Nebido

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nebido: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nebido

ATX kod: G03BA03

Aktivni sastojak: testosteron (testosteron)

Proizvođač: Bayer AG (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Nebido je androgeni lijek koji se koristi za nadomjesnu terapiju testosteronom.

Oblik i sastav izdanja

Nebido je dostupan u obliku otopine za intramuskularnu primjenu: masna, prozirna, sa žućkastom bojom (4 ml u ampulama od jantarnog stakla ili bočicama od tamnog stakla tipa I, 1 ampula ili bočica u kartonskoj kutiji s lijepljenim držačem).

Sastav od 4 ml (1 ampula ili 1 bočica) otopine uključuje:

Aktivni sastojak: testosteron undekanoat - 1 g;
Pomoćne komponente: benzil benzoat - 2 g, pročišćeno ricinusovo ulje - 1,18 g.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Nebida je testosteron undekanoat, ester prirodnog muškog hormona testosterona, čiji aktivni oblik nastaje kao rezultat cijepanja bočnog lanca.

Testosteron je najvažniji androgen u muškom tijelu, sintetiziran prvenstveno u testisima i, u manjoj mjeri, u kori nadbubrežne žlijezde. Tijekom razdoblja intrauterinog formiranja i razvoja fetusa, u ranom djetinjstvu, tijekom puberteta, hormon je odgovoran za muške osobine, kasnije - za održavanje muškog fenotipa, kao i za androgen ovisni rad tijela (spolne žlijezde, spermatogeneza). Nedovoljna proizvodnja testosterona može dovesti do muškog hipogonadizma, koji karakterizira niska razina testosterona u serumu. Posljedicom muškog hipogonadizma, između ostalih simptoma, smatra se erektilna disfunkcija, smanjen libido, povećani umor, depresija, povećani rizik od osteoporoze, kao i odsutnost, nerazvijenost ili regresija sekundarnih (vanjskih) spolnih karakteristika. Egzogeni androgeni koriste se kada je potrebno povećati endogeni testosteron u slučaju njegovog nedostatka za ublažavanje simptoma hipogonadizma.

Priroda djelovanja testosterona, ovisno o ciljnom organu, često je androgena (sjemeni mjehurići, prostata, epididimis), ali je proteinsko-anabolička (mišićna masa, hematopoetski sustav, kosti, jetra, bubrezi).

U nekim se organima djelovanje hormona očituje nakon njegove periferne transformacije u estradiol, koji se naknadno veže za estrogenske receptore u jezgrama ciljnih stanica, poput hipofize, masnog tkiva, mozga, kostiju, Leydigove stanice.

Pokazalo se da upotreba androgena u muškaraca s hipogonadom smanjuje masu tjelesne masti, povećava nemasnu tjelesnu masu i sprječava gubitak kostiju. Muški spolni hormoni mogu poboljšati spolnu funkciju i imati pozitivne psihotropne učinke kroz poboljšano raspoloženje.

Farmakokinetika

apsorpcija: kao rezultat intramuskularne injekcije otopine ulja Nebido, testosteron undekanoat se oslobađa iz skladišta postupno, gotovo u potpunosti podijeljen serumskim esterazama u undekansku kiselinu i testosteron. Povećanje razine testosterona u serumu nakon injekcije u odnosu na početnu razinu može se otkriti već sljedeći dan;
raspodjela: prema neovisnim studijama na muškarcima s hipogonadizmom, srednje vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi (C _max) testosterona nakon jednokratne intramuskularne injekcije testosterona undekanoata u dozi od 1 g bile su 45 nmol / L nakon 1 tjedna, a 24 nmol / L nakon 2 tjedna. Do 98% egzogenog hormona veže se na proteine plazme (uglavnom albumin i globulin koji povezuju spolne hormone). Smatra se da samo slobodna frakcija testosterona ima biološku aktivnost. Prividni volumen raspodjele (V _d) zbog intravenske infuzije testosterona u starijih muškaraca dosegnuo je 1 L / kg. Stacionarna koncentracija u plazmi (C _ss) testosterona nakon ponovljenih intramuskularnih injekcija 1 g testosterona undekanoata u bolesnika s hipogonadizmom postignuto je u intervalu od 3. do 5. injekcije, s učestalošću primjene Nebida jednom u 10 tjedana. Prosječni pokazatelj maksimalne C _ss vrijednosti testosterona bio je oko 42 nmol / L, a najmanji - 17 nmol / L. T _1/2 (poluvrijeme) testosterona je približno 90 dana, što odgovara brzini njegovog oslobađanja iz skladišta;
Metabolizam: Egzogeni testosteron koji nastaje cijepanjem esterske veze od testosterona undekanoata metabolizira se i izlučuje iz tijela istim putovima kao i endogeni hormon. Metabolizam undekanske kiseline događa se, kao i u drugim alifatskim karboksilnim kiselinama, pomoću p-oksidacije;
izlučivanje: značajno se metabolizira u i izvan jetre. Nakon uvođenja označenog testosterona, do 90% radioaktivnosti određuje se u urinu u obliku konjugata glukuronida i sulfatne kiseline, do 6% se nalazi u fecesu nakon prolaska crijevno-jetrene cirkulacije. Metaboliti urina sadrže androsteron i etioholanolon.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Nebido je propisan za muškarce s nedostatkom testosterona u primarnom i sekundarnom hipogonadizmu (zamjenska terapija testosteronom).

Kontraindikacije

Tumori jetre (ako su navedeni u anamnezi ili trenutno);
Androgen-ovisni karcinom mliječnih ili prostate;
Hiperkalcemija koja prati maligne tumore;
Dob do 18 godina (zbog nedostatka podataka potrebnih za procjenu učinkovitosti i sigurnosti lijeka);
Preosjetljivost na Nebido komponente.

Oprez zahtijeva imenovanje Nebida zbog sindroma apneje.

Žene ne bi trebale koristiti lijek.

Upute za uporabu Nebida: metoda i doziranje

Nebido se ubrizgava intramuskularno, (ne dopustiti da tvar uđe u krvnu žilu), odmah nakon otvaranja pakiranja.

Da bi se održala dovoljna razina testosterona (bez kumulacije tvari), Nebido se primjenjuje jednom u 10-14 tjedana u dozi od 1 g (sadržaj 1 ampule ili 1 bočice).

Prije početka terapije potrebno je utvrditi vrijednost testosterona u serumu. Prvi interval između injekcija može se skratiti, ali ne smije biti kraći od 6 tjedana. U dozi od 1 g brzo se postiže C _ss (koncentracija tvari u ravnotežnom stanju u krvi).

Na kraju intervala između injekcija Nebidoa, preporuča se izmjeriti koncentraciju testosterona u serumu. Daljnja terapija prilagođava se ovisno o ovom pokazatelju - na razini ispod normalne vrijednosti možda će biti potrebno skratiti interval između injekcija i obrnuto. U tom slučaju, interval bi trebao ostati unutar preporučenog raspona (10-14 tjedana).

Za starije bolesnike nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave

Najčešće, tijekom primjene Nebida, zabilježen je razvoj poremećaja poput boli na mjestu injekcije i akni.

Nuspojave koje se javljaju u razdoblju terapije (od ≥1 / 100 do <1/10 - često, od ≥1 / 1000 do <1/100 - rijetko):

Kardiovaskularni sustav: često - valunzi; rijetko - povišen krvni tlak, disfunkcija kardiovaskularnog sustava, hipertenzija, vrtoglavica;
Živčani sustav: rijetko - glavobolja, tremor, migrena;
Probavni sustav: rijetko - mučnina, proljev;
Limfni sustav i krv: često - policitemija; rijetko - porast broja crvenih krvnih zrnaca i razine hemoglobina, porast hematokrita;
Imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost;
Bilijarni trakt i jetra: rijetko - povećana aktivnost aspartat aminotransferaze, abnormalnosti u testovima "jetre";
Mokraćni sustav i bubrezi: rijetko - disfunkcija mokraćnog sustava, smanjeno izlučivanje urina, disurija, zadržavanje mokraće, nokturija;
Vezivno i mišićno-koštano tkivo: rijetko - bolovi u udovima, artralgija, mišićno-koštana ukočenost, grčevi mišića, mijalgija, napetost mišića, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze u krvi;
Dojke i genitalije: često - benigna hiperplazija prostate, patološki rezultati pregleda prostate, povećana razina antigena specifičnog za prostatu; rijetko - prostatitis, intraepitelna neoplazija prostate, bolovi u testisima, otvrdnjavanje prostate, disfunkcija prostate, povećanje ili smanjenje libida, ginekomastija, bol i otvrdnjavanje u mliječnoj žlijezdi, povećana razina estradiola, testosterona i slobodnog testosterona u krvi;
Potkožno tkivo i koža: često - akne; rijetko - svrbež, suha koža, osip, alopecija, papulozni osip, eritem;
Prehrana i metabolizam: često - debljanje; rijetko - hiperkolesterolemija, povećani apetit, povećana razina triglicerida i kolesterola u krvi, kao i glikozilirani hemoglobin;
Organi medijastinuma i prsnog koša, dišni sustav: rijetko - sinusitis, bronhitis, disfonija, kašalj, hrkanje, otežano disanje;
Um: rijetko - agresivnost, depresija, nesanica, poremećaji u emocionalnoj sferi, tjeskoba, razdražljivost;
Kršenja na mjestu ubrizgavanja i opći poremećaji: često - razne reakcije na mjestu ubrizgavanja (u obliku boli, nelagode, svrbeža, edema, hematoma, iritacije na mjestu uboda Nebida); rijetko - astenija, umor, noćno znojenje, hiperhidroza.

U rijetkim slučajevima, s mikroembolijom plućne arterije s uljnim otopinama, može se pojaviti pojava kašlja, otežano disanje, malaksalost, hiperhidroza, bol u prsima, vrtoglavica, parestezija ili nesvjestica. U pravilu su ovi poremećaji koji se razvijaju tijekom injekcije ili neposredno nakon nje reverzibilni. Tijekom kliničkih i postmarketinških studija zabilježeni su rijetki slučajevi masne mikroembolije plućne arterije.

Postoje dokazi o razvoju anafilaktičkih reakcija nakon injekcija Nebida.

Osim toga, postoje informacije o razvoju nervoze, agresije, povećane erekcije, apneje u snu, raznih kožnih reakcija (uključujući seboreju), kao i pojedinačnih slučajeva žutice.

Terapija lijekovima koji sadrže visoke doze testosterona, u pravilu dovodi do reverzibilnog prestanka ili smanjenja spermatogeneze i, shodno tome, smanjenja veličine testisa. U rijetkim slučajevima nadomjesna terapija testosteronom za hipogonadizam može dovesti do trajnih bolnih erekcija (priapizam).

Tijekom visokih doza ili produljene terapije testosteronom, ponekad se mogu razviti edemi i povećanje zadržavanja tekućine u tijelu.

Predozirati

Nenamjerni višak preporučene doze zahtijeva privremeni prekid tečaja ili smanjenje doze Nebida. Nisu potrebne druge posebne terapijske mjere.

posebne upute

Pacijenti koji se podvrgavaju dugotrajnoj terapiji androgenima trebali bi povremeno provjeravati razinu hematokrita i hemoglobina kako bi otkrili slučajeve policitemije.

U starijih bolesnika, primjena Nebida može povećati rizik od hiperplazije prostate. Također, lijek može potaknuti rast postojećeg karcinoma, pa se stoga preporučuje njegovo isključivanje prije propisivanja liječenja.

U rijetkim slučajevima, tijekom primjene spolnih steroida, uključujući testosteron, zabilježen je razvoj dobroćudnih tumora jetre, još rjeđe - zloćudnih, što može dovesti do razvoja intraabdominalnog krvarenja. Ako postoje jaki bolovi u gornjem dijelu trbuha, povećana jetra ili simptomi intraabdominalnog krvarenja, tijekom diferencijalne dijagnoze ne treba isključiti vjerojatnost tumora jetre.

Pacijenti skloni edemu trebaju biti oprezni kada koriste Nebido, jer liječenje androgenima može dovesti do kašnjenja u izlučivanju natrijevih iona.

Upotreba testosterona u liječenju bolesnika mlađih od 18 godina, uz maskulinizaciju, može dovesti do ubrzanog rasta i sazrijevanja koštanog tkiva, kao i preranog zatvaranja zone rasta epifize i, u skladu s tim, smanjenja konačnog rasta.

Kada se koristi Nebido, mora se uzeti u obzir vjerojatnost razvoja sljedećih stanja:

Pojava uobičajenih akni;
Jačanje postojećeg sindroma apneje tijekom spavanja;
Smanjena spermatogeneza (reverzibilna).

Androgeni se ne smiju koristiti za poboljšanje performansi i razvoj mišića kod zdravih muškaraca.

Da bi se izbjegla plućna embolija (glavni simptomi: hiperhidroza, kašalj, nesvjestica, otežano disanje, parestezija, malaksalost, vrtoglavica, bol u prsima), Nebido treba primjenjivati polako. Njegovim razvojem indicirano je suportivno liječenje, na primjer, propisan je dodatni kisik.

Uzimanje Nebida može dovesti do virilizacije ženskog fetusa u nekim fazama razvoja, međutim, nema dokaza o riziku od dodatnog pogoršanja u razvoju organa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nebido nema negativan učinak na kognitivne i psihofizičke funkcije, tako da tijekom terapije pacijenti mogu voziti vozila i obavljati druge potencijalno opasne vrste poslova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nebido se ne koristi za liječenje žena.

Djetinjstvo

S obzirom na to da do sada nisu provedena klinička ispitivanja Nebida u kojima su sudjelovala djeca ili adolescenti mlađi od 18 godina, lijek se ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema podataka iz formalnih studija o primjeni Nebida kod zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Nebida kontraindicirana je u bolesnika s trenutnim tumorima jetre ili u anamnezi.

Nema podataka iz službenih studija o primjeni testosterona kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Nebido treba oprezno propisivati kod starijih bolesnika, jer egzogeni androgeni mogu povećati rizik od razvoja adenoma prostate.

Interakcije s lijekovima

Kada se Nebido koristi u kombinaciji s određenim lijekovima / tvarima, mogu se primijetiti sljedeći učinci:

Barbiturati i drugi induktori enzima: povećani klirens testosterona;
Oksifenbutazon: povećanje njegove koncentracije u krvnom serumu;
Oralni antikoagulanti: povećanje njihove aktivnosti (možda će biti potrebna prilagodba doze; uvijek se moraju poštivati ograničenja na intramuskularne injekcije u bolesnika s nasljednim ili stečenim poremećajima krvarenja);
Lijekovi s hipoglikemijskim učinkom: povećanje hipoglikemijskog učinka inzulina (može biti potrebno smanjenje doze hipoglikemijskog sredstva).

Zbog nedostatka podataka o kompatibilnosti, Nebido se ne smije miješati s drugim lijekovima.

Analozi

Analozi Nebida su: Testosteron propionat, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nebidu

Prema recenzijama, Nebido je vrlo učinkovit lijek s doziranim djelovanjem koji brzo povećava razinu testosterona. Nebido-ove prednosti također se bilježe zbog režima doziranja, produljenog i manje agresivnog (manje vrhova) djelovanja.

Svi smatraju visoku cijenu lijeka nedostatkom. Nekoliko pregleda ukazuje na takve nuspojave na mjestu ubrizgavanja, poput peckanja i boli.