Tamsulozin
Tamsulosin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Tamsulosin
ATX kod: G04CA02
Aktivni sastojak: tamsulozin (tamsulozin)
Proizvođač: farmaceutska tvrtka VERTEX, CJSC (Rusija); Borisov pogon medicinskih proizvoda, JSC (Republika Bjelorusija); Synthon Hispania SL (Španjolska) za Moskhimpharmaceuticals them. N. A. Semashko (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 244 rubalja.
Kupiti
Tamsulozin je α1-adrenergički blokator za liječenje poremećaja mokraćnog sustava kod benigne hipertrofije prostate.
Oblik i sastav izdanja
Oblici doziranja:
- kapsule s produljenim oslobađanjem: br. 3, zelena, želatinozna tvrda; punilo - od gotovo bijelih do bijelih peleta (10, 15, 18 ili 20 kom. u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji 1, 3 ili 6 pakiranja od 10 kom., ili 2, 4 ili 6 pakiranja od 15 kom., ili 5 pakiranja od 18 kom., ili 3 pakiranja od 20 kom.; 30, 60 ili 90 kom. u polietilenskim limenkama visoke gustoće, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
- enteričke kapsule produljenog djelovanja: br. 2, želatinozna krutina; svijetlo narančasto tijelo i poklopac boje masline na vrhu označeni su crnom prugom, na poklopcu je natpis crnom tintom "TSL 0,4"; punilo - od gotovo bijelih do bijelih kuglica (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 5, 6, 9 ili 10 blistera);
- tablete s produljenim oslobađanjem: okrugle, bikonveksne, bijele, s jedne strane nalazi se natpis "T9SL", s druge strane - "0,4" (10 kom. u blisterima, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji).
Sastav za 1 kapsulu s produljenim oslobađanjem:
- aktivni sastojak (tvar-pelete): tamsulosin hidroklorid - 0,4 mg;
- pomoćne tvari (tvar-pelete): šećerne kuglice (saharoza - 99%, hipromeloza - 1%), kopolimer metakrilne kiseline, polietilen glikol, etil celuloza;
- kapsula: titan dioksid, žuti željezni oksid (željezni oksid), patentirana plava boja, želatina.
Sastav za 1 enteričku kapsulu produljenog djelovanja:
- aktivna tvar (jezgra peleta): tamsulosin hidroklorid - 0,4 mg;
- pomoćne tvari (jezgra peleta): mikrokristalna celuloza, metakrilna kiselina i etil akrilatni kopolimer (1: 1), trietil citrat, talk, pročišćena voda;
- pomoćne tvari (ljuska kuglice): metakrilna kiselina i etil akrilat kopolimer (1: 1), talk, trietil citrat, pročišćena voda;
- tijelo kapsule: titan dioksid, boja željezni oksid crvena, boja željezni oksid žuta, želatina;
- tinta: farmaceutska glazura [45% otopine šelaka u etanolu (20% esterificirano)], boja crnog željeznog oksida, n-butil alkohol, propilen glikol, izopropanol, amonijev hidroksid 28%, etanol, pročišćena voda.
Sastav za 1 tabletu produljenog djelovanja:
- aktivna tvar: tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg;
- pomoćne tvari: hipromeloza, mikrokristalna celuloza, karbomer, crveni željezov oksid (E172), magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicijev dioksid.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Aktivna komponenta lijeka je tamsulozin, specifični blokator postsinaptičkih α 1 -adrenergičkih receptora smještenih u glatkim mišićima vrata mokraćnog mjehura, prostate i uretre prostate. Ova blokada pomaže smanjiti tonus glatkih mišića i poboljšati odljev mokraće, istodobno smanjujući ozbiljnost simptoma punjenja / pražnjenja zbog povećanog tonusa glatkih mišića i hiperaktivnosti detruzora u dobroćudnoj hiperplaziji prostate. Učinkovitost tamsulozina protiv α 1A podtipa adrenergičkih receptora 20 puta je veća od njegove sposobnosti da utječe na α 1Bpodvrsta adrenergičkih receptora smještenih u glatkim mišićima krvnih žila. Tamsulozin, zbog tako visoke selektivnosti, ne uzrokuje klinički značajno smanjenje sistemskog krvnog tlaka (krvnog tlaka) kako kod hipertenzije, tako i kod normalnog početnog krvnog tlaka.
Farmakokinetika
- apsorpcija: tamsulozin ima dobru crijevnu apsorpciju i gotovo 100% bioraspoloživost; apsorpcija se donekle usporava nakon jela. Moguće je postići istu razinu apsorpcije dnevnim unosom lijeka, na primjer, nakon prvog doručka. Tamsulozin ima linearnu kinetiku. Jednokratna oralna primjena u dozi od 0,4 mg daje maksimalnu koncentraciju tvari u krvnoj plazmi nakon 6 sati. Višestruki unos u dnevnoj dozi od 0,4 mg može postići ravnotežna koncentracija 5 dana, dok je vrijednost pri 2 / 3 prelazi indeks kao rezultat jedne doze;
- raspodjela: tamsulozin se veže za proteine krvne plazme za 99%, V d (volumen raspodjele) je beznačajan, oko 0,2 l / kg;
- metabolizam: tamsulozin je podložan sporom metabolizmu jetre, što rezultira stvaranjem manje aktivnih metabolita. Većina tvari nalazi se u krvnoj plazmi u nepromijenjenom obliku. Prema eksperimentalnim studijama utvrđena je sposobnost tamsulozina da u neznatnoj mjeri inducira aktivnost mikrosomalnih jetrenih enzima, pa stoga bolesnici s blagim i umjerenim oštećenjem jetre ne trebaju korigirati režim doziranja;
- izlučivanje: tvar i njeni metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega, do 9% se izlučuje nepromijenjeno. Poluvrijeme (T 1/2) nakon jedne oralne doze od 0,4 mg tamsulozina nakon obroka je 10 sati, a nakon višestrukih doza - 13 sati.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Tamsulosin se preporučuje za liječenje disuričnih poremećaja uzrokovanih BPH (benigna hiperplazija prostate).
Kontraindikacije
Apsolutne kontraindikacije za sve oblike oslobađanja lijeka:
- ortostatska hipotenzija (uključujući anamnestičke podatke);
- dekompenzirano zatajenje jetre;
- pripadnost ženskom spolu;
- djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
- malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak saharaze-izomaltaze, intolerancija na fruktozu (za kapsule s produljenim oslobađanjem);
- povećana individualna osjetljivost na tamsulozin, ostale komponente lijeka.
Relativne kontraindikacije za kapsule:
- arterijska hipotenzija;
- ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min.
Upute za uporabu Tamsulozina: metoda i doziranje
Tamsulozinske kapsule i tablete namijenjene su oralnoj primjeni.
Preporučena doza: odrasli pacijenti stariji od 18 godina uzimaju 1 kapsulu ili tabletu dnevno.
Uzimanje lijeka:
- kapsule: ujutro nakon doručka pijte puno vode. Kapsule se ne smiju žvakati ili gristi, jer to može utjecati na brzinu otpuštanja aktivne tvari;
- tablete: bez obzira na vrijeme obroka, gutanje cijelo bez žvakanja ili lomljenja kako ne bi došlo do ometanja oslobađanja djelatne tvari.
Nuspojave
Incidencija nuspojava iz sustava i organa, uzimajući u obzir preporuke Svjetske zdravstvene organizacije (na ljestvici: vrlo često - ˃ 10%; često - od 1/100 do 1/10; rijetko - od 1/1000 do 1/100; rijetko - od 1/10 000 do 1/1000; izuzetno rijetko - ˂ 1/10 000, uključujući pojedinačne događaje; s nepoznatom učestalošću - prema dostupnim podacima nije moguće utvrditi učestalost nuspojava):
- kardiovaskularni sustav: rijetko - ortostatska hipotenzija, lupanje srca; s nepoznatom učestalošću - aritmija, tahikardija, fibrilacija atrija, otežano disanje;
- gastrointestinalni trakt: rijetko - mučnina / povraćanje, zatvor, proljev;
- središnji i periferni živčani sustav: često - vrtoglavica; rijetko - glavobolja; rijetko - nesvjestica;
- reproduktivni sustav: često - poremećaji ejakulacije; izuzetno rijetko - priapizam;
- respiratorni organi, prsa i medijastinum: rijetko - rinitis;
- koža i potkožno tkivo: rijetko - osip, urtikarija, svrbež; rijetko - angioedem; izuzetno rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom; s nepoznatom učestalošću - multiformni eritem, eksfolijativni edem;
- ostale reakcije: rijetko - astenija; s nepoznatom učestalošću - epistaksa, intraoperativna nestabilnost šarenice, tzv. sindrom stegnute zjenice (IRIS), tijekom operacije katarakte / glaukoma.
Predozirati
Podaci o slučajevima akutnog predoziranja tamsulozinom nisu zabilježeni.
Najizgledniji simptomi predoziranja mogu biti izraženo smanjenje krvnog tlaka, kompenzacijska tahikardija. U tom se slučaju preporučuje simptomatska terapija.
Moguće je vratiti brzinu otkucaja srca i normalizirati krvni tlak zauzimanjem položaja Trendelenburg (ležanje na leđima pod kutom od 45 ° s podignutom zdjelicom u odnosu na glavu). U nedostatku rezultata postupka, preporuča se uporaba lijekova koji povećavaju volumen cirkulirajuće krvi i, ako je potrebno, vazokonstriktornih lijekova. Potrebno je nadziranje bubrežne funkcije. Hemodijaliza je neprikladna zbog činjenice da je tamsulozin velikim dijelom vezan za proteine krvne plazme. Kako bi se spriječila daljnja apsorpcija tvari, poželjno je oprati želudac, uzeti aktivni ugljen ili osmotski laksativ, kao što je natrijev sulfat.
posebne upute
Tamsulozin, poput ostalih α1-blokatora, u nekim epizodama može uzrokovati značajno smanjenje krvnog tlaka, uslijed čega pacijent može razviti nesvjesticu. Prvi znakovi ortostatske hipotenzije su vrtoglavica i slabost. Kad se pojave, potrebno je sjesti ili položiti pacijenta i držati ga u ovom položaju dok simptomi ne nestanu.
Prije propisivanja Tamsulozina potrebno je osigurati da pacijent nema drugih patologija koje mogu uzrokovati simptome slične BPH.
Prije uzimanja lijeka i redovito tijekom liječenja potrebno je proći digitalni rektalni pregled i, ako je potrebno, određivanje antigena specifičnog za prostatu (PSA).
Tijekom kirurških intervencija za kataraktu / glaukom, neki pacijenti koji uzimaju ili su prethodno uzimali tamsulozin mogu razviti intraoperativnu nestabilnost šarenice oka (tzv. Sindrom sužene zjenice), uslijed čega se mogu razviti komplikacije tijekom operacije ili u postoperativnom razdoblju. Nije dokazana svrsishodnost prekida terapije tamsulozinom 1-2 tjedna prije operacije katarakte / glaukoma, budući da su zabilježeni slučajevi sindroma sužene zjenice kod pacijenata koji su prekinuli lijek i u ranijem predoperativnom razdoblju. Ne preporučuje se započinjanje uzimanja lijeka kod pacijenata kojima je predviđena operacija katarakte / glaukoma. Na preoperativnom pregledu kirurg i oftalmolog trebaju razmotriti prisutnost ili odsutnost predoperativnog tamsulozina. To će im omogućiti da se pripreme za mogući razvoj intraoperativne nestabilnosti šarenice tijekom operacije.
Razvoj angioedema zahtijeva trenutni prekid terapije. Imenovanje tamsulozina takvim pacijentima ponovno je kontraindicirano.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, kao i s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre, korekcija režima doziranja nije potrebna.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Nisu provedene studije o utjecaju lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i drugim složenim mehanizmima. Međutim, s obzirom na nuspojave poput vrtoglavice, važno je biti oprezan pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tamsulosin je namijenjen isključivo muškim pacijentima.
Djetinjstvo
U pedijatriji je primjena Tamsulosina kontraindicirana.
S oštećenom funkcijom bubrega
Tamsulozin kapsule treba uzimati s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC <10 ml / min). Smanjenje doze lijeka nije potrebno.
Za kršenja funkcije jetre
Tamsulozin tablete kontraindicirane su u bolesnika s teškim zatajenjem jetre.
Primjena u starijih osoba
Ispravljanje režima doziranja lijeka u starijih bolesnika nije potrebno.
Interakcije s lijekovima
- atenolol, enalapril, nifedipin i teofilin: interakcije lijekova s tamsulozinom nisu pronađene;
- cimetidin: može povećati koncentraciju tamsulozina u plazmi;
- furosemid: smanjuje koncentraciju tamsulozina, ali ne zahtijeva prilagođavanje doze, jer ostaje u terapijskom opsegu;
- propranolol, diazepam, klormadinon, triklorometijazid, diklofenak, varfarin, amitriptilin, simvastatin, glibenklamid: in vitro ne mijenjaju slobodnu frakciju tamsulozina u krvnoj plazmi, što zauzvrat također ne mijenja slobodne frakcije propranolola, triklorometija; diklofenak, varfarin može povećati brzinu eliminacije tamsulozina;
- amitriptilin, salbutamol, glibenklamid i finasterid: in vitro interakcija s glibenklamidom na razini metabolizma jetre nije pronađena;
- jaki inhibitori izoenzima CYP3A4: moguć je porast koncentracije tamsulozina u plazmi. Na primjer, ketokonazol (snažni inhibitor izoenzima CYP3A4), kada se istodobno koristi, povećao je AUC (područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme) i C max (maksimalnu koncentraciju) tamsulozina za 2,8, odnosno 2,2 puta. Pacijentima s oštećenim metabolizmom izoenzima CYP2D6 ne smije se propisivati tamsulozin u kombinaciji s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4. U kombinaciji s jakim i umjerenim inhibitorima izoenzima CYP3A4, lijek se mora koristiti s oprezom;
- paroksetin (snažni inhibitor izoenzima CYP2D6): kada se primjenjuje istovremeno s tamsulozinom, povećao je njegov Cmax i AUC za 1,3, odnosno 1,6 puta, ali takvo povećanje prepoznato je kao klinički beznačajno;
- ostali α1-blokatori: moguće je smanjenje krvnog tlaka.
Analozi
Analozi tamsulozina su: Glansin, Hyperprost, Miktosin, Omsulozin, Omnik, Omnik Okas, Sonizin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulozin Canon, Tamsulozin Bakter, Tamsulosin retard, Tamsulozin-Teva, Tamsulozin-OBL, Tamsulozin-Teva.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Tamsulozinu
Postoji nekoliko pregleda o Tamsulozinu, možda je to zbog specifičnosti bolesti, jer utječe na intimnu sferu. Liječnici se slažu da je lijek učinkovit, siguran i relativno jeftin.
Mišljenja pacijenata bila su podijeljena, jedan lijek je pomogao nakon prvog tečaja prijema, ali postoje pritužbe na nepodnošljivu i nepredvidivu bol, u kojoj su čak i jaka sredstva za ublažavanje boli beskorisna. Pozitivna je stvar što je sindrom boli prolazan i prolazi neko vrijeme nakon prestanka uzimanja.
Cijena Tamsulozina u ljekarnama
Procijenjena cijena za kapsule Tamsulosin s produljenim oslobađanjem: za 90 kom. u paketu - 733 rubalja, za 30 kom. u paketu - 479 rubalja.
Tamsulosin: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Tamsulosin Bakter 0,4 mg filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 30 kom. 244 RUB Kupiti |
|
Tamsulosin retard 0,4 mg filmom obložene tablete produljenog djelovanja 30 kom. 301 RUB Kupiti |
|
Recenzije Tamsulosin retard 301 RUB Kupiti |
|
Tamsulosin Bakter 0,4 mg enteričke kapsule s produljenim oslobađanjem 30 kom. 382 r Kupiti |
|
Tamsulozin Canon 0,4 mg enteričke kapsule s produljenim oslobađanjem 30 kom. 393 r Kupiti |
|
Kartica Tamsulosin bakter. s produljiti. bivši p / pl.ob. 0,4 mg br. 30 431 r Kupiti |
|
Tamsulosin Retard tablete p.p. produljeno djelovanje 0,4mg 30 kom. 520 RUB Kupiti |
|
Tamsulozin -vertex kapsule produljuju oslobađanje 0,4 mg 30 kom. 530 RUB Kupiti |
|
Tamsulozin produžene tablete. puštanje p.p. 0,4mg 30 kom. 639 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
