Haloperidol Dekanoat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Haloperidol dekanoat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Haloperidol decanoate

ATX kod: N05AD01

Aktivni sastojak: haloperidol (haloperidol)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 295 rubalja.

Kupiti

Otopina za intramuskularnu primjenu Haloperidol decanoate

Haloperidol dekanoat je neuroleptički, antipsihotički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku uljne otopine za intramuskularnu (i / m) primjenu: prozirna tekućina zelenkasto-žute ili žute boje (po 1 ml u ampulama od tamnog stakla; po 5 ampula u plastičnim ladicama, 1 paleta u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Haloperidol dekanoat).

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: haloperidol dekanoat - 70,52 mg, što je ekvivalentno 50 mg haloperidola;
pomoćne komponente: sezamovo ulje, benzil alkohol.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Haloperidol dekanoat je snažni antipsihotik, derivat butirofenona, dugotrajni antipsihotik. Njegova aktivna tvar je ester dekanske kiseline i haloperidol, koji je izraženi antagonist središnjih dopaminskih receptora. Nakon primjene, haloperidol se oslobađa polaganom hidrolizom i ulazi u sistemsku cirkulaciju.

Zbog izravne blokade središnjih receptora dopamina u liječenju halucinacija i zabluda, haloperidol je vrlo učinkovit. Smatra se da je to posljedica njegovog djelovanja na mezokortikalne i limbične strukture. Ima izražen umirujući učinak u psihomotornoj agitaciji, maniji i ostalim agitacijama.

Aktivnost lijeka u odnosu na limbički sustav očituje se u sedativnom učinku. Haloperidol je indiciran kao dodatak bolesnicima s kroničnom boli.

Tvar djeluje na bazalne ganglije, izazivajući ekstrapiramidalne reakcije u obliku distonije, akatizije, parkinsonizma.

U poremećajima koje karakterizira socijalno povlačenje, nakon uzimanja Haloperidol dekanoata u bolesnika, opaža se normalizacija socijalnog ponašanja.

Izražena antidopaminska aktivnost djeluje iritantno na kemoreceptore, uzrokujući razvoj mučnine i povraćanja. Osim toga, popraćeno je opuštanjem gastroduodenalnog sfinktera, blokira faktor inhibicije prolaktina u adenohipofizi, što dovodi do povećanog oslobađanja prolaktina.

Farmakokinetika

Nakon i / m injekcije, maksimalna koncentracija (Cmax) haloperidola postiže se nakon 3–9 dana. U plazmi se faza zasićenja javlja u pozadini mjesečne primjene nakon 2–4 injekcije. Farmakokinetika ovisi o dozi, s dozama manjim od 450 mg postoji izravna povezanost između koncentracije u plazmi i doze. Terapijski učinak javlja se nakon što se postigne koncentracija haloperidola u plazmi od 20-25 μg / L.

Vezanje na proteine plazme - 92%.

Haloperidol lako prelazi krvno-moždanu barijeru (BBB) i izlučuje se u majčino mlijeko.

Poluvrijeme (T _1/2) je približno 21 dan. Do 60% uvedene tvari izlučuje se crijevima, 40% bubrezima, od čega je oko 1% nepromijenjeno.

Indikacije za uporabu

psihoze, uključujući kroničnu shizofreniju, posebno u bolesnika s pozitivnim odgovorom na terapiju brzo djelujućim haloperidolom, koji su indicirani za imenovanje djelotvornog neuroleptika s umjerenim sedativnim učinkom;
poremećaji mentalne aktivnosti i ponašanja, popraćeni psihomotornom agitacijom, koji zahtijevaju dugotrajno liječenje.

Kontraindikacije

Apsolutno:

koma različitog porijekla;
ugnjetavanje središnjeg živčanog sustava (CNS), koje je nastalo u pozadini uzimanja lijekova ili pijenja alkohola;
Parkinsonova bolest, druge bolesti središnjeg živčanog sustava, koje prate piramidalni ili ekstrapiramidalni simptomi;
poraz bazalnih ganglija;
depresija, histerija;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
djetinjstvo;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Haloperidol dekanoat treba s oprezom propisivati kod epilepsije, dekompenziranih bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, produljenje QT intervala, poremećaji provođenja intrakardijalne terapije, hipokalemija ili istodobna terapija lijekovima koji mogu doprinijeti produljenju QT intervala), glaukom zatvorenog kuta, hipertireoza (sa simptomima tireotoksikoze), zatajenje bubrega, hiperplazija prostate s retencijom mokraće, zatajenje pluća i srca (uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća, akutne zarazne bolesti), alkoholizam.

Tijekom trudnoće, Haloperidol dekanoat može se propisati samo u slučajevima kada očekivani terapijski učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Haloperidol dekanoat, upute za uporabu: način i doziranje

Haloperidol dekanoat je uljna otopina, stoga je njegova intravenska primjena kategorički kontraindicirana.

Otopina je namijenjena parenteralnoj primjeni dubokom intramuskularnom injekcijom u glutealnu regiju.

Treba imati na umu da uvođenje otopine u dozi većoj od 3 ml prati neugodan osjećaj rastezanja na mjestu injekcije.

Pri propisivanju početne doze Haloperidol dekanoata uzimaju se u obzir simptomi bolesti, njezina težina i prethodna doza haloperidola ili drugih antipsihotika.

Doza se mora odabrati pojedinačno pod strogim medicinskim nadzorom pacijenta, zbog značajnih razlika u odgovorima na liječenje kod različitih pacijenata.

Preporučena doza: početna doza je 0,5-1,5 ml, što odgovara 25-75 mg haloperidola, jednom u 28 dana. Početna doza haloperidol dekanoata trebala bi biti 10-15 puta veća od oralnog haloperidola, ali ne smije prelaziti 100 mg. Na temelju učinka, početna doza može se povećavati u koracima od 50 mg dok se ne postigne željeni optimalni učinak. Jednokratna doza za održavanje obično je 20 dnevnih doza oralnog haloperidola. Ako se tijekom razdoblja odabira doze simptomi osnovne bolesti ponove, liječenje se može nadopuniti oralnim oblicima.

Ako je potrebno, uzimajući u obzir individualne karakteristike učinka lijeka, moguće je češće intramuskularno ubrizgavanje otopine (1 puta u 14 dana).

Za bolesnike s oligofrenijom i bolesnike u starijoj dobi početna doza treba biti od 12,5 do 25 mg lijeka jednom u 28 dana. Doza se povećava ovisno o individualnom odgovoru na terapiju.

Nuspojave

iz živčanog sustava: pospanost ili nesanica (posebno na početku terapije), strahovi, anksioznost, uznemirenost, tjeskoba, glavobolja, akatizija, depresija, euforija, epileptični napadaji, letargija, paradoksalne reakcije - halucinacije i pogoršanje psihoze; u pozadini dugotrajnog liječenja - ekstrapiramidalni poremećaji, uključujući tardivnu diskineziju (pucanje usnica, šmrcanje, ispuhivanje obraza, crvoliki brzi pokreti jezika, nekontrolirani pokreti žvakanja, pokreti ruku i nogu), tardivna distonija (grčevi kapaka, brzo treptanje, neobičan izraz lica ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti vrata, ruku, trupa i nogu), maligni neuroleptički sindrom [ubrzano ili otežano disanje, povišeni ili smanjeni krvni tlak (BP), hipertermija, pojačano znojenje, tahikardija, aritmija,ukočenost mišića, urinarna inkontinencija, gubitak svijesti, epileptični napadaji];
od strane kardiovaskularnog sustava: u pozadini primjene visokih doza - snižavanje krvnog tlaka, aritmije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, znakovi treperenja i fibrilacije klijetki, produljenje QT intervala;
iz probavnog sustava: u pozadini primjene visokih doza - suha usta, smanjeni apetit, mučnina, povraćanje, hiposalivacija, proljev ili zatvor, funkcionalni poremećaji jetre, uključujući razvoj žutice;
iz hematopoetskog sustava: rijetko - agranulocitoza, prolazna leukocitoza ili leukopenija, sklonost monocitozi, eritropenija;
iz mokraćnog sustava: periferni edem, s hiperplazijom prostate - zadržavanje mokraće;
iz reproduktivnog sustava i mliječne žlijezde: menstrualne nepravilnosti, bolovi u mliječnim žlijezdama, hiperprolaktinemija, ginekomastija, povećan libido, smanjena potencija, priapizam;
na dijelu organa vida: zamagljen vid, mrena, retinopatija;
sa strane metabolizma: hiponatremija, hiperglikemija, hipoglikemija;
dermatološke reakcije: makulopapulozni osip, akne, fotosenzibilnost;
alergijske reakcije: rijetko - laringospazam, bronhospazam;
lokalne reakcije: moguće - razvoj štetnih događaja povezanih s uvođenjem Haloperidol dekanoata;
drugi: debljanje, alopecija.

Predozirati

Predoziranje haloperidolom očituje se značajnom ozbiljnošću utvrđenih farmakoloških nuspojava s razvojem nuspojava. Najopasniji simptomi uključuju smanjenje krvnog tlaka, ekstrapiramidalne reakcije u obliku općeg ili lokaliziranog podrhtavanja i ukočenosti mišića, sedaciju, a ponekad i komu s arterijskom hipotenzijom i depresijom disanja, prelazeći u šok. Postoji rizik od produljenja QT intervala, što dovodi do razvoja ventrikularnih aritmija.

Liječenje: ne postoji specifični protuotrov. Pri liječenju sumnje na predoziranje treba imati na umu da Haloperidol dekanoat ima dugoročni učinak. Da bi se osigurala prohodnost dišnih putova, potrebno je koristiti orofaringealnu ili endotrahealnu sondu, s teškom respiratornom depresijom, provodi se umjetna ventilacija. Potrebno je osigurati pažljivo promatranje stanja pacijenta, praćenje vitalnih funkcija i elektrokardiogram (EKG). Antiaritmijska terapija nastavlja se sve dok EKG nije u potpunosti normaliziran. U slučaju niskog krvnog tlaka i zastoja cirkulacije, upotreba koncentriranog albumina i norepinefrina ili dopamina, intravenska primjena tekućine, plazme preporučuje se kao vazopresor. S razvojem ozbiljnih ekstrapiramidnih simptoma potrebna je redovita primjena antiparkinsonskih lijekova s antikolinergičkim djelovanjem tijekom nekoliko tjedana. Treba imati na umu da se nakon ukidanja ovih lijekova mogu ponovno pojaviti ekstrapiramidalni simptomi.

Primjena epinefrina je kontraindicirana. Njegova interakcija s haloperidolom može uzrokovati značajno povišenje krvnog tlaka i zahtijevati trenutnu prilagodbu doze.

posebne upute

Injekcije Haloperidol dekanoat treba započeti nakon pozitivnog odgovora na preliminarnu terapiju oralnim haloperidolom, što će smanjiti rizik od neočekivanih nuspojava.

Na pozadini primjene antipsihotika kod psihijatrijskih bolesnika, u rijetkim su slučajevima uočene epizode iznenadne smrti.

Dugoročnu terapiju trebaju pratiti redoviti pregledi radi praćenja krvne slike i rada jetre.

Zbog rizika od napadaja u bolesnika, epilepsije, traume glave, odvikavanja od alkohola ili drugih stanja koja predisponiraju napadima, potrebna je posebna pažnja.

Primjena Haloperidol dekanoata u bolesnika s hipertireozom dopuštena je samo u pozadini istodobne odgovarajuće tireostatske terapije.

Prikazano u kombinaciji s antidepresivima u liječenju bolesnika s depresijom i psihozom ili s dominacijom depresije.

Uz istodobnu antiparkinsonijsku terapiju nakon prestanka uzimanja lijeka Haloperidol decanoate, preporučuje se nastavak nekoliko tjedana zbog bržeg uklanjanja antiparkinsonskih lijekova. Haloperidol treba postupno ukidati kako bi se spriječili simptomi odvikavanja.

U pozadini početne terapije ili primjene visokih doza lijeka moguć je sedativni učinak sa smanjenjem pozornosti. Ozbiljnost sedativnog učinka Haloperidol dekanoata može pogoršati konzumaciju alkohola, stoga je zabranjeno uzimanje alkoholnih pića tijekom razdoblja liječenja.

Tijekom liječenja preporučuje se izbjegavati teške fizičke napore i ne uzimati vruće kupke, jer se toplotni udar može dogoditi zbog inhibicije u hipotalamusu središnje i periferne termoregulacije.

Zbog povećanog rizika od fotosenzibilnosti, potrebno je suzdržati se od izlaganja izravnoj sunčevoj svjetlosti s nezaštićenim dijelovima kože.

Lijekovi protiv prehlade ne smiju se uzimati bez savjetovanja s liječnikom, jer mogu povećati antikolinergički učinak, što povećava rizik od toplotnog udara.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Na početku injekcije, otopine Haloperidol Decanoate, pacijentima je zabranjeno voziti i obavljati bilo kakve aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i / ili su povezane s velikim rizikom od ozljeda.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano je davati Haloperidol dekanoat tijekom gestacije i dojenja.

Tijekom trudnoće dopušteno je propisivanje lijeka samo u slučajevima kada predviđeni terapijski učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Primjena Haloperidol dekanoata tijekom laktacije uzrokuje razvoj ekstrapiramidnih simptoma u dojenčadi. Ako je potrebno propisati terapiju majčinim lijekom, preporučuje se prekid dojenja.

Djetinjstvo

Primjena haloperidola za liječenje djece je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Haloperidol dekanoat treba koristiti s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Izuzetno oprezno, injekcije Haloperidol decanoata treba propisivati bolesnicima s insuficijencijom jetre, budući da se njegov metabolizam provodi u jetri.

Primjena u starijih osoba

Početna doza za starije bolesnike trebala bi biti 12,5–25 mg haloperidola svakih 28 dana. Dozu treba povećavati postupno, uzimajući u obzir individualni odgovor na terapiju.

Interakcije s lijekovima

triciklični antidepresivi, etanol, opioidni analgetici, tablete za spavanje, barbiturati, sredstva za opću anesteziju: povećava se ozbiljnost njihovog depresivnog učinka na središnji živčani sustav;
periferni m-antiholinergici, antihipertenzivi: pojačan je učinak većine antihipertenziva i perifernih m-antiholinergika;
triciklični antidepresivi, inhibitori monoaminooksidaze: metabolizam ovih lijekova usporava, istodobno se povećava sedativni učinak i toksičnost ovih lijekova i haloperidola;
bupropion: rizik od značajnih epileptičnih napadaja povećava se smanjenjem epileptičkog praga bupropiona;
antikonvulzivi: haloperidol uzrokuje smanjenje praga napadaja, smanjujući njihovu učinkovitost;
dopamin, efedrin, epinefrin, fenilfrin, noradrenalin: vazokonstriktorni učinak ovih lijekova je oslabljen; paradoksalno smanjenje krvnog tlaka je moguće kada se haloperidol kombinira s epinefrinom;
antiparkinsonski lijekovi: Haloperidol dekanoat klinički značajno smanjuje njihovu učinkovitost;
antikoagulansi: moguće je povećati ili smanjiti njihov terapeutski učinak;
bromokriptin: zbog smanjenog učinka bromokriptina, možda će trebati prilagoditi njegovu dozu;
metildopa: u bolesnika koji uzimaju metildopu povećava se rizik od dezorijentacije u prostoru, usporavanja ili poteškoća u misaonim procesima, razvoj drugih mentalnih poremećaja;
amfetamini: dolazi do smanjenja psihostimulacijskog učinka amfetamina i antipsihotičkog učinka haloperidola;
litijevi pripravci: moguće je pojačati ekstrapiramidalne simptome, razvoj ireverzibilne neurointoksikacije (encefalopatija), posebno uz velike doze litija;
antikolinergični, antiparkinsonični, antihistaminici (prva generacija) lijekovi: interakcije s tim lijekovima mogu povećati m-antikolinergički učinak haloperidola, smanjujući njegovo antipsihotičko djelovanje. U tom slučaju treba razmotriti potrebu za prilagodbom doze Haloperidol dekanoata;
karbamazepin, barbiturati: u pozadini dugotrajne terapije induktorima mikrosomske oksidacije, koncentracija haloperidola u plazmi se smanjuje;
fluoksetin: vjerojatnost ekstrapiramidnih reakcija i drugih nuspojava iz središnjeg živčanog sustava povećava se kada se haloperidol kombinira s fluoksetinom;
lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije: povećava se učestalost i težina ekstrapiramidnih poremećaja;
čaj, kava: treba imati na umu da upotreba ovih napitaka pomaže u smanjenju terapijskog učinka haloperidola.

Analozi

Analozi haloperidol dekanoata su Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o haloperidolu dekanoatu

Recenzije o Haloperidol Decanoate umjereno su pozitivne. Pacijenti u kojih je terapija oralnim oblikom haloperidola dala pozitivan odgovor i pokazala dobru podnošljivost lijeka, pri propisivanju haloperidola u obliku i / m injekcija, nisu primijetili pojavu novih ozbiljnih negativnih učinaka. Prednosti rješenja uključuju i režim doziranja.