Ectalust - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ektalust

Ectalust: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ektalust

ATX kod: R03DC03

Aktivni sastojak: montelukast (Montelukast)

Proizvođač: CJSC "Kanonfarma production" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Ectalust je blokator receptora leukotriena, protuupalno anti-bronhokonstriktorno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Ectalust:

filmom obložene tablete: okrugle, s obje strane ispupčene, gotovo bijele ili bijele; u presjeku - od gotovo bijele do svijetlo žute boje;
tablete za žvakanje: okrugle, ispupčene s obje strane, gotovo bijele ili bijele.

U kartonskim pakiranjima od 1, 2, 3 ili 4 blister pakiranja koja sadrže 7 tableta; 2-3 pakiranja s blister konturama koji sadrže 10 tableta; 1-2 pakiranja kontura stanica koji sadrže 14 tableta, kao i upute za uporabu Ectalusta.

Sastav 1 film tablete:

djelatna tvar: montelukast - 10 mg (u obliku natrijevog montelukasta - 10,4 mg);
pomoćne komponente: manitol, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, povidon, kalcijev hidrogen fosfat, magnezijev stearat, hidrogenirano ricinusovo ulje;
filmska ovojnica: bijeli opadray, uključujući titanov dioksid, hidroprolozu (hidroksipropil celuloza), hipromelozu (hidroksipropil metilceluloza), talk.

Sastav 1 tablete za žvakanje:

djelatna tvar: montelukast - 4 ili 5 mg (u obliku natrijevog montelukasta, odnosno 4,16 ili 5,2 mg);
pomoćne komponente: soljenje (98% mikrokristalna celuloza, 2% koloidni silicijev dioksid), manitol, aspartam, dekstrati, magnezijev stearat, okus jagode.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ectalust je anti-bronhokonstriktorno sredstvo. Kao aktivni sastojak sadrži montelukast, lijek koji ima sposobnost suzbijanja bronhospazma uzrokovanog udisanjem LTD4 u vrlo niskim dozama. Bronhodilatacija traje 2 sata nakon uzimanja lijeka. Djelovanje montelukasta nadopunjuje bronhodilatacijski učinak uzrokovan beta-agonistima.

Ectalust suzbija ranu i kasnu fazu bronhospazma koji se razvio kao odgovor na primjenu antigena. Smanjuje broj eozinofila u perifernoj krvi i ispljuvku koji se nalazi u respiratornom traktu. Poboljšava kontrolu bronhijalne astme. Značajno povećava jutarnji forsirani volumen izdisaja za 1 sekundu (FEV1) i maksimalnu volumetrijsku brzinu izdisaja (MOBV). Značajno smanjuje potrebu za beta-adrenergičkim agonistima.

Lijek dobro slabi bronhospazam koji se razvija kao rezultat fizičkog napora. U bolesnika s bronhijalnom astmom, osjetljivih na acetilsalicilnu kiselinu i koji primaju inhalacijske glukokortikosteroide (GCS), montelukast pojačava njihov učinak i značajno poboljšava kontrolu nad simptomima bolesti.

Postoje informacije o nekim protuupalnim učincima Ectalusta.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke montelukasta:

apsorpcija i bioraspoloživost: montelukast se iz gastrointestinalnog trakta apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Bioraspoloživost nakon uzimanja tableta za žvakanje od 5 mg je 73% (uz unos hrane smanjuje se na 63%), nakon uzimanja 10 mg filmom obloženih tableta - 64%. Hrana ne utječe na bioraspoloživost i maksimalnu koncentraciju obloženih tableta u plazmi (Cmax). Cmax nakon uzimanja lijeka natašte u dozi od 4 i 5 mg postiže se nakon 2 sata, u dozi od 10 mg - 3 sata. U djece je u usporedbi s odraslima koji uzimaju lijek u dozi od 10 mg Cmax montelukasta veći, a prosječna minimalna koncentracija (Cmin) ispod;
raspodjela: veza s proteinima plazme je više od 99%. Volumen raspodjele je u prosjeku 8-11 litara. U pretkliničkim studijama utvrđen je minimalni prodor lijeka kroz krvno-moždanu barijeru. 24 sata nakon uzimanja Ectalusta, njegove koncentracije u svim tjelesnim tkivima bile su minimalne;
metabolizam: montelukast se aktivno metabolizira u jetri. Nakon postizanja ravnotežnog stanja lijeka koji se koristi u terapijskim dozama, metaboliti plazme u odraslih i djece ne određuju se. Izoenzimi citokroma P ₄₅₀ CYP (3A4 i 2C9) vjerojatno su uključeni u metabolizam montelukasta. U terapijskim dozama, Ectalust ne inhibira takve izoenzime citokroma P ₄₅₀ CYP kao što su 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 i ZA4;
Izlučivanje: kod zdravih odraslih dobrovoljaca klirens montelukasta iznosi u prosjeku 45 ml / min. Otprilike 86% primljene oralne doze izlučuje se fecesom u roku od 5 dana, manje od 0,2% urinom. To potvrđuje pretežni put izlučivanja montelukasta i njegovih metabolita u žuč. Poluvrijeme (T _1/2) u zdravih odraslih osoba je 2,7-5,5 sati.

Kada se koriste doze veće od 50 mg, farmakokinetički parametri montelukasta ostaju gotovo linearni.

Farmakokinetika Ectalusta u posebnim slučajevima:

etnička pripadnost: nisu pronađene klinički značajne razlike u bolesnika različitih rasa;
spol: u žena i muškaraca farmakokinetičke značajke montelukasta su slične;
dob: kada se uzima doza od 10 mg jednom dnevno, bioraspoloživost i farmakokinetički profil montelukasta u starijih bolesnika slični su onima u mlađoj dobnoj skupini;
bubrežna funkcija: montelukast i njegovi metaboliti se ne izlučuju putem bubrega, stoga farmakokinetika Ectalusta nije proučavana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Nije potrebno prilagođavanje doze;
funkcija jetre: s blagim do umjerenim zatajenjem jetre s kliničkim manifestacijama ciroze, metabolizam montelukasta usporava, što je popraćeno povećanjem površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za oko 41% nakon pojedinačne doze od 10 mg. Također je zabilježen blagi porast eliminacije lijeka iz tijela kod ovih bolesnika (u prosjeku do 7,4 sata) u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Međutim, promjena doze za Ectalust nije potrebna. Nema podataka o farmakokinetici montelukasta u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (na Child-Pugh skali koja prelazi 9 bodova).

Indikacije za uporabu

dugoročno liječenje i prevencija bronhijalne astme, uključujući prevenciju noćnih i dnevnih simptoma bolesti;
prevencija bronhospazma izazvanog vježbanjem;
liječenje aspirinske astme;
ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog / trajnog alergijskog rinitisa.

Kontraindikacije

U svim oblicima doziranja Ectalust je kontraindiciran za uzimanje s poznatom preosjetljivošću na bilo koju od njegovih komponenata.

Filmirane tablete nisu propisane za djecu mlađu od 15 godina.

Žvakaće tablete kontraindicirane su u fenilketonuriji, kao i za djecu mlađu od 2 godine - u dozi od 4 mg, za djecu mlađu od 6 godina - u dozi od 5 mg.

Tijekom trudnoće i dojenja Ectalust se koristi samo nakon pažljive procjene koristi i rizika.

Ectalusta, upute za uporabu: način i doziranje

Filmirane tablete

Ectalust filmom obložene tablete treba uzimati oralno 1 put dnevno, bez obzira na vrijeme obroka.

Pri liječenju bronhijalne astme, tablete treba uzimati navečer, s alergijskim rinitisom - u bilo koje prikladno doba dana.

Odraslima i adolescentima od 15 godina propisana je 1 tableta dnevno.

Tablete za žvakanje

U obliku tableta za žvakanje, Ectalust treba uzimati jednom dnevno, žvakati, 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela.

Preporučene doze ovisno o dobi:

djeca od 2 do 5 godina: 1 tableta u dozi od 4 mg;
djeca i adolescenti 6-14 godina: 1 tableta u dozi od 5 mg;
adolescenti i odrasli stariji od 15 godina: preporuča se upotreba Ectalusta u obliku filmom obloženih tableta.

U liječenju bronhijalne astme potrebno je uzimati lijek prije spavanja, u slučaju alergijskog rinitisa - u bilo koje prikladno doba dana.

Opće preporuke

Terapijski učinak montelukasta u odnosu na simptome bronhijalne astme pojavljuje se tijekom prvog dana. Liječenje Ectalustomom treba nastaviti ne samo uz pogoršanje bolesti, već i tijekom kontroliranog tijeka.

Kod bronhijalne astme, Ectalust se može propisati uz druge vrste liječenja, uključujući bronhodilatatore i inhalacijske glukokortikosteroide.

Uz blago i umjereno oštećenje funkcije jetre, zatajenje bubrega i u starijoj dobi, nije potrebno prilagođavati dozu lijeka.

Nuspojave

Općenito se Ectalust dobro podnosi. Nastale nuspojave obično su blage i ne zahtijevaju prekid lijeka. Ukupna incidencija nuspojava s montelukastom usporediva je s incidencijom s placebom.

Moguće nuspojave:

iz dišnog sustava: krvarenje iz nosa, rinoreja, sinusitis, faringitis, infekcije gornjih dišnih putova, kašalj;
sa strane srca: lupanje srca;
iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju, u vrlo rijetkim slučajevima - eozinofilna infiltracija jetre;
od strane krvožilnog i limfnog sustava: povećana sklonost krvarenju;
iz gastrointestinalnog trakta: bolovi u trbuhu, mučnina, suha usta, dispepsija, proljev, povraćanje, pankreatitis;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: pospanost, glavobolja, vrtoglavica, hiperkinezija, parestezija / hipestezija; vrlo rijetko - konvulzije;
od strane psihe: uznemirenost, uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo, dezorijentacija, anksioznost, halucinacije, patološki snovi, nesanica, somnambulizam, anksioznost, razdražljivost, drhtanje, depresija, samoubilačke misli i ponašanje (samoubojstvo);
iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mijalgija, uključujući grčenje mišića;
iz hepatobilijarnog sustava: povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi (alanin aminotransferaza i aspartat aminotransferaza); vrlo rijetko - hepatitis (uključujući holestatska, hepatocelularna i mješovita oštećenja jetre);
na dijelu organa sluha: otitis media (uključujući srednji);
na dijelu kože i potkožnog tkiva: osip, svrbež, urtikarija, eritem nodosum, tendencija stvaranju hematoma, angioedem, multiformni eritem;
drugi: žeđ, umor, edemi, pireksija; rijetko u bolesnika s bronhijalnom astmom - Churg (Churg) - Straussov sindrom.

Predozirati

U studijama predoziranja, kada su bolesnici s bronhijalnom astmom uzimali montelukast u dnevnim dozama većim od 200 mg tijekom 22 tjedna i u dnevnoj dozi od 900 mg tijekom 1 tjedna, nisu otkriveni neželjeni simptomi. Poznati su slučajevi akutnog predoziranja kod djece koja su uzimala lijek u dozi od najmanje 150 mg dnevno. Najčešće su zabilježene sljedeće reakcije: žeđ, bolovi u trbuhu, pospanost, hiperkineza, midrijaza.

Nema podataka o specifičnom liječenju predoziranja. Terapija je simptomatska. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize i hemodijalize za eliminaciju montelukasta.

posebne upute

Učinkovitost montelukasta primijenjenog oralno protiv akutnih napada bronhijalne astme nije utvrđena, stoga se Ectalust ne preporučuje za ublažavanje napada. Međutim, ne biste trebali prestati uzimati ga tijekom pogoršanja.

Liječenje lijekovima ne smije zamijeniti oralne ili inhalacijske glukokortikosteroide. Ectalust pojačava njihov učinak, međutim, nema podataka o mogućnosti smanjenja doze oralnih kortikosteroida.

Rijetki su slučajevi razvoja sistemske eozinofilije u bolesnika s bronhijalnom astmom, ponekad popraćeni kliničkim manifestacijama Churge-Straussovog sindroma i vaskulitisa. U ovom je slučaju prikazana svrha GCS-a. Nema dostupnih načina da se niti potvrdi niti porekne moguća povezanost antagonista leukotrienskih receptora s pojavom eozinofilne granulomatoze s angiopatijom. Liječnici bi trebali uzeti u obzir vjerojatnost razvoja eozinofilije, vaskularnog osipa, neuropatije, srčanih komplikacija i / ili povećanja plućnih simptoma tijekom terapije montelukastom. U slučaju bilo koje od navedenih nuspojava, potrebno je ponovno ispitivanje i revizija terapijskog režima.

Pacijenti s utvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i / ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID) ne bi trebali koristiti ove lijekove tijekom terapije Ectalustom. To je zbog činjenice da, iako montelukast poboljšava respiratornu funkciju, nije u mogućnosti u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu NSAID-ima.

Žvakaće tablete sadrže aspartam (0,8 mg - u tabletama od 4 mg, 1 mg - u tabletama od 5 mg), što treba uzeti u obzir kod bolesnika s fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o negativnom utjecaju montelukasta na sposobnost upravljanja automobilom, rada sa složenim mehanizmima i izvršavanja funkcija koje imaju potencijalno opasne posljedice. Međutim, kod nekih bolesnika primjena Ectalusta uzrokuje pospanost i vrtoglavicu, stoga se preporučuje biti oprezan u obavljanju aktivnosti koje zahtijevaju visoku brzinu reakcije i / ili povećanu koncentraciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Za trudnice i dojilje, Ectalust se propisuje samo ako liječnik vjeruje da su koristi od uzimanja lijeka veće od potencijalnih rizika.

Djetinjstvo

Žvakaće tablete u dozi od 4 mg kontraindicirane su u djece mlađe od 2 godine, u dozi od 5 mg - do 6 godina.

Film obložene tablete ne smiju koristiti djeca i adolescenti mlađi od 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bubrezi nisu uključeni u eliminaciju montelukasta iz tijela, stoga u slučaju oštećenja bubrežne funkcije nije potrebna korekcija režima doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

Za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, smanjenje doze Ectalusta nije potrebno.

Farmakokinetika lijeka u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (na ljestvici Child-Pugh koja prelazi 9 bodova) nije proučavana.

Primjena u starijih osoba

Bioraspoloživost i farmakokinetički profil montelukasta u starijih osoba slični su onima u mladih bolesnika, pa nema potrebe za prilagođavanjem režima liječenja Ectalustom.

Interakcije s lijekovima

Ectalust se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za dugotrajno liječenje i prevenciju bronhijalne astme.

Montelukast nadopunjuje terapijski učinak inhaliranog GCS-a. Nakon stabilizacije stanja, njihova se doza može smanjivati, međutim, postupno, pod strogim nadzorom liječnika. Kod nekih pacijenata Ectalust omogućuje potpuno otkazivanje GCS-a. Nagla zamjena inhalacijskog GCS-a montelukastom se ne preporučuje.

Montelukast nadopunjuje terapeutski učinak inhalacijskih bronhodilatatora. Nakon stabilizacije stanja, njihova se doza može postupno smanjivati.

Ektalust u preporučenim kliničkim dozama nema značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: prednizon, prednizon, teofilin, varfarin, digoksin, terfenadin, oralni kontraceptivi (s omjerom etinilestradiola i noretindrona - 35 ÷ 1).

Potreban je povećan oprez, posebno kod liječenja djece, u slučaju istodobne primjene lijekova koji induciraju izoenzim CYP3A4, kao što su rifampicin, fenobarbital, fenitoin. Fenobarbital smanjuje AUC montelukasta za oko 40%, ali ne zahtijeva prilagodbu doziranja.

Montelukast, koji se koristi u dozama 20 i 60 puta većim od preporučenih za odrasle, smanjuje koncentraciju teofilina u plazmi istodobno. Međutim, kada se Ectalust uzima u terapijskim dozama (10 mg), taj učinak izostaje.

Studije in vitro pokazale su da je montelukast potencijalni inhibitor CYP2C8. Međutim, proučavajući interakciju s rosiglitazonom (preliminarnim supstratom predstavnika lijekova koji se primarno metaboliziraju izoenzimom CYP2C8), utvrđeno je da montelukast ne suzbija izoenzim CYP2C8 in vivo. Stoga ne može imati značajan učinak na biotransformaciju lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovog enzima (na primjer rosiglitazon, repaglinid i paklitaksel).

Analozi

Analozi Ectalusta su Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ectalustu

Na specijaliziranim web mjestima i forumima malo je recenzija o Ectalustu, ali većina ih je pozitivna: lijek učinkovito uklanja bronhodilataciju i sprječava razvoj bronhospazma, ne uzrokuje nuspojave, košta red veličine jeftiniji od popularnog analoga koji sadrži isti aktivni sastojak.

Ectalust tablete za žvakanje spomenute su odvojeno. Ugodnog su okusa pa ih djeca uzimaju sa zadovoljstvom.