Zeldoks - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zeldox

Zeldoks: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. U slučaju oštećenja rada jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zeldox

ATX kod: N05AE04

Aktivni sastojak: Ziprasidone (Ziprasidone)

Proizvođač: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irska)

Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 3198 rubalja.

Kupiti

Zeldox je antipsihotički (neuroleptički) lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

• tvrde želatinske kapsule s "bravom": veličina br. 4 - plava kapa, bijelo tijelo s natpisom ZDX 20, veličina br. 4 - plava kapica i tijelo s natpisom ZDX 40, veličina br. 3 - bijela kapica i bijelo tijelo s natpisom ZDX 60, veličina 2 - plavi poklopac, bijelo tijelo s natpisom ZDX 80, svi poklopci - natpis Pfizer, natpisi crnom tintom; unutarnje kapsule - kristalni prah u prahu gotovo bijele boje s ružičastom bojom [u blisteru: 20 mg ili 80 mg - 7 kom., u kartonskoj kutiji 2 ili 8 blistera; 10 kom., U kartonskoj kutiji 2, 3, 5, 6 ili 10 blistera; 14 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera; 40 mg i 60 mg - 10 kom., U kartonskoj kutiji 3 blistera (kartonske kutije s prvom kontrolom otvaranja)];
• liofilizat za pripremu otopine za intramuskularnu (i / m) primjenu: gotovo bijeli ili bijeli, nakon miješanja s otapalom (bezbojna prozirna tekućina) - bezbojna otopina prozirne strukture (u staklenoj bezbojnoj bočici, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s 1 ampulom otapalo).

1 kapsula sadrži:

• djelatna tvar: ziprasidon hidroklorid monohidrat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) ili 90,6 mg (ZDX 80), što je ekvivalentno 20 mg, 40 mg, 60 mg ili 80 mg ziprasidona;
• pomoćne komponente: preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
• sastav tijela i kapice kapsule: želatina, titan dioksid;
• sastav tinte: Tek SW-9008 - etanol, šelak, izopropanol, kalijev hidroksid, propilen glikol, butanol, vodeni amonijak, voda, željezo, crni oksid.

Uz to, u sastavu kapsula:

• tijelo kapsule 40 mg: indigo karmin;
• kapsule kapsula od 20 mg, 40 mg i 80 mg: indigo karmin.

1 boca liofilizata sadrži:

• aktivna tvar: ziprasidon mezilat trihidrat - 40,93 mg, što je ekvivalent sadržaju 30 mg ziprasidona;
• pomoćna komponenta: natrijev sulfobutilat ciklodekstrin (SBECD).

Otapalo: voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ziprasidon je antagonist serotoninskih receptora tipa 2A (5-HT _2A) i dopaminergičkih receptora tipa 2 (D ₂), snažni antagonist 5-HT _2c, 5-HT _ID i snažni agonist receptora 5-HT _1A, koji određuje njegov antipsihotički učinak.

Ziprasidon inhibira ponovnu pohranu serotonina i noradrenalina u neuronima.

Antidepresivno djelovanje ziprasidona pridonosi njegovom utjecaju na ponovnu pohranu neurotransmitera u neuronima i serotonergičku aktivnost.

Anksiolitički učinci lijeka rezultat su prisutnosti agonizma 5-HT _1A receptora. Antipsihotička aktivnost povezana je s izraženim antagonizmom prema 5-HT _2c receptorima.

Ziprasidona inhibira obrnuto neuronska napadaja serotonina i norepinefrina, sa afinitetom alfa-adrenergičkim receptorima i histamina H ₁ receptore je navedeno. Antagonizam prema ovim receptorima određuje mogućnost ortostatske hipotenzije, odnosno pospanosti.

Ziprasidon teško stupa u interakciju s m _1- holinoreceptorima, što može uzrokovati oštećenje pamćenja.

12 sati nakon jednokratne oralne primjene lijeka u dozi od 40 mg, stupanj blokade aD2 receptora je 50%, serotoninskih receptora tipa 2 _A - 80% (podaci pozitronske emisijske tomografije).

Antipsihotički učinak kada se daje intramuskularno javlja se nakon 1/4 sata i traje 1-2 sata nakon primjene 10 mg i od 0,5 do 4 sata - 20 mg otopine ziprasidona.

Farmakokinetika

Farmakokinetika kapsula ziprasidona linearna je kada se uzimaju nakon jela u dnevnoj dozi od 80–160 mg.

Kada se ziprasidon uzima oralno tijekom obroka, njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvi postiže se unutar 6-8 sati. Apsolutna bioraspoloživost 20 mg lijeka kada se uzima nakon jela iznosi 60%, natašte - apsorpcija se smanjuje za 50%.

Uzimanje lijeka 2 puta dnevno omogućuje postizanje ravnotežnog stanja u roku od 3 dana. Trajanje održavanja ravnotežnog stanja izravno je proporcionalno dozi. V _d (volumen raspodjele) u ravnoteži je 1,5 l / kg.

Kada se daje intramuskularno, bioraspoloživost ziprasidona je 100%.

Koncentracija lijeka u serumu s jednom intramuskularnom injekcijom doseže maksimum nakon 1 sata i ranije, povećava se proporcionalno povećanju doze, nakon tri dana primjene, kumulacija lijeka je beznačajna.

Poluvrijeme ziprasidona je 2–5 sati, sistemski klirens u prosjeku iznosi 7,5 ml / min / kg, a volumen raspodjele 1,5 l / kg.

Vezanje na proteine plazme ne ovisi o koncentraciji i iznosi 99%.

Oralna primjena ziprasidona metabolizira se u velikoj mjeri, manje od 1%, odnosno 4% lijeka izlučuje se u mokraću, a izmet nepromijenjen. U ravnotežnom stanju, poluvijek (T _1/2) ziprasidona je 6,6 sati.

Kao rezultat biotransformacije ziprasidona nastaju 4 glavna metabolita: S-metildihidroziprasidon, benzizotiazolpiperazin (BITP) sulfoksid, BITP sulfon, ziprasidon sulfoksid, od kojih se oko 20% izlučuje urinom, 66% fecesom. Udio nepromijenjenog ziprasidona je oko 44% ukupnog sadržaja i serumskih metabolita. Oksidativna konverzija ziprasidona katalizira CYP3A4. Stvaranje S-metildihidroziprasidona događa se kao rezultat reakcija kataliziranih aldehid oksidazom i tiometiltransferazom.

Produljenje QT intervala može biti posljedica sličnosti svojstava ziprasidona, ziprasidon sulfoksida i S-metildihidroziprasidona.

S-metildihidroziprasidon se uglavnom izlučuje fecesom, izlučivanje ziprasidon sulfoksida izvode bubrezi, osim toga, obje tvari prolaze daljnji metabolizam uz sudjelovanje CYP3A4.

Istodobnom primjenom ketokonazola (inhibitora CYP3A4) u dnevnoj dozi od 400 mg, razina koncentracije ziprasidona u krvnom serumu povećava se za približno 40%, S-metildihidroziprasidona - za 55%. Dalje dolazi do produljenja intervala QT _c.

Dob, spol, pušenje, ozbiljno i umjereno oštećenje bubrega oralnom primjenom ziprasidona ne utječu na farmakokinetiku lijeka.

Koncentracija ziprasidona u krvnom serumu s blagom do umjerenom disfunkcijom jetre (klasa A ili B na Child-Pugh ljestvici) u prisutnosti ciroze povećava se za 30%, a terminalni poluživot duži je za oko 2 sata.

Indikacije za uporabu

• kapsule: prevencija i liječenje mentalnih poremećaja, uključujući liječenje negativnih i produktivnih simptoma, afektivnih poremećaja kod shizofrenije;
• liofilizat: ublažavanje psihomotorne agitacije kod shizofrenije.

Kontraindikacije

• kongenitalni sindrom dugog QT intervala;
• istodobna primjena antiaritmičkih lijekova klase IA i III;
• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• dob do 18 godina;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Zeldox se s oprezom koristi kod teškog zatajenja jetre. Osim toga, dodatne kontraindikacije za uporabu kapsula:

• dekompenzirano zatajenje srca;
• produljenje QT intervala;
• stanje nakon nedavnog akutnog infarkta miokarda.

Dodatne kontraindikacije za imenovanje liofilizata:

• stadij dekompenzacije zatajenja srca;
• povijest produljenja QT intervala;
• subakutni i akutni stadij infarkta miokarda;
• kombinacija s lijekovima koji produljuju QT interval: arsenov anhidrid, metadon, halofantrin, mezoridazin, tioridazin, sparfloksacin, dolasetron, gatifloksacin, pimozid, moksifloksacin, sertindol, meflokin ili cisaprid;
• psihoza zbog demencije;
• starija od 65 godina.

Potreban je oprez pri propisivanju Zeldox liofilizata s produljenjem QT intervala, infarktom miokarda, nestabilnom anginom pektoris, bradikardijom, neravnotežom elektrolita, u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QT interval.

Upute za uporabu Zeldoksa: način i doziranje

Kapsule

Kapsule se uzimaju oralno uz obroke.

Preporučena doza: početna doza - 40 mg 2 puta dnevno, zatim se doza prilagođava uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta. Doza se postupno povećava. U roku od 3 dana pojedinačna doza može se povećati na 80 mg s učestalošću 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 160 mg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, kod starijih bolesnika ili kod pušača, smanjenje doze nije potrebno.

Uz blagu ili umjerenu težinu poremećaja funkcije jetre, poželjno je smanjiti dozu lijeka.

Liofilizat

Ne može se primijeniti intravenski!

Gotova otopina liofilizata koristi se samo kao intramuskularna injekcija.

Otopina za injekciju priprema se otapanjem sadržaja bočice s isporučenom vodom za injekcije, nakon povezivanja bočica se promućka dok se liofilizat potpuno ne otopi. Koncentracija dobivene otopine odgovara sadržaju ziprasidona u 1 ml - 20 mg.

Nemojte koristiti lijek ako su u otopini vidljivi inkluziji.

Otopina za svaku injekciju priprema se prije izravne primjene, a ostatak lijeka u bočici se odlaže.

Preporučena doza: 10 mg svaka 2 sata ili 20 mg svaka 4 sata. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Trajanje tijeka terapije nije više od 3 dana.

Učinkovitost i / m primjene lijeka dulje od 3 dana nije utvrđena, stoga, ako je potrebna dulja primjena Zeldoxa, pacijent se prebacuje na uzimanje kapsula.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, doza se smanjuje proporcionalno težini bolesti.

Pri pušenju nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave

• moguće: u pozadini dugotrajne terapije - razvoj udaljenih ekstrapiramidnih sindroma, uključujući polaganu (ili kasnu) diskineziju;
• rijetko: potencijalno fatalna komplikacija - maligni neuroleptički sindrom (NMS), njegove kliničke manifestacije uključuju ukočenost mišića, naglo povišenje tjelesne temperature, promjenu mentalnog stanja, aritmiju, tahikardiju, promjene krvnog tlaka (BP), obilno znojenje, poremećaje srčanog ritma, rabdomiolizu, akutno zatajenje bubrega, povećana razina kreatin-fosfokinaze u krvi.

Uz to, nuspojave povezane s uzimanjem kapsula zabilježene u kliničkim ispitivanjima (> 1% bolesnika):

• iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, astenija, ekstrapiramidalni sindrom, nesanica, pospanost, zamagljen vid, tremor, psihomotorna agitacija, distonične reakcije, akatizija; vrlo rijetko - konvulzije;
• iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor, dispepsija, pojačano slinjenje;
• drugi: arterijska hipertenzija, povećana razina prolaktina (obično se normalizira bez prestanka uzimanja lijeka); možda - povećanje tjelesne težine (za oko 0,5 kg) s trajanjem tečaja 4-6 tjedana ili smanjenje težine za 1-3 kg tijekom liječenja tijekom godine.

U postmarketinškim ispitivanjima kapsula ziprasidona zabilježene su sljedeće nuspojave: tahikardija (uključujući aritmije tipa pirueta), posturalna hipotenzija, alergijske reakcije, nesanica, galaktoreja i osip na koži.

Dodatne nuspojave čija je pojava moguća uz upotrebu liofilizata:

• mentalni poremećaji: rijetko - asocijalno ponašanje, uznemirenost, psihotični poremećaj, tikovi, nesanica;
• iz živčanog sustava: često - glavobolja, pospanost, akatizija, distopija, vrtoglavica, sedacija; rijetko - dizartrija, posturalna vrtoglavica, ukočenost mišića tipa "zupčanik", diskinezija, dispraksija, tremor, parkinsonizam;
• iz krvožilnog sustava: često - arterijska hipertenzija; rijetko - ortostatska hipotenzija, hiperemija;
• sa strane srca: rijetko - tahikardija, bradikardija;
• iz organa sluha i ravnoteže: rijetko - vrtoglavica;
• torakalni, medijastinalni i respiratorni poremećaji: rijetko - laringospazam;
• iz probavnog sustava: često - mučnina, povraćanje; rijetko - suha usta, zatvor, proljev;
• od strane prehrane i metabolizma: rijetko - anoreksija;
• iz vezivnog tkiva i mišićno-koštanog sustava: često - ukočenost mišića;
• dermatološke reakcije: rijetko - hiperhidroza;
• laboratorijski testovi: rijetko - snižavanje krvnog tlaka, povećanje aktivnosti jetrenih enzima;
• drugi: često - peckanje i / ili bol na mjestu uboda, astenija; rijetko - umor, povlačenje lijeka, nelagoda i / ili iritacija na mjestu injekcije, sindrom sličan gripi.

Predozirati

Simptomi: nakon uzimanja maksimalno potvrđene doze (12.800 mg) zabilježen je razvoj sedativnog učinka lijeka, zaostajanje u govoru i prolazna arterijska hipertenzija. Nije bilo klinički značajnih srčanih aritmija ili funkcionalnih promjena.

Liječenje: ne postoji specifični protuotrov, treba razmotriti mogući učinak istodobne terapije. Prije svega, pacijent treba osigurati prohodnost dišnih putova, odgovarajuću oksigenaciju i ventilaciju pluća, ispiranje želuca, uvođenje aktivnog ugljena u kombinaciji s laksativima. Potrebno je pratiti funkciju kardiovaskularnog sustava, uključujući kontinuiranu elektrokardiografiju za otkrivanje mogućih aritmija. Hemodijaliza s predoziranjem ziprasidona je neučinkovita.

posebne upute

Potrebno je pratiti stanje bolesnika s bradikardijom i poremećajima elektrolita. Ako QT interval prelazi 500 msec, preporuča se otkazivanje Zeldoxa, jer postoji visok rizik od razvoja paroksizmalne ventrikularne tahikardije.

Kapsule treba koristiti s oprezom kod liječenja bolesnika s anamnezom konvulzivnih stanja.

Primarni učinak ziprasidona na središnji živčani sustav (CNS) mora se uzeti u obzir prilikom propisivanja lijeka u kombinaciji s lijekovima središnjeg djelovanja.

Tijekom liječenja ne preporučuje se konzumacija alkohola.

Liofilizat se koristi samo za ublažavanje psihomotorne agitacije, a zatim pacijenta treba prevesti na uzimanje kapsula.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da djelovanje lijeka može uzrokovati pospanost kod pacijenta, treba biti oprezan pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Zeldoks je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće, osim u slučajevima kada, prema mišljenju liječnika, namjeravane koristi terapije za majku premašuju potencijalnu prijetnju fetusu.

Žene u reproduktivnoj dobi moraju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Propisivanje lijeka pacijentima mlađim od 18 godina kontraindicirano je jer sigurnost i djelotvornost ziprasidona u ove kategorije bolesnika nisu utvrđeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, promjena režima doziranja kapsula nije potrebna.

Potreban je oprez pri / m primjeni lijeka zbog sposobnosti izlučivanja ciklodekstrina glomerularnom filtracijom.

Ako je oštećena funkcija jetre

Uz blagu ili umjerenu težinu poremećaja funkcije jetre, poželjno je smanjiti dozu lijeka. Zbog nedostatka iskustva s primjenom ziprasidona u teškoj insuficijenciji jetre, Zeldox se preporučuje koristiti s oprezom u ovoj kategoriji bolesnika.

Primjena u starijih osoba

Preko 65 godina nisu utvrđeni djelotvornost i sigurnost ziprasidona.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Zeldoxa:

• Antiaritmici klase IA i III i drugi lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala povećavaju rizik od produljenja QT intervala i paroksizmalne ventrikularne tahikardije;
• lijekovi koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav mogu izazvati međusobno pojačavanje djelovanja;
• lijekovi koji se metaboliziraju izoenzimima CYP1A2, CYP2C9 ili CYP2C19 ne uzrokuju klinički značajne interakcije;
• litijevi pripravci, oralni hormonski (koji sadrže estrogen, ili etinil estradiol ili progesteron), kontracepcijski lijekovi ne mijenjaju značajno njihovu farmakokinetiku;
• varfarin, propranolol (sredstva s visokim stupnjem vezanja na proteine) ne mijenjaju njihovo vezanje na proteine plazme i ne utječu na vezanje ziprasidona na proteine plazme;
• inhibitori CYP3A4 (uključujući ketokonazol u dnevnoj dozi od 400 mg) ne uzrokuju klinički značajne interakcije;
• Induktori CYP3A4 (uključujući karbamazepin u dnevnoj dozi od 400 mg) ne uzrokuju klinički značajne interakcije;
• nespecifični inhibitor izoenzima - cimetidin - nema značajni učinak na farmakokinetiku ziprasidona;
• antacidi koji sadrže magnezij i aluminij ne utječu na farmakokinetiku lijeka;
• benztropin, propranolol, lorazepam nemaju utjecaja na serumsku koncentraciju i farmakokinetičke parametre ziprasidona.

Analozi

Analozi Zeldoksa su: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C, liofilizat treba zaštititi od svjetlosti.

Rok trajanja: kapsule - 4 godine, liofilizat - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zeldoxu

Nekoliko pregleda o Zeldoksu ukazuje na učinkovitost lijeka, a naznačen je i čest razvoj nuspojava.

Cijena Zeldoxa u ljekarnama

Cijena Zeldoxa u kapsulama od 40 mg (30 kom. U paketu) je od 3689 rubalja, 60 mg (30 kom. U paketu) - od 4159 rubalja.

Cijena lijeka u obliku liofilizata nije poznata.

Zeldoks: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Zeldox 40 mg kapsula 30 kom. 3198 RUB Kupiti

Zeldox 60 mg kapsula 30 kom. 4699 RUB Kupiti

Zeldox kapsule 60mg 30 kom. 5781 RUB Kupiti

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!