Emanera
Emanera: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Interakcije s lijekovima
- 13. Analozi
- 14. Uvjeti skladištenja
- 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 16. Recenzije
- 17. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Emanera
ATX kod: A02BC05
Aktivni sastojak: esomeprazol (Esomeprazol)
Proizvođač: KRKA (Slovenija)
Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 73 rubalja.
Kupiti
Emanera je lijek s antiulkusnim djelovanjem.
Oblik i sastav izdanja
Dozni oblik Emanere su enterične kapsule: sadržaj kapsula je od bijelih do gotovo bijelih kuglica; Po 20 mg - svijetlo ružičasta, veličina br. 3; Po 40 mg - od ružičaste do ružičaste s blago sivkastim nijansom, veličina br. 1 (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera).
Sastav 1 kapsule Emaner:
- aktivni sastojak: esomeprazol - 20/40 mg (esomeprazol magnezij - 20,645 ili 41,29 mg);
- dodatne komponente (jezgra peleta) (20/40 mg): šećerne mrvice (saharoza i škrobni sirup) - 35,58 / 71,16 mg; natrijev lauril sulfat - 0,9 / 1,8 mg; povidon K30 - 7,5 / 15 mg;
- ljuska kuglice (20/40 mg): Opadry II bijela 85F28751 [polivinil alkohol - 9,376 / 18,752 mg; titan dioksid (E 171) - 5,86 / 11,72 mg; makrogol 3000 - 4,735 / 9,47 mg; talk - 3,469 / 6,938 mg] - 23,44 / 46,88 mg; magnezijev hidroksikarbonat (teški magnezijev karbonat) - 3/6 mg; 30% disperzija kopolimera (1: 1) etil akrilata i metakrilne kiseline - 127,49 / 254,98 mg; makrogol 6000 - 3,825 / 7,65 mg; talk - 11,925 / 23,85 mg; polisorbat 80 - 1,72 / 3,44 mg; titan dioksid (E 171) - 3,825 / 7,65 mg;
- tijelo kapsule (20/40 mg): titan dioksid (E 171) - 0,406 / 0,458 mg; boji crveni željezov oksid (E 172) - 0,014 / 0,114 mg; želatina - 28,38 / 45,028 mg;
- poklopac kapsule (20/40 mg): titan dioksid (E 171) - 0,271 / 0,305 mg; boji crveni željezov oksid (E 172) - 0,01 / 0,076 mg; želatina - 18,92 / 30,019 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Esomeprazol je S-izomer omeprazola, koji suzbija izlučivanje klorovodične kiseline u želucu zbog specifičnog i ciljanog mehanizma djelovanja.
Specifično inhibira protonsku pumpu parijetalnih stanica. S- i R-izomeri tvari imaju slično farmakodinamičko djelovanje.
Esomeprazol je slaba baza. U vrlo kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice, tvar se nakuplja, prelazeći u aktivni oblik, i inhibira aktivnost enzima H + / K + -ATfaza. Zbog djelovanja tvari potiskuje se i bazalno i stimulirano lučenje klorovodične kiseline.
Učinak uzimanja esomeprazola razvija se unutar 1 sata. Kada se doza Emanere 20 mg ponavlja jednom dnevno tijekom 5 dana, prosječna vršna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (5. dana primjene - nakon 6-7 sati nakon uzimanja lijeka).
Nakon dnevnog unosa 20 ili 40 mg esomeprazola tijekom 5 dana u bolesnika s GERB-om (gastroezofagealna refluksna bolest) i u prisutnosti kliničkih simptoma, pH sadržaja želuca iznad 4 zadržao se, u pravilu, 13, odnosno 17 sati. Udio bolesnika koji su uzimali esomeprazol 20 mg dnevno, čiji je želučani pH bio 8, 12, odnosno 16 sati iznad 4, bio je 76, 54, odnosno 24%, u dnevnoj dozi od 40 mg - 97, 92 i 56 %.
Ozbiljnost terapijskog učinka izravno je proporcionalna AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena).
Kao rezultat uzimanja Emanere uočava se sljedeći učinak:
- zacjeljivanje refluksnog ezofagitisa (dnevna doza 40 mg): u 78% slučajeva nakon 4 tjedna, u 93% - nakon 8 tjedana;
- eradikacija Helicobacter pylori (dnevna doza 40 mg u kombinaciji s antibiotskom terapijom): u 90% slučajeva nakon 7 dana;
- nekomplicirana peptična ulkusna bolest nakon terapije eradikacije (trajanje tečaja - 7-14 dana): nije potreban nastavak monoterapije Emanerom za uklanjanje simptoma i zacjeljivanje čira.
Primjenom lijeka povećava se razina gastrina u serumu u krvi.
Nakon produžene terapije esomeprazolom, neki bolesnici povećavaju broj stanica sličnih enterokromafinu, što može biti povezano s povećanjem razine gastrina u krvi u plazmi.
S dugim tečajem dolazi do blagog porasta učestalosti stvaranja želučanih cista žlijezda. Takve promjene povezane su s fiziološkim promjenama uslijed suzbijanja lučenja kiseline tijekom duljeg razdoblja. Ciste su benigne i reverzibilne.
Smanjenje kiselosti želučanog sadržaja popraćeno je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu, koja je normalno prisutna u gastrointestinalnom traktu. Korištenje Emanere može prouzročiti lagani porast rizika od zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta, posebno uzrokovanih bakterijama iz roda Salmonella i Campylobacter spp.
Tvar je učinkovitija u zacjeljivanju čira na želucu u bolesnika koji su koristili NSAID (nesteroidne protuupalne lijekove), uključujući selektivne inhibitore COX-2 (ciklooksigenaza), u usporedbi s ranitidinom.
Esomeprazol je vrlo učinkovit u prevenciji čira na želucu i dvanaesniku tijekom terapije NSAID-om [za pacijente starije od 60 godina i (ili) s peptičnim ulkusom u anamnezi], uključujući selektivne inhibitore COX-2.
Farmakokinetika
Esomeprazol je nestabilan u kiselom okruženju, stoga se uzima oralno u obliku enteričkih kapsula koje sadrže pelete, čija je ljuska također otporna na želučani sok. Beznačajan dio esomeprazola prelazi u R-izomer.
Esomeprazol se brzo apsorbira, Cmax (maksimalna koncentracija tvari) postiže se u krvnoj plazmi otprilike 1-2 sata nakon oralne primjene. Nakon pojedinačne doze od 40 mg, apsolutna bioraspoloživost je 64%, s dnevnim unosom esomeprazola 1 puta dnevno, ona se povećava na 89%. Bioraspoloživost za 20 mg esomeprazola iznosi 50, odnosno 68%. U zdravih dobrovoljaca Vss je oko 0,22 l / kg. Veza s proteinima krvne plazme je 97%.
Unos hrane smanjuje i usporava apsorpciju esomeprazola, koji nema značajniji klinički značaj.
Esomeprazol se u potpunosti metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoencimskog sustava citokroma P450 (veći dio čini polimorfni izoenzim CYP2C19, koji je odgovoran za nastanak demetilnih i hidroksilnih metabolita; ostatak je izoenzim CYP3A4, odgovoran za stvaranje glavnog metabolita sulfona sulfona u krvi).
Nakon jedne / više doza, ukupni plazemski klirens iznosi približno 17, odnosno 9 l / h. T1 / 2 (poluvrijeme) s dugotrajnom primjenom jednom dnevno - 1,3 sata. Kod ponovljene primjene AUC se povećava (povećanje doze ovisno je nelinearno zbog smanjenja metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru). Jednomjesečnom dnevnom dozom esomeprazola u razmacima između doza u potpunosti se uklanja iz krvne plazme.
Tvar se ne kumulira. Njegovi glavni metaboliti ne utječu na lučenje solne kiseline u želucu. Većina (oko 80%) tvari izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita, a način izlučivanja ostatka je crijeva. Nepromijenjeni esomeprazol nalazi se u mokraći manje od 1%.
Metabolizam esomeprazola sa smanjenom aktivnošću izoenzima CYP2C19 provodi se uglavnom izoenzimom CYP3A4. Nakon ponovljene primjene 40 mg tvari jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC približno je 2 puta veća nego u bolesnika sa smanjenom aktivnošću CYP2C19. U tom se slučaju prosječna vrijednost Cmax u plazmi povećava za približno 60%.
Metabolizam esomeprazola u starijih bolesnika (71–80 godina) ne mijenja se značajno.
U blagom / umjerenom oštećenju jetrene funkcije, metabolizam esomeprazola može biti oslabljen; kod ozbiljnog oštećenja primjećuje se smanjenje brzine metabolizma, što je popraćeno dvostrukim povećanjem AUC. S tim u vezi, maksimalna dnevna doza za ovu skupinu bolesnika je 20 mg.
Indikacije za uporabu
- GERB: terapija erozivnog refluksnog ezofagitisa; simptomatsko liječenje GERB-a; dugotrajna terapija održavanja nakon zacjeljivanja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprečavanja relapsa;
- iskorjenjivanje Helicobacter pylori (istodobno s antibiotskom terapijom): čir na dvanaesniku povezan s Helicobacter pylori; prevencija recidiva peptičnog čira povezanog s Helicobacter pylori;
- peptični čir na želucu i dvanaesniku;
- dugotrajna primjena NSAIL: zacjeljivanje čira na želucu, što je povezano s kontinuiranom terapijom; prevencija čira na želucu i dvanaesniku, što je povezano s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, u rizičnih bolesnika;
- Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja koja karakteriziraju povećana želučana sekrecija, uključujući idiopatsku hipersekreciju;
- dugotrajna prevencija ponavljanja ponovljenih krvarenja iz peptičnih čira (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda).
Kontraindikacije
Apsolutno:
- nasljedna intolerancija na fruktozu, nedostatak saharaze-izomaltaze ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
- kombinirana primjena s nelfinavirom i atazanavirom;
- dob do 12/18 godina (sve indikacije / sve indikacije, osim GERB-a);
- razdoblje laktacije;
- prisutnost individualne netolerancije na komponente lijeka.
Relativni (Emanera se imenuje pod liječničkim nadzorom):
- ozbiljno zatajenje bubrega;
- trudnoća.
Upute za uporabu Emanere: način i doziranje
Emaner se uzima oralno s malom količinom tekućine, bez žvakanja.
Ako imate poteškoća s gutanjem, sadržaj kapsula može se uliti u 1/2 čaše negazirane vode. Dobivenu otopinu treba odmah promiješati i piti ili piti 30 minuta. Zatim čašu trebate napuniti istom količinom vode, isprati staklene stijenke i popiti.
Emaner se ne smije miješati s drugim tekućinama, jer to može dovesti do kršenja zaštitne ovojnice peleta. Ne žvakati / drobiti pelete.
Pacijentima koji sami ne mogu gutati sadržaj kapsula se otopi u mirnoj vodi i ubrizga kroz nazogastričnu sondu.
Preporučeni režim doziranja za liječenje GERB-a kod odraslih i djece starije od 12 godina:
- erozivni refluksni ezofagitis (terapija): 1 puta dnevno, 40 mg tijekom 4 tjedna. Ako simptomi potraju, može se propisati dodatni tečaj od 4 tjedna;
- terapija održavanja nakon zacjeljivanja erozivnog refluksnog ezofagitisa (kako bi se spriječio relaps): 1 put dnevno, 20 mg dulje vrijeme;
- simptomatsko liječenje GERB-a: za pacijente bez ezofagitisa - 1 put dnevno, 20 mg Emanere tijekom 4 tjedna. Ako simptomi i dalje traju, potrebno je ponovno ispitivanje. Nakon nestanka simptoma, terapija se može nastaviti na zahtjev, tj. Ako se pojave simptomi, Emaneru se uzima 1 put dnevno, 20 mg. Liječenje u ovom režimu ne preporučuje se pacijentima koji uzimaju NSAIL kojima prijeti razvoj čira na želucu ili dvanaesniku.
Shema primjene Emanere kod odraslih pacijenata za druge indikacije:
- čir na dvanaesniku povezan s Helicobacter pylori, sprječavanje recidiva peptičnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori (kao dio kombiniranog liječenja Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; klaritromicin - 500 mg, amoksicilin - 1000 mg. Svi se lijekovi uzimaju 2 puta dnevno tijekom 7 do 14 dana;
- čir na želucu povezan s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (u svrhu zacjeljivanja): 1 puta dnevno, 20 ili 40 mg tijekom 4-8 tjedana;
- prevencija čira na želucu i dvanaesniku povezanog s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova u visoko rizičnih bolesnika: 1 puta dnevno, 20 ili 40 mg;
- Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja koja karakteriziraju povećana želučana sekrecija, uključujući idiopatsku hipersekreciju: početna doza je 40 mg 2 puta dnevno. Režim doziranja određuje se kliničkom slikom bolesti. U većini slučajeva terapeutski učinak opaža se kada se lijek uzima u dnevnoj dozi od 80–160 mg. Ako je propisana doza veća od 80 mg na dan, treba je podijeliti u 2 doze;
- dugotrajna prevencija recidiva ponavljajućih krvarenja iz peptičnih čireva (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda): jednom dnevno, 40 mg tijekom 4 tjedna nakon započete intravenske prevencije ponovljenih krvarenja.
Maksimalna dnevna doza za ozbiljno zatajenje jetre je 20 mg.
Kada propisujete Emaneru kroz nazogastričnu sondu, trebate otvoriti kapsulu i uliti njezin sadržaj u posebnu štrcaljku. U štrcaljku dodajte 25 ml vode za piće i približno 5 ml zraka. U nekim slučajevima, kako bi se spriječilo začepljivanje sonde peletom, možda će biti potrebno razrijediti lijek u 50 ml vode za piće.
Nakon dodavanja vode, štrcaljku je potrebno odmah promućkati da bi se dobila suspenzija.
Nakon što se uvjerite da vrh nije začepljen, on se umetne u sondu, držeći je usmjerenu prema gore. Zatim špricu treba promućkati i okrenuti vrhom prema dolje. U sondu se odmah ubrizga 5-10 ml otopljenog lijeka, nakon čega se štrcaljka mora vratiti u prvobitni položaj i promućkati.
Zatim se štrcaljka ponovno spusti vrhom prema dolje i u sondu se ubrizga još 5-10 ml otopine. Postupak se ponavlja dok se ne ubrizga čitav volumen.
Ako talog ostane u štrcaljki, napuni se s 25 ili 50 ml vode i 5 ml zraka i postupak se ponovi.
Nuspojave
Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):
- dišni sustav: rijetko - bronhospazam;
- živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, nesanica, pospanost, parestezija; rijetko - uznemirenost, depresija, zbunjenost; vrlo rijetko - agresivno ponašanje, halucinacije;
- mokraćni sustav: vrlo rijetko - intersticijski nefritis;
- probavni sustav: često - povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, nadimanje, zatvor, mučnina; rijetko - povećana aktivnost enzima jetre, suhoća oralne sluznice; rijetko - stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta, hepatitis sa i bez žutice; vrlo rijetko - zatajenje jetre, jetrena encefalopatija (s opterećenom poviješću bolesti jetre);
- mišićno-koštani sustav: rijetko - mijalgija, artralgija; vrlo rijetko - mišićna slabost;
- reproduktivni sustav: vrlo rijetko - ginekomastija;
- osjetilni organi: rijetko - zamagljen vid; rijetko - promjena okusa;
- hematopoetski organi: rijetko - trombocitopenija, leukopenija; vrlo rijetko - pancitopenija, agranulocitoza;
- koža: rijetko - urtikarija, dermatitis, pruritus, osip na koži; rijetko - fotosenzibilnost, alopecija; vrlo rijetko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
- laboratorijski podaci: rijetko - hiponatremija; vrlo rijetko - hipomagnezijemija, hipokalemija / hipokalcemija (zbog teške hipomagnezijemije);
- alergijske reakcije: rijetko - reakcije preosjetljivosti (posebno angioedem, vrućica, anafilaktički šok / anafilaktička reakcija);
- drugi: rijetko - periferni edem; rijetko - znojenje; vrlo rijetko - malaksalost (slabost).
Predozirati
Slučajevi predoziranja još nisu opisani. Unos 280 mg esomeprazola popraćen je simptomima iz gastrointestinalnog trakta i općom slabošću. Oralna primjena 80 mg Emanere ne pokazuje nikakve simptome.
Hemodijaliza je neučinkovita. Ne postoji specifični protuotrov. U slučaju predoziranja indicirano je simptomatsko liječenje.
posebne upute
Emanera može smanjiti ozbiljnost simptoma malignih novotvorina i odgoditi dijagnozu. S tim u vezi, u slučaju pojave alarmantnih simptoma (disfagija, opetovano povraćanje, značajan spontani gubitak tjelesne težine, melena ili povraćanje s primjesom krvi), kao i u slučaju sumnje / otkrivanja čira na želucu, maligne novotvorine moraju se isključiti.
Kada se provodi dugotrajna terapija (posebno dulja od 12 mjeseci), treba uspostaviti liječnički nadzor za stanje bolesnika.
U slučaju uzimanja lijeka na zahtjev, ako se priroda simptoma promijeni, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Također, s ovim režimom doziranja potrebno je uzeti u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi u krvi, posebno kada se Emanera koristi s drugim lijekovima.
Pri iskorjenjivanju Helicobacter pylori treba uzeti u obzir moguću interakciju između komponenata trostruke terapije. Klaritromicin je snažni inhibitor CYP3A4; stoga se kod propisivanja trostruke terapije pacijentima koji istodobno uzimaju lijekove koji metaboliziraju CYP3A4 (posebno cisaprid) moraju uzeti u obzir kontraindikacije i interakcije lijekova.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- trudnoća: Emanera se može propisivati s oprezom nakon procjene omjera koristi i rizika;
- razdoblje laktacije: zbog ograničenog iskustva u primjeni, lijek nije propisan.
Djetinjstvo
Zbog nedostatka podataka koji potvrđuju sigurnost / učinkovitost terapije, Emanera se ne propisuje bolesnicima mlađim od 12 godina.
U djece starije od 12 godina lijek se može koristiti samo u liječenju GERB-a.
S oštećenom funkcijom bubrega
Prema uputama, Emaneru se s oprezom propisuje pacijentima s teškim zatajenjem bubrega zbog ograničenog iskustva u primjeni.
Interakcije s lijekovima
Moguće interakcije:
- lijekovi, čija apsorpcija ovisi o razini pH: promjena njihove apsorpcije (ketokonazol, itrakonazol, erlotinib - smanjenje; digoksin - povećanje);
- neki antiretrovirusni lijekovi (atazanavir, nelfinavir): promjene u njihovoj apsorpciji (mehanizam i klinički značaj nisu uvijek poznati); kombinacija se ne preporučuje;
- sakvinavir: povećanje njegove koncentracije u serumu u krvi;
- lijekovi koji se metaboliziraju CYP2C19 (citalopram, diazepam, klomipramin, imipramin, fenitoin itd.): povećanje koncentracije u plazmi u krvi (može biti potrebno smanjenje doze);
- vorikonazol, cilostazol: povećanje njihovog Cmax i AUC;
- varfarin (dugotrajna kombinirana terapija): klinički značajan porast INR indeksa (preporučuje se kontrolirati ovaj pokazatelj na početku i nakon završetka kombinirane primjene, uključujući kombinacije s drugim derivatima kumarina);
- cisaprid: povećanje AUC i T1 / 2; vrijednost Cmax se ne mijenja značajno;
- metotreksat: povećanje njegove koncentracije u serumu (može biti potrebno privremeno povlačenje esomeprazola);
- klopidogrel: proturječni klinički podaci o interakcijama za glavne kardiovaskularne događaje;
- takrolimus: porast njegove koncentracije u serumu;
- klaritromicin: povećanje AUC vrijednosti esomeprazola;
- pripravci rifampicina i kantariona (lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4): smanjenje koncentracije esomeprazola u plazmi u krvi;
- vorikonazol (kombinirani inhibitor izoenzima CYP2C19 i CYP3A4): značajno povećanje AUC esomeprazola (u slučaju teškog oštećenja jetre / produljene terapije može biti potrebno smanjenje doze Emanere).
Analozi
Analogi Emanere su Esomeprazol-vial, Nexium, Neo-Zext, Emesol.
Uvjeti skladištenja
Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Emaneru
Prema recenzijama, Emanera je pristupačan i učinkovit lijek. Primjećuje se da brzo ublažava neugodne simptome, uključujući žgaravicu, uzrokuje minimalne nuspojave i ima dugoročni učinak. Među nedostacima se ukazuje na vjerojatnost pojačane boli u trbuhu i razvoja "povratka kiseline" nakon završetka terapije.
Cijena za Emaneru u ljekarnama
Približna cijena za Emaneru (14 ili 28 komada u pakiranju) je:
- 20 mg - 189–247 ili 373–440 rubalja;
- 40 mg - 331–394 ili 368–672 rubalja.
Emanera: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Emanera 20 mg enteričke kapsule 14 kom. 73 rub. Kupiti |
|
Emaner kapsule enterička otopina. 20mg 14 kom. 100 RUB Kupiti |
|
Emanera 20 mg enteričke kapsule 28 kom. 175 RUB Kupiti |
|
Emaner kapsule enterička otopina. 40mg 14 kom. 176 RUB Kupiti |
|
Emanera 40 mg enteričke kapsule 14 kom. 176 RUB Kupiti |
|
Emaner kapsule enterička otopina. 20mg 28 kom. 179 r Kupiti |
|
Emanera 40 mg enteričke kapsule 28 kom. 275 RUB Kupiti |
|
Emaner kapsule enterička otopina. 40mg 28 kom. 350 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
