Champix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Champix: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Champix

ATX kod: N07BA03

Aktivni sastojak: vareniklin (vareniklin)

Proizvođač: R-Pharm Njemačka (Njemačka), Pfizer Inc. (SAD)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 1069 rubalja.

Kupiti

Champix je lijek koji se koristi u liječenju ovisnosti o nikotinu.

Oblik i sastav izdanja

Champixov oblik doziranja - filmom obložene tablete: bikonveksna oblika kapsule, s jedne strane natpis "Pfizer"; 0,5 mg svaki - bijeli ili gotovo bijeli, natpis s druge strane - "CHX 0,5"; Po 1 mg - svijetloplava, natpis s druge strane - "CHX 1,0" [primarno pakiranje: 11 kom. (tab. 0,5 mg) u blisterima; 11 kom. (tab.0,5 mg) i 14 kom. (tab. 1 mg) u blisterima; 14 ili 28 kom. (tab. 1 mg) u blisterima; 56 kom. (tab. 0,5 mg) u polietilenskim limenkama velike gustoće; 56 kom. (tab. 1 mg) u polietilenskoj limenci visoke gustoće; sekundarno pakiranje: 11 kom. (tab.0,5 mg) u blisterima + 14 kom. (tab. 1 mg) u blisterima, u kombiniranom kartonskom pakiranju 1 + 1 blister; pakiranje za terapiju održavanja: 11 kom. (tab.0,5 mg) + 14 kom. (tab. 1 mg) u blisterima i 28 kom. (tab. 1 mg) u blisterima,u kombiniranom kartonskom pakiranju 1 +1 i 1 blister; 14 ili 28 kom. (tab. 1 mg) u kombiniranom kartonskom pakiranju 2 blistera; 14 kom. (tab. 1 mg) u blisterima, u kartonskoj kutiji s prvim kontrolnim otvaranjem 1, 2, 4 ili 8 blistera; 56 kom. (tab. 500 ili 1 mg) u limenkama, u paketu kartona 1 limenka; tercijarno pakiranje (cjeloviti tijek terapije, dizajniran za 12 tjedana): 11 kom. (tab.0,5 mg) + 14 kom. (tab.1 mg) u blisteru + 28 kom. (tab. 1 mg) u blisteru, u kombiniranom kartonskom pakiranju 1 + 1 + 1 blister; u kartonskoj kutiji, dva kombinirana kartonska pakiranja + 2 blistera po 28 kom. (tab. 1 mg)].(tab. 500 ili 1 mg) u limenkama, u paketu kartona 1 limenka; tercijarno pakiranje (cjeloviti tijek terapije, dizajniran za 12 tjedana): 11 kom. (tab.0,5 mg) + 14 kom. (tab.1 mg) u blisteru + 28 kom. (tab. 1 mg) u blisteru, u kombiniranom kartonskom pakiranju 1 + 1 + 1 blister; u kartonskom pakiranju, dva kombinirana kartonska pakiranja + 2 blistera po 28 kom. (tab. 1 mg)].(tab. 500 ili 1 mg) u limenkama, u kartonskoj kutiji 1 limenka; tercijarni paket (cjeloviti tijek terapije, dizajniran za 12 tjedana): 11 kom. (tab.0,5 mg) + 14 kom. (tab.1 mg) u blisteru + 28 kom. (tab. 1 mg) u blisteru, u kombiniranom kartonskom pakiranju 1 + 1 + 1 blister; u kartonskoj kutiji, dva kombinirana kartonska pakiranja + 2 blistera po 28 kom. (tab. 1 mg)].

Sastav 1 tablete Champix:

aktivna tvar: vareniklin - 0,5 ili 1 mg (u obliku vareniklin tartrata - 0,85 ili 1,71 mg);
pomoćne komponente (0,5 / 1 mg): mikrokristalna celuloza - 62,57 / 125,13 mg; kalcijev hidrogen fosfat - 33,33 / 66,66 mg; kroskarmeloza natrij - 2/4 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,5 / 1 mg; magnezijev stearat - 0,75 / 1,5 mg;
ljuska (0,5 mg): Opadry prozirni YS-2-19114-A (hipromeloza, triacetin) - 0,5 mg; Opadry bijeli YS-1-18202-A (hipromeloza, titan-dioksid, makrogol) - 4 mg;
ljuska (1 mg): Opadry plava 03B90547 (aluminijski lak na bazi indigo karmina, hipromeloze, makrogola, titan-dioksida) - 8 mg; Opadry bistri YS-2-19114-A (hipromeloza, triacetin) - 1 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Champix je namijenjen liječenju ovisnosti o nikotinu.

Vareniklin ima visok afinitet i selektivnost; veže se na α4β2 n-holinergičke receptore u mozgu, kojima je antagonist u prisutnosti nikotina, a uz to i djelomični agonist (ali u manjoj mjeri od nikotina). Nikotin se kompetitivno veže na isto mjesto receptora za koje vareniklin ima veći afinitet.

Kao rezultat primjene Champixa, žudnja za pušenjem se smanjuje i ublažava se težina manifestacija sindroma povlačenja. Istodobno se smanjuje osjećaj ugode od pušenja (antagonizam u prisutnosti nikotina).

Klinička ispitivanja pokazala su da vareniklin ima statistički značajnu prednost u odnosu na bupropion. Vareniklin također značajno smanjuje učinke nagrađivanja koji se javljaju kod pušenja i može ojačati naviku pušenja kod pacijenata koji puše tijekom terapije.

Od pacijenata koji ne žele / ne mogu postaviti cilj da prestanu pušiti u roku od 1-2 tjedna može se tražiti da započnu terapiju izborom vlastitog datuma prestanka pušenja u rasponu od 5 tjedana.

Pacijenti koji su prethodno pokušali prestati pušiti vareniklinom i koji su više puta primali vareniklin, imaju bolju stopu potvrđene trajne apstinencije u odnosu na placebo.

Farmakokinetika

C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi obično se postiže 3-4 sata nakon uzimanja lijeka. Nastavkom terapije ravnotežno stanje vareniklina razvija se u razdoblju od četiri dana. Nakon oralne primjene Champix se apsorbira gotovo u potpunosti. Ima visoku sistemsku bioraspoloživost, koja nije povezana s vremenom uzimanja tableta tijekom dana i uzimanjem hrane. Nakon jednokratne primjene 0,1–3 mg ili ponovljene primjene u dnevnoj dozi 1–3 mg, farmakokinetički parametri su linearni.

Vareniklin se distribuira u tkivima, prelazi krvno-moždanu barijeru i ulazi u mozak. Slabo se veže na proteine krvne plazme (≤ 20%), ne ovisi o funkcionalnom stanju bubrega i starosti.

Biotransformacija vareniklina je minimalna: 92% doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, u obliku metabolita - manje od 10%. Među metabolitima u urinu su pronađeni hidroksivareniklin i N-karbamilglukuronid vareniklin. Vareniklin u krvnoj plazmi cirkulira 91% nepromijenjen, iz cirkulirajućih metabolita - N-glukozilvareniklina i N-karbamilglukuronida vareniklina.

T _1/2 (poluvrijeme) vareniklina je približno 24 sata. Izlučivanje putem bubrega provodi se uglavnom glomerularnom filtracijom u kombinaciji s aktivnom tubularnom sekrecijom.

Farmakokinetički procesi vareniklina ne ovise značajno o statusu pušenja, dobi, spolu, rasi ili istodobnoj terapiji.

S prosječnim stupnjem zatajenja bubrega s klirensom kreatinina od 30-50 ml / min, AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) 1,5 je puta veća od one u bolesnika bez bubrežne disfunkcije; u teškim poremećajima s klirensom kreatinina <30 ml / min - 2,1 puta. Vareniklin se u bolesnika s završnom fazom bubrega učinkovito uklanja hemodializom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Champix je propisan za liječenje ovisnosti o nikotinu kod odraslih.

Kontraindikacije

zatajenje bubrega u završnoj fazi;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente Champixa.

Upute za uporabu Champixa: način i doziranje

Champix je namijenjen oralnoj primjeni. Tablete se moraju progutati cijele s vodom. Unos hrane ne utječe na učinkovitost lijeka.

Pacijenti koji su motivirani za prestanak pušenja i koji imaju dodatnu podršku i savjete vjerojatnije će biti uspješni u terapiji.

Prijem Champixa treba započeti 7-14 dana prije datuma kada je pacijent odlučio prestati pušiti. Također možete započeti terapiju i prestati pušiti u razdoblju od 8 do 35 dana od uzimanja lijeka.

Preporučena shema korištenja Champix tableta:

1-3 dana: 0,5 mg jednom dnevno;
4-7 dana: 2 puta dnevno, 0,5 mg;
počevši od 8. dana do kraja prijema: 2 puta dnevno, 1 mg.

Ako pacijent ne podnosi tekuću terapiju, doza se može privremeno ili kontinuirano smanjivati.

Trajanje tečaja je 12 tjedana. Ako je pacijent uspješno prestao pušiti do kraja ovog razdoblja, preporučuje se nastavak terapije: 12 tjedana, 1 mg 2 puta dnevno.

Također je moguće postupno prestati pušiti. U tom slučaju, pušenje morate smanjiti u roku od 12 tjedana, a do kraja naznačenog razdoblja prestanite pušiti. Nakon toga preporučuje se nastavak terapije: 12 tjedana, 1 mg 2 puta dnevno.

U slučaju kvara, ako je bilo moguće utvrditi njegov uzrok i poduzete su mjere za njegovo uklanjanje, možete ponoviti tečaj.

Ljudi koji su nedavno završili terapiju za prestanak pušenja imaju povećani rizik od recidiva pušenja. Ako postoji visok rizik od recidiva, postupno smanjenje doze može biti prikladno.

S umjerenom ozbiljnošću bubrežnog zatajenja, u slučaju netolerancije nuspojava, učestalost primjene može se smanjiti na 1 put dnevno. Isti režim doziranja indiciran je za pacijente s teškim oštećenjem bubrega.

Nuspojave

Sindrom odvikavanja od nikotina (poremećaji povezani s odvikavanjem od pušenja), bez obzira je li Champix korišten ili ne: anksioznost, disforija i smanjeno raspoloženje, razdražljivost, nesanica, osjećaj ljutnje i nezadovoljstva, motorički nemir, poremećena koncentracija, smanjeni rad srca, debljanje / povećani apetit; popratni mentalni poremećaji također se mogu pogoršati.

U većini slučajeva razvoj nuspojava opaža se u prvom tjednu terapije. Obično su blage do umjerene prirode, a njihova učestalost ne ovisi o spolu, rasi ili dobi pacijenta.

Tijekom terapije standardnim dozama najčešće je zabilježena mučnina (u 28,6% slučajeva). U pravilu se javlja u ranim fazama liječenja, ima blagu ili umjerenu težinu i ne zahtijeva ukidanje Champixa.

Nuspojave koje su najčešće dovodile do otkazivanja terapije: mučnina, glavobolja, nesanica, neobični snovi.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko; s nepoznatom učestalošću):

mišićno-koštani sustav: često - mijalgija, artralgija, bolovi u leđima; rijetko - grčevi mišića, ukočenost zglobova, interkostalna neuralgija (kostohondritis);
živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica, pospanost, promjene osjeta okusa, uključujući njihovo smanjenje; rijetko - motorički nemir, hipertoničnost, disforija, dizartrija, tremor, poremećena koordinacija, hipestezija, smanjeni / povećani libido, apatija, letargija; rijetko - kršenje moždane cirkulacije;
probavni sustav: vrlo često - mučnina; često - zubobolja, proljev, povraćanje, zatvor, nadutost, gastroezofagealna refluksna bolest, nelagoda u želucu, dispepsija, nadimanje, kserostomija, bolovi u trbuhu; rijetko - aftozni stomatitis, obloženi jezik, bolne desni, krv u stolici, gastritis, podrigivanje, poremećaj stolice, povraćanje krvlju, crijevni poremećaji;
kardiovaskularni sustav: rijetko - angina pektoris, atrijalna fibrilacija, tahikardija, lupanje srca; s nepoznatom učestalošću - infarkt miokarda;
dišni sustav: često - kašalj, otežano disanje; rijetko - disfonija, hrkanje, alergijski rinitis, zagušenja u paranazalnim sinusima, nadraženost ždrijela, infekcije gornjih dišnih putova, promuklost, bolovi u ždrijelu i grkljanu, rinoreja, zagušenja u respiratornom traktu, izlučivanje u nazofarinksu;
infekcije: vrlo često - nazofaringitis; često - sinusitis, bronhitis; rijetko - virusne / gljivične infekcije;
reproduktivni sustav: rijetko - iscjedak iz rodnice, menoragija, spolna disfunkcija;
mokraćni sustav: rijetko - polakiurija, nokturija, glukozurija, poliurija;
psiha: vrlo često - nesanica, neobični snovi; rijetko - bradifrenija, reakcija panike, promjene raspoloženja, oslabljeno razmišljanje; s neodređenom učestalošću - somnambulizam;
metabolizam: često - povećan / smanjen apetit; rijetko - polidipsija, anoreksija; s nepoznatom učestalošću - dijabetes melitus, hiperglikemija;
organ sluha i vida: rijetko - povećana lakrimacija, promjena boje bjeloočnice, zujanje u ušima, skotom, bolovi u očnoj jabučici, fotofobija, proširene zjenice, kratkovidnost, konjunktivitis;
koža i potkožno tkivo: često - svrbež kože, osip; rijetko - pojačano znojenje noću, hiperhidroza, akne, generalizirani osip, eritem;
laboratorijski testovi: često - debljanje; rijetko - smanjenje amplitude T-vala na elektrokardiogramu (EKG), depresija ST segmenta na EKG-u, smanjenje broja trombocita, povećanje koncentracije C-reaktivnog proteina, promjena sperme, porast krvnog tlaka, porast otkucaja srca, promjena pokazatelja funkcije jetre, ispiranje kože osoba, smanjenje koncentracije kalcija u krvi;
opći poremećaji: često - umor, bol u prsima; rijetko - sindrom sličan gripi, osjećaj hladnoće, nelagoda u prsima, malaksalost, vrućica, poremećaj cirkadijalnog ritma spavanja, astenija, cista.

Prestanak pušenja, bez obzira je li provedena terapija Champixom, popraćen je pojavom sindroma odvikavanja od nikotina i pogoršanjem popratnih mentalnih poremećaja.

Tijekom studija nakon registracije, prilikom prestanka pušenja korištenjem Champixa, primijećene su sljedeće nuspojave: uznemirenost, depresivno raspoloženje, poremećaji mišljenja / ponašanja, tjeskoba, psihoza, halucinacije, promjene raspoloženja, agresivno ponašanje, pokušaji samoubojstva / raspoloženja. Nije moguće utvrditi točnu učestalost njihove pojave niti uzročni odnos s djelovanjem lijeka. Nisu svi pacijenti koji su prijavili nuspojave imali anamnezu mentalnih problema i nisu svi prestali pušiti.

Također postoje informacije o razvoju alergijskih reakcija - angioedema i, u rijetkim slučajevima, kožnih reakcija, uključujući multiformni eritem i Stevens-Johnsonov sindrom.

Predozirati

Nisu poznati slučajevi predoziranja Champixom.

Vareniklin se u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega izlučuje tijekom hemodijalize, ali nema iskustva s hemodijalizom u slučajevima predoziranja. Ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija.

posebne upute

Prestanak pušenja s / bez Champixa dovodi do fizioloških promjena koje utječu na farmakokinetiku ili farmakodinamiku određenih lijekova (posebno teofilina, varfarina i inzulina), što može zahtijevati korekciju režima doziranja. Pušenje inducira izoenzim CYP1A2, s prestankom pušenja moguće je povećanje koncentracije supstrata ovog izoenzima u krvi u plazmi.

Tijekom razdoblja terapije treba uzeti u obzir vjerojatnost pojave neuropsihijatrijskih simptoma i potrebu za postupnim smanjenjem doze. U slučaju poremećaja u razmišljanju / ponašanju, uznemirenosti ili depresivnog raspoloženja neuobičajenog za pacijenta, kao i kod razvoja samoubilačkog ponašanja / raspoloženja, Champix se otkazuje. Često su gore navedeni simptomi nestali nakon prekida terapije, ali u nekim se slučajevima to nije dogodilo. S tim u vezi, do potpunog nestanka životno opasnih poremećaja, treba uspostaviti liječnički nadzor za stanje bolesnika.

Prije propisivanja Champixa, morate otkriti je li pacijent ranije imao mentalnih poremećaja. U takvim slučajevima terapiju treba provoditi s oprezom.

U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima tijekom primjene Champixa zabilježen je blagi porast učestalosti komplikacija takvih bolesti. U slučajevima pojave simptoma karakterističnih za moždani udar ili infarkt miokarda, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Tijekom terapije bilo je slučajeva napadaja (u nedostatku njihove povijesti). Kao rezultat toga, pri propisivanju Champixa pacijentima s anamnezom napadaja ili drugim stanjima koja smanjuju prag spremnosti za grčeve, mora biti oprezan.

U 3% pacijenata završetak tečaja Champix terapije praćen je porastom razdražljivosti, želje za pušenjem, nesanice i / ili depresije. Pacijente treba upozoriti na takve komplikacije. Možda će biti potrebno smanjenje doze.

Postoje dokazi o reakcijama preosjetljivosti tijekom liječenja, uključujući angioedem. Klinički simptomi ove komplikacije uključuju oticanje lica, usta (usnica, jezika, desni), vrata (ždrijela i grkljana) i ekstremiteta. Pored toga, postoje rijetka izvješća o pojavi po život opasnog angioedema. Zbog opasnosti od oštećenja respiratorne funkcije, tijekom liječenja može biti potrebna hitna medicinska pomoć. Ako se pojave bilo kakvi simptomi reakcija preosjetljivosti, pacijenti bi trebali odmah prestati uzimati Champix i obratiti se svom liječniku.

Rijetki su izvještaji o ozbiljnim životnim opasnim kožnim reakcijama, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i multiformni eritem. Kada se pojave njihovi prvi simptomi, terapiju treba odmah prekinuti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prije procjene individualnog odgovora na terapiju Champixom, pacijentima se savjetuje da odbiju voziti vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Champix se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Champix se ne propisuje bolesnicima mlađim od 18 godina, jer je malo iskustva s njegovom primjenom u ovoj dobnoj skupini bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindikacija: završna bubrežna insuficijencija.

Primjena u starijih osoba

Pri propisivanju Champix tableta za starije bolesnike, potrebno je uzeti u obzir veliku vjerojatnost oštećenja bubrežne funkcije, stoga je poželjno procijeniti je prije početka liječenja.

Interakcije s lijekovima

Nije utvrđena klinički značajna interakcija vareniklina s drugim lijekovima. Kod kombinirane primjene prilagodba doze nije potrebna.

Moguće interakcije:

cimetidin: AUC vareniklina značajno će se povećati; kod ozbiljnog zatajenja bubrega preporučuje se izbjegavanje kombinacije;
alkohol: njegov se toksični učinak može povećati (uzročna veza nije utvrđena);
flasteri sa sadržajem nikotina: srednji sistolički tlak je značajno smanjen; povećava se vjerojatnost razvoja dispepsije, mučnine, vrtoglavice, povraćanja, glavobolje.

Analozi

Analozi Champixa su: Tabex, Bupropion, Lobelin, Cytizin, Zyban, Mebikar, Gamibazin, Nikvitin, Nicorette, Nicotin USP, Nicotinell i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na 15-30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Champixu

Recenzije o Champixu uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju da lijek pomaže u prestanku pušenja, unatoč činjenici da se ne podnosi uvijek lako.

Od nedostataka ističu visoku cijenu, odsutnost u mnogim ljekarnama, kao i razvoj u nekim slučajevima nuspojava, koje se očituju najčešće u obliku mučnine ujutro, debljanja.

Champix cijena u ljekarnama

Približna cijena Champixa iznosi: za 14, 28 ili 112 tableta od 1 mg: 1252-1373, 1252-1447 ili 3129-3417 rubalja; za set od 11 tableta od 0,5 mg i 14 tableta od 1 mg: 1174-1356 rubalja.