Sildenafil
Sildenafil: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. S oštećenom funkcijom bubrega
- 10. U slučaju oštećenja funkcije jetre
- 11. Interakcije s lijekovima
- 12. Analozi
- 13. Uvjeti skladištenja
- 14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 15. Recenzije
- 16. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Sildenafil
ATX kod: G04BE03
Aktivni sastojak: sildenafil (sildenafil)
Producent: Actavis LTD (Malta), Severnaya Zvezda CJSC (Rusija), Vertes Saint Petersburg CJSC (Rusija), Sandoz (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 47 rubalja.
Kupiti
Sildenafil je lijek za liječenje erektilne disfunkcije.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja sildenafila - filmom obložene tablete (25/50/100 mg): u obliku dijamanta, bikonveksne, izvana plave boje i bijele ili gotovo bijele na prelomu, s gravurom "I" sa strane i "35" (za tablete od 25 mg), “36” (za tablete od 50 mg) i “58” (za tablete od 100 mg).
Sastav 1 tablete 25/50/100 mg:
- aktivna tvar: sildenafil citrat - 35,12 / 70,24 / 140,48 mg (u smislu sildenafila - 25/50/100 mg);
- pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijev hidrogen fosfat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, plavi opadray II (laktoza monohidrat, hipromeloza HPMC 2910, titan dioksid, triacetin, plava / indigo karminska boja), prozirni opadri (hipromeloza, triacetin HPMC 2910).
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Sildenafil je selektivni inhibitor cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).
Mehanizam erekcije povezan je s oslobađanjem dušičnog oksida u kavernoznom tijelu, što dovodi do povećanja razine cGMP, opuštanja glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanja protoka krvi.
Učinak lijeka posljedica je pojačanog učinka dušikovog oksida inhibicijom fosfodiesteraze 5 (PDE5) koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a.
Seksualna stimulacija preduvjet je za učinkovitost sildenafila.
Farmakokinetika
Lijek se brzo apsorbira kada se uzima oralno. Njegova bioraspoloživost je oko 40%. In vitro sildenafil u koncentraciji od oko 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibira aktivnost PDE5 čovjeka za 50%. S jednom dozom lijeka natašte u dozi od 100 mg, maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila postiže se unutar 30-120 minuta i iznosi 18 ng / ml (38 nM). Uzimanje lijeka zajedno s masnom hranom smanjuje brzinu njegove apsorpcije.
Volumen distribucije u prosjeku iznosi 105 litara. Vezanje na proteine plazme iznosi oko 96%. Glavni metabolizam sildenafila događa se u jetri. Njegov poluživot je 3-5 sati. Izlučivanje lijeka događa se uglavnom u crijevima, u manjoj mjeri putem bubrega.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Sildenafil je indiciran za liječenje erektilne disfunkcije, posebno zbog nemogućnosti postizanja i održavanja erekcije dovoljne za spolni odnos.
Kontraindikacije
Apsolutne kontraindikacije:
- arterijska hipotenzija;
- stanja u kojima je seksualna aktivnost nepoželjna;
- stanje nakon nedavnog infarkta miokarda ili cerebrovaskularne nesreće (unutar posljednjih 6 mjeseci);
- degenerativne bolesti mrežnice (nasljedne), uključujući pigmentni rinitis;
- ozbiljno zatajenje jetre;
- žena;
- povećana osjetljivost na komponente lijeka;
- starost do 18 godina.
Relativne kontraindikacije:
- anatomska deformacija penisa;
- stanja popraćena krvarenjem;
- bolesti koje doprinose razvoju priapizma, poput anemije srpastih stanica, leukemije, multiplog mijeloma, trombocitemije;
- peptični čir u akutnoj fazi;
- aritmija, arterijska hipertenzija, zatajenje srca, opstruktivne bolesti odvodnog trakta lijeve klijetke, poput aortne stenoze, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije;
- povijest epizoda razvoja ishemijske neuropatije vidnog živca prednjeg nearteritisa.
Upute za uporabu Sildenafila: metoda i doziranje
Tablete sildenafila preporuča se uzimati 1 sat prije spolne aktivnosti, uobičajena preporučena doza je 50 mg, ako je potrebno, a ovisno o toleranciji lijeka, može se povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg.
Maksimalna preporučena doza je 100 mg / dan.
Nuspojave
- živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, hipestezija, pospanost, moždani udar, nesvjestica, prolazni ishemijski napad, konvulzije (uključujući ponavljajuće);
- kardiovaskularni sustav: valunzi, palpitacije, tahikardija, smanjenje ili povišenje krvnog tlaka (BP), infarkt miokarda, atrijska fibrilacija, ventrikularna aritmija, nestabilna angina pektoris, iznenadna smrt;
- organ vida: oslabljen vid i percepcija boje, oštećenje konjunktive, oštećena lakrimacija, prednja ishemična optička neuropatija, začepljenje žila mrežnice, oštećenja vidnog polja;
- organ sluha: vrtoglavica, šum u ušima, krvarenje iz nosa;
- gastrointestinalni trakt (GIT): dispepsija, mučnina, povraćanje, suhoća oralne sluznice;
- alergijske reakcije: osip na koži, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom;
- genitalije: hematospermija, krvarenje iz penisa, priapizam, produljena erekcija;
- mišićno-koštani sustav: mijalgija;
- drugo: bol u prsima, umor.
Predozirati
Predoziranje dovodi do povećanja učestalosti i težine nuspojava.
Preporučuje se simptomatsko liječenje. Hemodijaliza je neučinkovita.
posebne upute
Prije upotrebe Sildenafila, preporuča se provesti liječnički pregled usmjeren na utvrđivanje uzroka erektilne disfunkcije, kao i stanja u kojima seksualna aktivnost predstavlja određeni rizik, poput bolesti kardiovaskularnog sustava. Rizik od neželjenih učinaka vazodilatacijskog učinka lijeka treba pažljivo procijeniti, posebno u bolesnika s opstrukcijom odvodnog trakta lijeve klijetke (aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se očituje ozbiljnom poremećajem regulacije krvnog tlaka od strane autonomnog živčanog sustava.
Prilikom uzimanja PDE5 inhibitora bilo je slučajeva razvoja prednje ishemijsko-optičke neuropatije nearterijske geneze. Čimbenici rizika su iskop glave vidnog živca, dob starija od 50 godina, dijabetes melitus, koronarna bolest srca, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija, pušenje.
Sildenafil tablete treba koristiti s oprezom kod aktivnih peptičnih čireva i unutarnjih krvarenja.
Prema nekim studijama, postoje slučajevi iznenadnog gubitka ili gubitka sluha, koji se promatraju uglavnom u bolesnika s čimbenicima rizika za njihov razvoj. Uzročna povezanost ovih pojava s unosom PDE5 inhibitora nije utvrđena, međutim, u slučaju naglog smanjenja ili gubitka sluha, preporučuje se prestanak uzimanja lijeka i savjetovanje s liječnikom.
Također je potrebno odmah se obratiti liječniku ako erekcija traje dulje od 4 sata, jer to može dovesti do oštećenja tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencije.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
U vezi s mogućim razvojem neželjenih učinaka lijeka, poput oštećenja vida, vrtoglavice itd., Treba biti oprezan prilikom vožnje vozila i drugih mehanizama koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija.
S oštećenom funkcijom bubrega
U ozbiljnom zatajenju bubrega s klirensom kreatinina <30 ml / min, preporuča se smanjiti dozu lijeka na 25 mg.
Ako je oštećena funkcija jetre
Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre savjetuje se da smanje dozu lijeka na 25 mg.
Interakcije s lijekovima
Učinak lijekova na farmakokinetiku sildenafila:
- inhibitori izoenzima CYP3A4 i CYP2C9: smanjuju njegov klirens;
- induktori izoenzima CYP3A4 i CYP2C9: povećati njegov klirens;
- cimetidin (800 mg) + 50 mg sildenafila: koncentracija potonjeg u plazmi povećava se za 56%;
- eritromicin (500 mg / dan 2 puta po 5 dana) + 100 mg sildenafila: površina ispod krivulje sildenafila povećava se za 182%;
- sakvinavir (1200 mg / dan 3 puta) + 100 mg sildenafila: površina mu se ispod krivulje povećava za 210%, a maksimalna koncentracija za 140%;
- ritonavir: dovodi do povećanja maksimalne koncentracije sildenafila za 4 puta, a površina ispod krivulje za 11 puta, te je prema tome maksimalna preporučena doza sildenafila 25 mg 1 puta u 48 sati;
- bosentan: površina ispod krivulje smanjuje se za 62,6%, a maksimalna koncentracija za 52,4%.
Ne utječu na farmakokinetiku lijeka tolbutamid, varfarin, selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina, triciklični antidepresivi, tiazidi i tiazidima slični diuretici, ACE inhibitori, antagonisti kalcija, azitromicin.
Učinak sildenafila na druge lijekove:
- donatori nitrata i dušikovog oksida: pojačava njihov hipotenzivni učinak, pa je stoga zajednička primjena kontraindicirana;
- doksazosin (alfa-blokator): u rijetkim slučajevima može se razviti simptomatska posturalna hipotenzija, u bolesnika s preosjetljivošću postoji rizik od simptomatske hipotenzije;
- bosentan: površina mu se ispod krivulje povećava za 49,8%, a maksimalna koncentracija povećava za 42%.
Nije bilo klinički značajne interakcije sildenafila s tolbutamidom, varfarinom, inhibitorima HIV proteaze, sakvinavirom, ritonavirom, acetilsalicilnom kiselinom, amlodipinom i antihipertenzivnim lijekovima.
Uzimanje lijeka zajedno s beta-blokatorima moguće je samo nakon postizanja stabilne hemodinamike, što smanjuje rizik od posturalne hipotenzije. Također biste trebali uzeti u obzir mogućnost smanjenja početne doze Sildenafila.
Ne preporučuje se uzimanje Sildenafila zajedno s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti njihove kombinacije.
Analozi
Analozi Sildenafila su Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamiko.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Sildenafilu
Recenzije o Sildenafilu uglavnom su pozitivne, zabilježena je učinkovitost i dobra tolerancija lijeka. Među nedostacima su pojava prolaznih nuspojava, poput ispiranja lica, glavobolje, dispepsije, začepljenja nosa i promjena percepcije boje prilikom uzimanja 100 mg Sildenafila.
Cijena Sildenafila u ljekarnama
Približna cijena Sildenafila je 530 rubalja po pakiranju koje sadrži 10 tableta od 50 mg svaka.
Sildenafil: cijene u internetskim ljekarnama
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
Effex Sildenafil 100 mg filmom obložene tablete 1 kom. 47 RUB Kupiti |
Sildenafil Vertex 25 mg filmom obložene tablete 1 kom. 64 RUB Kupiti |
Effex Sildenafil tablete po 100 mg 1 kom. 72 RUB Kupiti |
Sildenafil 100 mg filmom obložene tablete 1 kom. 80 RUB Kupiti |
Sildenafil 50 mg filmom obložene tablete 1 kom. 88 RUB Kupiti |
Sildenafil Vertex 50 mg filmom obložene tablete 1 kom. 90 RUB Kupiti |
Sildenafil 50 mg filmom obložene tablete 2 kom. 95 RUB Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 50mg 1 kom. 105 RUB Kupiti |
Sildenafil Vertex 100 mg filmom obložene tablete 1 kom. 105 RUB Kupiti |
Sildenafil 100 mg filmom obložene tablete 4 kom. 126 RUB Kupiti |
Sildenafil 100 mg filmom obložene tablete 2 kom. 138 RUB Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 100mg 2 kom. 150 RUB Kupiti |
Effex sildenafil tablete p.o. 50mg 6 kom. 153 r Kupiti |
Effex Sildenafil 50 mg filmom obložene tablete 6 kom. 153 r Kupiti |
Sildenafil 50 mg filmom obložene tablete 4 kom. 159 r Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 50mg 4 kom. 160 RUB Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 50mg 4 kom. Sjeverna zvijezda 168 RUB Kupiti |
Effex Sildenafil 100 mg filmom obložene tablete 4 kom. 202 RUB Kupiti |
Sildenafil Vertex 100 mg filmom obložene tablete 4 kom. 218 RUB Kupiti |
Effex Sildenafil tablete po 100 mg 4 kom. 223 r Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 100mg 4 kom. 247 r Kupiti |
Sildenafil Vertex 50 mg filmom obložene tablete 4 kom. 271 r Kupiti |
Recenzije Sildenafil Vertex 271 r Kupiti |
Sealex Sildenafil 50 mg filmom obložene tablete 1 kom. 273 r Kupiti |
Sealex Sildenafil tablete p.o. 50mg 1 kom. 282 r Kupiti |
Sildenafil 50 mg filmom obložene tablete 10 kom. 313 r Kupiti |
Sildenafil 100 mg filmom obložene tablete 10 kom. 316 RUB Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 50mg 10 kom. 317 r Kupiti |
Sildenafil tablete p.o. 100mg 10 kom. Vrh 320 RUB Kupiti |
Sildenafil Vertex 100 mg filmom obložene tablete 10 kom. 320 RUB Kupiti |
Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!