Sotalex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sotaleks: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sotalex

ATX kod: S07AA07

Aktivni sastojak: sotalol (sotalolum)

Producent: Bristol-Myers Squibb (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Sotalex je lijek s izraženim antiaritmijskim učinkom, neselektivni beta-blokator.

Oblik i sastav izdanja

Sotalex se proizvodi u obliku tableta: okrugle, bikonveksne, bijele, s jedne strane postoji rizik, s druge strane - gravura "160" (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: sotalol hidroklorid - 160 mg;
pomoćne komponente: stearinska kiselina, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sotalol je neselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora koji djeluje i na β1 i β2 receptore. Za njega je aktivnost koja stabilizira membranu i vlastita simpatomimetička aktivnost nekarakteristična. Sotalol inhibira proizvodnju renina, a taj je učinak prilično izražen i tijekom fizičkog napora i u mirovanju.

Djelovanje Β-adrenergičkog blokatora Sotalex-a dovodi do ograničenog smanjenja snage srčanih kontrakcija (negativni inotropni učinak) i smanjenja brzine otkucaja srca (negativni kronotropni učinak). Te promjene u radu srca uzrokuju smanjenje volumena opterećenja srca i smanjenje potrebe za kisikom u miokardu.

Sotalol ima antiaritmijska svojstva zbog sposobnosti ove tvari da blokira beta-adrenergičke receptore i produži akcijski potencijal miokarda. Najvažniji terapijski učinak sotalola je povećati trajanje učinkovitih refraktornih razdoblja u pretkomorskim, ventrikularnim i dodatnim putovima impulsa. Na EKG-u snimljenom u standardnim odvodima, karakteristike koje odgovaraju klasi II i III ponekad se odražavaju u obliku produljenja QT _c intervala (QT korigiran za otkucaje srca), QT i PR u odsustvu izraženih promjena u trajanju QRS kompleksa.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, bioraspoloživost sotalola gotovo je potpuna (preko 90%). Njegov maksimalni sadržaj u krvnoj plazmi bilježi se 2,5-4 sata nakon oralne primjene, a ravnotežna koncentracija postiže se za 2-3 dana. U usporedbi s uzimanjem praznog želuca, apsorpcija sotalola smanjuje se za oko 20% kada se unosi istovremeno s hranom. Kada se koristi u rasponu doza od 40–640 mg / dan, razina sotalola u krvnoj plazmi izravno je proporcionalna uzetoj dozi. Tvar se raspoređuje u središnjem odjeljku (plazma) i u perifernom odjeljku. Poluvrijeme doseže 10–20 sati.

Ne postoji vezanje sotalola za proteine krvne plazme. Također ne sudjeluje u metaboličkim procesima. Farmakokinetika 1- i d-enantiomera aktivne komponente Sotalex ostaje praktički identična.

Stupanj prodiranja sotalola kroz krvno-moždanu barijeru je beznačajan, a njegov sadržaj u cerebrospinalnoj tekućini iznosi samo 10% sadržaja u krvnoj plazmi. Lijek se uglavnom izlučuje mokraćom. 80–90% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno kroz bubrege, a ostatak kroz crijeva. Pacijenti s bubrežnom disfunkcijom trebali bi smanjiti dozu Sotalex-a. Farmakokinetika sotalola neznatno se mijenja s godinama, iako oštećena bubrežna funkcija kod starijih bolesnika može dovesti do smanjenja brzine izlučivanja, što objašnjava postupno nakupljanje tvari u tijelu.

Indikacije za uporabu

nestabilne ventrikularne tahiaritmije i prerane kontrakcije ventrikula (simptomatsko liječenje);
aritmije uzrokovane povećanim sadržajem kateholamina u krvi ili preosjetljivosti na kateholamine;
održavanje normalnog sinusnog ritma nakon suzbijanja treperenja atrija ili fibrilacije atrija;
prevencija paroksizmalnih stanja u kardiovaskularnim bolestima (atrijalna tahikardija, atrioventrikularna ponavljajuća tahikardija tipa re-enter, atrijska fibrilacija, supraventrikularna tahikardija nakon Wolff-Parkinson-White-ovog sindroma i kirurška intervencija, atrioventrikularni trakt.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kardiogeni šok;
sindrom bolesnog sinusa (SSS);
stečeno ili urođeno produljenje QT intervala;
sinoatrijska blokada;
kronično zatajenje srca (CHF) stadij IIB - III;
tahikardija tipa pirueta;
AV blok II i III stupanj;
simptomatska sinusna bradikardija;
arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg. čl.);
zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min);
kronična opstruktivna plućna bolest ili bronhijalna astma;
opća anestezija s potiskivanjem funkcije miokarda (npr. trikloroetilen i ciklopropan);
feokromocitom (ako istodobno nisu propisani alfa-blokatori);
istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze;
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (ne postoje podaci o sigurnosti i učinkovitosti lijeka u djece);
razdoblje dojenja;
preosjetljivost na jednu i / ili više komponenti lijeka i sulfonamide.

Relativni (Sotalex se koristi s oprezom):

nedavni infarkt miokarda;
atrioventrikularni blok I stupanj;
produljenje QT intervala;
oštećena bubrežna funkcija;
kršenja ravnoteže vode i elektrolita (hipokalemija, hipomagnezemija, itd.);
psorijaza;
tireotoksikoza;
dijabetes melitus (budući da lijek prikriva simptome hipoglikemije);
depresija (uključujući depresiju u anamnezi);
starija dob.

Trudnicama se Sotalex propisuje samo iz vitalnih razloga.

Upute za uporabu Sotalex-a: metoda i doziranje

Sotalex tablete namijenjene su oralnoj primjeni 1-2 sata prije jela.

Početna doza Sotalex-a je 160 mg dnevno u dvije podijeljene doze (s intervalom od 12 sati). Ako je potrebno, nakon procjene stanja pacijenta, doza se povećava na 240 mg ili 320 mg dnevno u dvije podijeljene doze.

U većini slučajeva dnevna doza od 160-320 mg dovoljna je za postizanje terapijskog odgovora na liječenje. Neki pacijenti s vatrostalnim ventrikularnim aritmijama opasnim po život mogu zahtijevati veće doze (do 480–640 mg dnevno). Takve se doze propisuju u iznimnim slučajevima kada potencijalna korist premašuje rizik od nuspojava lijeka.

U bolesnika s CHF ili kardiomiopatijom u stanjima nakon infarkta miokarda, arterijske hipertenzije, angine pektoris, liječenje se preporučuje započeti u stacionarnim uvjetima. Početna doza Sotalex-a je 160 mg dnevno u jednoj ili dvije doze. Nakon tjedan dana terapije, postupno možete povećavati dozu za 80 mg na dan u intervalima od jednog tjedna. Intenzitet povećanja doze ovisi o toleranciji sotalola.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebna je prilagodba doze Sotalex-a: s razinom kreatinina u serumu manjom od 120 μmol / L, koristi se uobičajena doza, 120-200 μmol / L - 3/4 uobičajene doze, 200-300 μmol / L - 1/2 uobičajene doze, 300-500 μmol / l - 1/4 uobičajene doze.

Nuspojave

U pravilu, lijek pacijenti dobro podnose. Nuspojave lijeka Sotalex su prolazne i rijetko zahtijevaju prekid ili prekid liječenja. Mogući neželjeni učinci iz sljedećih sustava i organa:

gastrointestinalni trakt: povraćanje, mučnina, proljev, nadimanje, dispeptični poremećaji, bolovi u trbuhu;
kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, otežano disanje, lupanje srca, nesvjestica, bradikardija, bol u prsima, aritmogeni učinak, zatajenje srca, bradikardija, edem;
središnji živčani sustav: astenija, glavobolja, depresija, vrtoglavica, umor, tjeskoba, drhtanje, nesanica ili pospanost, promjene raspoloženja, parestezije udova;
osjetilni organi: poremećaji sluha, vida i okusa;
mišićno-koštani sustav: konvulzije;
genitourinarni sustav: seksualna disfunkcija;
koža: kožni osip, urtikarija;
laboratorijski parametri: precijenjeni rezultati fotometrijske analize urina na metanefrin;
ostale reakcije: vrućica.

Predozirati

Predoziranje Sotalexom može se odrediti simptomima poput hipoglikemije, bradikardije, smanjenog krvnog tlaka, kroničnog zatajenja srca, bronhospazma.

Kao hitne mjere pomoći preporučuju se ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i hemodijaliza. U slučaju poremećaja atrioventrikularnog provođenja, treba intravenozno primijeniti 1-2 mg atropina, a ako terapija nije učinkovita, treba instalirati privremeni elektrostimulator. S bronhospazmom, beta-adrenostimulator daje se parenteralno ili inhalacijom. Epinefrin je dokazano učinkovit u snižavanju krvnog tlaka.

posebne upute

Tijekom liječenja potrebno je pratiti pokazatelje krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Otkazivanje Sotalexa treba provoditi postupno, inače se mogu razviti infarkt miokarda i teške aritmije.

Sotalol može prikriti neke znakove tireotoksikoze. U bolesnika s tireotoksikozom lijek se otkazuje postupno, budući da se oštrim otkazivanjem simptomi bolesti mogu povećati.

Za bolesnike s feokromocitomom Sotalex se propisuje samo istodobno s alfa-blokatorima.

U slučaju hipomagnezijemije ili hipokalemije, prije korištenja lijeka potrebno je ispraviti postojeće poremećaje, jer ti uvjeti povećavaju vjerojatnost produljenja QT intervala i pojavu aritmija tipa pirueta.

U bolesnika s produljenim ili teškim proljevom, kao i u bolesnika koji primaju lijekove koji smanjuju sadržaj kalija i / ili magnezija u tijelu, potrebno je pažljivo pratiti acidobazno stanje i ravnotežu vode i elektrolita.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Sotalex tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, može se propisati samo prema strogim indikacijama, nakon pažljive procjene omjera vjerojatnih koristi od liječenja za majku i mogućeg rizika od negativnih posljedica za plod.

Sotalol može negativno utjecati na fetus, izazivajući bradikardiju, hipoglikemiju i zastoj unutarmaterničnog rasta.

U slučaju liječenja sotalolom tijekom trudnoće, mora se otkazati 2-3 dana prije očekivanog datuma rođenja (zbog povećanog rizika od hipokalemije, arterijske hipotenzije, bradikardije i depresije respiratornog centra u novorođenčeta).

Primjena Sotalexa tijekom dojenja je kontraindicirana.

Za kršenja funkcije jetre

Sotalex se s oprezom propisuje kod zatajenja jetre.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu sotalola s antiaritmičkim lijekovima IA i III klase (amiodaron, kinidin, disopiramid, prokainamid) - moguće je produljiti QT interval; s diureticima koji smanjuju sadržaj kalija, može se pojaviti hipomagneziemija ili hipokalemija; s blokatorima sporih kalcijevih kanala - moguć je razvoj bradikardije, smanjenje krvnog tlaka, pojava zatajenja srca i poremećaja provođenja; s rezerpinom i gvanetidinom - dolazi do pretjeranog potiskivanja tona simpatičkog živčanog sustava u mirovanju; s oralnim hipoglikemijskim agensima i inzulinom - može se razviti hiperglikemija (potrebna je prilagodba doze hipoglikemijskih lijekova); sa salbutamolom, izoprenalinom, terbutalinom - mogu biti potrebne veće doze navedenih lijekova.

Sotalex se izuzetno oprezno propisuje s drugim lijekovima koji povećavaju QT interval (fenotiazini, terfenadin, triciklični antidepresivi, astemizol, antiaritmici klase I, neki kinolonski antibiotici).

Beta-blokatore treba prekinuti nekoliko dana prije postupnog ukidanja klonidina, jer oni mogu pojačati arterijsku hipertenziju koja je posljedica prekida terapije klonidinom.