Streptomicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Streptomicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Streptomicin

ATX kod: J01GA01

Aktivni sastojak: streptomicin (streptomicin)

Proizvođač: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biokemičar" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukrajina)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Prašak za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu Streptomicin

Streptomicin je antibiotik širokog spektra iz skupine aminoglikozida.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Streptomicina je prašak za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu: kristalni, higroskopni, gotovo bijeli ili bijeli; otapalo - voda za injekcije: bistra, bezbojna tekućina bez mirisa [u bocama od 500 ili 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 bočica u kartonskoj kutiji; otapalo (ako je uključeno): u polietilenskim ampulama od 2 ili 5 ml].

Aktivni sastojak u 1 bočici: streptomicin - 500 ili 1000 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Streptomicin nastaje tijekom života blistavih gljivica Streptomyces globisporus ili drugih vrsta Streptomyces spp. Ova tvar ima bakteriostatski učinak u niskim koncentracijama. Sastoji se u činjenici da streptomicin prodire kroz zidove mikrobne stanice i veže se za specifične proteine-receptore na 30S podjedinici bakterijskog ribosoma. To sprječava stvaranje inicijacijskog kompleksa "glasničke RNK + 30S podjedinice ribosoma", koji aktivira raspadanje poliribosoma. Kao rezultat, ometa se čitanje podataka iz DNA i stvaraju se neispravni proteini, što u posljednjoj fazi uzrokuje zaustavljanje rasta i razvoja mikrobnih stanica. U višim koncentracijama, streptomicin karakterizira baktericidni učinak,izraženo u oštećenju citoplazmatskih membrana i naknadnom smrću mikrobne stanice.

Streptomicin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Aktivan je protiv Mycobacterium tuberculosis, nekih gram-pozitivnih mikroorganizama (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Većine gram-negativnih bakterija [Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (uključujući Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomicin pokazuje umjerenu aktivnost protiv Enterococcus spp. i Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae). U kombinaciji s vankomicinom ili benzilpenicilinom, streptomicin se učinkovito koristi u terapiji endokarditisa uzrokovanog Streptococcus viridians ili Enterococcus faecalis.

Streptomicin je otporan u slabo kiselom okolišu, međutim, tvar se lako uništava u otopinama kiselina i lužina zagrijavanjem. Sekundarna rezistencija štetnih mikroorganizama na lijek razvija se dovoljno brzo. Streptomicin nema učinak na anaerobne bakterije, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Obitelj Spirochaetaceae.

Farmakokinetika

Kada se daje intramuskularno, streptomicin se brzo i gotovo 100% apsorbira s mjesta injekcije. Maksimalna koncentracija tvari u krvi postiže se unutar 30–90 minuta i iznosi 25–50 μg / ml (nakon intramuskularne injekcije 1000 mg lijeka). Streptomicin se na proteine plazme veže za manje od 10% i raspoređuje se u svim tkivima tijela (osim u moždanom tkivu), uključujući peritonealne, ascitne, limfne, sinovijalne i perikardijalne tekućine, pleuralni izljev, izvanstaničnu tekućinu i apscesnu tekućinu.

U visokim koncentracijama tvar se određuje u plućima, jetri, bubrezima, a u koštanom i masnom tkivu sadržana je u malim količinama. Volumen raspodjele kod odraslih pacijenata je 0,26 l / kg, kod djece - 0,2-0,4 l / kg, kod novorođenčadi ne starijih od 1 tjedna i s tjelesnom težinom manjom od 1500 g - do 0,68 l / kg, s tjelesnom težinom većom od 1500 g - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomicin ne prodire kroz netaknutu krvno-moždanu barijeru, ali prelazi placentnu barijeru i određuje se u majčinom mlijeku. Tvar nije uključena u metaboličke procese.

Poluvrijeme kod odraslih je 2–4 sata, kod novorođenčadi - 5–8 sati, kod starije djece - 2,5–4 sata. Krajnji poluživot prelazi 100 sati zbog postupnog oslobađanja streptomicina iz unutarstaničnih depoa. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, poluvrijeme eliminacije varira ovisno o težini bolesti i može doseći 100 sati. U bolesnika s cističnom fibrozom ta brojka iznosi 1-2 sata, a u bolesnika s hipertermijom i opeklinama, poluživot se može smanjiti u usporedbi s prosječnim vrijednostima zbog povećanog klirensa. 95% doze streptomicina izlučuje se urinom nepromijenjeno glomerularnom filtracijom.

Indikacije za uporabu

tuberkuloza različite lokalizacije, uključujući tuberkulozni meningitis (zajedno s drugim lijekovima);
bruceloza, tularemija, kuga;
spolni granulom;
infekcije mokraćnog sustava, akutne bakterijske crijevne infekcije (nakon utvrđivanja osjetljivosti patogena);
bakterijski endokarditis (samo u kombinaciji s vankomicinom ili benzilpenicilinom).

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno kronično zatajenje bubrega, koje se javlja s uremijom i azotemijom;
organske lezije VIII para kranijalnih živaca;
trudnoća;
preosjetljivost na komponente lijeka, uključujući opterećenu povijest individualne netolerancije na druge aminoglikozide.

Relativni (antibiotik Streptomicin propisuje se oprezno u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

botulizam (terapija može dovesti do razvoja poremećaja neuromuskularnog prijenosa s daljnjim slabljenjem koštanih mišića);
parkinsonizam;
miastenija gravis;
obliteracijski endarteritis;
kronično zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina 40-60 ml / min);
zatajenje srca II i III stupanj;
poremećaji sluha;
dehidracija;
sklonost krvarenju;
poremećaji cerebralne cirkulacije;
djeca i starost;
razdoblje dojenja.

Upute za uporabu streptomicina: metoda i doziranje

Streptomicin se daje intramuskularno.

Neposredno prije primjene, sadržaj bočice treba otopiti u sterilnoj vodi za injekcije u omjeru od 500 mg / 2 ml ili 1000 mg / 4 ml.

Preporučene doze za odrasle: jednokratno - 500-1000 mg, dnevno - od 1000 do 2000 (maksimalno) mg. U slučaju loše podnošljivosti, s tjelesnom težinom do 50 kg i pacijentima starijim od 60 godina, propisuje se 750 mg streptomicina dnevno.

Preporučene dnevne doze za djecu:

do 3 mjeseca: 10 mg / kg;
3-6 mjeseci: 15 mg / kg;
6 mjeseci do 2 godine: 20 mg / kg;
do 13 godina i stariji: 15–20 mg / kg (djeca mlađa od 13 godina - do 500 mg, adolescenti - do 1000 mg).

Maksimalne doze (pojedinačno / dnevno):

3-4 godine: 150/300 mg;
5-6 godina: 175/350 mg;
7-9 godina: 200/400 mg;
9-14 godina: 250/500 mg;
od 14 godina: 500/1000 mg.

Shema upotrebe droga:

tuberkuloza pluća i drugih organa: 15 mg / kg (ali ne više od 1000 mg) dnevno u 1 ili (s lošom tolerancijom) 2 doze; tečaj - od 3 mjeseca u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze;
tularemija: 2 puta dnevno, 500-1000 mg; tečaj - 1-2 tjedna prije 5-7. dana odsutnosti febrilne temperature;
bakterijski endokarditis streptokokne geneze (uzrokovan Streptococcus spp., pokazuje osjetljivost na penicilin): prvih 7 dana - 2 puta dnevno, 1000 mg, sljedećih 7 dana - 2 puta dnevno, 500 mg; jedna doza za pacijente starije od 60 godina tijekom cijelog liječenja - 500 mg; tečaj - 2 tjedna u kombinaciji s benzilpenicilinom;
bakterijski endokarditis enterokokne geneze: prvih 14 dana - 2 puta dnevno, 1000 mg, sljedećih 28 dana - 2 puta dnevno, 500 mg; tečaj - 6 tjedana u kombinaciji s benzilpenicilinom (trajanje se može smanjiti zbog ototoksičnosti);
kuga, bruceloza: 2 puta dnevno, 1000 mg; tečaj - od 7 do 10 dana.

U liječenju veneričnog granuloma, infekcija mokraćnog sustava i akutnih bakterijskih crijevnih infekcija, dnevnu dozu treba podijeliti u 2–4 injekcije; trajanje tečaja je od 10 do 14 dana.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom smanjuje se dnevna doza streptomicina. Maksimalna dnevna doza ovisno o klirensu kreatinina:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Početna dnevna doza za arterijsku hipertenziju i koronarnu bolest srca je 250 mg, njezino povećanje je moguće u slučaju dobre tolerancije.

Nuspojave

mokraćni sustav: nefrotoksičnost (mučnina, značajno smanjenje ili povećanje učestalosti mokrenja, anoreksija, oligurija, žeđ, poliurija, povraćanje);
živčani sustav: pospanost, glavobolja, periferni neuritis, slabost, neuritis facijalnog živca (trnci, utrnulost, osjećaj peckanja u ustima ili području lica), neuromuskularna blokada kada se primjenjuje u kombinaciji s relaksantima mišića (apneja u snu, otežano disanje, zastoj disanja), neurotoksični učinak (parestezija, trzanje mišića, epileptični napadaji);
probavni sustav: mučnina, proljev, povraćanje, funkcionalni poremećaji jetre (hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza);
alergijske reakcije: osip, svrbež, angioedem, ispiranje kože, vrućica;
osjetilni organi: ototoksičnost (zvonjava, gubitak sluha, gubitak sluha do nepovratne gluhoće, osjećaj začepljenosti u ušima ili zujanje), poremećaji labirinta / vestibularnog sustava (povraćanje, diskoordinacija, mučnina, vrtoglavica, nestabilnost);
lokalne reakcije: bol / hiperemija na mjestu injekcije.

U slučajevima kada se neko od opisanih kršenja pogorša ili se zabilježi razvoj bilo kojih drugih nuspojava koje nisu navedene u uputama, trebate se obratiti stručnjaku.

Predozirati

Najvažniji simptomi predoziranja streptomicinom su toksične reakcije, izražene u mučnini, povraćanju, gubitku sluha, zvonjenju ili osjećaju začepljenosti u ušima, anoreksiji, ataksiji, vrtoglavici, žeđi, poremećajima mokrenja, zatajenju dišnog sustava, sve do njegovog zaustavljanja.

U tom je slučaju potrebno ukloniti blokadu neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice, za što je propisan unos kalcijevih soli i inhibitora kolinesteraze, provodi se hemodijaliza ili peritonealna dijaliza, ako je potrebno koristi se umjetna ventilacija. Druge simptomatske i suportivne terapije također su korisne.

posebne upute

Budući da antibiotik Streptomicin može prikriti simptome sifilisa, ako je miješana infekcija moguća tijekom 4 mjeseca, serološki test treba provoditi mjesečno.

Tijekom terapije, najmanje jedanput u 7 dana, potrebno je nadzirati funkciju vestibularnog aparata i slušnog živca. Ako su rezultati audiometrijskih testova nezadovoljavajući, trebali biste smanjiti dozu lijeka ili prekinuti liječenje.

S oštećenom bubrežnom funkcijom, vjerojatnost nefrotoksičnosti je veća. Također se opaža povećani rizik pri imenovanju lijeka u visokim dozama ili tijekom dugog tečaja (za ovu kategoriju bolesnika može biti potrebno svakodnevno praćenje bubrežne funkcije). U prosjeku, bubrežnu funkciju treba pratiti najmanje jednom u 7 dana.

Primjena Streptomicina pridonosi promjeni normalne crijevne flore s porastom rasta Clostridium difficile, što može dovesti do razvoja produljenog proljeva različite težine, bolova u trbuhu, vrućice, opijenosti (u obliku slabosti, slabosti, mučnine, povraćanja), pojave leukocitoze (u obliku povećanja broj leukocita u krvi). Takvi se simptomi mogu razviti tijekom tečaja i 7-14 dana nakon prestanka uzimanja streptomicina. Nemoguće je koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.

Za djecu mlađu od 1 godine imenovanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike, Streptomicin se otkazuje. Potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost pojave rezistentnih mikroorganizama (ako je potrebno, lijek se otkazuje i propisuje odgovarajuća terapija).

Tijekom razdoblja upotrebe Streptomicina, prilikom upravljanja vozilima, mehanizmima i izvođenja drugih potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju brzu psihomotornu reakciju i povećanu koncentraciju pažnje kod pacijenata.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Streptomicin je kontraindiciran tijekom trudnoće, jer prodire kroz placentnu barijeru, vršeći ototoksični i nefrotoksični učinak na fetus. Tijekom laktacije, lijek se koristi s oprezom (streptomicin se nalazi u majčinom mlijeku u niskim koncentracijama i slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta).

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre zahtijevaju dnevnu prilagodbu doze.

Interakcije s lijekovima

Miješanje otopine streptomicina s cefalosporinima i antibioticima serije penicilina u jednoj štrcaljki je neprihvatljivo.

Kombiniranom primjenom Streptomicina s određenim lijekovima / tvarima mogu se razviti sljedeći učinci:

beta-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini): sinergijsko djelovanje;
drugi oto- i nefrotoksični lijekovi (uključujući ostale polimiksine, aminoglikozide, kapreomicin): povećanje vjerojatnosti razvoja oto- i nefrotoksičnih učinaka;
metoksifluran: povećanje vjerojatnosti nuspojava streptomicina;
antimiastenički lijekovi: smanjenje njihove učinkovitosti;
indometacin (intravenski): smanjenje bubrežnog klirensa streptomicina, povećanje njegove koncentracije u krvi i povećanje poluvijeka;
opioidni analgetici, lijekovi za inhalacijsku anesteziju (halogenirani ugljikovodici), transfuzija velike količine krvi s citratnim konzervansima kao antikoagulansima i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos: povećana neuromuskularna blokada.

Analozi

Analozi streptomicina su kompleks streptomicin-kalcijev klorid i Streptomicin-KMP.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C u originalnoj ambalaži proizvođača. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

prašak za pripremu otopine za injekcije - 3 godine;
otapalo (ako je dostupno) - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Streptomicina

Prema recenzijama, Streptomicin je vrlo učinkovit za tuberkulozu i druge zarazne bolesti. Međutim, često postoje izvješća o nuspojavama uočenim tijekom liječenja, poput vrtoglavice, poremećaja vestibularnog aparata, gubitka sluha.