Pentasa
Pentasa: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Pentasa
ATX kod: A07EC02
Aktivni sastojak: mesalazin (Mesalazine)
Proizvođač: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Češka); Ferring International Center S. A. (Ferring International Center SA) (Švicarska)
Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019
Cijene u ljekarnama: od 899 rubalja.
Kupiti
Pentasa je protuupalni i antimikrobni crijevni lijek s lokalizacijom djelovanja uglavnom u crijevima nakon kontakta s zahvaćenom sluznicom.
Oblik i sastav izdanja
- Tablete s produljenim oslobađanjem: okrugle, ukošene, bijele s sivkastom bojom i brojnim svijetlosmeđim mrljama, s jedne strane gravura "500 mg" i razdjelnica, s druge strane gravura "PENTASA" (10 kom. U aluminijskim blisterima folija, u paketu kartona 2, 3, 5, 6, 9 ili 10 blistera; 50 kom. u plastičnim bocama, u paketu kartona 1 boca);
- Granule s produljenim oslobađanjem za oralnu primjenu: cilindrične, boja od svijetlosmeđe do svijetlo sive (u vrećicama od aluminijske folije / poliestera / polietilena male gustoće: po 1 g - 50, 60, 100, 120 ili 150 kom. U kartonskoj kutiji; Po 2 g - 30, 50, 60 ili 120 kom. U kartonskoj kutiji);
- Rektalne supozitorije: ovalne, boja od bijele sa žućkasto-smeđom bojom do bijele, s brojnim svijetlosivim mrljama (5 ili 7 komada u blisterima od aluminijske folije, u pakiranju od 1, 2, 3, 4 ili 6 blistera, 1 pakiranje u kartonskoj kutiji komplet može sadržavati gumene higijenske vrhove prstiju);
- Rektalna suspenzija: suspenzija bijele ili svijetložute boje (100 ml u bocama od polietilena male gustoće, zatvorene vrhom s ventilom koji omogućuje suspenziji da teče u jednom smjeru, hermetički zatvorene u atmosferi dušika u vrećice od aluminijske folije; 7 vrećica s bočicama u pakiranju kartona, komplet može sadržavati plastične higijenske vrećice).
Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Pentase.
Sastav 1 tablete:
- Aktivni sastojak: mesalazin - 0,5 g;
- Pomoćne komponente: povidon, talk, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, etil celuloza.
Sastav 1 vrećice granula:
- Aktivni sastojak: mesalazin - 1 g ili 2 g;
- Pomoćne komponente: etil celuloza, povidon.
Sastav 1 čepića:
- Aktivni sastojak: mesalazin - 1 g;
- Pomoćne komponente: talk, makrogol 6000, magnezijev stearat, povidon.
Sastav suspenzije od 100 ml (1 bočica):
- Aktivni sastojak: mesalazin - 1 g;
- Pomoćne komponente: natrijev disulfit, dinatrij edetat dihidrat, natrijev acetat trihidrat, pročišćena voda (do 100 ml), koncentrirana solna kiselina do pH 4,6-5,0.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Mesalazin je aktivna komponenta sulfasalazina (5-aminosalicilna kiselina). Terapijski učinak Pentase nakon oralne ili rektalne primjene više je povezan s lokalnim učinkom na upaljeno crijevno tkivo nego sa sustavnim učinkom.
Glavni učinci mesalazina: inhibicija hemotaksije leukocita, smanjenje proizvodnje citokina i leukotriena i smanjenje stvaranja slobodnih radikala u upaljenom crijevnom tkivu. Međutim, točan mehanizam djelovanja tvari nije potpuno razumljiv.
Terapeutski učinak mesalazina očituje se lokalnim kontaktom s zahvaćenom crijevnom sluznicom.
Farmakokinetika
Oralne kapsule i granule
Nakon oralne primjene, tableta i granule raspadaju se u mikrogranule, koje djeluju kao zasebni oblici lijeka s produljenim oslobađanjem. To osigurava terapeutski učinak Pentase cijelom dužinom od dvanaesnika do rektuma pri bilo kojoj pH vrijednosti. Nakon uzimanja lijeka, mikrogranule dođu do duodenuma za 60 minuta. Vrijeme tranzicije mesalazina kroz tanko crijevo je približno 3-4 sata.
Otprilike 30-50% uzete doze apsorbira se u tankom crijevu (uglavnom). Maksimalna koncentracija mesalazina u plazmi postiže se za 60 minuta i traje do 4 sata, postupno se smanjujući.
Mesalazin u jetri i crijevnoj sluznici prolazi acetilaciju (u maloj mjeri - uz sudjelovanje enterobakterija), dok dolazi do stvaranja glavnog metabolita, N-acetil-5-aminosalicilne kiseline. Proteini plazme vežu 43% mesalazina i 73-83% metabolita. Mesalazin i njegov metabolit ne prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, već prodiru u majčino mlijeko. Klirens tvari je 18 l / h. U slučaju uzimanja visokih doza (do 1500 mg dnevno), može se primijetiti kumulativni učinak.
T 1/2 (poluvrijeme) mesalazina i metabolita iz plazme iznosi oko 40, odnosno 70 minuta. Izlučivanje tvari i metabolita provodi se izmetom i urinom.
Rektalne čepiće i suspenzija
Apsorpcija i distribucija:
- Supozitoriji: stvaraju visoku koncentraciju mesalazina u distalnom dijelu crijeva, dok je zabilježena njegova minimalna sistemska apsorpcija (do 10%). Proteini plazme vežu 43, odnosno 73% mesalazina i njegovog glavnog metabolita;
- Suspenzija: ima terapeutski učinak u distalnom crijevu. Apsorbirano u prosjeku od 15 do 20% primijenjene doze. Stupanj apsorpcije kod ulceroznog kolitisa u aktivnoj fazi osjetno je niži nego kod bolesnika u remisiji. U prosjeku se 50 i 80% mesalazina i njegovog glavnog metabolita veže na proteine.
Mesalazin i njegov metabolit ne prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, već prodiru u majčino mlijeko.
Mesalazin u jetri i crijevnoj sluznici prolazi acetilaciju (u maloj mjeri - uz sudjelovanje enterobakterija), dok dolazi do stvaranja glavnog metabolita, N-acetil-5-aminosalicilne kiseline.
Izlučivanje tvari i metabolita provodi se izmetom i urinom.
Indikacije za uporabu
Pentas granule i tablete uzimaju se za Crohnovu bolest i ulcerozni kolitis.
Rektalne supozitorije koriste se u slučaju ulceroznog proktitisa, jednog od oblika ulceroznog kolitisa koji zahvaća distalno debelo crijevo.
Rektalna suspenzija Pentasa preporučuje se za primjenu kod ulceroznog proktosigmoiditisa i lijevog ulceroznog kolitisa.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- Hemoragijska dijateza;
- Teška disfunkcija bubrega i / ili jetre;
- Čir na želucu ili dvanaesniku;
- Trudnoća (2-4 tjedna prije poroda);
- Razdoblje dojenja (dojenja);
- Djeca mlađa od 2 godine (za tablete), do 6 godina (za granule); suspenzija i čepići Pentasa kontraindicirani su za upotrebu u pedijatriji zbog nedostatka podataka;
- Preosjetljivost na mesalazin i / ili druge komponente.
Relativni (Pentasa se koristi s oprezom zbog povećanog rizika od komplikacija):
- Alergija na salicilate (moguće su reakcije preosjetljivosti na sulfasalazin);
- Poremećaji plućne funkcije, posebno bronhijalna astma;
- Bubrežna / jetrena insuficijencija blage do umjerene težine (povećanje sistemske koncentracije mesalazina i smanjenje brzine eliminacije povećava rizik od oštećenja bubrega);
- Trudnoća (osim razdoblja 2-4 tjedna prije poroda) (Pentasu se koristi prema indikacijama, samo ako potencijalna korist za majku premašuje mogući rizik od štetnih učinaka na fetus).
Pentasa, upute za uporabu: način i doziranje
Tablete s produljenim oslobađanjem
Tablete Pentasa uzimaju se oralno nakon obroka, bez žvakanja. Ako pacijent ne može cijelu tabletu progutati, dopušteno ju je podijeliti na nekoliko dijelova ili otopiti u soku ili vodi neposredno prije uzimanja.
Preporučeni režim doziranja za odrasle:
- Ulcerozni kolitis: s pogoršanjem - 2 kom. 2-4 puta dnevno; suportivno liječenje - 1 kom. 2-3 puta dnevno;
- Crohnova bolest: s pogoršanjem - 2-4 kom. 4 puta dnevno; suportivno liječenje - 2-4 kom. 2 puta dnevno ili 2-3 kom. 3 puta dnevno.
Za djecu se odabire pojedinačna doza mesalazina, obično brzinom od 0,02-0,03 g / kg tjelesne težine dnevno u nekoliko doza.
Granule usporenog oslobađanja
Pentas granule uzimaju se oralno nakon obroka, bez žvakanja. Sadržaj jedne vrećice treba izliti na jezik, a zatim isprati sokom ili vodom.
Dnevna doza mesalazina (odabrana pojedinačno, treba je podijeliti u nekoliko doza):
- Odrasli: s pogoršanjem - do 4 g; suportivno liječenje - 2-4 g;
- Djeca od 6 godina i adolescenti: u slučaju pogoršanja - 0,02-0,03 g / kg tjelesne težine, ali ne više od 4 g (maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 0,075 g / kg); suportivno liječenje - 0,02-0,03 g / kg, najviše - ne više od 2 g.
Djeci koja teže 40 kg ili više preporučuju se uzimanje doza Pentase za odrasle.
Trajanje tijeka terapije određuje liječnik koji dolazi.
Rektalne čepiće
Pentasa rektalne supozitorije namijenjene su umetanju u rektum.
Manipulacija se provodi nakon pražnjenja crijeva. Treba osigurati gumeni krevetić za prste kako bi se osigurala higijena postupka. Kako bi se olakšala primjena, čepić se može navlažiti vodom, a zatim umetnuti u anus dok ne prestane otpor mišićne pulpe. Ako svijeća izađe u roku od 10 minuta nakon injekcije, postupak morate ponoviti pomoću druge čepića.
Preporučena doza Pentase: 1 kom. 1-2 puta dnevno; najveća dopuštena dnevna doza je 6-8 kom.
Rektalna suspenzija
Lijek se koristi 1 put dnevno prije spavanja u obliku klizme. Prije postupka poželjno je isprazniti crijevo.
Preporučena dnevna doza Pentase je 1 g (1 bočica od 100 ml).
Neposredno prije upotrebe otvorite pakiranje, protresite sadržaj bočice. Okrenite vrh ventila do zaustavljanja, dopuštajući ovjesu da istječe u jednom smjeru. Lezite na bok kako biste izveli postupak i nježno umetnite vrh što je dublje moguće u rektum.
Prosječno trajanje terapije rektalnim oblicima Pentase (suspenzija, čepići) je 8-12 tjedana, pokazatelj njegove učinkovitosti je postizanje kliničke i endoskopske remisije. Maksimalno trajanje tečaja, uključujući održavanje i terapiju protiv relapsa, nije ograničeno.
Nuspojave
Nuspojave od upotrebe mesalazina iz organa i sustava, u skladu s gradacijom - često -> 1% -0,01% - <1%; vrlo rijetko - <0,01%, uključujući izolirane slučajeve:
- Hematopoetski organi: vrlo rijetko - anemija, leukopenija, eozinofilija, granulocitopenija, trombocitopenija, pancitopenija, agranulocitoza;
- Imunološki sustav: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, Quinckeov edem, ljekovita groznica;
- Živčani sustav: rijetko - vrtoglavica; vrlo rijetko - benigna intrakranijalna hipertenzija, periferna neuropatija;
- Kardiovaskularni sustav: rijetko - perikarditis, miokarditis;
- Dišni sustav: vrlo rijetko - kašalj, otežano disanje, alergijski alveolitis, infiltracija u pluća, plućna eozinofilija, upala pluća, bronhospazam;
- Probavni sustav: često - proljev, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadimanje; rijetko - pankreatitis, povećani sadržaj amilaze; vrlo rijetko - pogoršanje simptoma kolitisa;
- Hepatobilijarni sustav: vrlo rijetko - povećana razina bilirubina i jetrenih enzima, hepatotoksičnost (hepatoza, hepatitis, zatajenje jetre, ciroza);
- Koža: često - ekcemi, urtikarija; vrlo rijetko - reverzibilna alopecija, fotosenzibilnost;
- Mišićno-koštani sustav: vrlo rijetko - artralgija, mijalgija;
- Mokraćni sustav: vrlo rijetko - nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, prolazno zatajenje bubrega, promjene u boji urina;
- Ostalo: često - vrućica, glavobolja;
- Reakcije na mjestu injekcije (suspenzija, čepići): rijetko - bol i iritacija u analnom području.
Najčešće, zbog primjene mesalazina, postoje: proljev, mučnina, bolovi u trbuhu, glavobolja - do 3% slučajeva; povraćanje i osip na koži - do 1% slučajeva.
U slučaju pogoršanja bilo kakvih nuspojava od onih naznačenih u uputama ili pojave bilo koje druge reakcije koja nije opisana u uputama, trebate potražiti savjet svog liječnika.
Predozirati
Rijetki su slučajevi predoziranja, posebno kod rektalne primjene Pentase.
Glavni simptomi su povraćanje, mučnina, gastralgija, pospanost, slabost.
Terapija: simptomatska u kombinaciji s kontrolom rada bubrega i jetre. U slučaju razvoja acidoze, dehidracije ili alkaloze, potrebna je obnova kiselinsko-bazne i vodeno-elektrolitske ravnoteže. S znakovima hipoglikemije indicirana je glukoza.
Ne postoji specifični protuotrov.
posebne upute
Ako se pojave akutni znakovi netolerancije Pentase (poput grčeva u mišićima, bolova u trbuhu, vrućice, jake glavobolje, osipa na koži) ili simptomi oštećene funkcije bubrega i / ili jetre, terapiju treba prekinuti.
Potrebno je redovito nadzirati kreatinin u krvi tijekom cijelog vremena primjene bilo kojeg oblika oslobađanja lijeka Pentasa.
Dopušteno je bojanje mekih kontaktnih leća, suzne tekućine i mokraće u žuto-narančastu boju.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Pacijentima se savjetuje oprez pri uzimanju tableta, granula i korištenju rektalne suspenzije, vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu koncentraciju, jer na njih mogu utjecati takvi nuspojave Pentase kao što su mučnina, slabost, vrtoglavica itd.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- Trudnoća (2-4 tjedna prije poroda), razdoblje dojenja: terapija je kontraindicirana;
- Trudnoća (isključujući razdoblje 2-4 tjedna prije poroda): Pentasa se može koristiti samo nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.
Djetinjstvo
Dobna ograničenja za upotrebu Pentase u pedijatriji, ovisno o obliku oslobađanja:
- Tablete: do 2 godine;
- Granule: do 6 godina;
- Supozitoriji i suspenzije: do 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Terapija mesalazinom kontraindicirana je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije blage do umjerene težine, Pentasu treba koristiti s oprezom.
Za kršenja funkcije jetre
Terapija mesalazinom kontraindicirana je u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.
U slučaju blage do umjerene disfunkcije jetre, Pentasu treba koristiti s oprezom.
Interakcije s lijekovima
Uz istodobnu uporabu s mesalazinom:
- Azatioprin ili merkaptopurin - povećavaju rizik od supresije koštane srži (trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, eritrocitopenija / anemija);
- Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), azatioprin i drugi nefrotoksični lijekovi - povećavaju rizik od nuspojava s bubrega;
- Cijanokobalamin (vitamin B 12) - apsorpcija se usporava;
- Derivati sulfoniluree - pojačan je hipoglikemijski učinak;
- Glukokortikosteroidi (GCS) - povećava se ulcerogenost;
- Metotreksat - povećana toksičnost;
- Furosemid, spironolakton, sulfonamidi, rifampicin - aktivnost je oslabljena;
- Antikoagulanti - učinak je pojačan;
- Blokatori tubularne sekrecije (urikozurni lijekovi) - povećana učinkovitost.
Analozi
Analozi Pentase su: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu na temperaturama do 25 ° C.
Rok trajanja:
- Granule - 2 godine;
- Tablete, suspenzije, čepići - 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Pentasu
Većina recenzija o Pentasu ukazuje na visoku učinkovitost lijeka. Primjećuju da u bilo kojem obliku oslobađanja Pentasa pokazuje dobru toleranciju i njegov se terapijski učinak brzo razvija.
Gotovo svi pacijenti ističu visoku cijenu lijeka kao nedostatak.
Cijena Pentase u ljekarnama
Približna cijena za Pentasu je:
- Granule: 50 vrećica, po 1 g - 3700–6680 rubalja; 60 vrećica, po 2 g - 10.030–14.240 RUB;
- Tablete: 50 kom. Po 500 mg - 2897; 100 komada. 500 mg svaki - 5297 rubalja;
- Čepići: 28 kom. Po 1 g - 5795-6069 rubalja.
Pentasa: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Pentasa 500 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50 kom. 899 RUB Kupiti |
|
Pentasa 500 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100 kom. 1709 RUB Kupiti |
|
Kartica Pentasa.dugačak. 500 mg n100 1979 RUB Kupiti |
|
Pentasa 1 g rektalne čepiće 28 kom. 2429 RUB Kupiti |
|
Pentasa rektalne čepiće 1g 28kom 2533 RUB Kupiti |
|
Pentasa 1 g granule s produljenim oslobađanjem 50 kom. 4295 RUB Kupiti |
|
Pentasa granule se produljuju. akcijski za oralnu primjenu 2g br. 60 10808 RUB Kupiti |
|
Pentasa 2 g granule dugotrajnog djelovanja 60 kom. 11229 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
