Aspicard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aspicard: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Aspicard

ATX kod: B01AC06

Aktivni sastojak: acetilsalicilna kiselina (Acetilsalicilna kiselina)

Proizvođač: JSC Borisov postrojenje medicinskih pripravaka (JSC "BZMP") (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Enteričke tablete, filmom obložene, Aspicard

Aspicard je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) s antiagregacijskim, protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku enteričnih tableta, filmom obloženih: okrugli, bikonveksni, ružičasti (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 3 ili 5 pakiranja i upute za uporabu Aspikarda).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: acetilsalicilna kiselina u količini od 100% - 75 mg ili 150 mg;
pomoćne komponente: stearinska kiselina, djelomično preželatinizirani kukuruzni škrob, škrob 1500, mikrokristalna celuloza;
sastav filmske ljuske: Opadry bezbojni (hipromeloza, triacetin, talk), akril-od ružičaste boje [kopolimer etil akrilata i metakrilne kiseline (1 ÷ 1), trietil citrat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, natrijev lauril sulfat, natrijev karbonat, talk, pigment za bojanje - titan, željezni oksid crveni (u obliku premiksa s talkom (1 ÷ 3) i željeznim oksidom žuto].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aspicardium je NSAID, čija je djelatna tvar acetilsalicilna kiselina. Djeluje antiagregacijski, protuupalno, analgetski i antipiretički.

Antipiretički učinak posljedica je svojstva acetilsalicilne kiseline da inducira neselektivnu inhibiciju aktivnosti ciklooksigenaze-1 i -2 (COX1 i COX2), koje reguliraju sintezu prostaglandina (PG), pružajući stvaranje edema i povećavajući odgovor na bol (hiperalgezija). Smanjenje sadržaja GHG-a, uglavnom PGE ₁, u središtu termoregulacije potiče vazodilataciju kože i povećanje znojenja, što dovodi do smanjenja tjelesne temperature.

Analgetički učinak Aspicarda posljedica je njegovog središnjeg i perifernog djelovanja.

Antitrombocitno djelovanje postiže se suzbijanju sinteze tromboksana A ₂ u trombocitima. Nakon jedne doze, lijek održava smanjenje agregacije, adhezije trombocita i stvaranja tromba tijekom 7 dana. Antitrombocitni učinak kod nestabilne angine pektoris smanjuje rizik od infarkta i smrtnosti miokarda; izraženiji je kod muškaraca nego kod žena. Uzimanje lijeka učinkovito je za primarnu prevenciju bolesti kardiovaskularnog sustava, uglavnom infarkta miokarda kod muškaraca starijih od 40 godina. Aspicardium je također indiciran za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda.

Suzbijanje sinteze protrombina i povećanje protrombinskog vremena postiže se uzimanjem 6 g lijeka dnevno ili više.

Acetilsalicilna kiselina pojačava povećanje fibrinolitičke aktivnosti plazme i smanjenje koncentracije čimbenika koagulacije krvi ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Tijekom kirurških operacija uzimanje lijeka doprinosi povećanju hemoragičnih komplikacija, dok antikoagulantna terapija povećava rizik od krvarenja.

Visoke doze Aspicarda ometaju reapsorpciju mokraćne kiseline u bubrežnim tubulima i potiču njezino izlučivanje.

Posljedica blokiranja COX1 u želučanoj sluznici je inhibicija gastroprotektivnih prostaglandina, što uzrokuje ulceraciju sluznice i naknadno krvarenje. Enterički obloženi oblici doziranja koji sadrže puferska sredstva ili posebne šumeće tablete manje iritiraju sluznicu gastrointestinalnog trakta (GIT).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija acetilsalicilne kiseline javlja se uglavnom u proksimalnom tankom crijevu. Njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvnom serumu postiže se nakon otprilike 3 sata. Za tablete u dozi od 150 mg C _{max je} u prosjeku 0,0127 mg / ml, za tablete u dozi od 75 mg - 0,006 72 mg / ml. U prisustvu hrane u gastrointestinalnom traktu, apsorpcija se usporava. Područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) za tablete u dozi od 150 mg iznosi 0,108 08 mg × h / ml, 75 mg - 0,056 42 mg × h / ml. Tijekom apsorpcije, aktivna tvar prolazi kroz predsustavnu eliminaciju u crijevnom zidu i u jetri. Vrlo brzo dolazi do hidrolize resorbiranog dijela pomoću posebnih enzima, dakle T _1/2 (poluvrijeme) nije više od 15-20 minuta.

Vezanje acetilsalicilne kiseline na albumin je 75–90%. U tijelu cirkulira u obliku aniona koji se brzo distribuira u većini tkiva i tekućina. Relativni volumen raspodjele je približno 0,15-0,2 l / kg, a njegovo povećanje je posljedica povećanja koncentracije aktivne tvari u krvnom serumu. Stupanj vezanja na proteine ovisi o koncentraciji albumina.

U djece, bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i trudnica, vezanje acetilsalicilne kiseline na serumske proteine smanjeno je kao rezultat hipoalbuminemije i supstitucije lijekova zbog proteina endogenim čimbenicima.

Acetilsalicilna kiselina brzo prolazi placentu i u malim se količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizira se uglavnom u jetri s tvorbom sljedećih metabolita: salicilna kiselina, glicinski konjugat salicilne kiseline, gentizična kiselina, glicinski konjugat gentizične kiseline. Nalaze se u mnogim tjelesnim tkivima i mokraći.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega 60% u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjene djelatne tvari ovisi o kiselosti mokraće, u pozadini alkalinizacije mokraće povećava se ionizacija salicilata, reapsorpcija se pogoršava i njihova eliminacija značajno raste.

Kada se uzima Aspicard u dozi od 150–300 mg T _1/2 salicilatnog iona iznosi 120–180 minuta. Stopa eliminacije salicilata u novorođenčadi mnogo je sporija nego u odraslih bolesnika.

Indikacije za uporabu

nestabilna angina pektoris (uključujući s sumnjom na razvoj akutnog infarkta miokarda);
stabilna angina pektoris;
prisutnost čimbenika rizika za razvoj infarkta miokarda u bolesnika, uključujući pretilost, dijabetes melitus, hiperlipidemiju, pušenje, arterijsku hipertenziju, starost - u svrhu primarne prevencije akutnog i ponovljenog infarkta miokarda;
prevencija moždanog udara (uključujući pacijente s prolaznom cerebrovaskularnom nesrećom);
prevencija prolaznih poremećaja cerebralne cirkulacije;
prevencija trombembolije nakon kirurških operacija i invazivnih intervencija na posudama (uključujući presađivanje koronarne arterije, premosnicu arteriovenske premosnice, karotidnu endarterektomiju, angioplastiju karotidne arterije, angioplastiku i stentiranje koronarnih arterija);
prevencija duboke venske tromboze i trombembolije plućne arterije i njezinih grana (uključujući, s produljenom imobilizacijom nakon opsežne kirurške intervencije).

Kontraindikacije

Apsolutno:

bronhijalna astma uzrokovana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova i salicilata, kombinacija netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu s bronhijalnom astmom, ponavljajuća polipoza nosa i paranazalnih sinusa;
gastrointestinalno krvarenje;
razdoblje pogoršanja erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
hemoragijska dijateza;
kronično zatajenje srca III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji (New York Heart Association);
ozbiljno zatajenje jetre (klasa B i viša na Child-Pugh ljestvici);
zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min;
istodobna terapija metotreksatom u dozi od 15 mg tjedno ili više;
I i III tromjesečje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
utvrđena preosjetljivost na druge NSAIL;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Potrebno je paziti da se Aspicard tablete započnu uzimati tek nakon prethodnog savjetovanja s liječnikom u bolesnika s gihtom, hiperurikemijom, ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta ili gastrointestinalnim krvarenjem, oštećenom funkcijom jetre (klasa A po Child-Pugh ljestvici), oštećenom bubrežnom funkcijom (CC više od 30 ml / min), kronične respiratorne bolesti, bronhijalna astma, peludna groznica, polipoza nosa, alergije na lijekove (uključujući analgetike, protuupalne i antireumatske lijekove iz skupine NSAID), u II. tromjesečju trudnoće, prilikom planiranja kirurške intervencije (uključujući vađenje zuba i druge manje operacije).

Posebna pažnja potrebna je ako je potrebno istovremeno koristiti lijek s drugim NSAID-ima i derivatima salicilne kiseline u visokim dozama, s metotreksatom u dozi manjoj od 15 mg tjedno, trombolitičkim ili antitrombocitnim sredstvima, antikoagulansima, digoksinom, valproičnom kiselinom, oralnim hipoglikemijskim sredstvima (derivati sulfoniluree), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, ibuprofen, lijekovi koji sadrže etanol za oralnu primjenu (uključujući alkoholna pića).

Aspicard, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Aspicard uzimaju se oralno, po mogućnosti prije jela, s puno tekućine, 1 puta dnevno.

Lijek je namijenjen dugotrajnoj primjeni. Razdoblje liječenja određuje liječnik, uzimajući u obzir kliničke indikacije.

Preporučena dnevna doza Aspicarda:

sumnja na razvoj akutnog infarkta miokarda kod nestabilne angine pektoris: početna doza je 75-100 mg, prvu dozu treba uzeti što je prije moguće nakon pojave sumnje na razvoj akutnog infarkta miokarda, žvačući tabletu radi brže apsorpcije. Nakon razvoja infarkta miokarda, 200-300 mg treba uzeti u roku od 30 dana. Tada se pacijentu propisuje terapija prikladna za prevenciju ponovljenog infarkta miokarda;
primarna prevencija akutnog infarkta miokarda u bolesnika s čimbenicima rizika: 75–100 mg;
prevencija ponovnog infarkta, nestabilne i stabilne angine pektoris: 75-100 mg;
prevencija prolaznih poremećaja cerebralne cirkulacije i moždanog udara: 75-100 mg;
prevencija duboke venske tromboze i trombembolije plućne arterije i njezinih grana: 75-100 mg;
prevencija tromboembolije nakon operacija ili invazivnih intervencija na žilama: 75-100 mg.

Nuspojave

iz hematopoetskog sustava: povećanje učestalosti krvarenja zubnog mesa, krvarenja iz nosa, hematoma (modrica), krvarenja iz mokraćnog sustava ili postoperativnog krvarenja; moguće - teški slučajevi gastrointestinalnog krvarenja, cerebralne krvarenja (češće s arterijskom hipertenzijom, istodobna antikoagulantna terapija), uključujući opasnost po život; akutni ili kronični nedostatak željeza ili posthemoragična anemija kao rezultat latentnog krvarenja (popraćena simptomima kao što su bljedilo kože, astenija, hipoperfuzija);
iz probavnog sustava: najčešće - bolovi u trbuhu, žgaravica, mučnina, povraćanje; rijetko - čirevi sluznice želuca i dvanaesnika; vrlo rijetko - perforacija čira na sluznici želuca i dvanaesnika, gastrointestinalno krvarenje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, prolazna disfunkcija jetre;
iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti - blaga do umjerena ozbiljnost reakcija kože, gastrointestinalnog trakta, respiratornog trakta i / ili kardiovaskularnog sustava (uključujući osip na koži, svrbež, urtikarija, rinitis, oticanje nosne sluznice, Quinckeov edem, kardiorespiratorni distres sindrom); bronhospazam (astmatični sindrom), anafilaktički šok i druge teške reakcije;
iz središnjeg živčanog sustava: moguće - vrtoglavica, gubitak sluha, glavobolja, zujanje u ušima.

Predozirati

simptomi blage i umjerene težine predoziranja acetilsalicilnom kiselinom: mučnina, povraćanje, obilno pojačano znojenje, glavobolja, vrtoglavica, oštećenje sluha, tinitus, zbunjenost, respiratorna alkaloza, tahipneja, hiperventilacija;
liječenje predoziranja blage do umjerene težine: kada se pojave simptomi, potrebne su hitne mjere za detoksikaciju tijela, uključujući ispiranje želuca (dijaliza), ponovljena uporaba aktivnog ugljena, obnavljanje ravnoteže vode i elektrolita i kiselinsko-bazno stanje, prisilna alkalna diureza;
simptomi ozbiljnog predoziranja acetilsalicilnom kiselinom: izuzetno visoka tjelesna temperatura, šum u ušima i / ili gluhoća, respiratorna alkaloza s kompenzacijskom metaboličkom acidozom, depresija središnjeg živčanog sustava (zbunjenost, pospanost, konvulzije, koma), zatajenje dišnog sustava (uključujući hiperventilaciju, depresiju disanje, nekardiogeni plućni edem, asfiksija), arterijska hipotenzija, srčane aritmije, inhibicija srčane aktivnosti, poremećena ravnoteža vode i elektrolita (uključujući dehidraciju, oslabljenu bubrežnu funkciju, oliguriju, zatajenje bubrega, hipernatremiju, hipokalemiju, hiponatremiju), poremećeni metabolizam glukoze [hipoglikemija (uglavnom u djece), hiperglikemija, ketoacidoza], gastrointestinalna krvarenja, hematološki poremećaji (produljenje protrombinskog vremena,inhibicija agregacije trombocita, koagulopatija, hipoprotrombinemija), toksična encefalopatija;
liječenje ozbiljnog predoziranja salicilatima: potrebno je hitno imenovanje hitne specijalizirane terapije u bolničkim uvjetima, uključujući ispiranje želuca i ponovljeni unos aktivnog ugljena. Prikazana je primjena hemodijalize, prisilne alkalne diureze, mjere za uspostavljanje ravnoteže vode i elektrolita i kiselinsko-baznog stanja, ako je potrebno, imenovanje simptomatske terapije.

posebne upute

Aspicard je lijek koji se ne izdaje na recept, ali s njim treba započeti nakon savjetovanja s liječnikom. Liječnik mora biti obaviješten o svim lijekovima koje pacijent već uzima. Uz to, tijekom razdoblja liječenja, pacijent ne bi trebao početi uzimati nikakve lijekove bez prethodnog dogovora s liječnikom. To će izbjeći posljedice neželjenih interakcija.

Čimbenici rizika za razvoj bronhospazma, napadi bronhijalne astme i druge reakcije preosjetljivosti uključuju bronhijalnu astmu u povijesti bolesnika, peludnu groznicu, polipozu nosa, kronične bolesti dišnog sustava, alergijske reakcije na druge lijekove.

Zbog postojanosti inhibicijskog učinka acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita nekoliko dana nakon uzimanja posljednje doze, prilikom planiranja kirurške intervencije, Aspicard treba prekinuti u predoperativnom razdoblju. To će smanjiti rizik od krvarenja tijekom operacije ili u postoperativnom razdoblju.

Treba imati na umu da male doze Aspicarda mogu izazvati razvoj gihta kod pacijenata sa smanjenim izlučivanjem mokraćne kiseline.

Kao rezultat otkazivanja sistemskih glukokortikosteroida, moguće je povećanje razine salicilata u krvi.

Prekoračenje preporučene doze povećava vjerojatnost gastrointestinalnog krvarenja. U starijih bolesnika predoziranje je posebno opasno.

U slučaju bilo kakvih nuspojava, odmah se obratite liječniku.

Nakon dugog tečaja terapije, trebalo bi provesti ukidanje Aspicarda postupnim smanjivanjem dnevne doze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Primanje Aspicarda u preporučenim dozama ne utječe nepovoljno na sposobnost pacijenta da obavlja potencijalno opasne aktivnosti, uključujući vožnju i upravljanje složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Aspicarda kontraindicirana je u I i III tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja.

Potreban je oprez u drugom tromjesečju gestacijskog razdoblja; Aspicard se može uzimati samo onako kako je propisao liječnik (kratko vrijeme, u dozama koje ne prelaze 150 mg dnevno), u slučajevima kada je očekivana korist od terapije za majku značajno veća od potencijalne prijetnje tijeku trudnoće, rastu i rastu. razvoj fetusa.

Uzimanje Aspicarda u velikim dozama (više od 300 mg na dan) u prvom tromjesečju trudnoće povećava rizik od razvojnih smetnji fetusa (srčane mane, rascjep nepca). U trećem tromjesečju, vjerojatno je prerano zatvaranje duktus arteriosusa u fetusu, inhibicija porođaja, pojačano krvarenje u fetusu i majci, intrakranijalna krvarenja.

Djetinjstvo

Kontraindicirana je primjena Aspicarda za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina (djeca i adolescenti).

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Aspicarda kontraindicirana je za liječenje bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min).

Acetilsalicilnu kiselinu treba uzimati s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije s CC većom od 30 ml / min.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Aspicarda kontraindicirana je za liječenje bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (klasa B i viša na Child-Pugh ljestvici).

Aspicard treba uzimati s oprezom u slučaju poremećaja funkcije jetre (klasa A po Child-Pugh ljestvici).

Primjena u starijih osoba

Treba imati na umu da je predoziranje za starije pacijente od posebne opasnosti.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom s Aspicardom moguće su sljedeće reakcije interakcije s lijekom:

metotreksat, heparin i neizravni antikoagulanti, trombolitički i antitrombocitni agensi (tiklopidin), antikoagulanti, selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, digoksin, hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu (derivati sulfoniluree) i inzulin, valproična kiselina, naznačeno kliničko djelovanje … Stoga, ako je potrebno propisati istodobnu terapiju jednim od navedenih lijekova, razmislite o smanjenju njegove doze;
trombolitička, antitrombocitna i antikoagulantna sredstva, visoke doze derivata salicilne kiseline, NSAIL, selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina: pojačavaju štetni učinak lijeka na sluznicu probavnog trakta i povećavaju rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
etanol: uporaba alkohola i lijekova koji sadrže etanol uzrokuje sinergijski učinak, povećavajući rizik od oštećenja gastrointestinalne sluznice i produžujući vrijeme krvarenja;
diuretici, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, benzbromaron, probenecid: terapeutski učinak ovih lijekova je oslabljen, što zahtijeva prilagodbu doze;
ibuprofen: uzrokuje antagonizam u odnosu na nepovratnu inhibiciju trombocita i smanjenje kardioprotektivnog učinka Aspicarda. Stoga, s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, treba izbjegavati kombinaciju s ibuprofenom;
glukokortikosteroidi (osim hidrokortizona, koji se koristi kao nadomjesna terapija Addisonove bolesti): dolazi do slabljenja djelovanja salicilata, zbog povećanja njihovog uklanjanja uslijed istodobne primjene s glukokortikosteroidima.

Analozi

Analozi Aspicarda su ASK-kardio, acetilsalicilna kiselina, acetilsalicilna kiselina Cardio, Aspinat, Aspirin, Aspirin Cardio, CardiASK, Sanovask, Acecardol, Taspir, Trombo ACC, Trombogard 100, Upsarin UPSA itd., Thrombogard

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Aspikardu

Recenzije o Aspikardu izuzetno su pozitivne. Pacijenti ukazuju na učinkovitost lijeka kod nestabilne angine pektoris ili prevenciju infarkta miokarda, kao i kod duboke venske tromboze. Napominju njegovo brzo djelovanje, dobru toleranciju i pristupačnu cijenu.

Mane Aspikarda uključuju mogući razvoj neželjenih pojava i veliki popis kontraindikacija.