Amfotericin B
Latinski naziv: Amfotericin B
ATX kod: J02AA01
Aktivni sastojak: amfotericin B (amfotericin B)
Proizvođač: Sintez, JSC (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 23.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.
Kupiti
Amfotericin B je antifungalni antibiotik širokog spektra.
Oblik i sastav izdanja
Amfotericin B dolazi u sljedećim oblicima:
- liofilizat za pripremu otopine za infuziju i udisanje: žuta higroskopna porozna masa, praktički bez mirisa, koja sadrži 50 000 IU istoimene djelatne tvari u 1 bočici (u bočicama od 10 ili 20 ml, 1, 5 ili 10 boca);
- mast za vanjsku upotrebu: homogena, žuta, sa sadržajem 1 g od 30 000 IU istoimene djelatne tvari (u aluminijskim tubama od 15 i 30 g, u kartonskom pakiranju od 1 epruvete).
Pomoćne supstance u liofilizatu: natrijev deoksiholat (deoksiholna kiselina, natrijev hidroksid), natrijev fosfat disupstituirani 12-vodeni (natrijev hidrogenfosfat dodekahidrat).
Pomoćne supstance u sastavu masti: vazelinsko ulje, polisorbat 80, medicinski vazelin.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Amfotericin B je polienski makrociklični antibiotik s antifungalnim djelovanjem. Stvara se Streptomyces nodosus.
Ovisno o osjetljivosti patogena i koncentraciji tvari u biološkim tekućinama, djeluje fungicidno ili fungistatično. Veže se za ergosterole (sterole), koji se nalaze u staničnoj membrani gljive osjetljive na djelovanje lijeka. Kao rezultat, dolazi do kršenja propusnosti membrane, oslobađanja unutarćelijskih komponenata u izvanstanični prostor, nakon čega slijedi liza gljive.
Kada se daje infuzijom, aktivan je protiv većine sojeva Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos spp. Mucor mucedo.
Umjerena aktivnost uočena je u odnosu na neke od najjednostavnijih: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Općenito su otporni na amfotericin B. i Pseudallescheria boydii.
Kada se primjenjuje izvana, aktivan je protiv Candida spp., Uključujući one otporne na djelovanje drugih protugljivičnih sredstava.
Amfotericin B u bilo kojem obliku doziranja neučinkovit je protiv rikecije, bakterija i virusa.
Farmakokinetika
Otopina za infuziju
U krvi se nakon jedne intravenske injekcije tvari stvara učinkovita koncentracija (ovisna je o dozi) koja ostaje 24 sata.
C max (maksimalna koncentracija tvari) u plazmi nakon intravenske primjene 1–5 mg dnevno iznosi 0,000 5–0,002 mg / ml. Na proteine plazme veže se više od 90%.
Amfotericin B distribuira se u bubrezima, jetri, nadbubrežnim žlijezdama, plućima, slezeni, mišićima i drugim tkivima. Koncentracije u vodenom humoru, pleuralni izljev, sinovijalne i peritonealne tekućine - oko 2/3 koncentracije u plazmi; u likvoru se tvar obično ne detektira.
Prividni volumen raspodjele: odrasli - 4 l / kg, djeca - 0,4–8,3 l / kg, novorođenčad - 1,5–9,4 l / kg.
Metabolički putovi su nepoznati. U urinu i žuči otprilike 98% je prisutno u obliku metabolita. Izlučuje se bubrezima polako.
Početni poluživot: odrasli - 24 sata, djeca - 5,5–40,3 sata, novorođenčad - 18,8–62,5 sati. Krajnji poluživot je 15 dana. Loše se kumulira, unatoč odgođenom uklanjanju.
Praktički se ne izlučuje tijekom hemodijalize. Nakon završetka primjene, nalazi se u tijelu još nekoliko tjedana.
Mast za vanjsku upotrebu
Amfotericin B se ne apsorbira i nema sistemski učinak.
Indikacije za uporabu
Označeno je udisanje i parenteralna primjena amfotericina B:
- kandidijaza unutarnjih organa;
- kandidijaza gastrointestinalnog trakta, kandidijaza crijeva;
- kokcidioidoza i parakokcidioidoza;
- kronična granulomatozna i diseminirana kandidijaza;
- histoplazmoza;
- diseminirana kriptokokoza, kriptokokni meningitis (ili izazvan drugim gljivicama);
- kromomikoza;
- zigomikoza (fikomikoza);
- Sjevernoamerička blastomikoza;
- aspergiloza (diseminirana i invazivna);
- mikoza plijesni;
- endokarditis;
- gljivične infekcije mokraćnog sustava;
- diseminirana sporotrihoza.
Mast Amfotericin B propisana je za liječenje kandidijaze kože i sluznice.
Kontraindikacije
Liofilizat za pripremu otopine za infuziju
Apsolutno:
- kronično zatajenje bubrega;
- razdoblje laktacije;
- individualna netolerancija na komponente lijeka.
Relativni (Amfotericin B propisan je pod liječničkim nadzorom):
- bolest bubrega (uključujući glomerulonefritis);
- anemija;
- amiloidoza;
- ciroza jetre;
- hepatitis;
- dijabetes;
- agranulocitoza;
- trudnoća.
Mast za vanjsku upotrebu
- teška disfunkcija jetre;
- neonatalno razdoblje (28 dana);
- trudnoća i dojenje;
- individualna netolerancija na komponente lijeka.
Upute za uporabu amfotericina B: način i doziranje
Liofilizat za pripremu infuzije i inhalacije
Prije intravenske primjene Amfotericina B utvrđuje se točna težina pacijenta i izračunava potrebna doza brzinom od 250 U / kg. Da bi se odredila individualna tolerancija, prvo se daje 100 U / kg, a u nedostatku nuspojava, doza se postupno povećava na 1000 U / kg.
Da bi se izbjegla kumulacija, lijek se daje 1-2 puta tjedno ili svaki drugi dan.
Trajanje tečaja liječenja određuje se težinom i lokalizacijom bolesti i, u pravilu, nije manje od 1-2 mjeseca. Ukupna tečajna doza lijeka je 1,5-2 milijuna jedinica, tretman se ponavlja nakon mjesec dana.
Inhalacija se provodi 1-2 puta dnevno po 15-20 minuta, po 10 ml po postupku, što odgovara dnevnoj dozi od 1000-2000 U / kg tjelesne težine pacijenta. Trajanje liječenja je 10-14 dana, nakon tjedan dana tečaj se može ponoviti.
Otopina se priprema neposredno prije upotrebe otapanjem sadržaja bočice u količini od 50 000 IU u 10 ml vode za injekcije.
Mast
Mast Amfotericin B nanosi se u tankom sloju na zahvaćenu kožu 2–4 puta dnevno. Tečaj liječenja ovisi o indikacijama:
- kandidijaza nabora kože - 1-3 tjedna;
- pelenski osip kod djece - 1-2 tjedna;
- paronikija i interdigitalne lezije - od 2 do 4 tjedna.
Nuspojave
Udisanjem i parenteralnom primjenom lijeka mogu se pojaviti: mučnina, epigastrična bol, oslabljeni apetit i vid, povraćanje, leukopenija, anemija, glavobolja, diplopija, polineuropatija, aritmija, hipertenzija, azotemija, hipokalemija, proteinurija, acidoza, edem, osip Quincke, bronhospazam, kontaktni alergijski dermatitis, curenje iz nosa, upaljeno grlo, kašalj, mrzlica, vrućica.
Lokalna primjena amfotericin B masti može uzrokovati trnce, suhoću, peckanje i crvenilo kože.
Predozirati
Glavni simptomi kod primjene otopine za infuziju: zastoj disanja i srca.
Terapija: simptomatska. Potrebno je nadzirati funkciju bubrega i jetre, respiratornu i srčanu aktivnost, sliku periferne krvi i sadržaj elektrolita; suportivno liječenje. Ne uklanja se tijekom hemodijalize. Prije nastavka primjene amfotericina B, stanje bolesnika mora se stabilizirati.
Nema podataka o predoziranju s vanjskom primjenom lijeka.
posebne upute
Terapiju treba prekinuti ako se razvije anemija.
Mast ispod okluzivnih obloga ne smije se koristiti.
Tijekom liječenja trebali biste sustavno pratiti sliku funkcije periferne krvi, bubrega i jetre.
Ako je nakon 1-2 tjedna učinak primjene Amfotericina B nedovoljan, trebate se obratiti svom liječniku za precizniji režim liječenja.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- otopina za infuziju: tijekom trudnoće, uporaba lijeka zahtijeva liječnički nadzor; terapija je kontraindicirana tijekom laktacije;
- mast: nije propisana tijekom trudnoće / dojenja.
Djetinjstvo
Za djecu se Amfotericin B daje u obliku infuzijske otopine u najnižoj učinkovitoj dozi.
Mast amfotericin B kontraindicirana je kod novorođene djece (28 dana).
S oštećenom funkcijom bubrega
Otopina za infuziju:
- kronično zatajenje bubrega: terapija je kontraindicirana;
- bolest bubrega (uključujući glomerulonefritis): Amfotericin B treba koristiti pod liječničkim nadzorom.
Za kršenja funkcije jetre
- otopina za infuziju: za hepatitis i cirozu jetre, lijek se propisuje s oprezom;
- mast: kontraindicirana je terapija u pozadini teške disfunkcije jetre.
Interakcije s lijekovima
Prema uputama, Amfotericin B je farmaceutski nekompatibilan s 0,9% -tnom otopinom natrija i drugim otopinama koje sadrže elektrolite, kao i s heparinom.
Kad se uzimaju istodobno, povećava se učinak i toksičnost sulfoniluree i teofilinskih pripravaka, antikoagulansa, flucitozina (njegov se poluživot produljuje), kada se uzimaju s etinilestradiolom, njegov učinak smanjuje i povećava se rizik od probojnih krvarenja.
Nenovkotični analgetici, cimetidin, antidepresivi i drugi inhibitori mikrosomalnih jetrenih enzima smanjuju brzinu metabolizma, povećavaju toksični učinak, povećavajući koncentraciju u krvnom serumu.
Rifampicin, karbamazepin, fenitoin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima jetre ubrzavaju metabolizam, smanjujući time učinkovitost lijeka.
Mišićni relaksanti Curariform i srčani glikozidi povećavaju toksični učinak, a inhibitori karboanhidraze, glukokortikosteroidi i adrenokortikotropni hormoni povećavaju rizik od hipokalemije. Ako je potrebno zajednički propisivati lijek s glukokortikosteroidima i kortikotropinom, treba nadzirati elektrolitski sastav krvi i EKG (kako bi se izbjegao razvoj hipokalemije i aritmija).
Rizik od nastanka oštećene bubrežne funkcije povećava se istodobnom primjenom aminoglikozida, pentamidina, ciklosporina i drugih nefrotoksičnih lijekova s amfotericinom B, stoga je njihova kombinirana uporaba zabranjena.
Pri propisivanju terapije zračenjem, lijekova protiv raka i lijekova koji suzbijaju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od razvoja hematoloških poremećaja, uključujući anemiju. Uz to, lijekovi protiv raka povećavaju bronhospazam i uzrokuju smanjenje krvnog tlaka (krvnog tlaka).
Preporuča se s oprezom kombinirati liječenje s imidazolima kao što su itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol kako bi se izbjegao razvoj rezistencije na amfotericin B.
Analozi
Analozi amfotericina B po mehanizmu djelovanja su lijekovi kao što su Ambizom, amfoglukamin, amfocil, amfolip.
Uvjeti skladištenja
Rok trajanja liofilizata je 4 godine, masti - 2 godine (pod uvjetom da se čuvaju, uzimajući u obzir preporuke proizvođača: liofilizat - na temperaturi od 2-10 ° C, mast - do 4 ° C).
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Amfotericin B dostupan je u svim oblicima doziranja prema uputama liječnika.
Recenzije o amfotericinu B
Recenzija o amfotericinu B je malo. Lijek u obliku otopine za infuziju koristi se u stacionarnim uvjetima. Njegova je učinkovitost ocijenjena visokom.
Cijena amfotericina B u ljekarnama
Približna cijena za Amfotericin B (liofilizat, 1 bočica od 10 ml) je 31-37 rubalja.
Amfotericin B: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Amfotericin B 50 tisuća jedinica liofilizata za pripremu otopine za infuziju 10 ml 1 kom. 30 RUB Kupiti |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
