Xeloda

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Xeloda: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Xeloda

ATX kod: L01BC06

Aktivni sastojak: kapecitabin (kapecitabin)

Proizvođač: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švicarska

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 10.310 rubalja.

Kupiti

Xeloda je lijek s antitumorskim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Xeloda je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: duguljaste, bikonveksne, "XELODA" ugravirane na jednoj strani; Po 150 mg - svijetlo mliječno ružičasta (svijetlo breskva), gravura s druge strane tablete - "150"; 500 mg - mliječno ružičasta (breskva) boja, gravura s druge strane tablete - "500" (u blisterima od 10 kom., 6 ili 12 blistera u kartonskoj kutiji; u polietilenskim bočicama od 60 ili 120 kom., Po 1 kom.) boca u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: kapecitabin - 150 ili 500 mg;
Pomoćne komponente (150/500 mg, respektivno): magnezijev stearat - 2,7 / 9 mg, laktoza - 15,6 / 52 mg, mikrokristalna celuloza - 7,2 / 24 mg, hipromeloza (3 mPa.s) - 4,5 / 15 mg, kroskarmeloza natrij - 6/20 mg;
Obloga (150/500 mg): Opadry ružičasta 03A14309 / Opadry ružičasta 03A14309 (talk, hipromeloza (6 mPa.s), titan dioksid (E171), boja željeza oksid žuta (E172), boja željeza oksid crvena (E172)) - 8,5 / 18 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kapecitabin je derivat fluoropirimidin karbamata i oralno citostatsko sredstvo. Ova se tvar aktivira u tumorskom tkivu i na njega djeluje selektivno citotoksično.

In vitro kapecitabin nema citotoksični učinak, ali in vivo se pretvara u fluorouracil (FU), koji prolazi kroz daljnji metabolizam.

Fluorouracil nastaje uglavnom u tumorskom tkivu pod djelovanjem timidin fosforilaze (tumorski angiogeni faktor), što minimalizira sistemski učinak ove tvari na zdrava tjelesna tkiva.

Sekvencijalnom enzimatskom biotransformacijom kapecitabina u FU stvaraju se veće koncentracije lijeka u tumorskim tkivima (u usporedbi s okolnim zdravim tkivima). Nakon oralne primjene kapecitabina u bolesnika s karcinomom debelog crijeva (N = 8), koncentracija FU u tkivu tumora bila je 3,2 puta veća od one u susjednim zdravim tkivima (raspon od 0,9 do 8).

Odnos koncentracije FU u plazmi i zdravim tkivima je 8,9 (raspon je od 3 do 25,8), koncentracija u plazmi i tkivu tumora 21,4 (raspon je od 3,9 do 59,9). U primarnom kolorektalnom tumoru aktivnost timidin fosforilaze je 4 puta veća nego u susjednim zdravim tkivima.

U tumorskim stanicama bolesnika s karcinomom debelog crijeva, kao i rakom želuca, jajnika, vrata maternice i dojke, veći je sadržaj timidin fosforilaze koja je sposobna pretvoriti 5'-DFUR (5'-deoksi-5-fluoruridin) u FU nego u odgovarajućem zdravom tkiva.

Zdrave i tumorske stanice metaboliziraju FU u 5-fluoruridin trifosfat i 5-fluoro-2-deoksiuridin monofosfat. Ti su metaboliti sposobni oštetiti stanice putem dva različita mehanizma:

nuklearni transkripcijski enzimi tijekom sinteze RNA mogu pogrešno uključiti 5-fluoruridin trifosfat umjesto uridin trifosfata. Ova metabolička "pogreška" dovodi do poremećaja obrade RNA i sinteze proteina;
folatni kofaktor N5-10-metilenetetrahidrofolat i 5-fluoro-2-deoksiuridin monofosfat mogu se vezati za timidilat sintazu i tvoriti kovalentno povezan tercijarni kompleks. Rezultat ovog postupka je suzbijanje stvaranja timidilata, esencijalnog prekursora timidin trifosfata. Zauzvrat, timidin trifosfat je izuzetno važan za sintezu DNA, stoga nedostatak ove tvari može uzrokovati inhibiciju stanične diobe.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, kapecitabin se brzo i potpuno apsorbira te se transformira u metabolite 5'-DFUR i 5'-DFCT (5'-deoksi-5-fluorocitidin). Kada se supstanca uzima s hranom, brzina apsorpcije se smanjuje, međutim, AUC 5'-DFUR i sljedeći metabolit FU mijenjaju se beznačajno.

U slučaju uzimanja kapecitabina u dozi od 1250 mg / m ² nakon jela 14. dana, _Cmax kapecitabina, FU, FBAL, 5'-DFCT i 5'-DFUR iznosili su 4,47; 0,95; 5,46; 3,05 i 12,1 μg / ml. Da bi se postigla maksimalna koncentracija, trebalo je 1,5, odnosno; 2; 3,34; 2 i 2 sata. AUC0-∞ iznosila je 7,75; 2,03; 36,3; 7,24 i 24,6 μg x h / ml.

Vezanje na proteine

U in vitro istraživanju u ljudskoj krvnoj plazmi utvrđeno je da za kapecitabin, FU, 5'-DFCT i 5'-DFUR proteinska veza iznosi 54, 10, 10, odnosno 62%.

Metabolizam

Primarni metabolizam kapecitabina događa se pod utjecajem karboksilesteraze u jetri na metabolit 5'-DFCT. Pod djelovanjem citidin deaminaze, koja se uglavnom nalazi u jetri i tumorskim tkivima, 5'-DFCT se transformira u 5'-DFUR. Nakon toga, transformacija u aktivni citotoksični metabolit FU događa se uglavnom u tumorskom tkivu pod djelovanjem timidin fosforilaze (tumorski angiogeni faktor).

AUC za FU u plazmi je 6–22 puta manji nego za intravensku bolusnu primjenu FU u dozi od 600 mg / m ². Citotoksičnost metabolita kapecitabina pojavljuje se samo kada se pretvore u metabolite FU i FU.

Daljnji FU se katabolizira stvaranjem neaktivnih metabolita: FUN2 (dihidro-5-fluorouracil), α-fluoro-β-alanin (FBAL) i 5-fluoroureidopropionska kiselina (FUPA). Taj se postupak odvija pod utjecajem DPD (dihidropirimidin dehidrogenaze), čija aktivnost određuje brzinu reakcije.

Povlačenje

Poluvrijeme kapecitabina, FU, FBAL, 5'-DPCR i 5'-DFUR iz tijela iznosi 0,85; 0,76; 3,23; 1,11, odnosno 0,66 sata.

Farmakokinetika kapecitabina proučavana je u dozama od 502-3514 mg / m ² dnevno. Farmakokinetički parametri kapecitabina, 5'-DFUR i 5'-DFCT 1. i 14. dana bili su isti. AUC FU povećao se do 14. dana za 30–35% i više se nije povećavao (22. dan). Za terapijske doze, farmakokinetički parametri kapecitabina i njegovih metabolita (osim FU) ovise o dozi.

Kada se kapecitabin uzima oralno, njegovi se metaboliti uglavnom izlučuju urinom. Gotovo cijela uzeta doza kapecitabina (95,5%) izlučuje se urinom. S izmetom se izluči približno 2,6%. Glavni metabolit u mokraći je FBAL (čini 57% uzete doze). Otprilike 3% uzete doze izlučuje se nepromijenjenim urinom.

Kombinirana terapija

Nije utvrđen učinak kapecitabina na C _max i AUC docetaksela ili paklitaksela, kao ni učinak tih tvari na farmakokinetiku 5'-DFUR.

Posebne kliničke skupine

Spol, indeks općeg stanja pacijenta, prisutnost ili odsutnost metastaza u jetri prije početka terapije, koncentracija albumina u serumu, ukupni bilirubin, aktivnost ALT i ACT nisu imali statistički značajan učinak na farmakokinetička svojstva FU, 5'-DFUR i FBAL.

Pacijenti s zatajenjem jetre u pozadini metastatskog oštećenja jetre

Pacijenti s blagim do umjerenim metastatskim disfunkcijama jetre nemaju klinički značajne promjene u bioaktivaciji i farmakokinetici kapecitabina. Nema dostupnih farmakokinetičkih podataka u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom

Farmakokinetičke studije pokazale su da, s različitim stupnjevima zatajenja bubrega, ne postoji ovisnost farmakokinetike nepromijenjenog lijeka i FU o klirensu kreatinina (CC). Međutim, CC utječe na vrijednost AUC 5'-DFUR (s padom CC za 50%, AUC se povećava za 35%) i FBAL (s padom CC za 50%, AUC se povećava za 114%).

Stariji bolesnici

Farmakokinetika FU i 5'-DFUR ne mijenja se s godinama. Istodobno, opaža se porast FBAL AUC u starijih bolesnika: povećanje dobi bolesnika za 20% uzrokuje povećanje FBAL AUC za 15%. Vjerojatno je razlog toj činjenici promjena u radu bubrega.

Utrka

Farmakokinetika kapecitabina u bijelaca ne razlikuje se od one u bolesnika s Negroidom.

Indikacije za uporabu

Rak dojke (metastatski ili lokalno uznapredovali): monoterapija karcinoma koji je otporan na kemoterapiju taksanima ili antraciklinskim lijekovima ili ako postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; kombinirano liječenje docetakselom s neučinkovitošću kemoterapije, uključujući antraciklinski lijek;
Rak želuca: prva linija terapije za napredni rak želuca;
Kolorektalni karcinom: terapija metastatskog kolorektalnog karcinoma; pomoćno liječenje raka debelog crijeva stadija III nakon operacije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Dijagnosticirani nedostatak DPD (dihidropirimidin dehidrogenaze);
Početni broj trombocita <100 × 10 ⁹ / l i / ili neutrofili <1,5 × 10 ⁹ / l;
Teško zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina ispod 30 ml u minuti);
Prisutnost kontraindikacija za jedan od lijekova u kombiniranom liječenju;
Istodobna primjena sa sorivudinom i njegovim strukturnim analogima poput brivudina;
Trudnoća i dojenje;
Dječja dob (za ovu skupinu bolesnika nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka Xeloda);
Preosjetljivost na fluorouracil ili prisutnost anamnestičkih podataka o razvoju neočekivanih ili ozbiljnih nuspojava tijekom liječenja derivatima fluoropirimidina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Xeloda se propisuje s oprezom):

Ishemija srca;
Zatajenje bubrega umjerene težine;
Otkazivanje jetre;
Netolerancija na laktozu, nasljedni nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
Kombinirana upotreba s oralnim kumarinskim antikoagulantima;
Dob od 60 godina.

Upute za uporabu Xelode: način i doziranje

Xeloda treba uzimati oralno s vodom, po mogućnosti najkasnije pola sata nakon obroka.

Kada se provodi monoterapija raka debelog crijeva, karcinoma dojke i raka debelog crijeva, Xeloda se obično propisuje 2 puta dnevno (ujutro i navečer) po 1250 mg / m ² (2500 mg / m ² dnevno). 14 dana uzimanja lijeka izmjenjuju se sa 7-dnevnom pauzom.

Zajedno s drugim lijekovima, propisana je sljedeća doza lijeka Xeloda:

Rak dojke: 2 puta dnevno po 1250 mg / m ^{2 (} 14 dana uzimanja lijeka naizmjence sa 7-dnevnom pauzom) istodobno s docetakselom (intravenska infuzija 1 sat 75 mg / m ² jednom u 21 dan). Premedikacija je indicirana prije primjene docetaksela;
Kolorektalni karcinom i rak želuca: 2 puta dnevno po 800-1000 mg / m ² tijekom 14 dana, nakon čega slijedi 7-dnevna pauza ili kontinuirano pri 625 mg / m ² 2 puta dnevno. Primjena imunobioloških lijekova nema utjecaja na dozu Xelode. Prije primjene oksaliplatina i cisplatina, propisani su premedikacijski i antiemetički lijekovi kako bi se osigurala primjerena hidratacija. Preporučeno trajanje tečaja adjuvantne terapije za rak debelog crijeva u stadiju III je 6 mjeseci (8 tečajeva).

Preporučene sheme za uporabu Xelode kao dijela kombiniranog liječenja:

Kombinacija s cisplatinom: Xeloda - 2 puta dnevno po 1000 mg / m ² (14 dana uzimanja lijeka izmjenjuju se sa 7-dnevnom pauzom), prva doza se propisuje navečer prvog dana ciklusa terapije, posljednja - ujutro petnaestog dana. Cisplatin - jednom u 21 dan pri 80 mg / m ² u obliku intravenske infuzije tijekom 2 sata, prva infuzija provodi se prvog dana ciklusa;
Kombinacija s bevacizumabom i / ili oksaliplatinom: Xeloda - 2 puta dnevno po 1000 mg / m ² (14 dana uzimanja lijeka izmjenjuju se sa 7-dnevnom pauzom), prva doza se propisuje navečer prvog dana ciklusa terapije, posljednja - ujutro petnaestog dana. Bevacizumab - jednom u 21 dan u dozi od 7,5 mg / kg u obliku intravenske infuzije tijekom 30-90 minuta, prva infuzija se provodi prvog dana ciklusa. Oksaliplatin - 130 mg / m ² u obliku intravenske infuzije tijekom 2 sata, lijek se primjenjuje nakon bevacizumaba;
Kombinacija s epirubicinom i pripravkom od platine: Xeloda - kontinuirano 2 puta dnevno po 625 mg / m ². Epirubicin - jednom u 21 dan, 50 mg / m ² intravenski bolus, počevši od prvog dana ciklusa. Priprava platine - jednom u 21 dan 130 mg / m ² oksaliplatina ili 60 mg / m ² cisplatina u obliku intravenske infuzije tijekom 2 sata, prva doza propisana je prvog dana ciklusa;
Kombinacija s irinotekanom: Xeloda - 2 puta dnevno po 1000 mg / m ² (14 dana uzimanja lijeka izmjenjuju se sa 7-dnevnom pauzom). Irinotekan - jednom u 21 dan pri 250 mg / m ² u obliku intravenske infuzije tijekom 30 minuta, prva infuzija propisana je prvog dana ciklusa;
Kombinacija s bevacizumabom i irinotekanom: Xeloda - 2 puta dnevno, 800 mg / m ² (14 dana uzimanja lijeka izmjenjuje se sa 7-dnevnom pauzom). Irinotekan - jednom u 21 dan pri 200 mg / m ² u obliku intravenske infuzije tijekom 30 minuta, prva infuzija propisana je prvog dana ciklusa. Bevacizumab - jednom u 21 dan u dozi od 7,5 mg / kg u obliku intravenske infuzije tijekom 30-90 minuta, prva infuzija propisana je prvog dana ciklusa.

Toksični učinak Xelode može se ukloniti provođenjem simptomatskog liječenja i / ili prilagođavanjem doze lijeka (prekidom tečaja ili smanjenjem doze). Nakon smanjenja doze ne možete je povećati u budućnosti.

U slučajevima kada toksični učinak ne predstavlja ozbiljnu prijetnju životu pacijenta, terapija se može nastaviti u početnoj dozi ili bez prekida tečaja (terapija se prekida u slučaju toksičnosti od 2 i 3 stupnja). Nestankom simptoma toksičnosti ili njegovim smanjenjem na 1 stupanj, liječenje lijekom može se nastaviti u punoj dozi ili se može izvršiti njegova korekcija.

Ako se pojave znakovi toksičnosti stupnja 4, terapiju treba otkazati ili privremeno prekinuti dok se simptomi ne smanje ili ne zaustave do stupnja 1, tada se Xeloda može nastaviti s 1/2 početne doze.

Ako se pojave neželjeni fenomeni, o tome treba obavijestiti liječnika koji liječi. Ako se javi umjerena ili ozbiljna toksičnost, trebali biste odmah prestati uzimati Xelodu.

U slučaju imenovanja kombiniranog liječenja, dok se čeka kašnjenje u primjeni jednog od lijekova, terapija ne smije započeti.

Ako se tijekom kombinirane terapije primijeti toksičnost koja, prema mišljenju liječnika, nije povezana s uzimanjem lijeka Xeloda, lijek koji je izazvao poremećaj korigira se bez promjene doze lijeka Xeloda.

S metastazama u jetri i umjerenim ili blagim funkcionalnim poremećajima jetre, promjena početne doze nije potrebna, dok takvi bolesnici trebaju pažljivo promatranje. Sigurnost i djelotvornost lijeka kod ozbiljne insuficijencije jetre nisu proučavani.

Početnu dozu na 75% od 1250 mg / m ² preporučuje se smanjiti s početnim umjerenim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina od 30-50 ml u minuti). S blagim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina 51-80 ml u minuti), početnu dozu ne treba prilagođavati.

Treba imati na umu da se u starijoj i senilnoj dobi ozbiljni štetni događaji 3. i 4. stupnja obično razvijaju češće nego u mladih pacijenata. S tim u vezi, pacijenti u ovoj dobnoj skupini zahtijevaju pažljivo praćenje.

Istodobnom primjenom docetaksela u bolesnika starijih od 60 godina, zabilježen je porast učestalosti nuspojava stupnja 3 i 4. Za ovu skupinu bolesnika preporuča se smanjiti početnu dozu lijeka Xeloda na 75% (2 puta dnevno s 950 mg / m ²).

U kombinaciji s irinotekanom, preporuča se smanjiti početnu dozu Xelode na 800 mg / m ² 2 puta dnevno u bolesnika u dobi od 65 godina i više.

Nuspojave

Tijekom primjene Xelode mogu se razviti poremećaji iz različitih tjelesnih sustava koji se manifestiraju s različitim frekvencijama: ≥1 / 10 - vrlo često, od ≥1 / 100 do <1/10 - često, od ≥1 / 1000 do <1/100 - rijetko.

Nuspojave tijekom monoterapije:

Živčani sustav: često - parestezija, vrtoglavica (osim vrtoglavice), glavobolja, izopačenost okusa (disgeuzija);
Potkožno tkivo i koža: vrlo često - dermatitis, palmarno-plantarni sindrom (u obliku edema, parestezije, ljuštenja kože, hiperemije, stvaranja mjehura); često - gubitak kose (potpuni ili djelomični), osip, suha koža, ograničeno ispiranje kože; moguće - pukotine na koži (vjerojatno povezane s uzimanjem Xelode);
Probavni sustav: vrlo često - bolovi u trbuhu, povraćanje, proljev, mučnina, stomatitis (uključujući ulcerozni); često - bolovi u epigastričnoj regiji, zatvor, dispeptični poremećaji;
Laboratorijski pokazatelji: često - povećani bilirubin (hiperbilirubinemija);
Organ vida: često - upala konjunktive, povećana lakrimacija;
Metabolizam i prehrana: vrlo često - anoreksija; često - smanjen apetit, dehidracija;
Opći poremećaji: vrlo često - pospanost, umor; često - slabost, vrućica, astenija.

Poremećaji povezani s manifestacijama toksičnosti (postoji barem neizravna veza između razvoja takvih nuspojava i primjene lijeka Xeloda):

Kardiovaskularni sustav: kardialgija (uključujući anginu pektoris), edemi donjih ekstremiteta, tahikardija, kardiomiopatija, infarkt miokarda, ishemija miokarda, zatajenje srca, supraventrikularne aritmije (uključujući fibrilaciju atrija, ventrikularni ekstrasistoli), iznenadna smrt;
Probavni sustav: suha usta, nadimanje, poremećaji povezani s ulceracijom / upalom sluznice (u obliku gastritisa, ezofagitisa, kolitisa, duodenitisa, gastrointestinalnog krvarenja);
Dišni sustav: kašalj, otežano disanje;
Živčani sustav: nesanica, poremećaji okusa, encefalopatija, zbunjenost, simptomi cerebelarnih poremećaja (u obliku ataksije, dizartrije, poremećene koordinacije i ravnoteže);
Vezivno tkivo i mišićno-koštani sustav: mijalgija, bolovi u zglobovima (jedan ili više) i leđa;
Um: depresija;
Organ vida: nadraživanje očiju;
Potkožno tkivo i koža: reakcije fotosenzibilizacije, promjene noktiju, žarišno ljuštenje kože, svrbež, povećana pigmentacija kože, sindrom sličan radijacijskom dermatitisu;
Limfni sustav i krv: nizak sadržaj svih krvnih tijela, anemija, mijelosupresija;
Parazitske i zarazne bolesti: zarazne komplikacije povezane s mijelosupresijom, kršenje integriteta sluznice i / ili slabljenje imuniteta u obliku lokalnih i fatalnih sistemskih infekcija (bakterijska, gljivična ili virusna etiologija) i sepsa;
Opći poremećaji: povećana pospanost, astenija, bolovi u udovima, bolovi u prsima (nekardijalna etiologija).

Kada se Xeloda koristi istovremeno s drugim lijekovima, sigurnosni profil kada se daje za različite indikacije i u raznim kombinacijama nije se razlikovao, međutim, u ovom slučaju mogu se češće razvijati poremećaji karakteristični za monoterapiju.

Neke se nuspojave često primjećuju kod kemoterapije (na primjer, periferna osjetna neuropatija s docetakselom ili oksaliplatinom, povišen krvni tlak terapijom bevacizumabom), ali njihovo pogoršanje ne može se isključiti tijekom uzimanja Xelode.

Pri provođenju kombiniranog liječenja, uz poremećaje monoterapije, mogu se razviti i sljedeći poremećaji:

Živčani sustav: vrlo često - disestezija, periferna osjetna neuropatija, periferna neuropatija;
Respiratorni sustav: vrlo često - grlobolja, perverzija osjetljivosti grla; često - disfonija, krvarenje iz nosa, rinoreja;
Kardiovaskularni sustav: vrlo često - embolija / tromboza, povišen krvni tlak;
Vezivno tkivo i mišićno-koštani sustav: vrlo često - bolovi u čeljusti;
Limfni sustav i krv: vrlo često - febrilna neutropenija, leukopenija;
Prehrana i metabolizam: vrlo često - gubitak kilograma;
Parazitske i zarazne bolesti: često - kandidijaza usne šupljine;
Opći poremećaji: vrlo često - netolerancija na temperaturu; često - bol, vrućica.

Tijekom kliničkih i postmarketinških studija zabilježeni su slučajevi holestatskog hepatitisa i zatajenja jetre (nije utvrđena uzročno-posljedična povezanost s terapijom Xeloda).

Tijekom kombiniranog liječenja s drugim kemoterapijskim lijekovima zabilježeni su česti razvoj infarkta / ishemije miokarda i reakcije preosjetljivosti.

Promjene laboratorijskih parametara kod primjene Xelode očituju se kao hiperbilirubinemija, hipokalemija, hiponatrijemija, hiperglikemija, hiperkreatininemija, hiper- / hipokalcemija, smanjeni hemoglobin, smanjeni broj neutrofila, granulocita, trombocita, limfocita, povećana aktivnost alanin aminotransferaze aspartata amino kiseline, aspartata amino kiseline, aspartata, amino kiselina

Tijekom postmarketinške primjene Xelode, u vrlo rijetkim slučajevima zabilježena je nespecificirana stenoza suznog kanalića. S jednakom učestalošću u kliničkim i postmarketinškim studijama zabilježeni su slučajevi holestatskog hepatitisa i zatajenja jetre.

Predozirati

U slučaju akutnog predoziranja Xelodom mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, upala sluznice, iritacija gastrointestinalnog trakta i krvarenje, kao i suzbijanje funkcije koštane srži.

U takvim se slučajevima preporučuje provesti standardni set terapijskih i potpornih mjera usmjerenih na ispravljanje kliničkih simptoma i sprečavanje mogućih komplikacija.

posebne upute

Tijekom terapije, bolesnike treba pažljivo nadzirati zbog pojave toksičnosti.

Većina kršenja je reverzibilna i ne zahtijeva potpuno ukidanje lijeka Xeloda, iako će možda biti potrebna prilagodba doze ili privremeno povlačenje lijeka.

Tijekom liječenja može se razviti proljev, ponekad ozbiljan. Pacijente s teškim proljevom treba pažljivo nadzirati, a ako se razvije dehidracija, treba učiniti rehidraciju kako bi se nadoknadio gubitak elektrolita. Iz medicinskih razloga treba što prije propisati standardne lijekove protiv dijareje. Ako je potrebno, doza lijeka Xeloda mora se smanjiti.

Dehidracija se mora eliminirati ili spriječiti na samom početku. Može se brzo razviti s anoreksijom, astenijom, mučninom, povraćanjem ili proljevom. Ako je dehidracija stupanj 2 ili viši, trebali biste odmah prekinuti terapiju i rehidrirati. Lijek se ne može nastaviti do njegovog završetka i ispravljanja ili uklanjanja čimbenika koji su doveli do njegovog razvoja.

Spektar kardiotoksičnosti Xelodine uključuje zatajenje srca, anginu pektoris, infarkt miokarda, srčani zastoj, aritmije i abnormalnosti elektrokardiograma. Ti su poremećaji najkarakterističniji u bolesnika s anamnezom ishemijske bolesti srca.

Manifestacija kožne toksičnosti može biti palmarno-plantarni sindrom. Kada se razvije do 2 ili 3 stupnja, terapiju treba prekinuti dok simptomi ne nestanu ili se smanje na 1 stupanj. S razvojem sindroma stupnja 3, sljedeće doze Xelode treba smanjiti. Vitamin B6 (piridoksin) ne preporučuje se za simptomatsku ili sekundarnu profilaktičku terapiju palmoplantarnog sindroma.

Xeloda može dovesti do razvoja hiperbilirubinemije. Liječenje treba prekinuti ako je hiperbilirubinemija> 3 × ULN (gornja granica normale) ili povećana aktivnost jetrenih aminotransferaza (alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza)> 2,5 × ULN.

Moguće je nastaviti terapiju kada razina bilirubina i aktivnost jetrenih aminotransferaza padnu ispod navedenih granica.

Prema uputama, Xeloda ima umjeren ili blag učinak na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Treba imati na umu da se tijekom terapije mogu razviti neželjeni fenomeni poput vrtoglavice, mučnine ili slabosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje Xelode tijekom tog razdoblja zabranjeno je.

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima i najmanje 3 mjeseca nakon prekida potrebno je koristiti pouzdane metode kontracepcije. U slučaju trudnoće tijekom terapije, pacijentica bi trebala dobiti potpune informacije o potencijalnoj prijetnji fetusu.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Xelodu za liječenje djece mlađe od 18 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Za bolesnike s blagom ili umjerenom disfunkcijom jetre i metastazama u jetri nije potrebno prilagođavanje početne doze Xelode, ali takve bolesnike treba pažljivo pratiti. Nema podataka o liječenju lijekom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

S oštećenom funkcijom bubrega

S bubrežnom insuficijencijom blage težine (CC od 51 do 80 ml / min), nije potrebno prilagođavati početnu dozu Xelode. Pri liječenju bolesnika s početnom bubrežnom insuficijencijom umjerene težine (CC od 30 do 50 ml / min), potrebno je početnu dozu smanjiti na 75% od norme.

Ako se tijekom prilagođavanja doze primijete štetni događaji od 2, 3 ili 4 stupnja toksičnosti, lijek se mora privremeno prekinuti i osigurati pažljivo praćenje stanja pacijenta. Prilagođavanje doze kod umjerenog oštećenja bubrega treba provesti i s mono- i s kombiniranom terapijom s kapecitabinom.

Zabranjeno je koristiti Xelodu kod ozbiljnog zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min).

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju bolesnika starijih od 60 godina, Xeloda se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Istodobnim imenovanjem Xelode s nekim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Kumarinski antikoagulanti: kršenja pokazatelja zgrušavanja i / ili krvarenja tijekom terapije ili nakon njenog prekida (morate pažljivo pratiti pokazatelje zgrušavanja i, ovisno o njima, prilagoditi dozu antikoagulanta);
Supstrati citokroma P ₄₅₀: kombinacija nije proučavana, treba biti oprezan kada se daje zajedno;
Antacidi: povećanje koncentracije kapecitabina i jednog od metabolita (5'-DFCT) u krvnoj plazmi;
Fenitoin: povećanje njegove koncentracije u plazmi;
Sorivudin i njegovi analozi: smrtno povećanje toksičnosti kapecitabina (kombinacija se ne preporučuje; Xeloda se može propisati 4 dana nakon završetka terapije sorivudinom ili njegovim strukturnim analogima);
Leukovorin (kalcijev folinat): povećana toksičnost kapecitabina.

Analozi

Analozi Xelode su: Kapecitabin, Kapecitabin-TL, Kapecitover, Tutabin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Xelodi

Recenzije lijeka Xeloda ukazuju da je ovaj lijek učinkovit u liječenju raka mliječnih žlijezda i crijeva, te u liječenju oštećenja drugih tkiva (na primjer, jetre). Korisnici napominju da tijekom liječenja prestaje rast metastaza, što kemoterapijom nije postignuto.

Također, pacijenti koji uzimaju Xeloda 500 mg tablete prijavljuju česte nuspojave (npr. Povraćanje ili mučninu).