Duodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Duodart: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Duodart

ATX kod: G04CA52

Aktivni sastojak: Tamsulozin (Tamsulozin), Dutasterid (Dutasterid)

Proizvođač: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 1207 rubalja.

Kupiti

Duodart je dvokomponentni lijek namijenjen liječenju i kontroli simptoma benigne hiperplazije prostate.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja oslobađanja Duodarta - tvrde kapsule od hipromeloze: duguljaste, veličina br. 00; tijelo - smeđe, poklopac - narančasti s crnom tintom s oznakom "GS 7CZ"; sadržaj kapsula - meka želatinska kapsula i pelete; mekane želatinske kapsule - neprozirne, duguljaste, mutnožute; pelete - od gotovo bijele do bijele (30 ili 90 kom. u polietilenskim bocama visoke gustoće, 1 boca u kartonskoj kutiji).

Sastav ljuske tvrde kapsule (za 1 kapsulu):

tijelo: karagenan - 0-1,3 mg; kalijev klorid - 0-0,8 mg; titan dioksid ~ 1 mg; crvena boja željeznog oksida ~ 5 mg; pročišćena voda ~ 5 mg; hipromeloza-2910 - do 100 mg;
kapa: karagenan - 0-1,3 mg; kalijev klorid - 0-0,8 mg; titan dioksid ~ 6 mg; zalazak sunca žuta boja ~ 0,1 mg; crna tinta ~ 0,05 mg; pročišćena voda ~ 5 mg; hipromeloza-2910 - do 100 mg.

Sastav 1 mekane kapsule:

aktivna tvar: dutasterid - 0,5 mg;
dodatne komponente: butilhidroksitoluen - 0,03 mg; mono- i digliceridi kaprinske / kaprilne kiseline - 299,47 mg;
ljuska: želatina - 116,11 mg; titan dioksid - 1,29 mg; glicerol - 66,32 mg; boja žuti željezni oksid - 0,13 mg.

Sastav peleta u 1 kapsuli:

aktivna tvar: tamsulozin hidroklorid - 0,4 mg;
dodatne komponente: talk - 8,25 mg; mikrokristalna celuloza - 138,25 mg; 30% disperzijski kopolimer (1: 1) etil akrilat: metakrilna kiselina - 8,25 mg; trietil citrat - 0,825 mg;
ljuska: trietil citrat - 1,04 mg; talk - 4,16 mg; 30% disperzijski kopolimer (1: 1) etil akrilat: metakrilna kiselina - 10,4 mg.

Farmakološka svojstva

Duodart je kombinirani lijek, čije se komponente međusobno nadopunjuju u uklanjanju simptoma benigne hiperplazije prostate (BPH):

dutasterid: dvostruki inhibitor 5α-reduktaze; inhibira aktivnost izoenzima 5α-reduktaze tipa I i II, pod čijim se djelovanjem testosteron pretvara u 5α-dihidrotestosteron (DHT) - glavni androgen odgovoran za hiperplaziju žljezdanog tkiva prostate;
tamsulozin: blokator α1a-adrenergičkih receptora; inhibira α1a-adrenergičke receptore u vratu mokraćnog mjehura i glatkim mišićima strome prostate.

Farmakodinamika

dutasterid: pomaže u snižavanju razine DHT, smanjenju veličine prostate, smanjenju težine simptoma bolesti donjeg mokraćnog sustava i povećanju stope mokrenja, kao i smanjenju vjerojatnosti akutne retencije mokraće i potrebi za operacijom. Maksimalni učinak ovisi o dozi, razvija se unutar 7-14 dana. Nakon 1-2 tjedna primjene u dozi od 0,5 mg, srednje koncentracije DHT u serumu u krvi smanjuju se za 85%, odnosno 90%;
tamsulozin: pomaže povećati maksimalnu brzinu protoka mokraće smanjenjem tonusa glatkih mišića uretre i prostate i stoga smanjuje začepljenje. Također, tvar smanjuje simptomatski kompleks punjenja i pražnjenja. Alfa1-blokatori mogu smanjiti krvni tlak (krvni tlak) smanjenjem perifernog otpora.

Farmakokinetika

Dutasterid:

apsorpcija: C _max u serumu nakon uzimanja 0,5 mg dutasterida postiže se unutar 1-3 sata. Apsolutna bioraspoloživost muškaraca je oko 60% u odnosu na dvosatnu intravensku infuziju. Bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane;
raspodjela: veliki Vd (300–500 l); visok (> 99,5%) stupanj vezanja na proteine krvne plazme; serumska koncentracija dutasterida u krvi s dnevnim unosom doseže 65% stabilne koncentracije nakon 1 mjeseca, približno 90% stabilne koncentracije nakon 3 mjeseca. C _P u serumu i sjemena, jednaka oko 40 ng / ml, postignut nakon 6 mjeseci. Nakon 52 tjedna terapije, koncentracija dutasterida u sjemenu prosječno iznosi 3,4 ng / ml. Oko 11,5% dutasterida ulazi u sjeme iz krvnog seruma;
metabolizam: metabolizira se izoenzimom CYP3A4 sustava citokroma P ₄₅₀ u dva mala monohidroksilirana metabolita; na njega utječu i izoenzimi CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 ovog sustava. Nakon postizanja stabilne koncentracije dutasterida u krvnom serumu, pronađeni su nepromijenjeni dutasterid, 3 glavna i 2 manja metabolita;
izlučivanje: dutasterid u tijelu prolazi kroz intenzivan metabolizam. Nakon oralne primjene dnevne doze od 0,5 mg radi postizanja stabilne koncentracije kroz crijevo, 1-15,4% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak se izlučuje kroz crijevo u obliku 4 glavna i 6 manjih metabolita. U urinu se nalaze samo tragovi nepromijenjenog dutasterida. Pri niskoj koncentraciji u serumu u krvi (manjoj od 3 ng / ml), tvar se brzo izlučuje na dva načina. Pri visokim koncentracijama (od 3 ng / ml), izlučivanje tvari je sporo, uglavnom linearno, s poluvijekom od 3-5 tjedana.

Tamsulozin:

apsorpcija: javlja se u crijevima, bioraspoloživost tamsulozina je gotovo 100%. Karakterizira ga linearna farmakokinetika nakon jednokratne / ponovljene primjene s postizanjem stabilnih koncentracija peti dan kada se uzima jednom dnevno. Nakon jela dolazi do usporavanja brzine apsorpcije. Ista se razina apsorpcije može postići kada pacijent uzima tamsulozin svaki dan nakon istog obroka nakon otprilike 30 minuta;
Raspodjela: Tamsulozin se distribuira u izvanstaničnoj tekućini tijela. Većina (od 94 do 99%) veže se na proteine ljudske krvne plazme, uglavnom na α1-kiseli glikoprotein. Vezanje je linearno u širokom rasponu koncentracija (20 do 600 ng / ml);
metabolizam: ne primjećuje se enantiomerna biokonverzija tamsulozina iz R (-) izomera u S (+) izomer. Tamulozin se u velikoj mjeri metabolizira izoenzimima sustava citokroma P ₄₅₀ u jetri, a manje od 10% doze izlučuje se bubrezima nepromijenjeno. Farmakokinetički profil metabolita nije utvrđen. Prema dostupnim podacima, izoenzimi CYP3A4 i CYP2D6 sudjeluju u metabolizmu tamsulozina, a malo je sudjelovanje i ostalih izoenzima citokroma P ₄₅₀. Inhibicija aktivnosti jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam tamsulozina može dovesti do povećanja njegove izloženosti. Prije izlučivanja bubrezima, metaboliti tamsulozina intenzivno se konjugiraju sa sulfatima ili glukuronidima;
Eliminacija: poluvrijeme tamsulozina varira od 5 do 7 sati. Otprilike 10% tamsulozina izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega.

Indikacije za uporabu

Duodart se propisuje za liječenje i prevenciju napredovanja BPH, što se postiže smanjenjem njegove veličine, uklanjanjem simptoma, povećanjem stope mokrenja, smanjenjem vjerojatnosti akutne retencije mokraće i potrebom za operacijom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje jetre;
ortostatska hipotenzija (uključujući opterećenu anamnezu);
dob do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na druge inhibitore 5α-reduktaze.

Osim toga, lijek nije propisan pacijenticama.

Relativni (bolesti / stanja u kojima imenovanje Duodarta zahtijeva oprez):

kronično zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina ispod 10 ml / min);
planirana operacija mrene;
arterijska hipotenzija;
kombinirana primjena s moćnim / umjereno aktivnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 - ketokonazolom, vorikonazolom i drugima.

Upute za uporabu Duodarta: način i doziranje

Duodart se uzima oralno, po mogućnosti 30 minuta nakon istog obroka.

Kapsule se moraju uzimati cijele s vodom, bez otvaranja ili žvakanja. Kada sadržaj mekane želatinske kapsule, smještene unutar tvrde ljuske, dođe u kontakt sa sluznicom usne šupljine, može se razviti upala iz sluznice.

Preporučeni režim doziranja Duodarta za odrasle muškarce (uključujući starije pacijente): 1 kapsula 1 put dnevno.

Nuspojave

Procjena učestalosti nuspojava:> 10% - vrlo često; > 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko.

Kršenja uočena prilikom primjene dutasterida kao monoterapije:

rijetko: hipertrihoza, alopecija (manifestira se uglavnom u obliku gubitka kose na tijelu);
vrlo rijetko: oteklina / bol u području testisa, depresija.

Kršenja uočena pri korištenju tamsulozin hidroklorida kao monoterapije:

često: poremećaj ejakulacije, vrtoglavica;
rijetko: zatvor, povraćanje, proljev, lupanje srca, astenija, urtikarija, rinitis, pruritus, osip, posturalna hipotenzija;
rijetko: angioedem, gubitak svijesti;
vrlo rijetko: Stevens-Johnsonov sindrom, priapizam.

Pri provođenju kombinirane terapije, u vrlo rijetkim slučajevima, opaža se razvoj sljedećih poremećaja: vrtoglavica, osjetljivost dojki, impotencija, poremećaji ejakulacije, smanjeni libido, ginekomastija.

Seksualne poremećaje uzrokuje dutasterid i oni mogu potrajati i nakon povlačenja.

Prema rezultatima promatranja nakon registracije, kod nekih pacijenata koji su primili alfa1-blokatore, uključujući tamsulozin hidroklorid, tijekom operacija katarakte opaža se intraoperativni sindrom atonične irisa.

Također, tijekom uzimanja tamsulozina, identificirani su slučajevi fibrilacije atrija, aritmije, dispneje i tahikardije. Nemoguće je procijeniti učestalost pojave ovih poremećaja; veza s unosom lijeka nije utvrđena.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju tijekom uzimanja Duodarta.

Dutasterid:

glavni simptomi: poremećaji u slučaju predoziranja tvari, osim opisanih nuspojava, ne razvijaju se;
terapija: ne postoji specifični antidot, u slučajevima sumnje na predoziranje preporučuje se simptomatsko / suportivno liječenje.

Tamsulozin:

glavni simptom: akutna arterijska hipotenzija;
terapija: prikazano je simptomatsko liječenje, uključujući usvajanje od strane pacijenata vodoravnog položaja, ako je potrebno, uporabu lijekova koji povećavaju volumen cirkulirajuće krvi i lijekova s vazokonstriktornim učinkom. Potrebno je praćenje i, ako je potrebno, održavanje bubrežne funkcije. Dijaliza vjerojatno nije učinkovita.

posebne upute

Dutasterid se može apsorbirati kroz kožu, stoga se ženama i djeci savjetuje da izbjegavaju kontakt s oštećenim kapsulama, a ako je potrebno, oprati zahvaćeno područje kože vodom i sapunom.

Kombiniranom primjenom Duodarta s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (ketokonazol) ili, u manjoj mjeri, s jakim inhibitorima izoenzima CYP2D6 (paroksetin), može se primijetiti povećanje izloženosti tamsulozinu. S tim u vezi, tamsulozin se ne preporučuje pacijentima koji uzimaju jake inhibitore izoenzima CYP3A4, a s oprezom ga treba propisivati pacijentima koji uzimaju inhibitore izoenzima CYP3A4 (eritromicin), jake / srednje jake inhibitore izoenzima CYP2D6, kombinaciju inhibitora izoenzima P3D6, ili P3D6 poznata niska brzina metabolizma CYP2D6.

Pacijenti s hiperplazijom prostate prije imenovanja Duodarta i povremeno tijekom razdoblja terapije trebaju proći digitalni rektalni pregled i koristiti druge metode za dijagnosticiranje karcinoma prostate (karcinom prostate).

Razina PSA (specifični antigen prostate) važna je komponenta probira za rak prostate. Nakon 6 mjeseci terapije, srednja razina PSA u serumu obično se smanji za 50%.

Nakon 6 mjeseci terapije, pacijent bi trebao imati novu početnu razinu PSA. Nakon toga preporučeno je redovito praćenje njegove razine. Svako potvrđeno povećanje ovog pokazatelja u odnosu na njegovu najnižu vrijednost tijekom liječenja Duodartom može ukazivati na nepridržavanje režima terapije ili na razvoj karcinoma prostate (posebno raka prostate s visokim stupnjem diferencijacije na Gleasonovoj ljestvici).

Tijekom primjene Duodarta može se razviti ortostatska hipotenzija, što u rijetkim slučajevima može dovesti do nesvjestice. Na početku liječenja bolesnike treba upozoriti na to i znati koje mjere treba poduzeti (sjediti ili leći kad se pojave prvi znakovi - vrtoglavica i neravnoteža). Mora se imati na umu da kombinirana primjena s inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5 potencijalno može dovesti do simptomatske hipotenzije.

Prema uputama, Duodart treba prekinuti 1-2 tjedna prije operacije mrene, međutim, koristi, kao ni vremensko razdoblje za prekid terapije prije operacije, nisu utvrđene.

Uzročna povezanost između unosa Duodarta i razvoja PCA visokog stupnja nije utvrđena. Tijekom razdoblja terapije potrebno je redovito provoditi preglede kako bi se procijenila vjerojatnost raka prostate, uključujući razinu PSA.

Postoje informacije o pojavi karcinoma dojke kod muškaraca koji uzimaju dutasterid (veza s uzimanjem lijeka nije potvrđena). Za bilo kakve promjene na mliječnim žlijezdama - kvržice u žlijezdi ili iscjedak iz bradavice, trebate se obratiti stručnjaku.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom vožnje, uzmite u obzir vjerojatnost ortostatske hipotenzije i pridružene simptome, uključujući vrtoglavicu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ženama je kontraindicirano uzimati Duodart.

Djetinjstvo

Duodart je kontraindiciran za dječje bolesnike.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Duodarta s klirensom kreatinina ispod 10 ml / min zahtijeva oprez.

Za kršenja funkcije jetre

Teško zatajenje jetre kontraindikacija je za primjenu Duodarta.

Interakcije s lijekovima

Nisu provedene studije za proučavanje interakcije Duodarta s drugim lijekovima. Podaci u nastavku odražavaju podatke dostupne za njegove komponente.

Moguće interakcije dutasterida

Dutasterid se metabolizira izoenzimom CYP3A4 enzimskog sustava citokroma P ₄₅₀, pa se stoga koncentracija dutasterida u krvi u prisutnosti inhibitora izoenzima CYP3A4 može povećati.

U kombinaciji s verapamilom i diltiazemom primijećeno je značajno smanjenje klirensa dutasterida. U ovom slučaju, amlodipin nema utjecaja na klirens dutasterida.

Takve promjene nemaju klinički značaj i ne zahtijevaju prilagođavanje doze.

Moguće interakcije tamsulozina

lijekovi koji dovode do smanjenja krvnog tlaka, uključujući inhibitore fosfodiesteraze tipa 5, anestetike i druge alfa1-blokatore: vjerojatnost povećanja hipotenzivnog učinka tamsulozina; ne preporučuje se kombinacija s drugim alfa1-blokatorima;
ketokonazol, paroksetin: značajno povećanje C _max i AUC tamsulozina;
cimetidin: smanjenje klirensa i povećanje AUC tamsulozina (kombinacija zahtijeva oprez);
varfarin: nema podataka o interakciji (kombinacija zahtijeva oprez).

Analozi

Nema podataka o analogima Duodarta.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Duodartu

O Duodartu postoji nekoliko recenzija koje svjedoče o njegovoj učinkovitosti. Također je primijećeno da je lijek relativno nov, pa često postavlja pitanja pacijentima u vezi s mogućim nuspojavama i vremenom kada se može primijetiti puni učinak terapije.