Xsenalten - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Xenalten

Xsenalten: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Xenalten

ATX kod: A08AB01

Aktivni sastojak: orlistat (orlistat)

Proizvođač: farmaceutska tvrtka Obolensk, CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 676 rubalja.

Kupiti

Xsenalten - lijek za liječenje pretilosti, inhibitor je lipaza u probavnom traktu.

Oblik i sastav izdanja

Xsenalten se proizvodi u obliku kapsula: veličina br. 1, plavo tijelo i poklopac; sadržaj - gotovo bijele ili bijele granule (7 ili 21 kom. u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 6 ili 12 pakiranja).

1 kapsula (s prosječnom težinom punila - 240 mg) sadrži:

aktivna tvar: orlistat - 120 mg;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza (MCC) - 59,6 mg; natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrob glikolat) - 38 mg; natrijev lauril sulfat - 10 mg; talk - 2,4 mg; povidon - 10 mg;
Kapa i tijelo kapsule: želatina, titan dioksid, patentirana plava boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Xsenaltena, orlistat, specifični je inhibitor gastrointestinalnih lipaza. Stvara kovalentnu vezu s aktivnim serinskim mjestom lipaza želuca i gušterače u lumenu želuca i tankog crijeva, uslijed čega inaktivirani enzimi gube sposobnost razgradnje dijetalnih masti u obliku triglicerida. Nerazgrađeni trigliceridi se ne apsorbiraju, što rezultira smanjenjem unosa kalorija u tijelo, što dovodi do gubitka kilograma. 24-48 sati nakon uzimanja orlistata povećava sadržaj masti u fecesu. Pruža smanjenje tjelesne masnoće, što vam omogućuje učinkovitu kontrolu tjelesne težine.

Za njegovu aktivnost nije potrebna sistemska apsorpcija orlistata. Uzimanje preporučene terapijske doze (120 mg 3 puta dnevno) inhibira apsorpciju lipida iz hrane za oko 30%.

Farmakokinetika

Orlistat ima izuzetno nisku apsorpciju. 8 sati nakon uzimanja Xonaltena unutra, koncentracija nepromijenjenog orlistata manja je od 5 ng / ml, pa njegovo određivanje u plazmi nije moguće.

Sustavna stopa izloženosti orlistatu također je minimalna. Nakon oralne primjene 360 mg radioaktivnosti izotopa ¹⁴ C-orlistata u plazmi dosegla je vrhunac nakon 8 sati, a koncentracija nepromijenjenog orlistata približava se definiciji granice (<5ng / ml). Tijekom terapijskih studija, koje su uključivale procjenu uzoraka plazme pacijenta, u njemu je sporadično otkriven nepromijenjeni orlistat, a njegova je razina bila niska (<10 ng / ml), bez znakova taloženja, što potvrđuje minimalnu apsorpciju lijeka.

Tijekom in vitro laboratorijskih ispitivanja utvrđeno je da se orlistat veže na proteine plazme za više od 99% (uglavnom s albuminima i lipoproteinima). Tvar minimalno prodire u eritrocite. Njegov se metabolizam uglavnom javlja u zidovima gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt), što rezultira stvaranjem farmakološki neaktivnih metabolita M1 (hidrolizirani četveročlani laktonski prsten) i M3 (M1 s cijepanim ostatkom N-formileucin).

U istraživanju pretilih bolesnika koji su uzimali ¹⁴ C-orlistata oralno, ukupnu radioaktivnost plazme za 42% osigurala su dva njegova metabolita, M1 i MZ, koji imaju otvoren β-laktonski prsten i pokazuju izuzetno slabo inhibitorno djelovanje na lipaze (slabije, odnosno 1000 i 2500 puta u usporedbi s orlistatom). Razina metabolita u plazmi 2–4 sata nakon oralne primjene terapijskih doza orlistata iznosi oko 26 ng / ml, odnosno 108 ng / ml. S obzirom na nisku aktivnost i nisku koncentraciju ovih metabolita u plazmi, smatra se da su farmakološki beznačajni.

Poluvrijeme (T _1/2) glavnog metabolita (M1) je oko 3 sata, drugi se metabolit (M3) sporije izlučuje, njegov T _1/2 iznosi 13,5 sati. U pretilih bolesnika C _ss (ravnotežna koncentracija) M1 (ali ne MZ) povećava se prema porastu doze orlistata. Kao rezultat jedne doze od 360 mg ¹⁴C-orlistat iznutra s normalnom tjelesnom težinom i pretilošću, neapsorbirani orlistat uglavnom se izlučuje kroz crijeva izmetom - oko 97%, od čega 83% - nepromijenjen. Djelomično se orlistat i njegovi metaboliti također izlučuju u žuči; manje od 2% tvari izlučuje se kroz bubrege. Vrijeme potpune eliminacije orlistata urinom i izmetom je od 3 do 5 dana. Izlučivanje orlistata bilo je slično u bolesnika s normalnom težinom i pretilošću. Prema ograničenim podacima, apsorbirani orlistat T _1/2 kreće se od 1 do 2 sata.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Xsenalten se preporučuje koristiti u kombinaciji s hipokaloričnom prehranom za liječenje pretilosti, uključujući smanjenje i održavanje tjelesne težine, kao i za smanjenje rizika ponovnog debljanja nakon početnog gubitka.

Ksenalten propisan bolesnicima s BMI pretilosti (BMI) ≥ 30 kg / m ² ili BMI ≥ 28 kg / m ² uz prisutnost popratnih čimbenika rizika (hipertenzija, dijabetes, dislipidemija).

BMI se izračunava pomoću formule: BMI = M / P ² (M - tjelesna težina u kg, P - visina u m).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kolestaza;
sindrom malapsorpcije;
istodobni prijem s ciklosporinom;
trudnoća i dojenje;
dob mlađa od 18 godina;
povećana individualna osjetljivost na orlistat ili bilo koje druge komponente Xsenaltena.

Lijek se koristi s oprezom u prisutnosti nefrolitijaze (kamenci kalcijevog oksalata) i hiperoksalurije u anamnezi.

Xsenalten upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule Xsenalten uzimaju se oralno tijekom svakog obroka ili najkasnije jedan sat nakon obroka.

Preporučena doza Xsenaltena za odrasle pacijente: 120 mg (1 kapsula) 3 puta dnevno.

Kapsulu možete preskočiti ako jedete obrok bez masti.

Maksimalno trajanje terapije je 2 godine.

Nuspojave

Učestalost nuspojava određena je u skladu sa sljedećom gradacijom: vrlo često - više od 0,1%; često - više od 0,01%, ali manje od 0,1%; ponekad - više od 0,001%, ali manje od 0,01%; rijetko - više od 0,0001%, ali manje od 0,001%; izuzetno rijetko - manje od 0,0001%, uključujući pojedinačne poruke.

Nuspojave iz sustava i organa:

probavni trakt: vrlo često - steatoreja, imperativni nagon za defekacijom, ispuštanje plinova i malo iscjetka, ispuštanje masne tvari iz rektuma, bol / nelagoda u trbuhu, labava stolica, povećana učestalost stolice, nadimanje prolazne (javljaju se u ranim fazama terapije, obično u prva 3 mjeseca); s povećanjem sadržaja masti u prehrani povećava se učestalost takvih nuspojava, u vezi s čim bi pacijente trebalo informirati o mogućnosti njihovog nastanka i objasniti da se njihovo uklanjanje provodi boljim pridržavanjem prehrane, posebno smanjenjem količine masti sadržane u hrani]; često - bol / nelagoda u rektumu, meka stolica, fekalna inkontinencija, nadutost, oštećenje desni / zuba;
dišni sustav, medijastinalni i prsni organi: vrlo često - infekcija gornjih dišnih putova; često - infekcija donjih dišnih putova;
imunološki sustav: rijetko - urtikarija, svrbež, osip, bronhospazam, angioedem, anafilaksija;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja;
hepatobilijarni sustav: izuzetno rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, hepatitis;
genitourinarni sustav: često - infekcije mokraćnog sustava;
ostale reakcije: vrlo često - gripa; često - anksioznost, dismenoreja, slabost.

U slučaju pogoršanja bilo koje od naznačenih nuspojava ili pojave drugih reakcija koje nisu navedene u uputama, trebali biste obavijestiti svog liječnika.

Predozirati

Slučajevi predoziranja orlistatom nisu opisani.

U pretilih bolesnika i ljudi s normalnom težinom nisu primijećene klinički značajne nuspojave zbog jednokratne oralne primjene orlistata u dozi od 800 mg ili njegove ponovljene primjene 3 puta dnevno u dozama do 400 mg (tijekom 15 dana).

Ako se tijekom dana otkrije značajno predoziranje orlistata, potrebno je nadzirati stanje pacijenta. Podaci studija na životinjama i ljudima pokazali su brzu reverzibilnost sistemskih učinaka povezanih sa sposobnošću orlistata da inhibira lipazu.

posebne upute

Tijekom terapije potrebna je uravnotežena hipokalorična prehrana koja ne sadrži više od 30% masti, obogaćena povrćem i voćem. Sadržaj vitamina D i β-karotena u pretilosti može biti niži nego u normalnoj tjelesnoj težini. Ako je potrebno nadoknaditi smanjenje apsorpcije vitamina topivih u mastima, moguć je dodatni kurs multivitaminskih pripravaka, koji treba uzimati s Xsenaltenom, poštujući interval od 2 sata između njihovih doza, na primjer prije spavanja.

Prije propisivanja Xsenaltena važno je isključiti organske i hormonalne uzroke prekomjerne težine, na primjer, hipotireoza.

Potrebno je rasporediti dnevni unos masti, bjelančevina i ugljikohidrata između tri glavna obroka. No, važno je uzeti u obzir da kada hrana sadrži više od 30% dnevnog sadržaja kalorija u obliku masti, povećava se vjerojatnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Uzimanje Xsenaltena u dozama većim od 120 mg 3 puta dnevno ne pruža dodatni učinak.

Kada je nemoguće izbjeći istodobnu primjenu orlistata i ciklosporina, potrebno je stalno pratiti razinu potonjeg u plazmi.

Prema rezultatima opažanja, pacijenti koji nisu dobivali vitaminske dodatke za prevenciju nedostatka vitamina pokazali su smanjenu razinu vitamina u plazmi [uzastopnim posjetima liječniku (dva ili više) tijekom dvije godine terapije orlistatom].

U nekim slučajevima, uz uporabu Xonaltena, može se primijetiti porast razine oksalata u mokraći.

Kao i kod ostalih lijekova za mršavljenje, pacijenti s anorexia nervosa ili bulimia nervosa mogu biti skloni zloporabi Xenaltena.

Orlistat može smanjiti apsorpciju vitamina K, stoga bolesnici koji uzimaju Xsenalten u pozadini dugotrajnog stalnog liječenja varfarinom trebaju pratiti parametre koagulacije krvi.

U vezi s indukcijom smanjenja tjelesne težine orlistatom, moguće je poboljšati metaboličku kontrolu dijabetesa melitusa, što može zahtijevati prilagodbu doza oralnih hipoglikemijskih sredstava (metformin, derivati sulfoniluree itd.) Ili inzulina u smjeru njihovog smanjenja.

Pitanje potrebe za nastavkom terapije Xsenaltenom, pod uvjetom da je nakon 3 mjeseca uzimanja lijeka smanjenje tjelesne težine manje od 5%, odlučuje se nakon savjetovanja sa stručnjakom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Xsenalten ne utječe na sposobnost pacijenata da upravljaju vozilima i obavljaju druge vrste poslova koji zahtijevaju mobilizaciju motoričkih i mentalnih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: kontraindicirana je primjena Xsenaltena zbog nedostatka pouzdanih podataka koji potvrđuju njegovu sigurnost za majku i fetus;
dojenje: ne preporučuje se tijekom dojenja, jer nije pouzdano utvrđeno prolazi li lijek u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Xsenalten se ne koristi u dječjoj praksi.

Interakcije s lijekovima

digoksin, amitriptilin, fenitoin, fluoksetin, sibutramin, atorvastatin, pravastatin, nifedipin, losartan, glibenklamid, furosemid, kaptopril, atenolol i etanol: nisu primijećene klinički značajne interakcije;
ciklosporin: razina u plazmi mu se smanjuje (ne preporučuje se istodobna primjena; kako bi se smanjila vjerojatnost interakcije s lijekom, ciklosporin treba uzimati 2 sata prije ili 2 sata nakon orlistata);
varfarin, drugi neizravni antikoagulanti: moguće je smanjenje razine protrombina i promjena pokazatelja MHO (međunarodni normalizirani omjer), što zahtijeva redovito praćenje njegovog pokazatelja;
β-karoten sadržan u aditivima za hranu: orlistat smanjuje njegovu apsorpciju za 30%;
vitamin E (u obliku α-tokoferol acetata): orlistat inhibira njegovu apsorpciju za oko 60%;
pravastatin: povećavaju se njegova bioraspoloživost i hipolipidemijski učinak, koncentracija u plazmi povećava se za 30%;
vitamini A, D, E i K: orlistat smanjuje njihovu apsorpciju (multivitamine treba uzimati 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja Xsenaltena, na primjer, prije spavanja);
akarboza: ne preporučuje se istovremena primjena zbog nedostatka podataka o farmakokinetičkoj interakciji s orlistatom;
amiodaron: smanjenje njegove razine u plazmi zabilježeno je nakon jednokratne primjene, kombinacija je moguća samo na preporuku stručnjaka;
oralni kontraceptivi: orlistat je u stanju neizravno smanjiti njihovu bioraspoloživost, smanjujući kontracepcijski učinak, što može rezultirati razvojem neželjene trudnoće; s razvojem akutnog proljeva, preporuča se uporaba dodatnih metoda zaštite.

Analozi

Analozi Xsenaltena su: Garcinia-Forte, Listata, Orsoten, Orsoten Slim, Xenical, Listata Mini, LiDa Premium, Meridia, Momordica Harantskaya itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na suhom i tamnom mjestu. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Xenaltenu

U većini pozitivnih kritika Xsenalten se naziva učinkovitim i sigurnim proizvodom za mršavljenje s prilično brzim rezultatom. Primjećuje se da se istodobno posude čiste od toksina i kolesterola, osim toga, Xsenalten je jeftiniji u usporedbi sa sličnim sredstvima za rješavanje prekomjerne težine.

Kao nedostatak većina pacijenata napominje masnu masnu stolicu, posebno nakon prejedanja masne hrane. Ali mora se imati na umu da proizvođač upozorava na ovu nuspojavu u uputama i daje preporuke kako bi smanjio vjerojatnost pojave.