Citramon-Borimed

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Citramon-Borimed

ATX kod: N02BA51

Aktivni sastojak: acetilsalicilna kiselina (Acetilsalicilna kiselina) + kofein (Kofein) + paracetamol (Paracetamol)

Proizvođač: JSC "Borisov pogon medicinskih pripravaka" (JSC "BZMP") (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Citramon-Borimed je kombinirani lijek dizajniran za ublažavanje boli umjerene i blage težine.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: svijetlosmeđe s bijelim mrljama, ravne, sa skosom i rizikom, imaju blagi miris kakaa (u blisterima od 10 tableta, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje i upute za uporabu Citramon-Borimed; u pakiranjima bez kontura bez okvira prema 6 tableta).

Sastav za 1 tabletu:

aktivne tvari: acetilsalicilna kiselina - 220 mg; paracetamol - 200 mg; kofein - 27 mg;
pomoćne komponente: stearinska kiselina, kakao, talk, krumpirov škrob, hrana limunska kiselina monohidrat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Citramon-Borimed jedan je od kombiniranih pripravaka čije je djelovanje posljedica svojstava aktivnih sastojaka:

acetilsalicilna kiselina: djeluje antipiretički i protuupalno; pomaže u ublažavanju boli, posebno uzrokovane upalnim procesom; također je njegov učinak usmjeren na poboljšanje mikrocirkulacije u žarištu upale i suzbijanje stvaranja tromba;
kofein: potiče povećanje refleksne ekscitabilnosti leđne moždine, širenje krvnih žila koštanih mišića, bubrega, srca, mozga, smanjenje agregacije trombocita, pobuđivanje vazomotornih i respiratornih centara; također je njegov učinak usmjeren na smanjenje pospanosti, osjećaja umora, ubrzavanje protoka krvi, povećanje tonusa žila mozga;
paracetamol: ima analgetički, antipiretički i slab protuupalni učinak, temelji se na učinku na središte termoregulacije u hipotalamusu i slaboj sposobnosti da inhibira biosintezu prostaglandina koji se javlja u perifernim tkivima.

Farmakokinetika

Svi aktivni sastojci koji čine Citramon-Borimed apsorbiraju se brzo i u potpunosti nakon oralne primjene. Istodobno, kofein povećava bioraspoloživost ostalih aktivnih sastojaka.

Kofein i acetilsalicilna kiselina podvrgavaju se intenzivnoj biotransformaciji tijekom apsorpcije, pri čemu nastaju aktivni metaboliti. Salicilna kiselina nastaje iz acetilsalicilne kiseline u crijevnom zidu i jetri tijekom deacetilacije. Kofein se u jetri metabolizira u dimetilksantine (paraksantin, teofilin) pod utjecajem izoforme citokroma P ₄₅₀ CYP1A2.

Maksimalna koncentracija svih komponenata u krvi u plazmi postiže se za 20-60 minuta. Oko 10-15% paracetamola i oko 80% salicilne kiseline nalazi se u plazmi vezanoj za albumin.

Komponente Citramon-Borimed lako prodiru u sve tjelesne tekućine i tkiva. Salicilati se nalaze u malim količinama u moždanim tkivima, dok su razine kofeina i paracetamola usporedive s razinama u plazmi. Razvojem acidoze salicilna kiselina prelazi u neionizirani oblik, dok se njezin prodor u tkiva živčanog sustava povećava.

Svi aktivni sastojci lijeka brzo prolaze kroz placentu i u majčino mlijeko.

Konačni metabolički proces odvija se u jetri. 4 metabolita nastaju iz salicilne kiseline (salicilovofenolski glukuronid, salicilurat, gentisuronska i gentizična kiselina), paracetamol tvori dva neaktivna metabolita (paracetamol-glukuronid i sulfat, potonji čini 80% ukupne količine) i potencijalno otrovni M-acetil-benziminokinon.), što čini oko 17% od ukupnog broja. Kofein tvori mono- i dimetilmetilksantine, mono- i dimetilmetil mokraćne kiseline, trimetil- i dimetilalantoin, derivate uridina.

Metabolizam paracetamola stvaranjem N-ABI pod utjecajem kofeina blago se povećava (do 20-25%).

Metabolički se proizvodi bubrezima izlučuju nepromijenjeni (salicilati - 60%, kofein - 10%, paracetamol - 5%) i kao metaboliti. Stopa eliminacije svih aktivnih tvari u kombinaciji je približno jednaka, T _1/2 (poluvrijeme) je u rasponu od 2 do 4,5 sata. Povećanjem doze Citramon-Borimed-a, izlučivanje acetilsalicilne kiseline usporava se u usporedbi s ostalim komponentama do 15 sati, kod pušača eliminacija kofeina ubrzava se u usporedbi s ostalim komponentama.

Indikacije za uporabu

sindrom boli umjerene i male težine: glavobolja i zubobolja, migrena, algomenoreja, neuralgija, artralgija, mialgija;
febrilni sindrom različitih etiologija (Citramon-Borimed se koristi kao antipiretičko sredstvo).

Kontraindikacije

oštećenje bubrega i jetre;
kongenitalna hiperbilirubinemija;
bronhijalna astma, akutni rinitis ili urtikarija povezani s upotrebom acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova u povijesti;
benigna hiperbilirubinemija (uključujući virusni hepatitis, Gilbertov sindrom, alkoholno oštećenje jetre);
bolesti krvi, anemija, leukopenija;
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
gastrointestinalna krvarenja (uključujući anamnezu);
pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku;
hemofilija, hemoragična dijateza, hipoprotrombinemija;
nedostatak vitamina K;
giht;
ozbiljne kardiovaskularne bolesti, uključujući poremećaje ritma, tešku koronarnu bolest srca, tešku aterosklerozu, tešku arterijsku hipertenziju i zatajenje srca;
stanja poremećaja spavanja, povećane uzbuđenosti;
portalna hipertenzija;
alkoholizam;
glaukom;
epilepsija i sklonost napadajima;
kombinirana primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (uključujući 14 dana nakon njihovog povlačenja);
kombinirana primjena s metotreksatom u dozi od 15 mg tjedno ili više;
kirurške intervencije praćene obilnim krvarenjem;
dob do 18 godina;
starija dob;
trudnoća i dojenje;
individualna netolerancija na komponente Citramon-Borimed-a, druge derivate ksantina (teofilin, teobromin) i salicilate.

Citramon-Borimed, upute za uporabu: način i doziranje

Citramon-Borimed tablete uzimaju se oralno, po mogućnosti odmah nakon obroka ili između obroka.

Preporučeni režim doziranja za odrasle: 2-3 puta dnevno (s razmakom od najmanje 6-8 sati), 1 tableta. Maksimalna pojedinačna doza je 2 tablete. Možete uzimati najviše 4 tablete dnevno.

Kao antipiretik, Citramon-Borimed se propisuje na tjelesnoj temperaturi od 38,5 ° C (s opterećenom anamnezom febrilnih konvulzija - na temperaturi od 37,5 ° C) u dozi od 1-2 tablete.

Trajanje upotrebe - do 3 ili 5 dana (kao antipiretik i sredstvo za ublažavanje boli).

Nuspojave

probavni sustav: dispeptični poremećaji, uključujući povraćanje, mučninu, bol i nelagodu u epigastrijumu, žgaravicu, bolove u trbuhu, upale i erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, što u nekim slučajevima može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje i perforaciju s odgovarajućim kliničkim i laboratorijske manifestacije;
imunološki sustav: reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju, rinitis, anafilaktički šok, nazalnu kongestiju;
endokrini sustav: hipoglikemija, sve do hipoglikemijske kome;
koža i potkožno tkivo: svrbež, osip na sluznici i koži (uključujući urtikariju i eritematozni osip), angioedem, multiformni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
hepatobilijarni sustav: povećana aktivnost jetrenih enzima, uglavnom bez razvoja žutice, hepatonekroze (učinak ovisi o dozi);
kardiovaskularni sustav: lupanje srca, tahikardija, arterijska hipertenzija;
neurološki poremećaji: opća slabost, tjeskoba, glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, nesanica, poremećaj spavanja, tjeskoba, parestezija, tremor, strah, uznemirenost, razdražljivost;
krv i limfni sustav: anemija, sulfatna hemoglobinemija i methemoglobinemija (u obliku cijanoze, otežano disanje, bolovi u srcu), hemolitička anemija; povećani rizik od krvarenja (povezan s antiagregacijskim učinkom acetilsalicilne kiseline na trombocite); tijekom terapije mogu se pojaviti krvarenja poput hematoma, intraoperativnih i cerebralnih krvarenja, nazalnih i gastrointestinalnih krvarenja, krvarenja iz genitourinarnog sustava, desni;
mokraćni sustav: nefrotski sindrom, papilarna nekroza, intersticijski nefritis, zatajenje bubrega (s produljenom primjenom);
ostalo: nekardiogeni plućni edem, akutna ili kronična posthemoragična anemija / anemija s nedostatkom željeza (povezana s takozvanim latentnim mikrokrvarenjem) s odgovarajućim kliničkim simptomima (u obliku astenije, bljedilo kože, hipoperfuzija) i laboratorijskim manifestacijama.

Predozirati

Znakovi predoziranja Citramon-Borimedom

Glavni simptomi predoziranja lijekom određeni su aktivnim sastojkom koji ga je izazvao.

Predoziranje paracetamolom

Oštećenje jetre može se dogoditi kod odraslih i djece koja su uzimala od 10 000 mg, odnosno od 150 mg / kg paracetamola.

U prva 24 sata opažaju se sljedeći poremećaji: bljedilo kože, povraćanje, mučnina, glavobolja, anoreksija, hepatonekroza, porast protrombinskog indeksa, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza. Oštećenje jetre može se dogoditi 12–48 sati nakon uzimanja prekomjernih doza tvari. Moguća metabolička acidoza i poremećen metabolizam glukoze.

Zatajenje jetre u pozadini jakog trovanja može dovesti do posljedica poput encefalopatije, kome i smrti. Akutno zatajenje bubrega u kombinaciji s akutnom tubularnom nekrozom može se pojaviti čak i u bolesnika bez ozbiljnog oštećenja bubrega.

Postoje i podaci o srčanim aritmijama. Dugotrajnom primjenom visokih doza mogu se razviti poremećaji u obliku aplastične anemije, trombocitopenije, pancitopenije, agranulocitoze, neutropenije, leukopenije.

Predoziranje kofeinom

Pri uzimanju velikih doza kofeina mogući su bolovi u nadželudnom području, povraćanje, ubrzano disanje, diureza, ekstrasistola, tahikardija ili srčana aritmija.

Predoziranje može utjecati na središnji živčani sustav, što se očituje vrtoglavicom, nesanicom, živčanim uzbuđenjem, razdražljivošću, strašću, tjeskobom, drhtavicom, grčevima.

Predoziranje acetilsalicilnom kiselinom

Predoziranje salicilatima može dovesti do kronične opijenosti koja proizlazi iz dugotrajnog liječenja (pri uporabi lijeka u dozi od 100 mg / kg dnevno dulje od 2 dana mogući su toksični učinci), kao i do akutne opijenosti (kao rezultat slučajne uporabe djece ili nenamjernog predoziranja).

Kronično trovanje može biti latentno, jer nema posebnih znakova. Umjerena kronična opijenost povezana s unosom salicilata, u većini slučajeva, javlja se tek nakon ponovljene primjene velikih doza lijeka.

Predoziranje acetilsalicilnom kiselinom očituje se neravnotežom, vrtoglavicom, zujanjem u ušima, gluhoćom, pojačanim znojenjem, mučninom i povraćanjem, glavoboljom, konfuzijom. Ovi se simptomi mogu kontrolirati smanjenjem doze.

Pri koncentraciji salicilata u plazmi od 0,15–0,3 mg / ml u krvi može se javiti zujanje u ušima. Do razvoja ozbiljnih nuspojava dolazi kada je koncentracija salicilata u krvi u plazmi od 0,3 mg / ml.

Znak akutne intoksikacije je izražena promjena acidobazne ravnoteže koja se razlikuje ovisno o težini opijenosti i dobi. Nemoguće je utvrditi ozbiljnost stanja samo na temelju koncentracije salicilata u plazmi u krvi.

Terapija predoziranjem Citramon-Borimedom

Na prvim znakovima opijenosti indicirano je ukidanje Citramon-Borimeda. Kako bi se spriječila apsorpcija lijeka u želucu i crijevima, propisana je ispiranje želuca aktivnim ugljenom i uzimanje fizioloških otopina (magnezijev sulfat). Uvode se alkalizirajuća sredstva za održavanje pH urina na 7,5–8,0. Uz razinu salicilata u plazmi od 300, odnosno 500 mg / l (2,2, odnosno 3,6 mmol / l) u djece, potrebna je prisilna alkalna diureza (intravenska infuzija natrijevog bikarbonata 88 mEq / l i 5% otopine glukoze brzinom od 10– 15 ml / kg / h s furosemidom u dozi od 40-60 mg).

Potrebno je osigurati obnavljanje volumena cirkulirajuće krvi i ispraviti kiselinsko-bazno stanje.

Ostale moguće mjere ovisno o indikacijama:

cerebralni edem: umjetna ventilacija pluća smjesom obogaćenom kisikom u načinu pozitivnog tlaka na kraju izdaha; hiperventilacija u kombinaciji s osmotskim diureticima;
oštećenje jetre: Uveden je N-acetilcistein - specifični protuotrov za paracetamol. 20% otopina N-acetilcisteina može se primijeniti oralno i intravenozno. Prva doza je 140 mg / kg (0,7 ml / kg), a zatim je prepolovljena. Prikazano je ukupno 17 doza. Najbolji se rezultati postižu ako se liječenje započne u prvih 10 sati nakon razvoja opijenosti. Nakon 36 sati od trenutka opijenosti, ova metoda terapije smatra se neučinkovitom;
povećanje protrombinskog indeksa: ako vrijednost pokazatelja prelazi 1,5, indicirana je upotreba 1-10 mg vitamina K ₁ (fitomenadion); kada se ta vrijednost poveća na 3 ili više, potrebno je započeti infuziju nativne plazme ili koncentrata faktora zgrušavanja (od 1 do 2 jedinice).

Hemodijaliza u liječenju opijenosti je kontraindicirana. Primjena glukokortikosteroida i antihistaminika je neprihvatljiva. Ne preporučuje se uporaba acetazolamida za alkalizaciju urina, što je povezano s vjerojatnošću nastanka acidemije i povećanim toksičnim učincima salicilata.

posebne upute

Ne preporučuje se kombinirana primjena Citramon-Borimed-a s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol i acetilsalicilnu kiselinu. Potrebno je poštivati propisane doze i trajanje tijeka primjene.

Citramon-Borimed treba koristiti s oprezom u bolesnika s gastrointestinalnim čirima u anamnezi, uključujući one s kroničnom / rekurentnom peptičnom ulkusnom bolešću ili gastrointestinalnim krvarenjem te u kombinaciji s antikoagulansima, u slučaju oštećenja bubrežne i / ili jetrene funkcije …

Povećava se vjerojatnost oštećenja funkcije jetre paracetamolom u prisutnosti bolesti jetre. U bolesnika s alkoholnim oštećenjem jetre rizik od predoziranja je veći. U razdoblju terapije trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola, jer to povećava rizik od toksičnih oštećenja jetre i gastrointestinalnih krvarenja.

Ne preporučuje se konzumacija prekomjerne količine pića s kofeinom (na primjer, kava, čaj) dok se uzima Citramon-Borimed. To je zbog vjerojatnosti razvoja poremećaja spavanja, drhtanja, razdražljivosti, osjećaja napetosti, lupanja srca.

Acetilsalicilna kiselina pomaže smanjiti izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela, što može dovesti do akutnog napada gihta kod predisponiranih bolesnika.

Korištenje acetilsalicilne kiseline može uzrokovati razvoj bronhospazma, napad bronhijalne astme ili druge reakcije preosjetljivosti. Čimbenici rizika: otežana anamneza bronhijalne astme, peludna groznica, polipoza nosa, bronhopulmonalne bolesti, slučajevi alergija (kožni osip, alergijski rinitis).

Acetilsalicilna kiselina usporava zgrušavanje krvi. Ovaj učinak traje nekoliko dana nakon primjene, što se mora uzeti u obzir ako su nužne kirurške intervencije, uključujući manje operacije (na primjer, vađenje zuba).

U bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, acetilsalicilna kiselina može uzrokovati hemolitičku anemiju ili hemolizu. Čimbenici koji doprinose su akutna infekcija ili uporaba visokih doza.

Kod hemokromatoze, talasemije, a također i u prisutnosti predispozicije za ponavljajuću se nefrolitijazu ili nefrolitijazu kalcijevim oksalatom, kada se koristi Citramon-Borimed, mora se voditi računa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Dok uzimate Citramon-Borimed u velikim dozama, trebali biste se suzdržati od vožnje i obavljanja drugih vrsta posla s potencijalno opasnim posljedicama. To je zbog velike vjerojatnosti razvoja nuspojava iz živčanog sustava, kao što su povećana podražljivost, vrtoglavica, oslabljena pažnja i orijentacija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Citramon-Borimed se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Zbog postojećeg rizika od Reyevog sindroma s hipertermijom u pozadini virusnih bolesti (u obliku hiperpireksije, metaboličke acidoze, poremećaja mentalnog i živčanog sustava, povraćanja, poremećaja funkcije jetre), Citramon-Borimed se ne propisuje pacijentima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindicirano je uzimanje tableta Citramon-Borimed zbog zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Citramon-Borimed je kontraindiciran kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Kontraindicirana je primjena Citramon-Borimeda u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Kontraindicirane kombinacije s Citramon-Borimedom:

metotreksat (15 mg tjedno): u slučaju kombinirane primjene sa salicilatima, povećava se hematološka toksičnost metotreksata, što je povezano sa smanjenjem bubrežnog klirensa protuupalnim sredstvima i njegovim istiskivanjem iz veza s proteinima plazme;
inhibitori monoaminooksidaze: u slučaju kombinirane primjene s kofeinom može se primijetiti opasno povišenje krvnog tlaka.

Paracetamol u sastavu Citramon-Borimed zahtijeva oprez u kombiniranoj primjeni sa sljedećim tvarima / pripravcima:

antidepresivi i drugi stimulansi mikrosomske oksidacije: dolazi do povećanja proizvodnje hidroksiliranih aktivnih metabolita koji utječu na funkciju jetre, što s malim predoziranjem lijeka uzrokuje ozbiljnu opijenost;
diuretici: u usporedbi s kombiniranom primjenom, njihova se učinkovitost smanjuje;
kolestiramin: brzina apsorpcije paracetamola može se smanjiti;
metoklopramid, domperidon: brzina apsorpcije paracetamola može se povećati;
Derivati kumarina (varfarin): duljom uporabom paracetamola povećava se rizik od krvarenja;
kloramfenikol: njegov se poluživot povećava 5 puta.

Kofein u Citramon-Borimedu zahtijeva oprez kada se koristi u kombinaciji sa sljedećim tvarima / pripravcima:

hormonski kontraceptivi, cimetidin, izoniazid: pojačavaju učinak kofeina;
opioidni analgetici, anksiolitici, lijekovi sa hipnoticima i sedativi: njihov je učinak smanjen;
lijekovi za anesteziju i drugi lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav: kofein, koji je analeptik, antagonizira ih;
lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav, adenozinski lijekovi, adenozin trifosfati: kofein je njihov konkurentni antagonist;
ergotamin: poboljšava se njegova apsorpcija u gastrointestinalnom traktu;
sredstva za stimuliranje štitnjače: povećava se učinak štitnjače;
analgetici-antipiretici: povećana je njihova učinkovitost (zbog poboljšane bioraspoloživosti);
derivati ksantina, α- i β-adrenergični agonisti, psihostimulansi: kofein pojačava njihove učinke;
litijevi pripravci: u pozadini upotrebe kofeina, koncentracija litija u krvi se smanjuje.

Acetilsalicilna kiselina u sastavu Citramon-Borimed zahtijeva oprez u kombinaciji sa sljedećim tvarima / pripravcima:

urikozurična sredstva (probenecid, benzbromaron): učinak izlučivanja mokraćne kiseline je smanjen;
inhibitori angiotenzinske konvertaze (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u velikim dozama): dolazi do smanjenja filtracije u glomerulima zbog inhibicije vazodilatacijskog učinka prostaglandina i smanjenog hipotenzivnog učinka;
digoksin: njegova koncentracija u plazmi u krvi će se povećati zbog smanjenja izlučivanja putem bubrega;
valprojska kiselina: povećava se njena toksičnost, jer je istiskuje acetilsalicilna kiselina iz veze s proteinima krvne plazme;
selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina: povećava se rizik od krvarenja iz gornjeg probavnog trakta (zbog mogućnosti sinergijskog učinka);
kortikosteroidi, derivati sulfoniluree, metotreksat: pojačane su njihove nuspojave;
lijekovi koji smanjuju agregaciju trombocita i zgrušavanje krvi: acetilsalicilna kiselina pojačava njihovu učinkovitost;
barbiturati, antikonvulzivi, salicilati, rifampicin, alkohol: preporuča se izbjegavati kombinacije.

Analozi

Analozi citramon-Borimed su Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Citramon-LekT, Citrapar, Citramarin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije Citramone-Borimed

Na specijaliziranim web mjestima uglavnom postoje pozitivne kritike o Citramone-Borimedu. Pacijenti napominju da lijek djeluje brzo, najčešće se uzima kod glavobolje. Izvještaji o razvoju nuspojava izuzetno su rijetki.