Levolet R

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levolet R: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Upute za uporabu P: način i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena P u ljekarnama

Latinski naziv: Levolet R

ATX kod: J01MA12

Aktivni sastojak: Levofloksacin (Levofloxacinum)

Proizvođač: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 351 rubalja.

Kupiti

Levolet R je antimikrobno sredstvo, fluorokinolon.

Oblik i sastav izdanja

filmom obložene tablete: bikonveksne, u obliku kapsule, bijele ili gotovo bijele; Po 250 i 500 mg - s gravurom RDY na jednoj strani i s „279“(za tablete od 250 mg) ili „280“(za tablete od 500 mg) - s druge (u blisteru od 10 tableta, 1 blister u kartonskoj kutiji);
otopina za infuziju 5 mg / ml: prozirna ili blago opalescentna tekućina blijedo žute boje (100 ml u prozirnoj bočici od polietilena male gustoće s stupnjevitom ljestvicom i petljom na dnu, 1 bočica u kartonskoj kutiji)

Sastav 1 tablete (250/500/750 mg):

aktivna tvar: levofloksacin hemihidrat - 256,233 / 512,466 / 768,7 mg (što odgovara 250/500/750 mg levofloksacina);
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza (Avicel PH 101 i Avicel PH 102), kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, hipromeloza (15 cps), magnezijev stearat;
kućište filma: bijeli opadri OY 58900 (hipromeloza 5 cP, titan dioksid, makrogol 400).

Sastav otopine od 100 ml:

aktivna tvar: levofloksacin hemihidrat - 512 mg (što odgovara 500 mg levofloksacina);
pomoćne komponente: dekstroza, klorovodična kiselina, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levofloksacin pripada fluorokinolonima, ima širok spektar djelovanja, antimikrobna i baktericidna svojstva. Blokira topoizomerazu IV i DNA girazu, a također remeti supermotanje i šivanje prekida DNA (deoksiribonukleinska kiselina), inhibira sintezu molekule DNA, uzrokuje duboke morfološke promjene u staničnoj stijenci, citoplazmi i bakterijskim membranama.

Lijek je učinkovit i in vitro i in vivo protiv anaerobnih (Bacteroides fragilis, Veillonella spp., Itd.), Aerobnih gram-pozitivnih (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, itd.) I gram-negativnih (Escherichia coli, Morganella morganii.) mikroorganizmi.

Farmakokinetika

Farmakokinetika aktivne tvari, levofloksacina, linearna je i kod pojedinačne i kod višekratne primjene lijeka. Kada se uzima oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti, bez obzira na obroke. Bioraspoloživost je 99%. Oblik tablete Levolet R djeluje slično kao otopina za infuziju, pa se stoga oralni i intravenski načini uzimanja lijeka smatraju zamjenjivim. Prosječni volumen raspodjele nakon intravenske primjene u dozi od 500 mg je od 89 do 112 litara (i pojedinačne i višestruke). Veza levofloksacina s proteinima plazme varira unutar 30-40%. Nakon intravenske infuzije 500 mg levofloksacina tijekom 1 sata zdravim dobrovoljcima, maksimalna koncentracija tvari (C _max) iznosila je 6,2 ± 1 μg / ml, dok je tableta uzimala oblik lijeka u dozi od 250, odnosno 500 mg - 2,8, odnosno 5,2 μg / ml. T _max otopina - 1 ± 0,1 h, T _max tablete - 1-2 sata.

Levofloksacin prodire u tkiva unutarnjih organa u kratkom vremenskom razdoblju.

Nakon jedne intravenske injekcije Levolet P 500 mg, poluvijek (T _1/2) iznosi 6,4 ± 0,7 sati, a kada se lijek uzima u obliku tableta, T _1/2 je 6-8 sati. U malim količinama levofloksacin se metabolizira i / ili oksidira u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens čini 70% ukupnog klirensa. Manje od 5% izlučuje se u obliku metabolita. U mokraći nakon dana 70% se nađe nepromijenjeno, nakon dva dana - 87% primijenjene doze. U fecesu se nakon tri dana otkrije 4% primijenjene doze.

Smanjenje klirensa lijeka i njegovo izlučivanje bubrezima u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ovisi o razini klirensa kreatinina.

Indikacije za uporabu

Tablete

Levolet R je indiciran za blage i umjerene zarazne i upalne lezije uzrokovane mikroorganizmima koji su osjetljivi na lijek: infekcije donjih dišnih putova (pneumonija stečena u zajednici, pogoršanje kroničnog bronhitisa), kože i mekih tkiva, ENT organi, intraabdominalne infekcije, nekomplicirane te komplicirane infekcije bubrega i mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis), oblici tuberkuloze otporni na lijekove (u kombinaciji s drugim lijekovima), prostatitis, kao i septikemija i bakterijemija povezana s tim bolestima.

Otopina za infuziju

Levolet R je indiciran za blage i umjerene zarazne i upalne lezije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: nekomplicirane i komplicirane infekcije bubrega i mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis), intraabdominalne infekcije, upala pluća stečena u zajednici, rezistentna na lijekove oblici tuberkuloze (u kombinaciji s drugim lijekovima), bakterijski prostatitis, kao i septikemija i bakterijemija povezana s tim bolestima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

epilepsija;
dob do 18 godina;
trudnoća i razdoblje dojenja;
lezije tetiva tijekom prethodne terapije kinolonima;
povećana osjetljivost na komponente Levolet R-a, kao i na druge kinolone.

Dodatno za tablete 750 mg: oštećena bubrežna funkcija s CC <20 ml / min.

Relativno:

starost (zbog velike vjerojatnosti istodobnog dobnog smanjenja bubrežne funkcije);
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Uz tablete od 750 mg:

bolesti središnjeg živčanog sustava koje smanjuju prag napadajske aktivnosti mozga;
zajednička primjena s lijekovima koji smanjuju prag konvulzivne spremnosti mozga;
povijest psihoza i psihijatrijskih bolesti;
oštećena bubrežna funkcija, s CC 20-50 ml / min (potrebno je nadziranje bubrežne funkcije, kao i prilagodba doze lijeka);
prisutnost čimbenika rizika za produljenje QT intervala [sindrom kongenitalnog produljenja QT intervala, poremećaji elektrolita (neispravljeni), bolesti srca, istodobna primjena lijekova koji mogu produljiti QT interval, poodmakla dob];
dijabetes melitus uz uporabu oralnih hipoglikemijskih lijekova ili inzulina;
prisutnost ozbiljnih nuspojava prilikom uzimanja drugih fluorokinolona.

Upute za uporabu Levolet R: način i doziranje

Tablete

Levolet R se uzima oralno prije jela ili između obroka. Tableta se proguta cijela s dovoljnom količinom tekućine.

Preporučena doza za normalnu bubrežnu funkciju (CC> 50 ml / min):

zarazne lezije kože i mekih tkiva: 500 mg dnevno za 1 ili 2 doze, u slučaju kompliciranih infekcija, doza se može povećati na 750 mg dnevno, trajanje primjene je 7-14 dana;
sinusitis: 500 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 10-14 dana; u slučaju akutnog bakterijskog sinusitisa - 750 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 5 dana;
tuberkuloza (oblici otporni na lijekove): 500-1000 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - do 90 dana;
kronični bronhitis u fazi pogoršanja: 250-500 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 10-14 dana;
upala pluća (stečena u zajednici): 500 mg 1-2 puta dnevno, trajanje primjene - 7-14 dana; ili 750 mg jednom dnevno, trajanje liječenja je 5 dana;
infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirano): 250 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 3 dana;
komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis): 250 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 7-10 dana; u slučajevima teške infekcije - 750 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 5 dana;
intraabdominalna infekcija: 500 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 7-14 dana (u sklopu kombinirane terapije s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru);
prostatitis: 500 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 28 dana;
septikemija / bakteremija: 500 mg 1-2 puta dnevno, trajanje primjene - 10-14 dana.

Otopina za infuziju

Levolet R daje se intravenozno.

Doza lijeka ovisi o prirodi i težini infekcije, kao i o osjetljivosti navodnog patogena.

Preporučena doza:

upala pluća stečena u zajednici: 500 ili 1000 mg dnevno za 1 ili 2 doze, trajanje primjene - 7-14 dana;
tuberkuloza (oblici otporni na lijekove): 500 ili 1000 mg dnevno za 1 ili 2 doze, ovisno o težini bolesti i korištenom režimu liječenja, trajanje primjene može biti do 90 dana;
bakterijski prostatitis: 500 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 28 dana;
nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 3 dana;
komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis): 250 mg dnevno za 1 dozu (u slučaju ozbiljne infekcije, doza se može povećati), trajanje primjene - 7-10 dana;
intraabdominalna infekcija: 500 mg dnevno za 1 dozu, trajanje primjene - 7-14 dana (u sklopu kombinirane terapije s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru);
septikemija / bakterijemija: 500 ili 1000 mg dnevno za 1 ili 2 doze, trajanje primjene - 10-14 dana.

Otopina se ubrizgava intravenozno, polako. Uvođenje Levolet R 500 mg (100 ml otopine) trebalo bi trajati najmanje 1 sat. Sljedeće otopine preporučuju se kao otapala za lijek: natrijev klorid 0,9%, Ringerova otopina s dekstrozom 2,5%, dekstroza 5%, kombinirane otopine za parenteralnu prehranu (aminokiseline, ugljikohidrati, elektroliti).

Levofloksacin se ne smije miješati s heparinom, kao ni s lužnatim otopinama (na primjer, otopina natrijevog bikarbonata).

Nakon početka terapije otopinom za infuziju, u slučaju pozitivne dinamike stanja pacijenta, možete preći na oralnu primjenu lijeka.

Nakon pouzdane eradikacije patogena ili nakon normalizacije temperature, terapiju treba nastaviti najmanje 48-72 sata.

Nuspojave

hematopoetski organi i krvožilni sustav: leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, neutropenija, izražena agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija;
probavni sustav: mučnina, proljev, povećana aktivnost ALT, AST, disbioza, povraćanje, bolovi u trbuhu, gubitak apetita, povećana razina bilirubina u serumu, probavne smetnje, proljev pomiješan s krvlju (što može ukazivati na upalu u crijevima ili pseudomembranozni kolitis), hepatitis;
kardiovaskularni sustav: smanjeni krvni tlak, tahikardija, vaskularni kolaps, produljenje QT intervala;
središnji i periferni živčani sustav: glavobolja, pospanost, vrtoglavica, ukočenost pokreta, poremećaji spavanja, parestezija u rukama, stanje straha, anksioznost, drhtavica, zbunjenost, konvulzije, psihotične reakcije (halucinacije, depresija), poremećaji kretanja;
osjetilni organi: poremećaji mirisa, sluha, vida, okusa i taktilna osjetljivost;
metabolizam: hipoglikemija (naglo povećanje apetita, znojenja, drhtanje), pogoršanje postojeće porfirije;
mokraćni sustav: hiperkreatininemija, smanjena funkcija bubrega do akutnog zatajenja bubrega (na primjer, zbog alergijske reakcije - intersticijski nefritis);
mišićno-koštani sustav: oštećenje tetiva (uključujući tendonitis), bolovi u mišićima i zglobovima, puknuće Ahilove tetive (može se pojaviti u roku od 2 dana nakon početka liječenja i biti obostrano), slabost mišića (posebno u bolesnika s miastenijom gravis), rabdomioliza;
alergijske reakcije: crvenilo kože, svrbež, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (simptomi: bronhospazam s mogućim jakim gušenjem, urtikarija, rijetko - oticanje lica, grkljan), naglo smanjenje krvnog tlaka, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok, toksična epidermalna nekroliza, alergijski pneumonitis multiformni eksudativni eritem, vaskulitis;
koža i potkožna masnoća: fotosenzibilnost;
ostalo: astenija, trajna vrućica, razvoj superinfekcije.

Kada se koristi Levolet R otopina za infuziju, mogu se pojaviti sljedeće lokalne reakcije: bol, crvenilo, flebitis.

Predozirati

Simptomi predoziranja Levoletom R: mučnina, vrtoglavica, zbunjenost, erozivne lezije gastrointestinalne sluznice, konvulzije, produljenje QT intervala.

U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatsko liječenje. Dijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Tijekom razdoblja terapije Levoletom R treba izbjegavati sunčevo i umjetno UV zračenje zbog rizika od oštećenja kože.

Kod prvih znakova tendinitisa, primjenu levofloksacina treba odmah prekinuti.

Ako u prošlosti imate lezije mozga, poput moždanog udara, teške traume, postoji rizik od napadaja, u slučaju nedostatka glukoze-6-fosfat dehidrogenaze - rizik od hemolize.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije Levoletom R, treba biti oprezan u vožnji vozila, kao i u drugim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Levolet R je kontraindiciran u trudnoći.

Ako je potrebno, preporučuje se uporaba lijeka tijekom laktacije za zaustavljanje dojenja.

Djetinjstvo

Levolet R je kontraindiciran za uporabu kod osoba mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebna je prilagodba doze Levolet R ovisno o CC vrijednosti. Doze za oralnu / intravensku primjenu - 250 mg / dan, 500 mg / dan, 500 mg / 12 h. Daljnji režim doziranja ovisi o prirodi i težini infekcije, kao i o osjetljivosti navodnog patogena.

Preporučena doza za oštećenu bubrežnu funkciju [250 mg / dan (prva doza - 250 mg), 500 mg / dan, 500 mg / 12 h (prva doza - 500 mg)]:

CC <10 (uključujući hemodijalizu i kontinuiranu ambulantnu peritonealnu dijalizu): 125 mg / 48 h, 125 mg / dan, 125 mg / dan;
CC 10-19 ml / min: 125 mg / 48 h, 125 mg / dan, 125 mg / 12 h;
CC 20-50 ml / min: 125 mg / dan, 250 mg / dan, 250 mg / 12 sati.

Uvođenje dodatnih doza Levolet R-a nakon kontinuirane ambulantne dijalize ili hemodijalize nije potrebno.

Za kršenja funkcije jetre

Levofloksacin se malo metabolizira u jetri, pa se, ako mu je funkcija oštećena, lijek može uzimati u normalnim dozama.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju koristiti Levolet R s oprezom zbog velike vjerojatnosti popratne bubrežne disfunkcije.

Interakcije s lijekovima

Kada se uzima zajedno, levofloksacin povećava T _1/2 ciklosporina.

Sljedeći lijekovi smanjuju učinkovitost levofloksacina kada se uzimaju istodobno: lijekovi koji inhibiraju crijevnu pokretljivost, antacidi koji sadrže magnezij i aluminij, sukralfat, soli željeza (razmak između doza treba biti najmanje 2 sata).

Istodobna primjena s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), kao i teofilin, povećava spremnost za grčeve; s glukokortikosteroidima (GCS) - povećava rizik od puknuća tetive.

Cimetidin i lijekovi koji blokiraju lučenje kalcija smanjuju brzinu izlučivanja levofloksacina.

Kad uzimate levofloksacin i neizravne antikoagulanse (uključujući varfarin) zajedno, neophodna je kontrola zgrušavanja krvi.

Analozi

Analogi Levoleta R su: Tanflomed, Glevo, Levofloksabol, OD Levox, Leflobact, Remedia, Levoflox, Ivacin, Ekolevid, Flexid.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti dalje od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Otopinu nemojte zamrzavati!

Rok trajanja: tablete - 3 godine, otopina za infuziju - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Levolet R

Recenzije o Levoletu R prilično su kontradiktorne. Od prednosti lijeka, pacijenti u većini slučajeva primjećuju njegovu relativno nisku cijenu, dok su negativne kritike uglavnom povezane s impresivnim popisom nuspojava.

Cijena Levoleta R u ljekarnama

Približna cijena za Levolet R je: otopina (100 ml) - 430 rubalja, tablete (10 kom. U paketu) u dozi od 250 mg - 210 rubalja, u dozi od 500 mg - 400 rubalja, u dozi od 750 mg - 510 R.