Velafax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Velafax: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Velafax

ATX kod: N06AX16

Aktivni sastojak: venlafaksin (venlafaksin)

Proizvođač: Pliva Hrvatska doo (Hrvatska)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 351 rubalja.

Kupiti

Velafax je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: žute ili svijetložute, duguljaste, s razdjelnicom na obje strane ili okrugle s gravurom "PLIVA" na jednoj i crtom na drugoj strani (14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blistera).

Aktivni sastojak Velafaxa je venlafaksin hidroklorid, u 1 tableti - 42,43 mg (što odgovara sadržaju venlafaksina 37,5 mg) ili 84,86 mg (ekvivalentno sadržaju venlafaksina 75 mg).

Pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, željezni bojilo žuti oksid (E172), talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Venlafaksin je antidepresiv čija kemijska struktura nije identična niti jednoj poznatoj klasi antidepresiva (tetraciklički, triciklični ili drugi). Racemat je dva aktivna enantiomera. Antidepresivni učinak venlafaksina pripisuje se njegovoj sposobnosti da pojača prijenos živčanih impulsa u središnji živčani sustav. Venlafaksin i njegov glavni metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) snažni su inhibitori ponovnog unosa noradrenalina i serotonina od strane neurona i blago inhibiraju ponovni unos dopamina. Venlafaksin i EFA smanjuju beta-adrenergijsku reaktivnost središnjeg živčanog sustava, kako jednom dozom, tako i tijekom dugog liječenja.

Venlafaksin nema afinitet prema α ₁ -adrenergičkim, H ₁ -histaminskim i m-holinergičkim receptorima u mozgu i ne inhibira MAO aktivnost. Utjecaj Velafaxa na oslobađanje noradrenalina iz moždanog tkiva nije pronađen.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, venlafaksin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. S jednom dozom od 25-150 mg, maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi postiže se za oko 2,4 sata i jednaka je 33-172 ng / ml. Nakon uzimanja Velafaxa istovremeno s obrokom, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije aktivnog sastojka povećava se za 20-30 minuta, ali vrijednosti apsorpcije i maksimalne koncentracije ostaju nepromijenjene.

Venlafaksin se intenzivno metabolizira tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Glavni je metabolit EFA, čiji je maksimalni sadržaj u krvnoj plazmi dosegnut približno 4,3 sata nakon primjene i jednak je 61‒325 ng / ml. Raspon dnevnih doza od 75–450 mg određuje linearnu prirodu farmakokinetičkih parametara venlafaksina i EFA.

Venlafaksin i EFA vežu se na proteine plazme za približno 27%, odnosno 30%. Ponovljenim davanjem ravnotežne koncentracije ovih tvari postižu se unutar 3 dana.

Poluvrijeme venlafaksina i EFA su 5, odnosno 11 sati. EFA i drugi metaboliti, kao i venlafaksin, izlučuju se nepromijenjeni mokraćom.

U bolesnika s cirozom jetre povećana je razina venlafaksina i EFA u krvnoj plazmi, a brzina njihovog izlučivanja smanjena. U bolesnika s umjerenom i ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (CC manja od 30 ml / min), ukupni klirens venlafaksina i EFA se smanjuje, a poluvijek povećava.

Farmakokinetika Velafaxa ne određuje se prema dobi i spolu pacijenta.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Velafax je indiciran za liječenje depresije različitog podrijetla, uključujući one s simptomima anksioznosti.

Kontraindikacije

Teška disfunkcija jetre;
Teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min);
Dob mlađa od 18 godina;
Istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO);
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Velafax treba propisivati bolesnicima s anamnezom konvulzivnog sindroma, arterijske hipertenzije, nestabilne angine pektoris, tahikardije, nakon nedavnog infarkta miokarda, s predispozicijom za krvarenje (iz sluznice i kože), povišenim očnim tlakom, glaukomom zatvorenog kuta,, hipovolemija, hiponatremija, dehidracija, suicidalne tendencije, u kombinaciji s diureticima, u bolesnika s početno smanjenom tjelesnom težinom.

Upute za uporabu Velafaxa: metoda i doziranje

Velafax tablete uzimaju se oralno, tijekom obroka, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.

Uvijek se preporučuje uzimanje lijeka u isto vrijeme.

Režim doziranja propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija, uzimajući u obzir stanje pacijenta.

Preporučena doza Velafaxa: početna doza od 37,5 mg 2 puta dnevno. U nedostatku terapijskog učinka nakon nekoliko tjedana terapije, doza se može povećati na 75 mg 2 puta dnevno. Za pacijente s teškim depresivnim poremećajima koji su u bolnici, početna doza može biti 75 mg 2 puta dnevno. Preporuča se postupno povećavanje doze (jednom u 2-3 dana) dok se ne postigne željeni klinički učinak. Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 375 mg.

Nakon stabilizacije stanja pacijenta, preporuča se postupno smanjivanje dnevne doze na minimalnu učinkovitu dozu. Za prevenciju recidiva i kao terapiju održavanja, uporaba Velafaxa može trajati 6 mjeseci ili više.

U slučaju blagog zatajenja bubrega (brzina glomerularne filtracije (GFR) veća od 30 ml / min), režim doziranja nije potrebno korigirati.

Uz umjerenu ozbiljnost bubrežnog zatajenja (GFR 10-30 ml / min), preporuča se smanjiti dozu na 3/4 ili 1/2 uobičajene doze i uzeti je u potpunosti jednom.

Pacijentima na hemodijalizi treba propisati 1/2 uobičajene dnevne doze nakon završetka hemodijalize.

U blažoj insuficijenciji jetre (protrombinsko vrijeme (PT) manje od 14 sekundi), prilagodba doze nije potrebna.

S insuficijencijom jetre umjerenog stupnja (PT od 14 do 18 sekundi), pacijentu se propisuje 1/2 uobičajene doze.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze Velafaxa, ali pri propisivanju treba uzeti u obzir mogućnost oštećenja bubrežne funkcije, stoga liječenje treba provoditi s najnižom učinkovitom dozom i biti popraćeno pažljivim liječničkim nadzorom pri svakom povećanju.

Otkazivanje lijeka treba izvršiti postupnim smanjivanjem dnevne doze. Primjerice, kada se uzima 75 mg ili više tijekom 7 dana ili više, otkazivanje bi trebalo trajati najmanje tjedan dana, a u bolesnika s tijekom liječenja duljim od 6 tjedana, doza se mora smanjiti najmanje 2 tjedna.

U slučaju razvoja simptoma relapsa depresije tijekom razdoblja prekida liječenja Velafaxom, pacijentu treba propisati početnu dozu i provesti duži i postupni pad.

Nuspojave

Živčani sustav: često - slabost, vrtoglavica, astenija, zijevanje, pospanost, parestezija, povećana živčana razdražljivost, nesanica, omamljenost, drhtanje, hipertoničnost mišića, sedacija, noćne more; rijetko - apatija, mioklonus, nesvjestica, halucinacije; rijetko - konvulzije, oštećenje govora, ataksija s poremećajima koordinacije pokreta i ravnoteže, hipomanija i manija, epileptični napadaji, simptomi slični neuroleptičnom malignom sindromu, serotoninski sindrom; u nekim slučajevima - psihomotorna anksioznost ili akatizija, delirij, ekstrapiramidalni poremećaji, uključujući distoniju, diskineziju i kasnu diskineziju;
Probavni sustav: često - suha usta, smanjen apetit, mučnina, povraćanje, zatvor, bolovi u trbuhu, dispepsija; rijetko - bruksizam, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis; u nekim slučajevima - pankreatitis;
Mentalni status: učestalost nije utvrđena - samoubilačke misli i ponašanje tijekom i nakon liječenja, depresija;
Metabolizam: često - povećanje ili smanjenje tjelesne težine, porast kolesterola u serumu (češće u pozadini uzimanja visokih doza ili dugotrajne terapije); rijetko - sindrom nedovoljne sekrecije antidiuretskog hormona (ADH), hiponatremija; u nekim slučajevima - povećanje koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi;
Hematopoetski sustav i limfni sustav: rijetko - trombocitopenija, krvarenja u sluznici i koži (ekhimoza), hemoragijski sindrom, produljeno vrijeme krvarenja; u nekim slučajevima - aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija;
Kardiovaskularni sustav: često - hiperemija kože, povišen krvni tlak (BP); rijetko - posturalna hipotenzija, sniženi krvni tlak, sinkopa, tahikardija, aritmija; vrlo rijetko - produljenje QT intervala, aritmija tipa "pirueta", ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija;
Dišni sustav: rijetko - otežano disanje; u nekim slučajevima plućna eozinofilija;
Mokraćni sustav: često - poremećaj mokrenja; rijetko - zadržavanje mokraće;
Osjetilni organi: često - midrijaza, poremećaji smještaja, zvonjava ili buka u ušima, oštećenje vida; rijetko - kršenje okusa;
Reproduktivni sustav: često - anorgazmija kod muškaraca, smanjeni libido, poremećaji ejakulacije ili erekcije, menoragija; rijetko - anorgazmija kod žena, menstrualne nepravilnosti;
Dermatološke reakcije: često - pojačano znojenje (uključujući noću); rijetko - alopecija;
Endokrini sustav: rijetko - galaktoreja; u nekim slučajevima - povećanje sadržaja prolaktina;
Mišićno-koštani sustav: često - mijalgija, artralgija; rijetko - grčevi mišića; u nekim slučajevima - rabdomioliza;
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež kože, osip, makulopapulozni osip, urtikarija, angioedem, fotosenzibilnost; rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem eksudativni; u nekim slučajevima - anafilaktičke reakcije;
Ostalo: s oštrim otkazivanjem ili smanjenjem doze, moguće - odbijanje jela, glavobolja, pospanost, povećani umor, astenija, mučnina, proljev, povraćanje, suha usta, anoreksija, vrtoglavica, nesanica, poteškoće sa uspavljivanjem, neobični snovi, tjeskoba, tjeskoba, razdražljivost, emocionalna labilnost, zbunjenost, parestezija, dezorijentacija, konvulzije, drhtanje, prekomjerno znojenje, hipomanija, parestezija, tahikardija, buka ili zujanje u ušima.

Potrebno je postupno smanjivati dozu Velafaxa, posebno nakon primjene visokih doza, kako bi se spriječio razvoj simptoma ustezanja.

Mnoge od nabrojanih nuspojava ovise o dozi; s produljenom terapijom, učestalost i težina većine se smanjuju, bez potrebe za prekidom uzimanja lijeka.

Predozirati

Simptomi predoziranja najčešće se javljaju kada se Velafax kombinira s etanolom i izražava se vrtoglavicom, sinusnom i ventrikularnom bradikardijom ili tahikardijom, smanjenim krvnim tlakom, promjenama na EKG-u (širenje QRS kompleksa, blok snopa, produljenje QT intervala), napadajima, oslabljenom svijesti (od pospanosti do kome). Moguća je i smrt.

U slučaju predoziranja Velafaxom, propisana je simptomatska terapija, popraćena kontinuiranim praćenjem funkcija vitalnih organa i EKG-om. Povraćanje se ne smije izazivati zbog visokog rizika od aspiracije. Moraju se osigurati odgovarajuća oksigenacija i plućna ventilacija, kao i prohodnost dišnih putova. Budući da se dijalizom venlafaksin i EFA ne uklanjaju, hemodijaliza nije učinkovita. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Tijekom razdoblja depresije pacijent povećava rizik od samoubilačkih misli i pokušaja samoubojstva, koji traje sve dok se stalno ne poboljša njegovo stanje. Budući da se remisija može dogoditi nakon nekoliko tjedana liječenja ili više, pacijentu je potrebno stalno praćenje tijekom tog razdoblja. Najveća vjerojatnost pokušaja samoubojstva na početku primjene Velafaxa i u ranim fazama oporavka, posebno u bolesnika s anamnezom samoubilačkog ponašanja, u mladih bolesnika (do 25 godina), sklonih pojavi suicidnih misli prije početka terapije.

Njegovatelji trebaju biti obaviješteni o potrebi stalnog nadzora i trebaju biti u mogućnosti pružiti hitnu medicinsku pomoć pacijentu kada se pojave simptomi.

Abstinencijski sindrom uzrokovan je naglim prekidom uzimanja lijeka, posebno nakon visokih doza, stoga smanjenje doze ili prekid terapije treba provoditi postupno. Rizik od simptoma ustezanja ovisi o individualnoj toleranciji lijeka, veličini doze i trajanju liječenja.

U slučaju afektivnih poremećaja tijekom uzimanja lijeka, pacijent može razviti hipomanična ili manična stanja, stoga treba biti oprezan pri propisivanju Velafaxa s poviješću manije, liječenje takvih bolesnika treba provoditi u bolnici.

Lijek se ne smije propisivati kod nekontrolirane epilepsije, bolesnike s kontroliranom epilepsijom u anamnezi potrebno je nadzirati, a ako se pojave epileptični napadaji, terapiju treba prekinuti.

U pozadini primjene venlafaksina moguć je razvoj psihomotorne anksioznosti čija klinika podsjeća na akatiziju (sindrom motoričke i mentalne anksioznosti). Češće se ovo stanje opaža tijekom prvih tjedana terapije, povećanje doze u tom razdoblju može prouzročiti negativan učinak, stoga je potrebno razmotriti izvedivost daljnjeg uzimanja lijeka.

Ako vam se javi osip, osip ili druge alergijske reakcije, obratite se svom liječniku.

Primjena Velafaxa trebala bi se odvijati uz redovito praćenje krvnog tlaka, posebno na početku liječenja i uz sljedeće povećanje doze.

Zbog mogućnosti povećanja broja otkucaja srca, bolesnici skloni tahikardiji lijek trebaju uzimati oprezno.

Potrebno je upozoriti bolesnike, posebno u starijoj dobi, na mogućnost neravnoteže i vrtoglavice.

Rijetko unos venlafaksina utječe na promjene parametara elektrokardiograma (produljenje PR intervala, produljenje QT intervala, širenje QRS kompleksa).

Potrebna je pažnja pri liječenju bolesnika koji su skloni krvarenju na koži i sluznici, jer uzimanje Velafaxa povećava rizik od ovih stanja.

Sa smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi i dehidracijom, povećava se rizik od razvoja hiponatremije i / ili sindroma nedovoljnog lučenja antidiuretskog hormona.

Tijekom razdoblja liječenja moguća je pojava midrijaze, stoga se preporučuje da u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta ili onima koji su skloni povišenom očnom tlaku, liječenje treba biti popraćeno kontrolom očnog tlaka.

Kontraindicirana je istodobna primjena s fenterminom i drugim lijekovima koji doprinose gubitku tjelesne težine.

Liječenje Velafaxom treba provoditi strogo poštujući režim doziranja; kako bi se isključila zlouporaba lijeka, liječnik mora osigurati kontrolu prilikom uzimanja.

Dugotrajna terapija zahtijeva praćenje razine kolesterola u serumu.

Nema iskustva s elektrokonvulzivnom terapijom venlafaksinom.

Konzumacija alkohola kontraindicirana je tijekom razdoblja liječenja.

Zbog mogućnosti razvoja značajnih nuspojava iz živčanog sustava, pacijentima se savjetuje oprez tijekom vožnje vozila i mehanizama tijekom razdoblja liječenja.

Interakcije s lijekovima

Mogućnost istodobne primjene drugih lijekova tijekom liječenja Velafaxom trebao bi odrediti liječnik, uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta i prisutnost popratnih patologija.

Analozi

Analogi Velafaxa su: Velafax MV, Venlaxor, Velaxin, Venlafaxine, Newvelong.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Velafaxu

Prema pregledima, Velafax se smatra vrlo uspješnim lijekom u pogledu omjera učinkovitosti i sigurnosti, stoga se često propisuje za napade migrene. Može pojačati djelovanje analgetika i smanjiti simptome depresije koji često prate jake glavobolje. Nakon završetka tečaja liječenja u trajanju od 1,5 mjeseca, napadi migrene javljali su se rjeđe i bili su manje intenzivni, što je omogućilo pacijentu da dodatno smanji broj uzetih analgetika.

Mnogi pacijenti prijavljuju dobre rezultate liječenja Velafaxom protiv depresije. Dopušteno je uzimati ga dulje vrijeme, a praktički nema nuspojava koje bi mogle dovesti do povlačenja lijeka.

Neki pacijenti prijavljuju vrtoglavicu, nesanicu, smanjen apetit i mučninu tijekom dana na početku terapije. Nakon nekoliko dana ove su nuspojave nestale. Također postoje izvještaji da su nakon oštrog povlačenja Velafaxa pacijenti ponekad imali misli o samoubojstvu, što je dovelo do nastavka liječenja i postupnog smanjenja doze.