Acetaminophen - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Acetaminofen

Acetaminophen: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Acetaminophen

ATX kod: N02BE01

Aktivni sastojak: paracetamol (paracetamol)

Proizvođač: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (SAD), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (SAD)

Opis i ažuriranje fotografije: 02.09.2019

Acetaminofen je lijek koji djeluje analgetski, antipiretički i protuupalno.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta (12 ili 30 kom. U pakiranju, zajedno s uputama za uporabu acetaminophena).

Aktivni sastojak: paracetamol, u 1 tableti - 500 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak acetaminophena je paracetamol, analgetik-antipiretik, koji djeluje analgetički, antipiretički i slabo protuupalno. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze Pg (prostaglandina) i smanjenjem ekscitabilnosti centra termoregulacije hipotalamusa.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, paracetamol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta), uglavnom u tankom crijevu, uglavnom pasivnim transportom. Kao rezultat jedne doze od 500 mg paracetamola, njegov C _max (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi postiže se nakon 10-60 minuta i iznosi ~ 6 μg / ml, nakon čega se postupno smanjuje.

Tvar je široko rasprostranjena uglavnom u tjelesnim tekućinama, osim u likvoru, i u tkivima, osim u lipidnom tkivu.

Paracetamol se na proteine plazme veže na razini <10%, što se lagano povećava predoziranjem. Štoviše, njegovi se sulfatni i glukuronidni metaboliti ne vežu na proteine plazme čak ni pri relativno visokim koncentracijama.

Biotransformacija paracetamola uglavnom se događa u jetri konjugacijom s glukuronidom i sulfatom, kao i oksidacija uz sudjelovanje miješanih jetrenih oksidaza i citokroma P ₄₅₀.

U jetri i bubrezima, pod djelovanjem miješanih oksidaza, u vrlo malim količinama nastaje hidroksilirani metabolit s negativnim učinkom - N-acetil-p-benzokinon imin, koji se obično detoksicira vezanjem s glutationom, ali se može akumulirati u slučaju predoziranja paracetamola i uzrokovati oštećenje tkiva.

U odraslih bolesnika paracetamol je povezan prvenstveno s glukuronskom kiselinom, u manjoj mjeri sa sumpornom kiselinom. Nastali konjugirani metaboliti biološki su neaktivni. U metabolizmu nedonoščadi, novorođenčadi i djece prve godine života prevladava sulfatni metabolit paracetamola.

Poluvrijeme (T _1/2) je od 1 do 3 sata, a kod ciroze jetre T _{1/2 je} nešto veće. Pokazatelj bubrežnog klirensa paracetamola je 5%.

Tvar se izlučuje mokraćom, uglavnom kao konjugati glukuronida i sulfata. Manje od 5% paracetamola izlučuje se u obliku nepromijenjene tvari.

Indikacije za uporabu

Acetaminophen se koristi za ublažavanje bolova kod sljedećih bolesti / stanja:

Migrena;
Ozljede;
Dismenoreja;
Neuralgija;
Zubobolja i glavobolja;
Mialgija;
Artralgija.

Također, Acetaminophen se koristi za zarazne i upalne bolesti praćene febrilnim stanjima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teško oštećenje bubrega i jetre;
Anemija;
Kronični alkoholizam;
Djeca mlađa od 12 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Acetaminophen se koristi s oprezom):

Poremećaji rada bubrega / jetre;
Benigna hiperbilirubinemija;
Virusni hepatitis;
Alkoholna oštećenja jetre;
Trudnoća;
Dojenje (razdoblje laktacije);
Starije dobi.

Acetaminophen, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete acetaminofen uzimaju se u dozi od 500 mg 3-4 puta dnevno.

Ne preporučuje se prekoračenje maksimalne dnevne doze od 4 g i nastavak uzimanja lijeka dulje od 5-7 dana.

Nuspojave

Korištenje acetaminophena može izazvati sljedeće nuspojave:

Dispeptični simptomi iz gastrointestinalnog trakta;
Trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija, neutropenija, pancitopenija;
Alergijske reakcije, koje se očituju kao svrbež kože, osip i osip.

Predozirati

Simptomi predoziranja paracetamolom u prva 24 sata su mučnina, povraćanje, bljedilo, bol u trbušnoj regiji; 12–48 sati kasnije moguće su disfunkcije bubrega i jetre s razvojem zatajenja jetre (sve do encefalopatije, kome, smrti), kao i pankreatitis i srčane aritmije. Oštećenje jetre kod odraslih osoba moguće je prilikom uzimanja paracetamola u dozama od 10 g ili više.

Preporučuje se oralni metionin ili intravenski N-acetilcistein.

U bolesnika s necirotičnom alkoholnom bolešću jetre povećava se rizik od predoziranja acetaminofenom.

posebne upute

Ako je tijekom trudnoće potrebno koristiti acetaminofen, oštećenu funkciju jetre i bubrega, Gilbertov sindrom, kao i u starijoj dobi, preporučuje se smanjenje dnevne doze i skraćivanje trajanja lijeka.

Potreban je oprez prilikom istodobnog uzimanja lijeka s drugim protuupalnim i antipiretičkim lijekovima, jer mogu sadržavati paracetamol, kao i s oralnim glukokortikosteroidima, antikoagulansima i acetilsalicilnom kiselinom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije lijekovima, obavljajući potencijalno opasne vrste posla koje zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i visoku koncentraciju pažnje (takve aktivnosti uključuju rad dispečera, operatera, vožnju, rad s pokretnim mehanizmima), mora se voditi računa.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Klinički je dokazano da paracetamol prodire kroz placentne histohematogene barijere, ali do sada nije zabilježen njegov negativan učinak na fetus kod ljudi.

Paracetamol prelazi u majčino mlijeko u količini od 0,04-0,23% doze koju je uzela majka.

U eksperimentalnim ispitivanjima nisu utvrđeni teratogeni, mutageni i embriotoksični učinci paracetamola.

Ako je acetaminofen potrebno koristiti tijekom trudnoće i dojenja (dojenja), potrebno je pažljivo izbalansirati očekivane koristi terapije za majku s potencijalnim rizikom za fetus / dijete.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi moguća je primjena acetaminophena prema indikacijama prema propisanom režimu doziranja za liječenje djece i adolescenata starijih od 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Acetaminofen je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, lijek se koristi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Acetaminofen je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, lijek se koristi s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju biti oprezni kada uzimaju acetaminofen.

Interakcije s lijekovima

Induktori mikrosomalnih enzima jetre, agensi s hepatotoksičnim učincima: povećavaju rizik od hepatotoksičnih učinaka paracetamola;
Antikoagulanti: mogu blago ili umjereno povećati protrombinsko vrijeme;
Antiholinergici: Može smanjiti apsorpciju paracetamola;
Oralni kontraceptivi: ubrzavaju izlučivanje paracetamola iz tijela s mogućom inhibicijom njegove analgetske učinkovitosti;
Urikozurični lijekovi: paracetamol smanjuje njihovu učinkovitost;
Aktivni ugljen: smanjuje bioraspoloživost paracetamola;
Diazepam: njegovo se izlučivanje može smanjiti;
Zidovudin: bilo je izvješća o pojačanom djelovanju mijelodepresiva; opisao slučaj ozbiljne toksičnosti za jetru;
Izoniazid: uočene su manifestacije toksičnog učinka paracetamola;
Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon: smanjuju učinkovitost paracetamola s povećanjem njegovog metabolizma (glukuronizacija i oksidacija) i povećanim izlučivanjem iz tijela; bilo je slučajeva hepatotoksičnosti zbog istodobne primjene paracetamola s fenobarbitalom;
Kolestiramin: ako se koristi manje od 1 sata nakon uzimanja paracetamola, apsorpcija potonjeg može se smanjiti;
Lamotrigin: njegovo izlučivanje iz tijela umjereno je povećano;
Metoklopramid: može povećati apsorpciju paracetamola i povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi;
Probenecid: može smanjiti klirens paracetamola;
Rifampicin, sulfinpirazon: može povećati klirens paracetamola zbog ubrzanja njegovog metabolizma u jetri;
Etinil estradiol: povećava apsorpciju paracetamola u crijevima.