Tsiprolet A - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ciprolet A

Latinski naziv: Ciprolet A

ATX kod: J01RA04

Aktivni sastojak: tinidazol + ciprofloksacin (tinidazol + ciprofloksacin)

Proizvođač: DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 158 rubalja.

Kupiti

Tsiprolet A kombinirano je antimikrobno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Ciprolet A - filmom obložene tablete: ovalne, s jedne strane glatke, s druge strane - linija razdvajanja, gotovo bijele ili bijele, na presjeku - od bijele do svijetlo žute (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister).

Sastav jedne tablete:

aktivne tvari: ciprofloksacin - 500 mg (u obliku hidroklorid monohidrata - 582,285 mg), tinidazol - 600 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), kroskarmeloza natrij, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, talk, mikrokristalna celuloza;
ljuska: bijeli opadri, uključujući titanov dioksid, polisorbat-80, makrogol-6000, talk, sorbinska kiselina, hipromeloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tsiprolet A je lijek kombiniranog sastava, čiji je učinak posljedica svojstava aktivnih tvari.

Tinidazol je derivat imidazola, tvar antimikrobnog i antiprotozojskog djelovanja. Učinkovit protiv Lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, kao i patogena anaerobnih infekcija, kao što su Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Eubacteriumbacum sp.

Tinidazol je visoko lipofilno sredstvo koje prodire u anaerobne mikroorganizme i trihomonade, gdje se reducira nitroreduktazom, inhibira sintezu i oštećuje strukturu DNA.

Ciprofloksacin je derivat fluorokinolona, antimikrobno sredstvo širokog spektra. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica sposobnosti da poremeti sintezu DNA, diobu i rast bakterija, suzbije bakterijsku DNA girazu (topoizomeraze II i IV, koje su odgovorne za proces superkoluta kromosomske DNA oko nuklearne RNA, uslijed čega se čitaju genetske informacije), te uzrokuje izražene morfološke promjene (uklj. uključujući staničnu stijenku i membrane) i brzu smrt bakterijske stanice.

Ciprofloksacin djeluje baktericidno na gram negativne mikroorganizme tijekom mirovanja i diobe (utječe na DNA girazu, uzrokuje lizu stanične stijenke) i gram pozitivne organizme tijekom podjele. Lijek ne uzrokuje paralelni razvoj rezistencije na druge antibiotike koji ne spadaju u skupinu inhibitora giraze, što ga čini vrlo učinkovitim protiv bakterija otpornih na tetracikline, aminoglikozide, cefalosporine, peniciline i mnoge druge antibiotike.

Osjetljiv na ciprofloksacin:

gram-pozitivne aerobne bakterije: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus;
gram negativne aerobne bakterije: Enterobacteriaceae Hafnia alvei, Citrobacter spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Enterobacter spp., Shigella spp., Edwardsiella tarda, Escherichia coli, Providencia spp., Proteersin mirabil spp. Klebsiella spp., Vibrio spp.;
ostale gram negativne bakterije: Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp., Pasteurella multocida;
neki unutarćelijski patogeni: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Mycobacterium kansasii, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila.

Većina stafilokoka otpornih na meticilin otporni su i na ciprofloksacin. Otpor se razvija vrlo sporo iz dva razloga: prvo, pod utjecajem ciprofloksacina, gotovo svi postojani mikroorganizmi umiru; drugo, bakterijske stanice nemaju enzime koji ga aktiviraju. Otporan na lijek: Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia.

Tsiprolet A je neučinkovit protiv Treponema pallidum.

Farmakokinetika

Oba aktivna sastojka Tsiprolet A dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene. U slučaju istodobnog uzimanja hrane, apsorpcija se usporava, ali bioraspoloživost i vrijednosti maksimalnih koncentracija ne mijenjaju se.

Bioraspoloživost tinidazola je 100%. Oko 12% veže se na proteine plazme. Nakon uzimanja 500 mg, maksimalna koncentracija, koja iznosi 47,7 μg / ml, postiže se unutar 120 minuta.

Bioraspoloživost ciprofloksacina je 50–85%. Proteini plazme vežu se oko 20-40%. Volumen raspodjele je 2-3,5 l / kg. Nakon uzimanja 500 mg, maksimalna koncentracija, koja iznosi 0,2 μg / ml, postiže se unutar 60–90 minuta.

Tinidazol ulazi u cerebrospinalnu tekućinu (koncentracija je slična koncentraciji u plazmi) i reapsorbira se u bubrežnim tubulima. Poluvrijeme je 12-14 sati. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje sustava citokroma P ₄₅₀ (CYP3A4). Izlučuje se u žuči oko 50%, mokraćom - 25%, u obliku metabolita - 12%.

Ciprofloksacin dobro prodire u tekućine i tkiva, osim u tkiva bogata mastima (npr. Živčana). U usporedbi s plazmom, koncentracija u tkivima je 2–12 puta veća. Terapeutske koncentracije postižu se u tonzilima, slini, bronhijalnom sekretu, plućnom tkivu, crijevima, jetri, žuči, žučnoj kesi, bubrezima i mokraćnim organima, sinovijalnoj tekućini i zglobnoj hrskavici, mišićima, koštanom tkivu, koži, trbušnim i zdjeličnim organima, jajnicima, jajovodi, maternica, endometrij, peritonealna tekućina, tkivo prostate, sjemena tekućina.

Mala količina ciprofloksacina ulazi u likvor. U nedostatku upale moždanih ovojnica, njegova koncentracija ovdje iznosi 6-10% koncentracije u serumu, u prisutnosti upale - 14-37%. Tvar također dobro prodire u očnu tekućinu, limfu, peritoneum, pleuru i kroz posteljicu. U usporedbi s koncentracijom u plazmi, razina neutrofila u krvi je 2–7 puta veća. Aktivnost ciprofloksacina lagano opada pri pH vrijednostima ispod 6. Metabolizira se u jetri (15-30%) stvaranjem niskoaktivnih metabolita (oksociprofloksacin, sulfociprofloksacin, dietilciprofloksacin i formilciprofloksacin). Poluvrijeme je približno 4 sata. Izlučuje se uglavnom putem bubrega tubularnom filtracijom i sekrecijom: 40-50% - nepromijenjeno, 15% - u obliku metabolita, ostatak - kroz gastrointestinalni trakt. U malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Ukupni klirens je 8-10 ml / min / kg, bubrežni klirens 3-5 ml / min / kg.

U kroničnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina> 22 ml / min), farmakokinetički parametri tinidazola ne razlikuju se od onih u zdravih dobrovoljaca, ali vrijeme poluživota ciprofloksacina povećava se na 12 sati, a smanjuje se i postotak izlučene tvari kroz bubrege. Međutim, kumulacija se ne događa zbog kompenzacijskog povećanja metabolizma lijeka i njegovog izlučivanja kroz gastrointestinalni trakt.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Tsiprolet A koristi se za liječenje mješovitih bakterijskih infekcija uzrokovanih osjetljivim gram-negativnim i gram-pozitivnim organizmima, zajedno s protozoama i / ili anaerobnim bakterijama, uključujući u prisutnosti infekcija sljedećih organa / sustava:

usna šupljina: parodontitis, akutni ulcerozni gingivitis, periostitis;
ENT organi: mastoiditis, frontalni sinusitis, otitis media, sinusitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis;
respiratorni trakt: bronhitis (akutno i kronično pogoršanje), bronhiektazije, upala pluća;
kosti i zglobovi: septički artritis, osteomijelitis;
koža i meka tkiva: flegmona, apscesi, rane, zaraženi čirevi, preplanile, opekline, ulcerativne lezije kože u "sindromu dijabetičkog stopala";
bubrezi i mokraćni sustav: cistitis, pijelonefritis;
zdjelični organi i genitalije: endometritis, salpingitis, adneksitis, ooforitis, prostatitis, pelvioperitonitis, tubularni apsces.

Također, Ciprolet A je propisan za intraabdominalne infekcije (intraperitonealni apscesi, infekcije gastrointestinalnog trakta i bilijarnog trakta) i postoperativne infekcije.

Kontraindikacije

organske bolesti središnjeg živčanog sustava;
ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
bolesti krvi, uključujući povijest bolesti;
akutna porfirija;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
istodobna primjena tizanidina (postoji visok rizik od pospanosti i izraženog smanjenja krvnog tlaka);
preosjetljivost na komponente lijeka, druge derivate fluorokinolona ili imidazola.

Tsiprolet A treba s oprezom primjenjivati u starijoj dobi, s epilepsijom, mentalnim bolestima, oštećenom cerebralnom cirkulacijom, napadima u anamnezi, ozbiljnom aterosklerozom moždanih žila, teškim zatajenjem bubrega i / ili jetre.

Upute za uporabu Tsiproleta A: način i doziranje

Ciprolet A tablete treba uzimati oralno 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela, gutati cijele (bez žvakanja ili narušavanja integriteta) i piti puno vode.

Odraslim pacijentima obično se propisuje 1 tableta 2 puta dnevno. Trajanje terapije, ovisno o težini infekcije, je 5-10 dana.

Nuspojave

iz laboratorijskih pokazatelja: hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, hipoprotrombinemija, hiperglikemija, povećana aktivnost alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza;
iz probavnog sustava: suhoća oralne sluznice, smanjen apetit, osjećaj metalnog okusa u ustima, nadimanje, bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, povraćanje, hepatitis, holestatska žutica (posebno u bolesnika s prethodnim bolestima jetre), hepatonekroza;
od strane organa hematopoeze: anemija (uključujući hemolitičku), leukopenija, trombocitoza, trombocitopenija, granulocitopenija, leukocitoza;
od strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka, aritmija, tahikardija;
na dijelu mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće, poliurija, disurija, albuminurija, kristalurija (s alkalnom reakcijom urina i smanjenim izlučivanjem urina), hematurija, smanjena bubrežna funkcija koja izlučuje dušik, glomerulonefritis, intersticijski nefritis;
iz živčanog sustava: povećani umor, dizartrija, vrtoglavica, glavobolja, periferna neuropatija, poremećena koordinacija pokreta (uključujući lokomotornu ataksiju); rijetko - migrena, pojačano znojenje, tromboza cerebralne arterije, nesvjestica, noćne more, slabost, nesanica, anksioznost, periferna paragezija (anomalija u percepciji boli), drhtanje, konvulzije, zbunjenost, halucinacije, povećani intrakranijalni tlak, depresija i druge manifestacije psihotičnih reakcije;
od strane osjetila: gubitak sluha, zujanje u ušima, oštećenje vida (diplopija, promjena percepcije boje), poremećaji okusa i mirisa;
alergijske reakcije: vaskulitis, fotosenzibilnost, eozinofilija, medikamentna groznica, osip na koži, petehije, urtikarija, pruritus, nodosum eritema, angioedem, dispneja, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), sindrom eksudativnog multiformnog eritema (Steve vaskularni sindrom) Johnson);
ostalo: superinfekcije (pseudomembranozni kolitis, kandidijaza), astenija, vrućice, mijalgija, tendovaginitis, artritis, artralgija, puknuća tetiva.

Predozirati

U slučaju akutnog predoziranja Tsiproletom A prevladavaju simptomi reverzibilnog oštećenja mokraćnog sustava, mogu se javiti konvulzije.

Preporučuje se izazivanje povraćanja i ispiranje želuca. Nadalje se provodi simptomatska i suportivna terapija, uključujući odgovarajuću hidrataciju tijela. Ne postoji specifični protuotrov za lijek. Uz pomoć peritonealne dijalize i hemodijalize, tinidazol i mala količina (do 10%) ciprofloksacina mogu se u potpunosti ukloniti iz tijela.

posebne upute

Ako se liječenje provodi dulje od 6 dana, neophodno je praćenje periferne krvi.

Treba uzeti u obzir vjerojatnost razvoja unakrsnih alergijskih reakcija: na tinidazol - u bolesnika s preosjetljivošću na druge derivate imidazola, na ciprofloksacin - u bolesnika s preosjetljivošću na druge derivate fluorokinolona.

Tijekom razdoblja terapije preporuča se izbjegavati izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti. Razvoj reakcija fotosenzibilizacije izravna je indikacija za otkazivanje lijeka Tsiprolet A. Alkohol također ne treba konzumirati, budući da u pozadini prisutnosti tinidazola, jedne od aktivnih tvari lijeka, postoji rizik od reakcija sličnih disulfiramu.

Tsiprolet A mrlje urin u mraku, ovaj fenomen nema klinički značaj. Tijekom terapije ne smije se prekoračiti doza lijeka koju je propisao liječnik, također je potrebno osigurati dovoljan unos tekućine i održavati kiselu reakciju mokraće, inače se pojavljuje vjerojatnost razvoja kristalurije.

Liječenje treba prekinuti ako se pojave bolovi u tetivama ili se pojave prvi znakovi tendovaginitisa.

U bolesnika s anamnezom napadaja, epilepsije, organskih lezija mozga i vaskularnih bolesti postoji opasnost od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava prilikom uzimanja lijeka, stoga se u ovoj kategoriji bolesnika Tsiprolet A može koristiti samo iz zdravstvenih razloga, pod liječničkim nadzorom.

Ako se tijekom ili nakon antimikrobne terapije pojave ozbiljni i dugotrajni proljevi, potrebno je provesti pregled na prisutnost pseudomembranoznog kolitisa, ako je potrebno, propisati odgovarajući tretman.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Dok uzimate Tsiprolet A, preporuča se suzdržavanje od upravljanja vozilima i obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju, brzinu motoričkih i mentalnih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tinidazol može imati kancerogeni i mutageni učinak, stoga je lijek kontraindiciran tijekom trudnoće.

Oba aktivna sastojka Ciproleta A prodiru u majčino mlijeko, stoga je dojenje potrebno privremeno prekinuti ako je potrebno liječenje tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Tsiprolet A nije indiciran za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Tsiprolet A treba koristiti s oprezom u slučaju ozbiljnog zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Tsiprolet A treba koristiti s oprezom kod teških oštećenja jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi Tsiprolet A treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Ciprolet A, ako je potrebno, može se kombinirati sa sulfonamidima i antibioticima (beta-laktamska antibakterijska sredstva, aminoglikozidi, cefalosporini, rifampicin, eritromicin). Kod takvih kombinacija obično se primjećuje sinergizam.

Učinci zbog tinidazola:

pojačan je učinak neizravnih antikoagulansa (doza Tsiproleta A prepolovljena je kako bi se izbjegao razvoj krvarenja);
metabolizam tinidazola ubrzava se u pozadini upotrebe fenobarbitala;
pojačava se učinak etanola, uslijed čega postoji rizik od razvoja reakcija sličnih disulfiramu.

Zbog moguće interakcije tinidazola, preporuča se izbjegavati imenovanje Ciproleta A zajedno s etionamidom.

Učinci ciprofloksacina:

povećava se nefrotoksični učinak ciklosporina i, kao rezultat, povećava se kreatinin u serumu (ovaj pokazatelj treba pratiti 2 puta tjedno);
koncentracija se povećava i produljuje se poluživot teofilina i drugih ksantina, uključujući oralne hipoglikemijske agense i kofein;
indeks protrombina smanjuje se istodobnom primjenom neizravnih antikoagulansa;
apsorpcija ciprofloksacina smanjuje se kombiniranom primjenom sukralfata, didanozina, pripravaka željeza i antacida koji sadrže magnezij, aluminij, kalcij (Ciprolet A treba uzimati 1-2 sata prije uzimanja ovih lijekova ili 4 sata nakon uzimanja);
rizik od napadaja povećava se primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (s izuzetkom acetilsalicilne kiseline);
apsorpcija se ubrzava i vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije ciprofloksacina smanjuje se prilikom uzimanja metoklopramida;
izlučivanje se usporava (do 50%), a koncentracija ciprofloksacina u plazmi povećava se u pozadini urikozuričnih lijekova;
maksimalna koncentracija povećava se za 7 puta, a površina ispod farmakokinetičke krivulje "područje - vrijeme" tizanidina, što povećava rizik od pospanosti i izraženog smanjenja krvnog tlaka.

Analozi

Analog Tsiproleta A je lijek Tsifran ST.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C na tamnom i suhom mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tsiprolet A

Prema većini recenzija, Tsiprolet A učinkovito je i jeftino antimikrobno sredstvo širokog spektra. U negativnim izjavama o lijeku obično postoje pritužbe na razvoj nuspojava.