Ortanol - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi, Kapsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ortanol

Ortanol: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. Za kršenja funkcije jetre
12. 12. Interakcije s lijekovima
13. 13. Analozi
14. 14. Uvjeti skladištenja
15. 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. 16. Recenzije
17. 17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ortanol

ATX kod: A02BC01

Aktivni sastojak: omeprazol (omeprazol)

Proizvođač: SANDOZ, dd (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 69 rubalja.

Kupiti

Ortanol je inhibitor H ⁺ -K ⁺ -ATPaze, antiulkusnog sredstva.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja ortanola:

• Kapsule veličine br. 3: čvrste, s tijelom i kapom svijetlo ružičasto-smeđe boje, na kojoj je crni natpis "OME 10"; sadržaj - granule svijetložute boje (7 kom. u blisterima, 1, 2 ili 4 blistera u pakiranju);
• Kapsule veličine 2: tvrde, s bijelim tijelom i poklopcem, na kojima je crni natpis "OME 20"; sadržaj - granule svijetložute boje (7 kom. u blisterima, 1, 2 ili 4 blistera u pakiranju);
• Kapsule veličine 1: čvrste, svijetlo ružičasto-smeđeg tijela i bijele kapice, na kojoj je crni natpis "OME 40"; sadržaj - granule svijetložute boje (7 kom. u blisterima, 1, 2 ili 4 blistera u pakiranju);
• Liofilizat za pripremu otopine za infuziju: prašak ili masa gotovo bijele ili bijele boje (po 40 mg u prozirnim staklenim bočicama, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 bočica).

Djelatna tvar Ortanola je omeprazol:

• 1 kapsula - 10 mg (veličina # 3), 20 mg (veličina # 2) ili 40 mg (veličina # 1);
• 1 bočica liofilizata - 40 mg.

Pomoćne komponente kapsula: bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, nisko supstituirana hiproloza, povidon, hipromeloza ftalat, polisorbat 80, talk, dibutilsebakat.

Sastav ovojnice kapsule:

• Kapsule 10 mg: hipromeloza, karagenan, kalijev klorid, titan-dioksid, voda, željezni (III) oksid žuti i oksid crveni; tinta za natpise - šelak, propilen glikol, bezvodni izopropanol, bezvodni etanol, amonijev hidroksid, kalijev hidroksid, pročišćena voda, crni željezni (III) oksid (E172);
• Kapsule 20 mg: titanov dioksid, karagenan, hipromeloza, voda, kalijev klorid; tinta za natpise - amonijev hidroksid, bezvodni etanol, butanol, bezvodni izopropanol, šelak, kalijev hidroksid, propilenglikol, pročišćena voda, crni željezni (III) oksid (E172);
• Kapsule 40 mg: kalijev klorid, karagenan, titanov dioksid, hipromeloza, voda, željezni (III) oksid crveni i oksid žuti; tinta za natpise - amonijev hidroksid, butanol, kalijev hidroksid, bezvodni etanol, propilenglikol, šelak, bezvodni izopropanol, pročišćena voda, željezo (III) oksid crni (E172).

Pomoćne komponente liofilizata: dinatrij edetat dihidrat, natrijev hidroksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja lijeka

Omeprazol je racemična smjesa dva enantiomera koja uzrokuje smanjenje izlučivanja želučane kiseline visoko selektivnim mehanizmom djelovanja. Budući da je slaba baza, omeprazol se nakuplja u sekretornim tubulima parijetalnih stanica želuca i aktivira se inhibicijom enzima H +, K + -ATPaze. Stupanj utjecaja aktivne tvari na stvaranje solne kiseline ovisi o dozi. Kao rezultat toga, bez obzira na stimulirajući faktor, inhibira se bazalno i stimulirano lučenje klorovodične kiseline. Nakon jedne oralne primjene, omeprazol počinje djelovati u roku od prvog sata. Djelovanje Ortanola traje 1 dan. Maksimalni učinak postiže se 2 sata nakon uzimanja omeprazola. Nakon prestanka primjene Ortanola, za 3-5 dana događa se potpuno obnavljanje sekretorne aktivnosti.

Utjecaj na lučenje solne kiseline

U slučaju oralne primjene omeprazola jednom dnevno, danonoćno se izlučivanje želučanog soka brzo i učinkovito inhibira. Maksimalni učinak postiže se liječenjem tijekom 3-5 dana. U slučaju čira na dvanaesniku, uzimanje omeprazola u dozi od 20 mg dovodi do smanjenja dnevne kiselosti u želucu za 80%. U prosjeku je maksimalno lučenje kiseline nakon stimulacije pentagastrinom nakon 24 sata približno 70%. U tih bolesnika, kada se omeprazol uzima oralno u dozi od 20 mg, intragastrična pH vrijednost u prosjeku je> 3 tijekom 17 sati dnevno.

Na inhibiciju lučenja kiseline utječe područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC), a ne utječe koncentracija omeprazola u plazmi u određenom trenutku.

Učinci na Helicobacter pylori

In vitro, omeprazol djeluje baktericidno na H. pylori. U slučaju kombinirane primjene omeprazola i antibakterijskih lijekova dolazi do eradikacije H. pylori, uslijed čega se simptomi brzo uklanjaju, osigurava se visok stupanj zacjeljivanja oštećenja u gastrointestinalnom traktu. Također, rezultat je dugotrajna remisija čir na želucu, koja smanjuje vjerojatnost krvarenja i drugih komplikacija jednakom učinkovitošću kao kod stalne terapije održavanja.

Ostali učinci uslijed inhibicije lučenja kiseline

Postoje dokazi da se produljenim liječenjem učestalost stvaranja žlijezdanih cista u želucu blago povećava. Takve promjene, koje su rezultat inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline, klasificiraju se kao benigne i reverzibilne su daljnjim liječenjem.

Sa smanjenjem lučenja klorovodične kiseline u želucu pod utjecajem inhibitora protonske pumpe ili drugih čimbenika koji inhibiraju kiselinu, rizik od razvoja crijevnih infekcija može se malo povećati, a uzrokuju ga sljedeći patogeni: Campylobacter spp., Salmonella spp. a moguće i Clostridium difficile.

Kada se koriste lijekovi koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda, povećava se sadržaj gastrina u serumu. Zbog smanjenja koncentracije klorovodične kiseline, povećava se koncentracija kromogranina A u krvnoj plazmi, što može prouzročiti lažno pozitivne rezultate u dijagnozi neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba obustaviti najkasnije 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije kromogranina A. Ako se tijekom navedenog razdoblja pokazatelji nisu vratili na normalnu razinu, studiju treba ponoviti.

Dugotrajnom primjenom omeprazola u odraslih i djece zabilježen je porast broja stanica sličnih enterokromafinu, vjerojatno zbog povećanja sadržaja gastrina u krvnom serumu. Ova pojava nema klinički značaj.

Farmakokinetika

Omeprazol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi je 1-2 sata. Antisekretorni učinak javlja se unutar prvog sata nakon oralne primjene, a maksimum doseže nakon 2 sata. Omeprazol se apsorbira u tankom crijevu, postupak je u potpunosti završen za 3-6 sati. Otprilike 50% maksimalne sekrecije inhibira se u roku od 1 dana. Nakon uzimanja jedne doze, bioraspoloživost se kreće od 30 do 40%, a ponovljenim davanjem povećava se na 60%. 97% se veže na proteine krvne plazme. Volumen raspodjele je 0,3 l / kg.

U jetri se uz pomoć izoenzima citokroma P ₄₅₀ (CYP) omeprazol gotovo u potpunosti metabolizira, što rezultira stvaranjem šest farmakološki neaktivnih enzima. Glavni metabolički put je interakcija s izoenzimom CYP2C19. Drugi je način uz pomoć izoenzima citokroma CYP3A4. Kao rezultat visokog afiniteta za izoenzim CYP2C19, moguća je kompetitivna inhibicija i metaboličke interakcije omeprazola s drugim supstratima izoenzima CYP2C19. Štoviše, zbog malog afiniteta za izoenzim CYP3A4, aktivni sastojak ne inhibira metabolizam ostalih supstrata izoenzima CYP3A4. Također, omeprazol ne inhibira glavne izoenzime citokromskog CYP sustava.

U oko 15–20% Azijata i 3% bijelaca, aktivnost izoenzima CYP2C19 je smanjena, odnosno oni su „spori“metabolizatori. U ovom je slučaju metabolizam omeprazola vjerojatno pretežno putem izoenzima CYP3A4. U slučaju ponovljene primjene omeprazola u dozi od 20 mg 1 puta na dan u "sporim" metabolizatorima, prosječna AUC je 5-10 puta veća nego u bolesnika u kojih je aktivnost izoenzima CYP2C19 normalna. U tim su slučajevima srednje vršne koncentracije u plazmi također bile 3-5 puta veće. Dani podaci ne utječu na režim doziranja Ortanola.

Poluvrijeme je od 0,5 do 1 sata. Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (od 70 do 80%) i žuči (od 20 do 30%).

Ukupni klirens iz plazme je od 0,3 do 0,6 l / min.

S oštećenom funkcijom jetre, bioraspoloživost omeprazola se povećava, a klirens iz plazme značajno smanjuje.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, nisu zabilježene značajne promjene u farmakokinetici omeprazola. U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina.

Stopa metabolizma omeprazola u starijih bolesnika (starijih od 75 godina) blago je smanjena.

Indikacije za uporabu

• Peptični čir i čir na dvanaesniku (uključujući prevenciju recidiva);
• Hipersekretorna stanja (stresni čir na probavnom traktu, Zollinger-Ellison sindrom, sistemska mastocitoza, poliendokrina adenomatoza);
• Refluksni ezofagitis;
• Gastroezofagealni refluks (simptomatsko liječenje);
• Eradikacija Helicobacter pylori u zaraženih bolesnika s čir na želucu i dvanaesniku (kao jedan od sastojaka kombinirane terapije);
• Liječenje i prevencija oštećenja sluznice želuca i dvanaesnika dvanaestopalačnog crijeva (dispepsija, peptični čir, erozija sluznice) uslijed uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).

Kontraindikacije

Apsolutno:

• Dob mlađa od 18 godina;
• Dojenje;
• Istodobna primjena atazanavira, erlotiniba, nelfinavira, posakonazola;
• Preosjetljivost na bilo koju komponentu ortanola ili supstituirane benzimidazole.

Prema uputama, Ortanol treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

• Oštećenje bubrega / jetre;
• Osteoporoza;
• Prisutnost "alarmantnih simptoma": opetovano povraćanje, povraćanje krvi, promjena boje izmeta (melena), poremećaji gutanja, značajan gubitak kilograma, nedostatak vitamina B ₁₂;
• Razdoblje trudnoće;
• Istodobna primjena gospine trave, rifampicina, vorikonazola, klaritromicina, diazepama, varfarina, klopidogrela, sakvinavira, cilostazola, itrakonazola, takrolimusa, fenitoina.

Upute za uporabu Ortanola: metoda i doziranje

Kapsule

Ortanol se uzima oralno prije jela, jednokratno - po mogućnosti prije doručka: kapsule se progutaju cijele i isperu s dovoljnom količinom vode.

Za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem, kapsule se mogu otopiti u maloj količini voćnog soka (poput soka od naranče ili jabuke) ili vode.

Preporučeni režimi doziranja Ortanola, ovisno o indikacijama:

• Čir na dvanaesniku: 20 mg 1 puta dnevno tijekom 2 tjedna. Ako se ne primijeti potpuno ožiljak nakon završetka terapije, provodi se još jedan dvotjedni tečaj;
• Duodenalna čirna bolest rezistentna na terapiju: 40 mg 1 puta dnevno tijekom 2-4 tjedna;
• Peptični čir: 20 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna. Ako se ne primijeti potpuno ožiljak nakon završetka terapije, provodi se još jedan 4-tjedni tečaj;
• Peptični čir, otporan na terapiju: 40 mg 1 puta dnevno tijekom 4-8 tjedana;
• Hipersekretorna stanja: doza se odabire pojedinačno, preporučena početna doza je 60 mg jednom dnevno, maksimalna dnevna doza je 120 mg. Ako doza prelazi 80 mg dnevno, treba je podijeliti u nekoliko doza;
• Eradikacija Helicobacter pylori (u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima): 20 mg 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna;
• Refluksni ezofagitis: 20 mg 1 puta dnevno tijekom 4-tjednog tečaja. Ako se ne dogodi potpuno izlječenje nakon završetka terapije, provodi se ponovljeni četverodjedni tečaj. U teškim oblicima bolesti, trajanje liječenja može se produžiti na 8 tjedana;
• Oštećenje sluznice gastrointestinalnog trakta zbog primjene NSAID-a: prevencija - 20 mg 1 puta dnevno tijekom cijelog tijeka primjene NSAID-a, liječenje - 20 mg 1 put dnevno tijekom 4-8 tjedana.

Nema potrebe za prilagodbom doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. Pacijenti s teškom bolešću jetre i starije osobe ne bi smjeli prelaziti dozu od 20 mg dnevno.

Liofilizat za pripremu otopine za infuziju

Oratnol se injektira intravenozno tijekom 20-30 minuta.

U ovom obliku doziranja, lijek se propisuje kada je nemoguće provesti oralnu terapiju.

Pacijentima s refluksnim ezofagitisom, čir na želucu i 12 duodenalnog čira propisuju se 40 mg jednom dnevno.

Za pacijente sa Zollinger-Ellison sindromom preporučena doza je 60 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, povećava se na 80-120 mg dnevno, ali u ovom slučaju podijeljen je u 2 primjene.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, maksimalna dnevna doza Ortanola je 20 mg.

Pravila za pripremu otopine za injekciju (za 1 bočicu liofilizata potrebno je 100 ml 5% -tne otopine glukoze ili 0,9% natrijevog klorida):

• Iz bočice s otapalom ili vrećicom za infuziju u špricu izvucite 5 ml otopine;
• Otapalo unesite u bočicu s liofilizatom Ortanol i temeljito promiješajte dok se prašak potpuno ne otopi;
• Nalijte otopinu omeprazola u špricu i prenesite je u vrećicu za infuziju ili bočicu s otapalom;
• Ponavljajte prva tri koraka dok sav omeprazol nije premješten.

Alternativna metoda za pripremu otopina za infuziju u mekim spremnicima pomoću obostranog adaptera za iglu:

• Umetnite jedan kraj igle u bočicu s liofilizatom, a drugi pričvrstite na infuzijsku vrećicu s otopinom za infuziju;
• Otopite liofilizat pumpanjem otopine za infuziju između vrećice i bočice;
• Provjerite je li prašak potpuno otopljen, a zatim odvojite praznu bocu i izvadite iglu iz vrećice.

Dobivena otopina ne može se ponovno upotrijebiti. Njegova se fizička i kemijska stabilnost održava 4 sata kad se čuva na tamnom mjestu na temperaturama do 25 ºS.

S mikrobiološkog stajališta, razrijeđenu otopinu treba upotrijebiti odmah.

Nuspojave

• Iz hematopoetskog sustava: u pojedinačnim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, leukopenija;
• Iz živčanog sustava: u prisutnosti popratnih teških somatskih bolesti - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, nesanica, pospanost, oslabljen okus, parestezija; vrlo rijetko - reverzibilna zbunjenost, uznemirenost, depresija; u bolesnika s teškom bolešću jetre - encefalopatija;
• Iz probavnog sustava: rijetko - nadimanje, proljev / zatvor, bolovi u trbuhu, mučnina i / ili povraćanje; vrlo rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, stomatitis, suha usta; nakon teških bolesti jetre - disfunkcija jetre, hepatitis; s dugotrajnim liječenjem - stvaranje reverzibilnih benignih želučanih cista na želucu;
• Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mijalgija; u pojedinačnim slučajevima, mišićna slabost;
• Na dijelu kože: pojačano znojenje, fotosenzibilnost, alopecija, multiformni eritem eksudativni;
• Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, urtikarija; vrlo rijetko - vrućica, intersticijski nefritis, eozinofilija, anafilaktoidne reakcije, bronhospazam, angioedem;
• Ostalo: zamagljen vid, periferni edemi, ginekomastija.

Nuspojave koje proizlaze iz uzimanja Ortanola obično su blage i prolazne.

Predozirati

Jednokratni unos omeprazola u dozi od 560 mg u odraslih bolesnika uzrokovao je simptome umjerene intoksikacije. Također je opisan slučaj pojedinačne doze od 2400 mg omeprazola bez ozbiljnih toksičnih simptoma. U slučaju povećanja doze, brzina eliminacije omeprazola nije se promijenila (kinetika prvog reda). U tim slučajevima nije bilo potrebno specifično liječenje.

Simptomi: mučnina, povraćanje, suha usta, proljev, nadimanje, glavobolja, pojačano znojenje, vrtoglavica, pospanost, zamagljen vid, zbunjenost, tahikardija.

Liječenje: simptomatsko. Ne postoji specifični protuotrov. Hemodijaliza je neučinkovita zbog visokog stupnja vezanja na proteine.

posebne upute

Prije propisivanja Ortanola, pacijent mora proći pregled kako bi se isključila prisutnost zloćudnog procesa, jer omeprazol može prikriti simptome i time odgoditi pravovremenu dijagnozu.

Uz dugotrajno liječenje, pacijenti bi trebali biti pod stalnim liječničkim nadzorom.

Ortanol može smanjiti apsorpciju vitamina B ₁₂ zbog hipo- ili aklorhidrije, što treba uzeti u obzir kod liječenja bolesnika s nedostatkom cijanokobalamina ili rizikom od njegovog razvoja.

Tijekom liječenja Ortanolom, koncentracija kromogranina A u krvnoj plazmi može se povećati, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata pri dijagnosticiranju bolesnika sa sumnjama na neuroendokrine tumore. Iz tog razloga, 5-14 dana prije propisane studije, potrebno je obustaviti terapiju omeprazolom.

Za pacijente s rizikom od razvoja osteoporoze preporučuje se dodatno propisivanje pripravaka kalcija i vitamina D, jer dugotrajna primjena inhibitora protonske pumpe može dovesti do umjerenog povećanja rizika od prijeloma kralježaka, kuka i zapešća, posebno u starijih osoba i kod bolesnika s drugim poznatim čimbenicima rizik.

Tijekom liječenja Ortanolom preporučuje se biti oprezan u vožnji automobila i obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu reakcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se primjena Ortanola tijekom trudnoće. Ako je potrebno uzimati lijek tijekom laktacije, preporuča se zaustaviti dojenje.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Ortanol za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Prema uputama, Ortanol je zabranjen za upotrebu kod kroničnih bolesti jetre (uključujući povijest bolesti).

Interakcije s lijekovima

Omeprazol može povećati poluživot i povećati koncentraciju fenitoina, diazepama, varfarina i drugih lijekova koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, pa ga stoga treba nadzirati u krvi i, ako je potrebno, smanjiti dozu.

Istodobnom primjenom omeprazola povećava se bioraspoloživost digoksina za 10%.

U slučaju kombiniranog imenovanja, moguće je narušiti apsorpciju lijekova čija se bioraspoloživost uglavnom određuje kiselošću želučanog soka, na primjer cijanokobalaminom, željeznim solima, ampicilinskim esterima, itrakonazolom, ketokonazolom.

Ortanol može pojačati inhibicijski učinak na sustav hemostaze drugih lijekova.

Nije utvrđena klinički značajna interakcija s lidokainom, kofeinom, etanolom, propranololom, teofilinom, metoprololom, kinidinom i antacidima.

Analozi

Analozi ortanola su: Omez, Gasek, Loseprazol, Omelik, Omeprazol, Omeprazol-Akrikhin, Ultop.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Otopina pripremljena od liofilizata može se čuvati najviše 4 sata na temperaturama do 25 ºS.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ortanolu

Recenzije o Ortanolu ukazuju da, zbog jakog djelovanja lijeka, radi postizanja željenog rezultata i sprečavanja nuspojava, lijek treba uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Cijena ortanola u ljekarnama

Približna cijena za Ortanol: 14 kapsula 10 mg - 107 rubalja, 28 kapsula 10 mg - 181 rubalja, 14 kapsula 20 mg - 110 rubalja, 28 kapsula 20 mg - 156 rubalja, 7 kapsula 40 mg - 140 rubalja, 28 kapsula 40 mg - 388 rubalja.

Ortanol: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Ortanol 20 mg kapsule 14 kom. 69 RUB Kupiti

Ortanol kapsule 20mg 14 kom. 80 RUB Kupiti

Ortanol 10 mg kapsule 14 kom. 90 RUB Kupiti

Ortanol 10 mg kapsule 28 kom. 100 RUB Kupiti

Ortanol 20 mg kapsule 28 kom. 102 RUB Kupiti

Ortanol 40 mg kapsule 14 kom. 125 RUB Kupiti

Ortanol kapsule 20mg 28 kom. 139 RUB Kupiti

Ortanol kapsule 10mg 28 kom. 150 RUB Kupiti

Ortanol 40 mg kapsule 28 kom. 318 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!