Diklofenak-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diklofenak-AKOS: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diklofenak-AKOS

ATX kod: M01AB05

Aktivni sastojak: diklofenak (diklofenak)

Proizvođač: JSC Sintez (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 17.07.2020

Cijene u ljekarnama: od 20 rubalja.

Kupiti

Otopina za intramuskularnu primjenu Diklofenaka-AKOS

Diklofenak-AKOS je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID).

Oblik i sastav izdanja

Diklofenak-AKOS dostupan je u sljedećim oblicima doziranja:

otopina za intramuskularnu (i / m) primjenu: prozirna tekućina blago obojene boje s blagim mirisom benzilnog alkohola (po 3 ml u ampuli od 5 ml neutralnog stakla, 5 ili 10 ampula u kartonskoj kutiji; 5 ampula u blister traci, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blister pakiranja; ako nema prstena za prekid ili urez i točke u ampulama, u svako pakiranje / kutiju stavlja se sredstvo za prečišćavanje ampula);
mast za vanjsku upotrebu: gotovo bijele ili bijele boje slabog specifičnog mirisa (po 30 g u aluminijskoj cijevi, 1 tuba u kartonskoj kutiji).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Diklofenaka-AKOS.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: diklofenak natrij - 25 mg;
dodatne komponente: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit), benzil alkohol, manitol (manitol), voda za injekcije, propilen glikol, 1M otopina natrijevog hidroksida.

100 g masti sadrži:

djelatna tvar: diklofenak natrij - 1000 mg;
dodatne komponente: makrogol 4000 (polietilen glikol 4000), dimetil sulfoksid (dimeksid), propilen glikol (E1520), propil parahidroksibenzoat (E216), metil parahidroksibenzoat (E218).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Diklofenak je nesteroidno protuupalno sredstvo s izraženim antipiretičkim i analgetskim učincima. Neselektivnim suzbijanjem aktivnosti ciklooksigenaze 1 i 2, lijek remeti metaboličke procese arahidonske kiseline, smanjuje broj prostaglandina u žarištu upale.

U pozadini reumatskih bolesti, protuupalna i analgetička svojstva diklofenaka-AKOS omogućuju značajno smanjenje težine boli, smanjenje oteklina zglobova i jutarnje ukočenosti, pridonoseći poboljšanju njihovog funkcionalnog stanja. U postoperativnom razdoblju i s ozljedama aktivna tvar smanjuje upalni edem i ublažava bol.

Farmakokinetika

Nakon i / m primjene lijeka u dozi od 75 mg, njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvi bilježi se nakon 15–30 minuta i iznosi 1,9–4,8 μg / ml (u prosjeku 2,7 μg / ml). 3 sata nakon i / m uporabe, koncentracija diklofenaka u plazmi je približno 10% od maksimalne razine.

Kada se koristi izvana, mast Diklofenak-AKOS perkutano apsorbira manje od 6% aktivne tvari. U slučaju primjene na područje zahvaćenog zgloba, sadržaj lijeka u sinovijalnoj tekućini premašuje sadržaj u plazmi.

Lijek se veže na proteine plazme više od 99% (značajan dio stupa u interakciju s albuminom). Metabolička transformacija aktivne tvari rezultat je jednokratne / višestruke konjugacije i hidroksilacije glukuronskom kiselinom. Enzim iz porodice citokroma P ₄₅₀ - 2C9 (CYP2C9) - odgovoran je za metabolizam diklofenaka. Farmakološka aktivnost metaboličkih proizvoda niža je od one glavne supstance.

Volumen raspodjele s i / m upotrebom diklofenaka-AKOS - 550 ml / kg, sistemski klirens - 350 ml / min. Poluvrijeme iz plazme je 2 sata. Bubrezi izlučuju u obliku metabolita oko 65% primijenjene doze i manje od 1% - nepromijenjene, ostatak doze izlučuje se u obliku metabolita u žuči. Diklofenak se izlučuje u majčino mlijeko.

S postojećim ozbiljnim zatajenjem bubrega (CC ispod 10 ml / min), izlučivanje metabolita diklofenaka u žuči se povećava, ali u ovom slučaju se ne primjećuje povećanje njihovog sadržaja u krvi.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetičke značajke diklofenaka se ne mijenjaju.

Indikacije za uporabu

Diklofenak-AKOS preporučuje se za kratkotrajno liječenje umjerene boli kod sljedećih bolesti:

kronični psorijatični juvenilni artritis, reumatoidni artritis, gihtani artritis, ankilozirajući spondilitis; osteoartritis kralježnice i perifernih zglobova (uključujući radikularni sindrom); tendovaginitis, burzitis, bolesti periartikularnih tkiva i druge reumatske lezije mekih tkiva;
išijas, lumbago, neuralgija;
posttraumatski sindrom boli, praćen upalom (s uganućima, modricama, prenaprezanjem);
postoperativna bol (za rješenje);
upalni procesi zdjeličnih organa, uključujući adneksitis; algodismenoreja (za otopinu);
sindrom boli uzrokovan mijalgijom (za mast);
bolovi u mišićima reumatskog / nereumatičnog podrijetla (za mast).

Diklofenak-AKOS koristi se za simptomatsko liječenje, ublažavanje upale i boli u vrijeme primjene, lijek ne utječe na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

endogena ili mješovita bronhijalna astma (astmatična trijada): djelomični ili potpuni sindrom netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove, napadi astme, polipi nosne sluznice (rinosinusitis);
trudnoća (za mast - III tromjesečje), razdoblje dojenja;
dob do 18 godina (za otopinu) i do 6 godina (za mast);
preosjetljivost na bilo koju komponentu diklofenaka-AKOS ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za rješenje su:

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (GIT) u akutnoj fazi;
krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, ulcerozni kolitis, Crohnova bolest i druge upalne lezije crijeva;
zastoj srca;
hiperkalemija;
akutno razdoblje bolesti jetre, ozbiljno zatajenje jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) ispod 30 ml / min;
hematopoetski poremećaji, hemofilija i drugi poremećaji hemostaze;
razdoblje nakon provedbe premosnice koronarne arterije.

Dodatna apsolutna kontraindikacija za mast je kršenje integriteta kože na području predviđene primjene.

Relativne kontraindikacije (oprezno koristite oba oblika doziranja Diklofenaka-AKOS):

kongestivno zatajenje srca;
erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (za otopinu - bez pogoršanja);
pogoršanje jetrene porfirije;
Bronhijalna astma;
starija dob.

Dodatne relativne kontraindikacije za injekcije diklofenaka-AKOS:

cerebrovaskularna patologija;
srčana ishemija;
arterijska hipertenzija;
lezije perifernih arterija;
značajno smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC), uključujući nastalo nakon masovne kirurške intervencije;
edematozni sindrom;
povijest bolesti jetre;
zatajenje bubrega (CC ispod 60 ml / min);
stanje nakon opsežnih kirurških intervencija;
divertikulitis;
dijabetes;
dislipidemija;
anemija;
sistemske bolesti vezivnog tkiva;
teške somatske bolesti;
alkoholizam, pušenje;
prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
kombinirana terapija s antikoagulansima, glukokortikosteroidima (GCS), selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), antiagregacijskim agensima.

Dodatne relativne kontraindikacije za Diklofenak-AKOS mast:

teška disfunkcija jetre i bubrega;
poremećaji krvarenja (uključujući hemofiliju, sklonost krvarenju, produljeno vrijeme krvarenja);
I i II tromjesečje trudnoće.

Diklofenak-AKOS, upute za uporabu: način i doziranje

Rješenje za i / m primjenu

Otopina diklofenaka-AKOS ubrizgava se duboko u mišić.

Jedna doza je 75 mg (sadržaj 1 ampule). Ako je potrebno, dopuštena je ponovljena injekcija Diklofenaka-AKOS-a, ali ne ranije od 12 sati nakon prve injekcije.

Ako se istovremeno koriste drugi oblici doziranja diklofenaka, maksimalna dnevna doza treba biti 150 mg.

Otopina se ne smije koristiti dulje od 2 dana; ako je potrebna daljnja terapija, pacijent se prebacuje na oralnu ili rektalnu primjenu diklofenaka.

Mast za vanjsku upotrebu

Mast Diklofenak-AKOS koristi se izvana, nanosi se na kožu bolnog područja i lagano trlja.

Preporučene doze (s potpuno otvorenim ustima dijela cijevi) i učestalost primjene masti, uzimajući u obzir dob pacijenata:

djeca 6–12 godina: maksimalna pojedinačna doza je 3000 mg, što približno odgovara traci lijeka od 6 cm, nanositi ne više od 2 puta dnevno;
adolescenti stariji od 12 godina i odrasli: maksimalna pojedinačna doza je 5000 mg, što približno odgovara traci lijeka dugoj 10 cm, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Nakon nanošenja masti trebate oprati ruke.

Tečaj se određuje ovisno o indikacijama i opaženom učinku. Nakon 14 dana primjene Diklofenaka-AKOS-a, trebali biste se obratiti stručnjaku.

Nuspojave

Uz intramuskularnu primjenu otopine Diklofenak-AKOS, sa strane sustava i organa mogu se razviti sljedeće nuspojave:

živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost; izuzetno rijetko - oštećena osjetljivost, uključujući parestezije, drhtanje, konvulzije, poremećaji pamćenja, anksioznost, razdražljivost, depresija, nesanica, dezorijentacija, noćne more, cerebrovaskularni poremećaji, mentalni poremećaji, aseptični meningitis;
probavni sustav: često - dispepsija, nadimanje, mučnina, povraćanje, epigastrična bol, anoreksija, proljev, povećana aktivnost aminotransferaze; rijetko - proktitis, gastritis, gastrointestinalni čir (sa ili bez krvarenja / perforacije), krvarenje iz gastrointestinalnog trakta (melena, povraćanje s krvlju, proljev pomiješan s krvlju), žutica, hepatitis, poremećaj funkcije jetre; izuzetno rijetko - glositis, stomatitis, zatvor, oštećenje jednjaka, pankreatitis, crijevne strikture nalik dijafragmi (pogoršanje Crohnove bolesti ili ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragijski kolitis), fulminantni hepatitis;
osjetilni organi: često - vrtoglavica; izuzetno rijetko - zujanje u ušima, oštećenje sluha, oštećenje vida (diplopija, zamagljen vid), oslabljen okus;
hematopoetski organi: izuzetno rijetko - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična i hemolitička anemija;
mokraćni sustav: izuzetno rijetko - hematurija, proteinurija, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, papilarna nekroza;
kardiovaskularni sustav: izuzetno rijetko - povišen krvni tlak (BP), bolovi u prsima, lupanje srca, zatajenje srca, vaskulitis, infarkt miokarda;
alergijske reakcije: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, uključujući značajno smanjenje krvnog tlaka i šok; izuzetno rijetko - angioedem (uključujući lice);
respiratorni sustav: rijetko - bronhijalna astma (uključujući otežano disanje); izuzetno rijetko - pneumonitis;
lokalne reakcije s intramuskularnom injekcijom: infiltracija, sagorijevanje, nekroza masnog tkiva, aseptična nekroza;
koža: često - osip na koži; rijetko - urtikarija; izuzetno rijetko - gubitak kose, svrbež, bulozni osip, fotosenzibilnost, eksfoliativni dermatitis, ekcem, uključujući multiforme, i Stevens-Johnsonov sindrom, purpura, uključujući alergijske, Lyellov sindrom.

Neželjene reakcije moguće kod vanjske primjene diklofenak-AKOS masti:

sistemski učinci: alergijske reakcije (urtikarija, bronhospastične reakcije, angioedem), generalizirani kožni osip;
lokalni učinci: fotosenzibilizacija, ekcemi, kontaktni dermatitis (crvenilo, svrbež, oticanje tretiranog područja kože, papule, vezikule, ljuštenje).

Predozirati

Simptomi predoziranja diklofenakom sustavnom primjenom uključuju: glavobolju, vrtoglavicu, otežano disanje, povraćanje, zamagljenost svijesti. Djeca mogu osjetiti mioklonske napadaje, bolove u trbuhu, mučninu, povraćanje, poremećenu funkciju bubrega i jetre te krvarenja. U ovom se stanju propisuje simptomatsko liječenje i prisilna diureza. Tijekom hemodijalize, diklofenak se slabo izlučuje iz tijela.

Kada se koristi izvana, zbog vrlo slabe sistemske apsorpcije diklofenaka-AKOS, njegovo predoziranje je praktički nemoguće. Ako se slučajno velika količina masti (preko 20 g) uzme oralno, mogu se pojaviti sistemski neželjeni događaji karakteristični za NSAID. U tom se slučaju vrši ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena.

posebne upute

Da bi se smanjila opasnost od nuspojava, preporučuje se otopina koristiti u najkraćem tečaju u najmanjoj mogućoj učinkovitoj dozi.

Sustavnom primjenom Diklofenaka-AKOS-a potrebno je suzdržati se od pijenja alkohola.

Ne dopustite da se mast nanosi na otvorene rane. Nakon upotrebe proizvoda, ne smije se stavljati okluzivni zavoj.

U slučaju dulje vanjske primjene masti u velikim količinama, moguć je razvoj štetnih sistemskih reakcija karakterističnih za NSAIL.

Potrebno je izbjegavati dobivanje masti na sluznici i u očima.

Pri kombiniranoj uporabi masti s drugim oblicima doziranja diklofenaka, mora se uzeti u obzir maksimalna dnevna doza lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja lijekom u obliku otopine treba se suzdržati od upravljanja vozilima i rada s potencijalno opasnim i složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Otopina je kontraindicirana tijekom trudnoće. Mast se ne može koristiti u trećem tromjesečju trudnoće, u prvom i drugom tromjesečju, može se koristiti samo na preporuku ljekara koji dolazi.

Tijekom dojenja terapija diklofenakom-AKOS se ne provodi.

Djetinjstvo

Otopina je kontraindicirana za djecu i adolescente mlađe od 18 godina, mast - za djecu mlađu od 6 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC ispod 30 ml / min), otopina je kontraindicirana. Za umjerene poremećaje (CC ispod 60 ml / min), Diklofenak-AKOS se može koristiti pod liječničkim nadzorom.

Mast za ozbiljnu bubrežnu disfunkciju treba primjenjivati s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Za bolesnike s teškom insuficijencijom jetre ili bolestima jetre u akutnom razdoblju otopina je kontraindicirana.

Pacijentima s anamnezom oštećenja jetre može se propisati otopina Diklofenak-AKOS pod liječničkim nadzorom.

Mast za teška kršenja jetre treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike treba s oprezom liječiti diklofenakom-AKOS.

Interakcije s lijekovima

Sustavnom primjenom diklofenaka moguće su reakcije interakcije sa sljedećim lijekovima / sredstvima:

diuretici: njihova je učinkovitost oslabljena;
trombolitička sredstva (streptokinaza, alteplaza, urokinaza), antikoagulanti: povećava se prijetnja krvarenjem, uglavnom iz gastrointestinalnog trakta;
diuretici koji štede kalij: povećani rizik od hiperkalemije;
digoksin, ciklosporin, metotreksat, litijevi pripravci: razina ovih sredstava u plazmi u krvi se povećava;
GCS, drugi NSAIL: povećava se vjerojatnost nuspojava, uključujući krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
hipnotici i antihipertenzivi: učinak tih lijekova se smanjuje;
metotreksat: toksičnost ove tvari se povećava;
SSRI, etanol, kortikotropin, kolhicin, pripravci od gospine trave: povećava se rizik od krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
ciklosporin: povećava se njegova nefrotoksičnost;
antidijabetička sredstva: terapeutski učinak ovih lijekova je oslabljen;
acetilsalicilna kiselina: sadržaj diklofenaka u krvi se smanjuje;
cefoperazon, cefamandol, cefotetan, plikamicin, valproična kiselina: povećava se incidencija hipoprothrombinemije;
lijekovi koji dovode do fotosenzibilizacije: učinak ovih lijekova je pojačan;
paracetamol, pripravci od zlata, ciklosporin: povećava se prijetnja razvojem nefrotoksičnih učinaka diklofenaka;
antibakterijska sredstva uključena u skupinu kinolona: opasnost od napadaja je pogoršana;
lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje: koncentracija diklofenaka u plazmi se povećava, što dovodi do povećanja njegove toksičnosti.

Kada se koristi mast, moguće je pojačati učinke lijekova koji uzrokuju fotosenzibilizaciju. S ostalim lijekovima nije pronađena klinički značajna interakcija.

Analozi

Analozi Diklofenaka-AKOS-a su Voltaren, Diklogen, Argett Duo, Diklak, Ortofen, Naklofen, Diklofenak, Diklovit, Ortofer, Rapten Rapid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti. Temperatura skladištenja: otopina - ne viša od 25 ° C; mast - 8-15 ° C. Otopina se ne smije smrznuti.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Otopina za intramuskularnu injekciju izdaje se na recept, mast za vanjsku primjenu - bez recepta.

Recenzije o diklofenaku-AKOS

Recenzije o diklofenaku-AKOS uglavnom su pozitivne. Mnogi pacijenti smatraju da je lijek jeftin i učinkovit lijek protiv bolova i protuupalno sredstvo. Oba oblika doziranja Diklofenaka-AKOS dobro su se pokazala u simptomatskom liječenju upalnih i degenerativnih bolesti zglobova, reumatizma, uganuća ligamenata i mišića, išijasa i neuralgije. Otopina se uspješno koristi za ublažavanje posttraumatskog sindroma boli i postoperativne boli. Gotovo svi pacijenti primjećuju pristupačne troškove lijeka.

Mane lijeka (uglavnom otopine) uključuju razvoj štetnih nuspojava. Ponekad postoje izvješća o slabom ili kratkotrajnom djelovanju diklofenaka-AKOS-a. Neki smatraju da je mast previše masna i slabo se upija u kožu.

Cijena diklofenaka-AKOS u ljekarnama

Cijena diklofenaka-AKOS može biti:

otopina za intramuskularnu injekciju (25 mg / ml), u ampulama od 3 ml: za 5 kom. - 18 rubalja, za 10 kom. - 35 rubalja;
mast za vanjsku upotrebu (1%): za cijev koja sadrži 30 g - 20-40 rubalja.