Budenofalk

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Budenofalk: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Budenofalk

ATX kod: R.03. BA02

Aktivni sastojak: budezonid (budezonid)

Proizvođač: Dr. FALK PHARMA GmbH (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1602 rubalja.

Kupiti

Budenofalk je glukokortikosteroid.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Budenofalka:

enteričke kapsule: tvrda želatinozna, veličina br. 1, tijelo i poklopac - bijeli, neprozirni; sadržaj - pelete (granule) okruglog oblika, bijele (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 5 ili 10 blistera);
dozirana pjena za rektalnu upotrebu: kremasta, postojana, gotovo bijela ili bijela [14 doza u aerosolnim aluminijskim limenkama, u kartonskoj kutiji 1 limenka, u kompletu s aplikatorima (14 kom.) i plastičnim vrećicama (14 kom.)].

Djelatna tvar je budezonid:

1 kapsula - 3 mg;
1 doza pjene - 2 mg.

Dodatne komponente kapsula:

pomoćne supstance: laktoza monohidrat, mrvice šećera (škrobni sirup, saharoza), talk, povidon-K25, trietil citrat, metil metakrilat, trimetilamonijetil metakrilat klorid i etil akrilat kopolimer (2: 0,2: 1) [Ammonio metakrilat vrh A kopolimer RL], metakrilna kiselina i metil metakrilat kopolimer (1: 2) (Eudragit S), metakrilna kiselina i metil metakrilat kopolimer (1: 1) (Eudragit L), metil metakrilat, trimetilaminmoetil metakrilat klorid: etil akrilat 2 kopoli 1: etil akrilat 2 kopolimen: 1-etil akrilat 2) Amonio-metakrilatni kopolimer (tip B), Eudragit RS];
Sastav ljuske: želatina, titan-dioksid, voda.

Pomoćne tvari za pjenu: dinatrij edetat dihidrat, makrogolski stearil eter, voda, propilen glikol, cetil alkohol, limunska kiselina monohidrat, emulzijski vosak (cetostearil alkohol, polisorbat 60), potisna sredstva (pod pritiskom od oko 2,5 bara: izobutan - 86,01% n-butan - 6,66% i propan - 7,24%).

Aplikatori isporučeni s rektalnom pjenom presvučeni su mazivom koje se sastoji od mješavine vazelinskog ulja i bijelog mekog parafina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Budezonid je nehalogenirani glukokortikosteroid s visokom biološkom aktivnošću. Pokazuje protuupalna, antieksudativna, antialergijska i dekongestivna svojstva. Također, lijek karakterizira stabilizirajući membranu i imunosupresivni učinak.

Budezonid inhibira oslobađanje medijatora iz makrofaga, bazofila i mastocita, a također dovodi do preraspodjele i inhibicije migracije upalnih stanica. Jedan od vjerojatnih mehanizama djelovanja ove tvari je indukcija proizvodnje specifičnih bjelančevina (na primjer, makrokortina). Makrokortin je inhibitor fosfolipaze A2, inhibira stvaranje arahidonske kiseline iz fosfolipida staničnih membrana i neizravno ometa sintezu upalnih medijatora - prostaglandina i leukotriena.

Kad se rektalno primjenjuje, Budenofalk praktički ne utječe na funkcioniranje sustava hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda i gotovo ne mijenja koncentraciju kortizola u krvnoj plazmi. Rektalna primjena budezonida nema klinički značajan učinak na sadržaj koštane frakcije alkalne fosfataze i osteokalcina u krvnom serumu, stoga metabolizam kostiju ostaje na istoj razini.

Lokalni učinak budezonida na crijeva je aktiviranje procesa apsorpcije vode.

Farmakokinetika

Kad se uzima oralno, budezonid pokazuje izražena lipofilna svojstva i apsorbira se u crijevima velikom brzinom zbog dobre propusnosti tkiva. U usporedbi s klasičnim glukokortikosteroidima, ova tvar ima vrlo visok stupanj afiniteta za receptore. To određuje ciljano lokalno djelovanje Budenofalka.

Oko 90% uzete doze budezonida metabolizira se u jetri zbog učinka "prvog prolaska", a samo oko 10% ima sistemski učinak na tijelo. Od te količine, 90% aktivne komponente lijeka veže se za albumin i iz tog je razloga u biološki neaktivnom obliku.

Sistemska bioraspoloživost budezonida s rektalnom primjenom veća je u usporedbi s oralnom primjenom, što se objašnjava izravnim ulaskom tvari iz rektuma u sistemsku cirkulaciju bez sudjelovanja u procesima metabolizma jetre. Bioraspoloživost lijeka za jednokratnu i ponovljenu uporabu iznosi 15,3%, odnosno 13,8%. Nema znakova nakupljanja budezonida u tkivima nakon ponovljene primjene.

Maksimalna koncentracija tvari u krvi nakon rektalne primjene 2 mg Budenofalka u prosjeku doseže 0,8–0,9 ng / ml i određuje se nakon 2-3 sata.

Rektalna primjena Budenofalka u obliku pjene dovodi do njegovog širenja kroz debelo crijevo. Budenofalk se određuje u distalnom dijelu sigmoidnog kolona nakon otprilike 2 sata, a u proksimalnom dijelu nakon otprilike 4 sata.

Nakon ulaska u krv, budezonid se odlikuje velikim volumenom raspodjele (oko 3 l / kg). Stupanj vezanja na proteine krvne plazme iznosi 85–90%.

Nakon ulaska u tijelo, približno 90% budezonida aktivno je uključeno u procese biotransformacije u jetri uz sudjelovanje citokroma CYP3A. Kao rezultat, nastaje 16α-hidroksiprednizolon i 6β-hidroksibudezonid - metaboliti s niskim farmakološkim djelovanjem, koje ne prelaze 1% aktivnosti samog budezonida.

Većina budezonida izlučuje se urinom, a samo mali dio izmetom. Kod rektalne primjene prosječni poluvrijeme eliminacije je oko 3-4 sata. Klirens budezonida doseže u prosjeku 10 l / min.

U bolesnika s disfunkcijama jetre, ovisno o vrsti i težini bolesti, metabolizam budezonida u sustavu citokroma CYP3A može se smanjiti.

Indikacije za uporabu

Enteričke kapsule

blaga do umjerena Crohnova bolest koja uključuje ileum i / ili uzlazno crijevo;
autoimuni hepatitis bez histoloških znakova ciroze jetre.

Rektalna pjena

U obliku pjene, Budenofalk se koristi za pogoršanje distalnih oblika ulceroznog kolitisa s lezijama sigmoida i rektuma.

Kontraindikacije

Enteričke kapsule

Apsolutno:

crijevne zarazne bolesti (gljivične, bakterijske, virusne, amebne infekcije);
ciroza jetre;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze ili saharaze / izomaltaze, intolerancija fruktoze, laktoze ili galaktoze;
djeca do 18 godina;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na komponente Budenofalka.

Relativno:

peptični čir;
dijabetes;
mrena;
glaukom;
osteoporoza;
arterijska hipertenzija;
tuberkuloza;
obiteljska anamneza dijabetesa ili glaukoma;
trudnoća.

Rektalna pjena

Apsolutno:

crijevne zarazne bolesti (gljivične, bakterijske, virusne, amebne infekcije);
ciroza jetre s znakovima portalne hipertenzije (na primjer, u terminalnoj fazi primarne bilijarne ciroze);
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente Budenofalka.

Relativno:

peptični čir na želucu i čir na 12-dvanaestniku;
dijabetes;
arterijska hipertenzija;
tuberkuloza;
mrena;
glaukom;
osteoporoza;
obiteljska anamneza dijabetesa ili glaukoma.

Upute za uporabu Budenofalka: metoda i doziranje

Enteričke kapsule

Budenofalk treba uzimati oralno oko 30 minuta prije obroka, gutajući kapsule cijele i pijući puno tekućine.

Pacijenti koji imaju poteškoća s gutanjem mogu otvoriti kapsule i uzimati samo granule sadržane u njima, bez žvakanja i pijenja dovoljne količine tekućine.

Preporučene doze Budenofalka za odrasle, ovisno o indikacijama:

Crohnova bolest: 1 kapsula 3 puta dnevno tijekom 8 tjedana;
autoimuni hepatitis: 1 kapsula 3 puta dnevno, doza održavanja - 1 kapsula 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Trajanje liječenja - do 6-12 mjeseci, terapija održavanja - do 24 mjeseca.

Na kraju tijeka liječenja, dozu treba postupno smanjivati: tijekom prvog tjedna - do 2 kapsule dnevno (ujutro i navečer), tijekom drugog tjedna - do 1 kapsulu jednom dnevno (ujutro). Tek nakon toga Budenofalk se može otkazati.

Rektalna pjena

Budenofalk se primjenjuje rektalno.

Ako liječnik nije drugačije propisao, pjenu treba davati 1 dozu jednom dnevno, ujutro ili navečer.

Pravila za uporabu Budenofalk pjene:

čvrsto stavite aplikator na glavu cilindra;
mućkajte limenku 15 sekundi da se njezin sadržaj promiješa;
uklonite zaštitni jezičak s dna glave za točenje (u slučaju prve uporabe);
okrenite kapu tako da polukružni izrez na sigurnosnom prstenu bude u ravnini s mlaznicom;
stavite kažiprst na kapu i okrenite balon naopako;
umetnite aplikator što je moguće dublje u rektum (radi praktičnosti preporuča se podići nogu, na primjer, staviti je na stolicu);
ubrizgajte 1 dozu lijeka, da biste to učinili, pritisnite poklopac do kraja i polako ga otpustite, pričekajte 10-15 sekundi i izvadite aplikator iz rektuma (temperatura Budenofalk-a u trenutku ubrizgavanja treba biti 20-25 ºS);
uklonite aplikator, spakirajte ga u isporučenu plastičnu vrećicu i bacite (za svaku injekciju treba koristiti novi aplikator);
Operite ruke.

Da bi se postigao najbolji učinak, preporučuje se uvođenje Budenofalka nakon pražnjenja crijeva.

Nakon postupka, pokušajte ne isprazniti crijeva do jutra.

Trajanje terapijskog tečaja određuje liječnik pojedinačno. Trajanje liječenja je najmanje 6-8 tjedana.

Nuspojave

Enteričke kapsule

na dijelu metabolizma i prehrane: često (od> 1/100 do <1/10) - Cushingov sindrom, na primjer, trbušna pretilost, mjesečevo lice, hipertenzija, smanjena tolerancija glukoze, dijabetes melitus, hipokalemija, zadržavanje natrija, edemi, steroidi akne, crvene strije, smanjena funkcija ili atrofija kore nadbubrežne žlijezde, poremećaj lučenja steroidnih hormona (npr. hirzutizam, amenoreja, impotencija); vrlo rijetko (<1/10 000) - zaostajanje u rastu kod djece;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - mišićna slabost, trzanje, bolovi u mišićima i zglobovima, osteoporoza; vrlo rijetko - aseptična nekroza glava femura i humerusa;
iz živčanog sustava: često - glavobolja; vrlo rijetko - idiopatska intrakranijalna hipertenzija, uključujući edem glave vidnog živca u adolescenata;
od strane psihe: često - razdražljivost, depresija, euforija; vrlo rijetko - poremećaji u ponašanju, razni psihijatrijski učinci;
sa strane imunološkog sustava: često - zarazne bolesti;
na vaskularnoj strani: povećani rizik od stvaranja tromba, vaskulitis (kao jedan od simptoma sindroma povlačenja u slučaju naglog prekida liječenja nakon dugotrajne terapije);
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo rijetko - dispeptični poremećaji, zatvor, gastroduodenalni čir, pankreatitis;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: ekhimoza, petehije, kontaktni dermatitis, oštećenje zacjeljivanja rana, alergijski ekcem;
drugi: vrlo rijetko - malaksalost, slabost.

Rektalna pjena

opći poremećaji i poremećaji na mjestu injekcije: često (od ≥ 1/100 do <1/10) - osjećaj pečenja i bol u rektumu; rijetko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - debljanje, astenija;
od strane krvnog i limfnog sustava: rijetko - ubrzanje brzine sedimentacije eritrocita, anemija, leukocitoza;
iz živčanog sustava: rijetko - glavobolja, vrtoglavica, oslabljena percepcija mirisa;
sa strane psihe: rijetko - nesanica;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - aftozni stomatitis, nadimanje, dispepsija, bolovi u trbuhu, mučnina, česti nagon za defekacijom, hemoroidi, analna pukotina, krvarenje iz rektuma, parestezije u trbušnoj regiji;
iz jetre i žučnog trakta: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza;
sa strane posuda: rijetko - povišen krvni tlak;
sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - pojačan apetit;
zarazne i parazitske bolesti: rijetko - infekcije mokraćnog sustava;
s kože i potkožnog tkiva: rijetko - pojačano znojenje, upala žlijezda lojnica (akne);
laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - promjena sadržaja kortizola, povećanje aktivnosti amilaze.

Moguće nuspojave sistemskih glukokortikosteroida (u vrlo rijetkim slučajevima):

na dijelu organa vida: glaukom, mrena;
na vaskularnoj strani: povišeni krvni tlak, povećani rizik od tromboze, vaskulitis (kao jedan od simptoma sindroma povlačenja u slučaju naglog prekida liječenja nakon dugotrajne terapije);
iz živčanog sustava: edem glave vidnog živca;
sa strane psihe: razdražljivost, depresija, euforija;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: slabost, difuzni bolovi u mišićima, osteoporoza, aseptična nekroza glava bedrene i nadlaktične kosti;
iz gastrointestinalnog trakta: nelagoda u trbuhu, zatvor, čir na dvanaesniku, pankreatitis;
sa strane metabolizma i prehrane: Cushingov sindrom;
od strane imunološkog sustava: slabljenje tjelesnih obrambenih sustava i, kao rezultat toga, povećanje rizika od infekcije;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: odgođeno zacjeljivanje rana, petehijalna i ekhimalna krvarenja, strije, alergijski egzantem, kontaktni dermatitis;
drugi: umor, nelagoda.

Predozirati

Slučajevi predoziranja Budenofalkom trenutno nisu registrirani. Pri uzimanju visokih doza lijeka propisana je simptomatska terapija.

posebne upute

Prije izlaganja bilo kojem faktoru stresa ili kirurškom zahvatu, preporučuje se dodatna primjena sistemskih glukokortikosteroida.

Budenofalk može suzbiti funkciju hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežnog sustava.

U bolesnika s autoimunim hepatitisom, serumsku aktivnost transaminaza (alanin aminotransferaza i aspartat aminotransferaza) treba redovito pratiti tijekom liječenja: tijekom prvog mjeseca terapije - svaka 2 tjedna, a zatim - najmanje jedanput u 3 mjeseca. Prema rezultatima studije, ako je potrebno, doza budezonida prilagođava se.

S obzirom na činjenicu da Budenofalk može uzrokovati nuspojave koje utječu na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije (na primjer, slabost, glavobolja i oštećenje vida), tijekom liječenja treba biti oprezan prilikom vožnje i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, uporaba Budenofalka u obliku pjene za rektalnu primjenu je kontraindicirana. Budenofalk u obliku enteričkih kapsula smije se koristiti tijekom trudnoće s oprezom, samo u ekstremnim slučajevima kada potencijalna korist za majku znatno premašuje mogući rizik za fetus. U žena u reproduktivnoj dobi, prije početka liječenja, treba isključiti moguću trudnoću, a tijekom terapije treba koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Nije poznato prolazi li budezonid u majčino mlijeko, stoga se tijekom primjene Budenofalka mora prestati dojiti.

Djetinjstvo

Dob mlađa od 18 godina kontraindikacija je za uporabu Budenofalka.

Interakcije s lijekovima

sok od grejpa: smanjuje se djelotvornost budezonida (ne preporučuje se primjena soka tijekom liječenja);
srčani glikozidi: njihov se učinak može povećati zbog nedostatka kalija;
inhibitori citokroma P ₄₅₀ (troleandomicin, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, ritonavir, itrakonazol, ciklosporin): pojačan je glukokortikosteroidni učinak budezonida;
saluretici: povećava se rizik od povećane hipokalemije;
estrogeni i oralni kontraceptivi (s izuzetkom lijekova u malim dozama): mogu povećati učinak budezonida;
antacidi i smole koje mogu vezati steroide (na primjer, kolestiramin): djelotvornost budezonida može se smanjiti (između uzimanja ovih lijekova treba promatrati najmanje 2 sata).

Analozi

Analozi Budenofalka su: Budekort, Tafen Nazal, Tafen Novolizer, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Pulmex, Novopulmon E Novolizer, Budesonid-Inteli.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine. Pjena nakon prvog otvaranja balona može se čuvati 4 tjedna.

Cilindar je pod visokim tlakom, stoga se ne smije otvarati, probijati, izlagati sunčevoj svjetlosti ili zagrijavati na temperaturi iznad 50 ºS. Ne upotrebljavajte u blizini vrućih predmeta i vatre. Nemojte spaljivati prazne boce.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Budenofalku

Mnogi pacijenti s Crohnovom bolešću ostavljaju pozitivne kritike o Budenofalku u usporedbi s drugim lijekovima iz ove skupine. Također postoje izvješća da lijek pomaže kod proljeva nejasne etiologije i gubitka apetita, umirujuće djeluje na upaljena crijeva i gotovo nema nuspojava. Međutim, kako bi se spriječilo povratak bolesti, nekim se pacijentima savjetuje da slijede dijetu. Također, prednosti Budenofalka uključuju prikladan oblik oslobađanja, a nedostaci su visoki troškovi.

Cijena Budenofalka u ljekarnama

Približna cijena Budenofalka u obliku enteričkih kapsula je 1.474‒1755 rubalja (pakiranje sadrži 20 kom.). Dozirana pjena za rektalnu primjenu košta oko 5080-5840 rubalja (paket uključuje 14 doza).