustavljanja):

krvarenja nakon operacije na mjehuru i prostati: 1000 mg 3 puta dnevno;
menoragija i metroragija, gastrointestinalna krvarenja, krvarenja povezana s lokalnom fibrinolizom: 500 mg 2-3 puta dnevno;
krvarenja povezana s primjenom fibrinolitičkih lijekova: 10 mg / kg svakih 6-8 sati;
krvarenja povezana s generaliziranom fibrinolizom, opstetričko-ginekološka krvarenja: 15 mg / kg svakih 6-8 sati.

Liječenje i prevencija krvarenja povezanih s kirurškim zahvatom u odraslih (traneksamska kiselina koristi se dok krvarenje ne prestane svakih 6-8 sati):

operacije u nosnoj šupljini, ždrijelu i ustima, ginekološke kirurške intervencije: 10-15 mg / kg;
torakalne, trbušne i druge velike kirurške intervencije: 15 mg / kg.

Prilikom izvođenja kardiokirurških zahvata prije početka operacije, nakon uvođenja u anesteziju, daje se doza od 15 mg / kg, zatim tijekom cijele operacije - intravenska infuzija brzinom od 4,5 mg / kg / h; preporuča se ubrizgavanje 0,6 mg / kg traneksaminske kiseline u aparat za srce-pluća.

Ako je potrebno, indicirana je produljena hemostatska terapija (dulja od 48 sati), uporaba lijekova u obliku tableta.

U djece od 1 godine starosti iskustvo s primjenom traneksaminske kiseline je ograničeno. Preporučena dnevna doza za liječenje krvarenja povezanih s lokalnom / generaliziranom fibrinolizom je 20 mg / kg.

Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije izlučivanja bubrega zahtijevaju prilagodbu doze i učestalost primjene lijeka. Pri koncentraciji kreatinina u serumu od 120–249 μmol / l i glomerularnoj filtraciji od 60–89 ml / min / 1,73 m ^2, traneksaminska kiselina daje se u dozi od 15 mg / kg 2 puta dnevno. Pri koncentraciji kreatinina u serumu od 250-500 μmol / l i brzini glomerularne filtracije od 30-59 ml / min / 1,73 ^m2, lijek se daje u istoj dozi jednom dnevno.

Nuspojave

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko]:

probavni sustav: često - povraćanje, mučnina, proljev (simptomi nestaju kad se doza smanji);
živčani sustav: rijetko - konvulzije, vrtoglavica;
imunološki sustav: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktički šok;
koža: rijetko - alergijske kožne reakcije, uključujući alergijski dermatitis;
žile: rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka (u pravilu je to povezano s pretjerano brzom primjenom), trombemboličke komplikacije; vrlo rijetko - venska / arterijska tromboza različite lokalizacije; s nepoznatom učestalošću - moždani udar, akutni infarkt miokarda, tromboza cerebralne i karotidne arterije, duboka venska tromboza nogu, plućna embolija, tromboza bubrežne arterije s razvojem kortikalne nekroze i akutnog zatajenja bubrega, tromboza središnje arterije i retinalne vene, koronarna okluzija aorte;
organ vida: rijetko - oštećenje vida, uključujući vaskularnu trombozu mrežnice, poremećaje percepcije boje.

Predozirati

Slučajevi predoziranja injekcionom traneksaminskom kiselinom nisu opisani. Informacije o predoziranju formulacijama tableta su ograničene.

Glavni simptomi: ortostatski kolaps (uključujući vrtoglavicu pri prelasku iz vodoravne u okomitu), glavobolja, vrtoglavica, mučnina, proljev, povraćanje, ortostatska arterijska hipotenzija. Ako postoji predispozicija, povećava se rizik od tromboze.

Terapija: indicirana je hospitalizacija. Preporučuje se oralna primjena ili parenteralna primjena velike količine tekućine kako bi se pojačalo izlučivanje bubrega. Praćenje količine izlučenog urina, prisilna diureza. U nekim je slučajevima opravdana antikoagulantna terapija. Protuotrov je nepoznat.

posebne upute

Prije početka primjene traneksaminske kiseline i tijekom liječenja potrebna su savjetovanja oftalmologa kako bi se utvrdila oštrina vida, vid u boji i stanje fundusa. U slučaju oštećenja vida, lijek se otkazuje.

Pacijentima s hematurijom uzrokovanom bolestima bubrežnog parenhima, traneksaminska kiselina propisuje se s oprezom. U tim se uvjetima često primjećuje intravaskularno taloženje fibrina, što može dovesti do pogoršanja oštećenja bubrega. Antifibrinolitička terapija za masivna krvarenja iz gornjeg urinarnog trakta bilo koje etiologije povećava vjerojatnost nastanka krvnih ugrušaka u mokraćovodu / bubrežnoj zdjelici i, shodno tome, rizik od razvoja anurije i sekundarne mehaničke opstrukcije mokraćnog sustava.

Rizik od trombotičkih komplikacija ne može se u potpunosti isključiti, unatoč nedostatku potvrda značajnog povećanja učestalosti tromboze tijekom kliničkih ispitivanja. Prije uporabe traneksaminske kiseline, treba provesti pregled kako bi se utvrdili čimbenici rizika za tromboembolijske komplikacije.

Prisutnost krvi u šupljinama, poput pleuralne šupljine, mokraćnih kanala i zglobnih šupljina, može prouzročiti da se u njima stvori netopivi ugrušak. Povezan je s ekstravaskularnom koagulacijom krvi. Takav ugrušak može biti otporan na fiziološku fibrinolizu. Dok se ne ustanovi uzrok dismenoreje, ženama s neredovitim menstrualnim krvarenjem ne bi se trebao prepisivati traneksaminska kiselina. Ako tijekom terapije dođe do neadekvatnog smanjenja menstrualnog krvarenja, treba razmotriti alternativno liječenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Traneksaminska kiselina može uzrokovati oštećenje vida i vrtoglavicu, što treba uzeti u obzir kod pacijenata koji planiraju voziti vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Traneksamska kiselina se koristi oprezno tijekom trudnoće / dojenja.

Tijekom pretkliničkih ispitivanja, traneksaminska kiselina nije imala teratogeni učinak na životinje. Sigurnosni profil u trudnica nije proučavan. Tvar prolazi kroz placentu i može se sadržavati u pupkovinoj krvi u koncentracijama bliskim koncentracijama majke.

Razvoj antifibrinolitičkog učinka u dojenčeta u slučajevima kada majka koristi traneksaminsku kiselinu tijekom dojenja nije vjerojatan.

Djetinjstvo

Kontraindicirana je primjena traneksaminske kiseline u liječenju menoragije u bolesnika mlađih od 16 godina. Za sve ostale indikacije, lijek se ne koristi u djece mlađe od 1 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s teškim kroničnim zatajenjem bubrega (s brzinom glomerularne filtracije <30 mg / ml / 1,73 m ²) kontraindicirani su Traneksamovom kiselinom.

Interakcije s lijekovima

Upotreba traneksaminske kiseline sprječava razvoj farmakološkog učinka trombolitičkih (fibrinolitičkih) sredstava.

Kombinirani oralni kontraceptivi povećavaju vjerojatnost arterijske tromboze i venskih tromboembolijskih komplikacija (uključujući ishemijski moždani udar i infarkt miokarda). Žene koje uzimaju kombinirane oralne kontraceptive nemaju iskustva s traneksamskom kiselinom. Zbog antifibrinolitičkog učinka traneksaminske kiseline, kombinirana primjena s kombiniranim oralnim kontraceptivima može dodatno povećati rizik od trombotičkih komplikacija.

Istodobnom primjenom faktora zgrušavanja krvi II, VII, IX i X s lijekovima u kombinaciji ili s anti-inhibitornim kompleksom zgrušavanja, vjerojatnost tromboze raste.

Povećani rizik od trombotičnih komplikacija (posebno infarkta miokarda) moguć je u kombinaciji s desmopresinom, hidroklorotiazidom, ampicilin-sulbaktamom, nitroglicerinom i ranitidinom.

U kombiniranoj terapiji s hemostatičkim agensima moguća je aktivacija stvaranja tromba.

Otopina traneksamske kiseline kompatibilna je s nefrakcioniranim heparinom, kao i s većinom otopina za infuziju, uključujući 0,9% otopinu natrijevog klorida, Ringerovu otopinu, 5% otopinu dekstroze, dekstrane, otopine aminokiselina.

Farmaceutska nekompatibilnost zabilježena je s noradrenalinom, urokinazom, diazepamom, dipiridamolom.

Nemoguće je miješati traneksaminsku kiselinu s otopinama antibiotika (penicilini, tetraciklini) i krvnim proizvodima.

Analozi

Analozi traneksaminske kiseline su: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o traneksaminskoj kiselini

Recenzija o traneksaminskoj kiselini je malo, jer se u većini slučajeva lijek koristi u bolničkim uvjetima.

Cijena traneksaminske kiseline u ljekarnama

Cijena preporučena u državnom registru za traneksamsku kiselinu, otopina za intravensku primjenu 50 mg / ml, 5 ml u ampuli, 10 ampula u kartonskom pakiranju - 1060 rubalja.