Amlodipin-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Amlodipin-Teva: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Amlodipin-Teva

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (Amlodipin)

Proizvođač: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 81 rubalja.

Kupiti

Amlodipin-Teva je lijek s antihipertenzivnim i antianginalnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: okrugle, bikonveksne, bijele, jedna strana je glatka, a druga ima gravuru "AB 5" (doza 5 mg) ili "AB 10" (doza 10 mg) (10 kom. U blisterima, u kartonu pakiranje od 1 ili 3 blistera s tabletama od 5 mg ili 1, 2 ili 3 blistera s tabletama od 10 mg i upute za uporabu Amlodipine-Teva).

Sastav 1 tablete:

aktivni sastojak: amlodipin bezilat - 6,944 ili 13,888 mg, što je ekvivalentno 5, odnosno 10 mg amlodipina;
pomoćne tvari: natrijev karboksimetil škrob (tip A), bezvodni kalcij hidrogen fosfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina, druga generacija sporog blokatora kalcijevih kanala (BMCC) s antianginalnim i hipotenzivnim učincima.

Amlodipin-Teva blokira kalcijeve kanale i smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanicu (u stanice vaskularnih glatkih mišića u većoj mjeri nego u kardiomiocite).

Amlodipin ima dugoročni hipotenzivni učinak koji ovisi o dozi, a koji je posljedica njegove sposobnosti da ima izravni vazodilatacijski učinak na glatke mišiće krvnih žila. Primanje jedne terapijske doze Amlodipine-Teve za arterijsku hipertenziju osigurava klinički značajno smanjenje krvnog tlaka (BP) u roku od 24 sata (i u ležećem i u stojećem položaju).

Značajno smanjenje krvnog tlaka zabilježeno je nakon 6-10 sati, učinak traje do 24 sata. Amlodipin-Teva rijetko uzrokuje razvoj ortostatske hipotenzije.

Antianginalni učinak lijeka razvija se zbog širenja koronarnih i perifernih arteriola i arterija. U angini pektoris, zbog ekspanzije perifernih arteriola, smanjuju se ukupni periferni vaskularni otpor (OPSR), srčano naknadno opterećenje i potreba za kisikom u miokardu. Uz to, smanjuje se težina ishemije miokarda. Zbog širenja koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i nepromijenjenim područjima miokarda, povećava se opskrba miokarda kisikom (posebno u slučaju vazospastične angine pektoris), sprječava se grč koronarnih arterija, uključujući one uzrokovane pušenjem. Uz stabilnu anginu pektoris, uzimanje jedne dnevne doze Amlodipine-Teve omogućuje povećanje tolerancije na vježbanje, povećanje vremena prije početka ishemijske depresije ST segmenta i sljedećeg napada angine pektoris,smanjenje potrebe za nitroglicerinom (ili drugim nitratima) i učestalosti napada angine.

U bolesnika s anginom pektoris, kao i u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava [uključujući koronarnu aterosklerozu (od oštećenja jedne žile do stenoze tri ili više arterija), ateroskleroze karotidnih arterija] koji su imali infarkt miokarda ili perkutanu transluminalnu angioplastiju (PTCA) koronarnih arterija primjena Amlodipine-Teve sprječava razvoj zadebljanja intime-medija karotidnih arterija, smanjuje učestalost intervencija usmjerenih na obnavljanje koronarnog krvotoka, a učestalost napredovanja kroničnog zatajenja srca (CHF) ili razvoj nestabilne angine pektoris, smanjuje smrtnost od moždanog udara, infarkta miokarda i koronarne arterijske arterije.

Amlodipin smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve komore, istodobno ne smanjujući frakciju izbacivanja lijeve klijetke. Povećava brzinu glomerularne filtracije. Inhibira agregaciju trombocita. Pokazuje slabu natriuretičku aktivnost.

Ne doprinosi refleksnom porastu brzine otkucaja srca (HR). Ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda. Ne povećava ozbiljnost mikroalbuminurije kod dijabetičke nefropatije. Ne utječe negativno na koncentraciju lipida u krvnoj plazmi i metabolizam, stoga se može koristiti u bolesnika s gihtom, dijabetesom melitusom i bronhijalnom astmom.

Amlodipin-Teva ne povećava učestalost komplikacija i smrtnosti u bolesnika s teškim CHF-om (NYHA funkcionalne klase III i IV) koji primaju diuretike, digoksin i inhibitore ACE (enzima koji pretvara angiotenzin). Međutim, s bolešću neishemijske etiologije povećava se rizik od razvoja plućnog edema.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, amlodipin se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Istovremeni unos hrane ne utječe na brzinu i stupanj apsorpcije. Lijek postiže maksimalnu koncentraciju (C _max) u krvnom serumu nakon 6-9 sati. Apsolutna bioraspoloživost iznosi u prosjeku 64%. Ravnotežne koncentracije (C _ss) primjećuju se nakon 7-8 dana redovitog uzimanja Amlodipine-Teva. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Volumen raspodjele (V _d) prosječno je 21 l / kg tjelesne težine. To ukazuje na to da se više lijeka nalazi u tkivima nego u krvi. Većina lijeka koji cirkulira u krvi (95%) veže se na proteine plazme. Amlodipin se polako, ali jako metabolizira u jetri, bez značajnog učinka prvog prolaska. Kao rezultat biotransformacije nastaju metaboliti koji nemaju značajnu farmakološku aktivnost.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega - 60% (nepromijenjeno samo oko 10%, ostatak u obliku metabolita), kroz crijeva sa žuči - 20-25%. Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Poluvrijeme (T _½) nakon jedne doze Amlodipine-Teve varira od 35 do 50 sati, uz ponovljenu primjenu oko 45 sati. Eliminacija lijeka je usporena u starijih bolesnika (T _½ - 65 sati), ali ta razlika nema značajniji klinički značaj. T _{½ se} povećava i do 60 sati s zatajenjem jetre, što sugerira povećanje nakupljanja lijeka u tijelu njegovom dugotrajnom primjenom.

U zatajenju bubrega nisu utvrđene značajne promjene u farmakokinetici amlodipina. Koncentracija lijeka u plazmi ne korelira sa stupnjem zatajenja bubrega. Moguće _{je malo} produljenje T _½.

Amlodipin se ne uklanja tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

Amlodipin-Teva je indiciran za liječenje arterijske hipertenzije, vazospastične angine pektoris i stabilne angine pektorisa pri naporu.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nestabilna angina (osim Prinzmetalove angine);
teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak <90 mm Hg);
akutni infarkt miokarda (razdoblje 28 dana nakon napada);
začepljenje izljevnog trakta lijeve klijetke;
klinički značajna aortna stenoza;
kardiogeni šok;
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate dihidropiridina.

Amlodipin-Teva tablete treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima (zbog rizika od komplikacija):

starija dob;
trudnoća;
oštećena bubrežna funkcija;
disfunkcija jetre;
arterijska hipotenzija;
aortna / mitralna stenoza;
sindrom bolesnog sinusa (teška bradikardija, tahikardija);
teški stadiji CHF-a (III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije;
akutni infarkt miokarda (nakon prvih 28 dana nakon napada).

Amlodipin-Teva, upute za uporabu: način i doziranje

Amlodipin-Teva tablete treba uzimati oralno 1 put dnevno, progutati cijele i isprati s malom količinom vode (100 ml).

Liječenje obično započinje dnevnom dozom od 5 mg. Ako potreban terapijski učinak izostane unutar 2-4 tjedna, doza Amlodipin-Teve povećava se na 10 mg.

Nuspojave

Uzimanje Amlodipine-Teva može biti popraćeno razvojem sljedećih nuspojava (prema klasifikaciji Svjetske zdravstvene organizacije, učestalost njihovog razvoja raspoređena je na sljedeći način: ≥ 10% - vrlo često; od 1% do 10% - često; od 0,1% do 1% - rijetko; od 0,01% do 0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):

na dijelu srca i krvnih žila: često - osjećaj lupanja srca, navala krvi na kožu lica, periferni edem (stopala i gležnjevi); rijetko - vaskulitis, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko - razvoj ili pogoršanje tijeka CHF-a; vrlo rijetko - bol u prsima, poremećaji srčanog ritma (uključujući bradikardiju, fibrilaciju atrija, ventrikularnu tahikardiju), otežano disanje, nesvjestica, plućni edem, infarkt miokarda;
sa strane metabolizma: vrlo rijetko - hiperglikemija;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, mučnina; rijetko - žeđ, suhoća usne sluznice, povraćanje, anoreksija; rijetko - povećan apetit, gingivalna hiperplazija; vrlo rijetko - hiperbilirubinemija, gastritis, pankreatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, žutica (obično holestatska), hepatitis;
iz hematopoetskog i limfnog sustava: vrlo rijetko - leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura;
iz središnjeg živčanog sustava: često - povećani umor, glavobolja (posebno na početku liječenja), pospanost, vrtoglavica; rijetko - emocionalna labilnost, periferna neuropatija, hipestezija, neobični snovi, nesanica, povećana podražljivost, parestezija, astenija, opća malaksalost, pojačano znojenje, nervoza, tjeskoba, tremor, depresija; rijetko - uznemirenost, konvulzije, apatija; vrlo rijetko - migrena, ataksija, amnezija;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, mijalgija, artroza, grčevi u mišićima, bolovi u leđima; rijetko - miastenija gravis;
iz dišnog sustava: rijetko - rinitis, otežano disanje; vrlo rijetko - kašalj;
iz mliječnih žlijezda, mokraćnog i reproduktivnog sustava: rijetko - ginekomastija, bolni nagon za mokrenjem, polakiurija, nokturija, impotencija; vrlo rijetko - poliurija, disurija;
od strane osjetilnih organa: rijetko - bolovi u očima, oštećen smještaj, diplopija, kseroftalmija, oštećenje vida, konjunktivitis, zujanje u ušima; vrlo rijetko - parosmija;
kožne i alergijske reakcije: rijetko - alopecija; rijetko - kožni osipi (uključujući eritematozne i makulopapulozne osipe), svrbež na koži, dermatitis; vrlo rijetko - hladan ljepljiv znoj, urtikarija, kserodermija, alopecija, poremećaji pigmentacije kože, Quinckeov edem, multiformni eritem;
drugi: rijetko - krvarenje iz nosa, debljanje, zimica, izopačenje okusa, gubitak težine.

Predozirati

Predoziranje Amlodipine-Tev očituje se pretjeranim smanjenjem krvnog tlaka. Možda razvoj refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije, što prati rizik od trajne i ozbiljne arterijske hipotenzije, sve do šoka i smrti.

U slučaju uzimanja prekomjerne doze Amlodipine-Teve, prije svega, pogotovo ako nisu prošla više od 2 sata, trebate isprati želudac, popiti aktivni ugljen, zauzeti vodoravan položaj s podignutim nogama.

Hemodijaliza je neučinkovita. Da bi se obnovio vaskularni tonus, indicirana je uporaba vazokonstriktornih sredstava (ako nisu kontraindicirana). Blokada kalcijevih kanala uklanja se intravenskom primjenom kalcijevog glukonata. Pokazuje se da se poduzimaju mjere za održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava. Potrebno je pratiti rad srca i pluća, volumen urina i cirkulirajuću krv.

posebne upute

U akutnom infarktu miokarda, Amlodipin-Teva se može propisati tek nakon stabilizacije hemodinamskih parametara.

Tijekom razdoblja terapije indicirano je poštivanje odgovarajuće prehrane, potrebno je kontrolirati tjelesnu težinu i unos natrija. Također je potrebno pažljivo održavati oralnu higijenu i pod nadzorom stomatologa (kako bi se spriječilo krvarenje, bol i hiperplazija gingive).

BMCC nema sindrom povlačenja, međutim, liječenje se ne smije naglo zaustaviti, preporuča se postupno smanjivanje doze Amlodipine-Tev.

Učinkovitost i sigurnost amlodipina u hipertenzivnoj krizi nisu utvrđeni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Amlodipine-Tev nije otkriven bilo kakav negativan učinak na brzinu reakcija i sposobnost upravljanja složenim mehanizmima (uključujući nosače). Međutim, s obzirom na vjerojatnost prekomjernog smanjenja krvnog tlaka, pojave pospanosti, razvoja vrtoglavice ili drugih neželjenih reakcija, preporučuje se oprez pri obavljanju potencijalno opasnih poslova, posebno u početnoj fazi terapije tijekom razdoblja povećanja doze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema eksperimentalnim studijama, amlodipin nema embriotoksični i fetotoksični učinak, međutim, nema kliničkih iskustava s primjenom lijeka u trudnica. S tim u vezi, Amlodipin-Teva propisuje se samo u slučajevima kada je predviđena korist za ženu veća od mogućeg rizika za fetus.

Nema podataka koji ukazuju na oslobađanje amlodipina u majčino mlijeko, ali pouzdano je utvrđeno da se drugi BMCC, koji su derivati dihidropiridina, izlučuju u majčino mlijeko. Iz tog razloga, prilikom propisivanja Amlodipine-Teve, ženama se savjetuje da prestanu dojiti.

Djetinjstvo

U djetinjstvu i adolescenciji (do 18 godina) Amlodipin-Teva se ne koristi zbog nedostatka podataka koji potvrđuju njegovu učinkovitost i sigurnost.

S oštećenom funkcijom bubrega

Amlodipin-Teva u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom koristi se u uobičajenim dozama. Preporučuje se pažljivo praćenje stanja.

Za kršenja funkcije jetre

Amlodipin-Teva treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre. Liječenje mora biti popraćeno liječničkim nadzorom, jer je moguće povećanje T _½ lijeka.

Primjena u starijih osoba

Nema potrebe za promjenom doze Amlodipine-Teve za starije pacijente, međutim, treba osigurati pomni liječnički nadzor, jer je moguće smanjenje klirensa amlodipina i povećanje njegovog T _½.

Interakcije s lijekovima

Amlodipin-Teva se može sigurno koristiti u kombinaciji sa sljedećim lijekovima (zabilježeno je pojačano djelovanje):

ACE inhibitori, tiazidni diuretici, alfa-blokatori - u liječenju hipertenzije;
druga antianginalna sredstva (na primjer, kratkotrajni ili dugotrajni nitrati) - u liječenju stabilne angine pektoris.

Amlodipin, za razliku od ostalih BMCC, nije pokazao interakcije lijekova s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući indometacin.

Istodobnom primjenom eritromicina povećava se _Cmax amlodipina za 22%, u starijih bolesnika - za 50%.

U kombinaciji s amlodipinom, beta-blokatori mogu pogoršati tijek zatajenja srca.

Poznato je da su neki BMCC sposobni pojačati ozbiljnost negativnog inotropnog učinka antiaritmika koji produžuju QT interval (na primjer, amiodaron, kinidin). U amlodipinu ovaj učinak nije utvrđen, ali se ne može u potpunosti isključiti.

Antiretrovirusni lijekovi (ritonavir) povećavaju koncentraciju BMCC u plazmi, uključujući amlodipin.

Pripravci kalcija mogu smanjiti ozbiljnost učinka BMCC.

Izofluran i antipsihotici pojačavaju hipotenzivni učinak derivata dihidropiridina.

Amlodipin-Teva je u stanju povećati manifestacije neurotoksičnosti kod pacijenata koji primaju litijeve pripravke (tremor, ataksija, proljev, mučnina, povraćanje, zujanje u ušima).

Jedna doza sildenafila u dozi od 100 mg nije uzrokovala promjene u farmakokinetici amlodipina u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Uz ponovljenu zajedničku uporabu, amlodipin u dozi od 10 mg ne uzrokuje klinički značajne promjene u kinetici atorvastatina koji se koristi u dozi od 80 mg.

Amlodipin-Teva ne utječe na farmakokinetiku ciklosporina, koncentraciju digoksina u krvnom serumu i njegov bubrežni klirens niti na djelovanje varfarina (protrombinsko vrijeme).

Jedna doza antacida koji sadrže magnezij ili aluminij ne utječe značajno na farmakokinetiku amlodipina.

Nije bilo promjena u farmakokinetičkim svojstvima Amlodipine-Teve uz istodobnu primjenu cimetidina.

Prema ispitivanjima in vitro, amlodipin ne utječe na vezanje indometacin, fenitoin, digoksin i varfarin na proteine plazme.

Amlodipin, koji se koristi u dnevnoj dozi od 10 mg, ne utječe na farmakokinetiku etanola (uključujući alkoholna pića).

Istovremeni unos 10 mg amlodipina i soka od grejpa u volumenu od 240 mg nije popraćen značajnom promjenom u kinetici amlodipina.

Analozi

Analozi Amlodipin-Teva su: Amlovas, Amlonorm, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlorus, Amlotop, Verapamil, Diltiazem, Isoptin SR 240, Kardilopin, Karmagip, Corinfar, Cordaflex, Norvask, Nebilong AM, Omelendurde Cardio XL Felodipin, Fenigidin, Felodip, EsCordi Cor i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Amlodipin-Tevi

Prema pregledima, Amlodipine-Teva je učinkovit alat za održavanje normalne razine krvnog tlaka. Lijek treba uzimati samo jednom dnevno, što je, prema većini pacijenata, vrlo povoljno. U pakiranju je 30 tableta, odnosno samo za mjesec dana liječenja, male su veličine, pa ih je lako progutati. Amlodipin-Teva pogodan je za dugotrajnu uporabu.

Od nuspojava najčešće se spominje pojava edema.

Cijena Amlodipin-Teve u ljekarnama

Ovisno o ljekarničkom lancu, približna cijena Amlodipine-Teve u dozi od 5 mg je 93-146 rubalja. u pakiranju od 30 tableta. Možete kupiti paket tableta (30 kom.) U dozi od 10 mg za 148-177 rubalja.