Montelukast

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Montelukast: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Montelukast

ATX kod: R03DC03

Aktivni sastojak: montelukast (montelukast)

Producent: Hetero Labs Limited (Indija), Vertex CJSC (Rusija), N. B. Saniko (Belgija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 334 rubalja.

Kupiti

Montelukast je protuupalni anti-bronhokonstriktorni lijek, blokator receptora leukotriena.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Montelukast:

filmom obložene tablete: ovisno o proizvođaču, mogu biti okrugle, bikonveksne, sa žutom filmskom ljuskom i bijelom ili gotovo bijelom jezgrom, ili kvadratne sa zaobljenim kutovima, s gravurom "I" na jednoj i "114" s druge strane, s filmska ljuska blijedo narančaste boje sa smećkastom bojom i bijelom ili gotovo bijelom jezgrom (u blister traci od 10, 14, 15, 20, 28 ili 30 tableta, u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 6 pakiranja od 10 tableta, 1 ili 2 pakiranja 14 ili 30 tableta, 1, 2 ili 4 pakiranja po 15 tableta, 3 pakiranja po 20 tableta, 1 pakiranje od 28 tableta; 10, 14 ili 60 tableta u tegli, u kartonskoj kutiji 1 tegla);
tablete za žvakanje: okrugle, bikonveksne, bijele ili gotovo bijele, s mirisom trešnje (10, 14, 15 ili 30 tableta u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 3 ili 6 pakiranja po 10 tableta, 1, 2 ili 4 pakiranja 14 ili 15 tableta, 1 ili 2 pakiranja po 30 tableta; 30 ili 60 tableta u staklenci, 1 staklenka u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 film tablete:

djelatna tvar: natrij montelukast - 10,4 mg (u smislu montelukasta - 10 mg);
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat;
filmska ljuska (jedna od mogućnosti): I - hipromeloza, hiproloza, talk, titan dioksid, željezni oksid žuti; II - suha smjesa za filmsku oblogu, uključujući hipromelozu, hiprolozu, talk, titan dioksid, željezni oksid žuti; III - Opadry žuta 20A520007 (hipromeloza, hiproloza, karnauba vosak, titan dioksid, boje željezni oksid žuta i željezni oksid crvena).

Sastav 1 tablete za žvakanje:

aktivna tvar: montelukast natrij - 5,2 mg (u odnosu na montelukast - 5 mg);
pomoćne komponente: manitol, mikrokristalna celuloza, hiproloza, magnezijev stearat, aspartam, aroma trešnje.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kada se uzima oralno, Montelukast značajno poboljšava pokazatelje upale u bolesnika s bronhijalnom astmom. Biokemijska i farmakološka analiza pokazala je da se veže velikom selektivnošću i kemijskim afinitetom na receptore CysLT ₁. Lijek inhibira fiziološki učinak cisteinil leukotriena LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ vezanjem na receptore CysLT ₁ bez stimuliranja tih receptora.

Montelukast u dozi od 5 mg ublažava bronhospazam uzrokovan udisanjem cisteinil-leukotriena LTD ₄ u bolesnika s bronhijalnom astmom. Upotreba lijeka dovodi do bronhodilatacije unutar 2 sata nakon primjene, a također može nadopuniti bronhodilataciju uzrokovanu β2-adrenergičkim agonistima.

Uzimanje više od 10 mg montelukasta dnevno nije poželjno, jer to neće povećati njegovu učinkovitost.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, montelukast se gotovo potpuno apsorbira u kratkom vremenu. Kada odrasli uzmu 10 mg lijeka (1 filmom obložena tableta), maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 3 sata, a kada se uzima na prazan želudac, 5 mg lijeka (1 tableta za žvakanje) - u roku od 2 sata. Prosječna bioraspoloživost prilikom uzimanja filmom obloženih tableta je 64%, žvakaćih tableta - 73%.

Komunikacija s proteinima plazme - 99%. Volumen raspodjele u ravnotežnoj koncentraciji je 8-11 litara. Lijek se aktivno metabolizira. Njegov metabolizam uključuje izoenzime citokroma P ₄₅₀ - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 i CYP 2C9.

Klirens montelukasta u plazmi u zdravih bolesnika iznosi 45 ml / min. Izlučuje se uglavnom kroz crijeva (86%). Poluvrijeme je 2,7-5,5 sati. Kada se uzima lijek od 10 mg dnevno, njegova kumulacija ostaje umjerena (oko 14%).

Na farmakokinetiku lijeka ne utječu spol, dob i rasa pacijenta.

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, metabolizam lijeka je nešto usporen, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećava se za oko 41% jednom dozom od 10 mg montelukasta. Nema podataka o farmakokinetici montelukasta u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Indikacije za uporabu

dugotrajna terapija bronhijalne astme i prevencija njenih dnevnih i noćnih simptoma;
liječenje bronhijalne astme s povećanom osjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma rinitisa (alergični i trajni);
prevencija bronhospazma izazvanog vježbanjem.

Kontraindikacije

nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze (za filmom obložene tablete);
fenilketonurija (za tablete za žvakanje);
dob do 6 godina (za tablete za žvakanje), dob do 15 godina (za filmom obložene tablete);
povećana osjetljivost na komponente lijeka.

Montelukast, upute za uporabu: način i doziranje

Montelukast se uzima oralno, bez obzira na obrok. U slučaju bronhijalne astme (u kombinaciji sa ili bez alergijskog rinitisa), lijek se preporučuje uzimati navečer, a u slučaju alergijskog rinitisa - u bilo koje vrijeme.

Filmirane tablete namijenjene su adolescentima starijim od 15 godina i odraslima. Preporučena doza je 1 tableta jednom dnevno.

Preporuke za upotrebu tableta za žvakanje:

djeca 6-14 godina: 1 tableta jednom dnevno;
adolescenti stariji od 15 godina i odrasli: 2 tablete 1 put dnevno.

Učinak lijeka u bolesnika s bronhijalnom astmom počinje se očitovati tijekom prvog dana primjene. Preporučuje se nastavak terapije dok se postiže kontrola simptoma, kao i tijekom pogoršanja bolesti.

Nuspojave

živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, parestezija, hipestezija, konvulzije;
kardiovaskularni sustav: lupanje srca;
dišni sustav, prsni koš i organi medijastinuma: epistaksa, plućna eozinofilija;
psiha: uznemirenost, agresivnost, neprijateljstvo, anksioznost, depresija, oslabljena pažnja, dezorijentacija, nesanica, patološki snovi, halucinacije, oštećenja pamćenja, razdražljivost, anksioznost, drhtavica, somnambulizam, tikovi, samoubilačke misli i ponašanje;
gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, dispepsija, pankreatitis, bolovi u trbuhu, žeđ;
jetra i žučni trakt: povećana aktivnost alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaze, hepatitis;
bubrezi i mokraćni sustav: enureza (kod djece);
mišićno-koštano i vezivno tkivo: mijalgija (uključujući grčeve u mišićima), artralgija;
krv i limfni sustav: tendencija krvarenja, trombocitopenija;
koža i potkožno tkivo: osip, svrbež, urtikarija, sklonost hematomima, nodosum ili multiformni eritem, angioedem;
imunološki sustav: alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju, eozinofilnu infiltraciju jetre.

Uz to su moguće infekcije gornjeg trakta, slabost, umor, edemi i pireksija.

Obično su nuspojave prilično jednostavne i ne zahtijevaju prekid lijeka.

Predozirati

Simptomi predoziranja Montelukastom (kada se uzimaju najmanje 1000 mg dnevno): žeđ, pospanost, psihomotorna agitacija, povraćanje, bolovi u trbuhu, midrijaza, glavobolje.

Preporuča se simptomatska terapija.

posebne upute

Ne preporučuje se imenovanje Montelukasta za akutne napade bronhijalne astme, jer njegova učinkovitost u takvim slučajevima nije utvrđena. Uvijek trebate imati pribor za hitne slučajeve za napade bronhijalne astme (kratkotrajni inhalacijski β2-agonisti). Tijekom pogoršanja trebali biste nastaviti uzimati lijek.

Pacijenti s alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove nepoželjni su uzimati ove lijekove u pozadini terapije Montelukastom, jer lijek nije u stanju u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu njihovim djelovanjem.

Pacijenti, kao i njihovi roditelji i skrbnici, trebali bi uzeti u obzir mogućnost razvoja neuropsihijatrijskih simptoma koji se ponekad javljaju tijekom terapije Montelukastom, iako nije utvrđena uzročno-posljedična veza između njegova uzimanja i ovih neželjenih učinaka. Ako se pojave takvi simptomi, trebali biste o njima obavijestiti svog liječnika.

Rijetko se eozinofilija, pogoršava plućni simptomi, osip, neuropatija ili srčane komplikacije, ponekad dijagnosticiraju kao sistemski eozinofilni vaskulitis, s lijekovima protiv astme. Ponekad su se ti simptomi pojavili smanjenjem doze ili povlačenjem oralnih kortikosteroida. S tim u vezi, bolesnici koji uzimaju Montelukast trebali bi biti pod odgovarajućim nadzorom.

Film obložene tablete sadrže laktozu monohidrat.

Žvakaće tablete sadrže aspartam ekvivalentan 0,842 mg fenilalanina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U vezi s mogućim razvojem takvih neželjenih učinaka kao što su vrtoglavica i pospanost, tijekom terapije Montelukastom treba biti oprezan prilikom vožnje vozila i drugih složenih mehanizama koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

S postregistracijskom primjenom montelukasta od strane trudnica, bilo je slučajeva razvoja urođenih oštećenja udova u novorođenčadi. Uzročna povezanost ove pojave s uzimanjem montelukasta nije utvrđena, obično se uzimao u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje bronhijalne astme.

Primjena lijeka tijekom trudnoće / dojenja dopuštena je samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus / dijete.

Djetinjstvo

Tablete za žvakanje Montelukast odobrene su za uporabu u djece od 6 godina. Za adolescente starije od 15 godina naznačena je uobičajena doza za odrasle.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prema uputama, Montelukast se ne izlučuje putem bubrega, pa stoga nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijentima s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Primjena u starijih osoba

Nije potrebna korekcija doze lijeka za starije osobe.

Interakcije s lijekovima

prednizon, teofilin, prednizolon, oralni kontraceptivi, terfenadin, digoksin, varfarin: dopuštena je kombinirana primjena;
fenobarbital: AUC montelukasta smanjuje se za 40%, prilagodba doze nije potrebna;
paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid i drugi lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP 2C8: montelukast nema učinak na njih;
gemfibrozil: povećava učinak sistemske izloženosti montelukastu za 4,4 puta; ovaj učinak nema klinički značaj, nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta;
trimetoprim i drugi poznati inhibitori izoenzima CYP 2C8: nisu primijećene klinički značajne interakcije, prilagodba doze montelukasta nije potrebna.

Dopušteno je koristiti Montelukast u kombinaciji s bronhodilatatorima i inhalacijskim glukokortikosteroidima. Nakon postizanja stabilnog učinka, dopušteno je postupno smanjenje njihove doze. U nekim je slučajevima moguće čak i potpuno ukidanje inhalacijskih glukokortikosteroida, ali ih ne treba naglo zamijeniti Montelukastom.

Analozi

Analozi Montelukasta su: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Uvjeti skladištenja

Čuvati dalje od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine (za filmom obložene tablete), 2 godine (za tablete za žvakanje).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Montelukastu

Recenzije o Montelukastu ukazuju na njegovu učinkovitost u borbi protiv alergijskog kašlja i rinitisa. Uz to, među prednostima su ugodan okus tableta za žvakanje, koji se sviđaju djeci, kao i niža cijena od njihovih kolega. Nedostatak je rizik od nuspojava, kao i nedostatak neposrednog djelovanja lijeka.

Cijena za Montelukast u ljekarnama

Približna cijena za Montelukast je 496-590 rubalja. (filmom obložene tablete, 10 mg, 30 kom. u pakiranju) ili 550-665 rubalja. (tablete za žvakanje 5 mg, 28 kom. u pakiranju).