Varfarin
Varfarin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Interakcije s lijekovima
- 11. Analozi
- 12. Uvjeti skladištenja
- 13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 14. Recenzije
- 15. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Warfarin
ATX kod: B01AA03
Aktivni sastojak: Warfarin (Warfarin)
Proizvođač: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaceutska tvrtka (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 07.07.2019
Cijene u ljekarnama: od 52 rubalja.
Kupiti
Warfarin je neizravni antikoagulant.
Oblik i sastav izdanja
Varfarin se proizvodi u obliku tableta, 5, 10, 14, 20, 25 komada u blisterima, 50, 100, 250 komada u limenkama.
Sastav od 1 tablete sadrži aktivni sastojak - natrijev varfarin u količini od 2,5 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Varfarin je neizravni antikoagulant i derivat kumarina. Inhibira proizvodnju faktora zgrušavanja koji ovise o vitaminu K (II, VII, IX i X) i antikoagulantnih proteina S i C u jetri. Antikoagulantni učinak pojavljuje se 36–72 sata nakon početka uzimanja lijeka. Maksimalni terapeutski učinak postiže se unutar 5-7 dana nakon početka primjene. Otkazivanje lijeka dovodi do obnavljanja aktivnosti čimbenika zgrušavanja krvi ovisnih o vitaminu K nakon 4-5 dana.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, varfarin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta velikom brzinom. Karakterizira ga i apsorpcija kroz kožu. Spoj se u visokom stupnju veže na proteine plazme, prelazi placentnu barijeru i u malim koncentracijama izlučuje se u majčino mlijeko.
Varfarin je racemična smjesa izomera koji se metaboliziraju u jetri. S izomer je aktivniji i metabolizira se u kraćem vremenskom razdoblju od R izomera. Metabolizam se provodi uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Poluvrijeme je u prosjeku 40 sati. U terminalnoj fazi ta se brojka povećava na oko 1 tjedan. Klirens R izomera je tipično upola manji od S izomera. Sa sličnim vrijednostima V d, vrijeme poluživota R-izomera je 37–89 sati i premašuje onog kod S-izomera (21–43 sata).
Laboratorijska ispitivanja na radioaktivnoj naljepnici pokazala su da se nakon jedne oralne doze približno 92% varfarina izlučuje kroz bubrege u obliku metabolita, a samo mala količina nepromijenjena.
Indikacije za uporabu
Varfarin se propisuje za liječenje i prevenciju tromboze i embolije u krvnim žilama. Indikacije za uporabu su sljedeće bolesti / stanja:
- Plućna embolija i akutna venska tromboza;
- Ponovljena plućna embolija;
- Ponavljajući infarkt miokarda;
- Postoperativna ili rekurentna venska tromboza;
- Protetika zalistaka srca i krvnih žila (moguće u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom);
- Tromboza cerebralne, koronarne i periferne arterije;
- Sekundarna prevencija tromboembolije i tromboze kod atrijalne fibrilacije i nakon infarkta miokarda.
Varfarin se također koristi kao dodatak u medicinskom ili kirurškom liječenju tromboze i u električnoj kardioverziji atrijalne fibrilacije.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabu varfarina su:
- Patološke promjene u krvi;
- Bolesti i stanja praćena velikim rizikom od krvarenja;
- Nedavno izvedene kraniocerebralne operacije;
- Oftalmološke operacije;
- Tendencije krvarenja kod ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, bolesti genitourinarnog i dišnog sustava;
- Kirurške intervencije za traume s opsežnim operativnim poljem;
- Aneurizme;
- Cerebrovaskularna krvarenja;
- Teška bolest bubrega ili jetre;
- Perikardijalni izljev, bakterijski endokarditis, perikarditis;
- Teška arterijska hipertenzija;
- Akutni sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije;
- Spinalna punkcija ili drugi dijagnostički postupci, popraćeni potencijalnom prijetnjom nekontroliranog krvarenja;
- Maligna arterijska hipertenzija;
- Blokada, opsežna regionalna anestezija;
- Nedostatak promatranja starijih pacijenata;
- Neodgovarajući laboratorijski uvjeti za praćenje pacijenta;
- Neorganiziranost pacijenta;
- Psihoze;
- Alkoholizam;
- Trudnoća;
- Prijetnja pobačajem.
Neaktivni se varfarin izlučuje u majčino mlijeko. U djece čije su majke uzimale lijek tijekom laktacije, nisu pronađene promjene u protrombinskom vremenu. Učinak lijeka u nedonoščadi nije proučavan.
Učinkovitost i sigurnost varfarina u djece mlađe od 18 godina nije utvrđena.
Upute za uporabu varfarina: metoda i doziranje
Tablete se uzimaju oralno po 2-10 mg dnevno. Dnevna doza određuje se parametrima koagulacije krvi, reakcijom pacijenta na liječenje i kliničkom situacijom.
Nuspojave
Kada se koristi varfarin, moguće je razviti kršenja iz različitih sustava i organa:
- Probavni sustav: kolestaza, mučnina, hepatitis, proljev, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih enzima, bolovi u trbuhu, žutica;
- Sustav zgrušavanja krvi: hematomi, krvarenje, anemija; rijetko - nekroza kože i drugih tkiva zbog lokalne tromboze;
- Središnji živčani sustav: glavobolja, letargija, umor, astenija, poremećaji okusa, vrtoglavica;
- Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, ljubičasti prsti, mrzlica, osjećaj hladnoće, parestezija;
- Respiratorni sustav: rijetko - kalhenizacija traheo-bronha ili dušnika s produljenom terapijom (klinički značaj nije utvrđen);
- Alergijske reakcije: svrbež, oteklina, osip na koži, urtikarija, vrućica;
- Dermatološke reakcije: bulozni osip, dermatitis, alopecija.
Predozirati
Simptomi kronične opijenosti predoziranjem Warfarina su prisutnost krvnih tragova u mokraći i izmetu, krvarenja iz nosa ili desni, krvarenja u koži, prekomjerno krvarenje tijekom menstruacije, jaka i dugotrajna krvarenja s manjim oštećenjima epiderme.
Ako protrombinsko vrijeme prelazi 5% i ne postoje drugi mogući izvori krvarenja (nefrurolitijaza, itd.), Nema potrebe za ispravljanjem režima doziranja. S manjim krvarenjem, doza Warfarina se smanjuje ili se lijek nakratko otkazuje. Ako se u bolesnika pojave jaka krvarenja, propisuje se vitamin K dok se aktivnost koagulacije u potpunosti ne obnovi. Prijetnja krvarenjem indikacija je za transfuziju svježe smrznute plazme, svježe krvi ili koncentrata protrombinskih složenih čimbenika.
posebne upute
Rizik od krvarenja povećava se produljenom i intenzivnom antikoagulantnom terapijom.
Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati doziranje i povremeno određivati protrombinsko vrijeme i ostale parametre zgrušavanja.
Uz istodobnu primjenu varfarina s drugim lijekovima, potrebno je uzeti u obzir veliku vjerojatnost interakcije lijekova.
Terapija može povećati rizik od embolije čestica aterosklerotske ploče.
Varfarin treba koristiti s iznimnim oprezom, a tek nakon pažljive analize omjera koristi i rizika u sljedećim slučajevima:
- Ozljeda koja može dovesti do unutarnjeg krvarenja
- Zarazne bolesti (uključujući sprue) ili disbioza povezana s upotrebom antibiotika;
- Stalni kateteri;
- Trauma s opsežnom površinom krvarenja ili operacija;
- Očekivani ili poznati nedostatak proteina C;
- Umjerena do teška arterijska hipertenzija;
- Anafilaktičke reakcije, ozbiljne i umjerene alergijske reakcije;
- Vaskulitis, policitemija, teški dijabetes.
Pacijenti s kongestivnim zatajenjem srca zahtijevaju prilagodbu doze i češće laboratorijsko praćenje.
Ne preporučuje se istodobna primjena Warfarina s streptokinazom i urokinazom.
Tijekom terapije potreban je poseban nadzor za starije pacijente, kao i za osobe s mentalnim poteškoćama.
Vjeruje se da bubrežni klirens ne utječe značajno na intenzitet djelovanja varfarina.
S oštećenom funkcijom jetre, može se primijetiti smanjenje metabolizma varfarina i pojačavanje njegovih učinaka, što je povezano s kršenjem sinteze čimbenika koagulacije.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Warfarin se ne propisuje trudnicama zbog otkrivenog teratogenog učinka i visokog rizika od krvarenja u fetusu i njegove smrti.
Lijek u maloj količini prodire u majčino mlijeko i praktički ne utječe na zgrušavanje krvi kod djeteta, stoga je dopušteno imenovanje Warfarina tijekom laktacije, međutim, tijekom prva 3 dana nakon početka liječenja preporučuje se suzdržavanje od dojenja.
Interakcije s lijekovima
Istodobna primjena varfarina s drugim lijekovima:
- Antiholinergici - moguće oštećenje pažnje i pamćenja kod starijih bolesnika;
- Lijekovi s antitrombocitnim djelovanjem i antikoagulanti - povećava se rizik od krvarenja;
- Hipoglikemijski agensi derivati sulfoniluree - njihov hipoglikemijski učinak može biti pojačan;
- Inhibitori mikrosomnih enzima jetre - povećava se rizik od krvarenja i povećava antikoagulantni učinak varfarina;
- Ciklosporin - dolazi do međusobnog smanjenja učinaka;
- Tiklopidin - opisan je slučaj oštećenja jetre (učinak Warfarina se ne mijenja);
- Etakrinska kiselina - može povećati hipokalemiju, diuretski učinak;
- Kolestiramin - smanjuje bioraspoloživost i apsorpciju varfarina;
- Fenitoin - postoje izvješća o početnom povećanju antikoagulantne aktivnosti nakon čega slijedi smanjenje;
- Fenazon - koncentracija varfarina u krvnoj plazmi se smanjuje;
- Enoksacin - klirens R-izomera (ne S-izomera) smanjuje se zadržavajući protrombinsko vrijeme;
- Trazodon, fluoksetin, vitamin E - postoje dokazi o pojačanom djelovanju varfarina.
Antikoagulantni učinak varfarina smanjuju: mianserin, acitretin, koenzim Q10, induktori mikrosomskih jetrenih enzima (uključujući fenitoin, barbiturate, karbamazepin), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutetimid, vitamini, grizeofulkravin, dikloksiksacil aminoglutetimid, glutetimid, kolestiramin, diuretici (spironolakton i klortalidon), mitotan, merkaptopurin, pripravci od ginsenga, cisaprid.
Povećanje antikoagulantnog učinka varfarina i povećanje rizika od krvarenja mogući su kada se koristi istodobno s: derivatima pirazolona (uključujući sulfinpirazon, fenilbutazon), heparinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući acetilsalicilnu kiselinu), paracetamolom, kombinacijom i kodein, dekstropropoksifen, antiaritmici (uključujući s kinidinom, amiodaronom, moracizinom, propafenonom), antimikotična i antimikrobna sredstva (uključujući s metronidazolom, klaritromicinom, kloramfenikolom, cefmetazolom, cefamikonom, cefromazolom roksitromicin, azitromicin, kotrimoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloksacin, flukonazol, nalidiksična kiselina, norfloksacin, doksiciklin, ciprofloksacin,aminosalicilna kiselina, tetraciklini, izoniazid, neomicin, benzilpenicilin, aztreonam), kinin, glibenklamid, valproična kiselina, ciklofosfamid, progvanil, fluorouracil, metotreksat, s kombinacijama vindesosfina ili simfenomida i etoposfinida kod kroničnog hepatitisa C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (kod kroničnog hepatitisa C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (kod kroničnog hepatitisa C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Uz istodobnu primjenu varfarina s tokoferolom, disopiramidom, tricikličkim antidepresivima, felbamatom, alopurinolom, terbinafinom, kloral hidratom, dipiridamolom, askorbinskom kiselinom, ranitidinom, podaci o interakcijama lijekova su dvoznačni.
U bolesnika s kroničnim alkoholizmom koji uzimaju disulfiram, povećavaju se učinci varfarina.
U slučaju slučajnog uzimanja velikih količina alkohola, može se primijetiti i pojačani učinak Warfarina.
Redovitim uzimanjem alkohola moguće je smanjenje učinaka lijeka, što može biti povezano s indukcijom jetrenih enzima. S oštećenjem jetre, učinci Warfarina mogu se pojačati.
Analozi
Analozi varfarina su: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaxa.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Warfarinu
Recenzije o Warfarinu značajno se razlikuju. Mnogi ljudi uzimaju lijek dulje vrijeme kao učinkovito sredstvo za razrjeđivanje krvi. Međutim, neki pacijenti primjećuju nuspojave koje prate terapiju Warfarinom: periodični napadi mučnine, vrtoglavice, pojačano krvarenje. U ovom slučaju, liječenje daje dobre rezultate samo ako se poštuje režim liječenja i stalno se prati stanje tijela.
Cijena Warfarina u ljekarnama
Prosječna cijena za Warfarin u dozi od 2,5 mg je 115-130 rubalja za pakiranje od 50 tableta i 170-190 rubalja za pakiranje od 100 tableta.
Warfarin: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Warfarin 2,5 mg tablete 50 kom. 52 RUB Kupiti |
|
Warfarin 2,5 mg tablete 50 kom. 52 RUB Kupiti |
|
Warfarin 2,5 mg tablete 50 kom. 52 RUB Kupiti |
|
Warfarin 2,5 mg tablete 100 kom. 63 RUB Kupiti |
|
Warfarin 2,5 mg tablete 100 kom. 73 rub. Kupiti |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tablete 50 kom. 90 RUB Kupiti |
|
Recenzije Warfarin Nycomed 90 RUB Kupiti |
|
Warfarin tablete 2,5mg 100 kom. 102 RUB Kupiti |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tablete 100 kom. 143 r Kupiti |
|
Recenzije Warfarin Nycomed 143 r Kupiti |
|
Warfarin Nycomed tablete 2,5 mg 100 kom. 147 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
