Loperamid Hidroklorid - Upute Za Uporabu Kapsula, Recenzije, Cijena

Sadržaj:

Loperamid Hidroklorid - Upute Za Uporabu Kapsula, Recenzije, Cijena
Loperamid Hidroklorid - Upute Za Uporabu Kapsula, Recenzije, Cijena

Video: Loperamid Hidroklorid - Upute Za Uporabu Kapsula, Recenzije, Cijena

Video: Loperamid Hidroklorid - Upute Za Uporabu Kapsula, Recenzije, Cijena
Video: Лоперамид (капсулы, таблетки): Инструкция по применению 2024, Studeni
Anonim

Loperamid hidroklorid

Loperamid hidroklorid: upute za uporabu i pregledi

  1. 1. Oblik i sastav izdanja
  2. 2. Farmakološka svojstva
  3. 3. Indikacije za uporabu
  4. 4. Kontraindikacije
  5. 5. Način primjene i doziranje
  6. 6. Nuspojave
  7. 7. Predoziranje
  8. 8. Posebne upute
  9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
  10. 10. Uporaba u djetinjstvu
  11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
  12. 12. Za kršenja funkcije jetre
  13. 13. Primjena u starijih osoba
  14. 14. Interakcije s lijekovima
  15. 15. Analozi
  16. 16. Uvjeti skladištenja
  17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
  18. 18. Recenzije
  19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Loperamid

ATX kod: A07DA03

Aktivni sastojak: loperamid (Loperamid)

Proizvođač: JSC "Borisov pogon medicinskih pripravaka" (JSC "BZMP") (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Loperamid hidroklorid kapsule
Loperamid hidroklorid kapsule

Loperamid hidroklorid je sredstvo protiv dijareje.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule: cilindrične s polukuglastim krajevima, čvrste, želatinozne, bijele ili bijele sa žućkastom bojom; sadržaj - granule bijele ili bijele sa žućkastom bojom boje (u kartonskoj kutiji 1-2 stanične konture pakiranja od 10 kapsula i upute za uporabu Loperamid hidroklorida).

Sastav 1 kapsule:

  • aktivna tvar: loperamid hidroklorid - 2 mg;
  • pomoćne komponente: magnezijev stearat, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat;
  • sastav ljuske kapsule: želatina, natrijev lauril sulfat, glicerin, propilparahidroksibenzoat E 216, metil parahidroksibenzoat E 218, titan dioksid E 171, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Loperamid je periferni agonist opioidnih receptora. Njegov antagonist je nalokson.

Mehanizam djelovanja loperamid hidroklorida posljedica je sposobnosti suzbijanja oslobađanja acetilkolina i prostaglandina, smanjenja propulzivne peristaltike, smanjenja vremena prolaska sadržaja kroz crijeva i pojačavanja sposobnosti crijevne stijenke da apsorbira tekućinu.

Povećavajući tonus analnog sfinktera, lijek smanjuje potrebu za defekacijom i fekalnu inkontinenciju.

Loperamid je visoko specifičan za crijevnu stijenku. Sustavna cirkulacija doseže ograničenu količinu. Praktično ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Maksimalna doza loperamid hidroklorida koja pokazuje antidijarejski učinak znatno je ispod središnjeg praga djelovanja.

Farmakokinetika

Jednom u crijevima apsorbira se većina loperamid hidroklorida. Lijek prolazi kroz intenzivan metabolizam tijekom prvog prolaska kroz jetru, stoga je sistemska bioraspoloživost oko 0,3%, a koncentracija u plazmi vrlo niska.

U studijama na štakorima utvrđeno je da loperamid ima visok afinitet za crijevnu stijenku i uglavnom se veže na receptore uzdužnog mišićnog sloja. Prema predkliničkim podacima, loperamid je supstrat za P-glikoprotein.

Proteini plazme (uglavnom albumini) vežu oko 95% doze. Loperamid ne prodire kroz BBB (krvno-moždanu barijeru).

Loperamid hidroklorid se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri konjugacijom, a zatim se izlučuje žuči. Glavni metabolički put je oksidativna N-demetilacija uz sudjelovanje pretežno izoenzima CYPZA4 i CYP2C8.

Loperamid i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom fecesom. Poluvrijeme je 9-14 sati.

Farmakokinetički parametri loperamida u djece nisu proučavani. Očekuje se da će osobine loperamida, uključujući i interakciju s drugim lijekovima, biti slične osobinama odraslih.

Indikacije za uporabu

Loperamid hidroklorid je indiciran za simptomatsko liječenje proljeva (akutni, kronični različitih etiologija i proljev putnika).

Kontraindikacije

  • proljev s krvlju u stolici i visoka temperatura;
  • akutni ulcerozni kolitis;
  • crijevna opstrukcija;
  • stanja u kojima je suzbijanje peristaltike kontraindicirano;
  • divertikuloza;
  • pseudomembranozni enterokolitis (proljev uzrokovan uzimanjem antibiotika);
  • akutna dizenterija i druge infekcije gastrointestinalnog trakta (uključujući one uzrokovane Campylobacter spp., Salmonella spp. i Shigella spp.);
  • rijetka urođena intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze;
  • djeca mlađa od 6 godina;
  • I tromjesečje trudnoće;
  • razdoblje laktacije;
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

S oprezom, Loperamid hidroklorid u kapsulama treba koristiti kod zatajenja jetre, u II i III tromjesečju trudnoće.

Loperamid hidroklorid, upute za uporabu: način i doziranje

Loperamid hidroklorid kapsule se uzimaju oralno, progutaju se cijele i isperu vodom.

Preporučene doze za odrasle:

  • akutni proljev: prva doza - 2 kapsule, zatim - 1 kapsula nakon svakog pražnjenja crijeva u slučaju tekuće stolice;
  • kronični proljev: početna doza je 2 kapsule, a zatim se doza odabire tako da učestalost stolice bude 1-2 puta dnevno, što zahtijeva uzimanje Loperamid hidroklorida 1-6 kapsula dnevno.

Maksimalna dnevna doza za odrasle s akutnim i kroničnim proljevom je 8 kapsula.

Preporučene doze Loperamid hidroklorida za djecu od 6-17 godina:

  • akutni proljev: početna doza - 1 kapsula, zatim - 1 kapsula nakon svakog pražnjenja crijeva u slučaju tečne stolice;
  • kronični proljev: 1 kapsula 1 put dnevno.

Maksimalna doza za djecu s akutnim i kroničnim proljevom izračunava se prema tjelesnoj težini: 6 mg (3 kapsule) na 20 kg tjelesne težine, ali ne smije prelaziti 16 mg (8 kapsula) dnevno.

Terapija završava nakon pojave normalne stolice ili u odsutnosti stolice dulje od 12 sati.

Ako se s akutnim proljevom nakon 48 sati stanje ne popravi, treba prekinuti primjenu Loperamid hidroklorida i potražiti liječnika.

Nadoknađivanje tekućine i elektrolita važan je preduvjet za liječenje, posebno kod djece.

Nuspojave

Nuspojave prema učestalosti razvoja klasificiraju se na sljedeći način: vrlo često -> 10%, često - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%, uključujući pojedinačne slučajevi.

Nuspojave i za akutni i za kronični proljev:

  • iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti, anafilaktičke reakcije (uključujući anafilaktički šok);
  • iz živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost; rijetko - gubitak svijesti, omamljenost, depresija svijesti, poremećena koordinacija, povećani tonus mišića;
  • na dijelu organa vida: rijetko - mioza;
  • iz gastrointestinalnog trakta: često - nadimanje, mučnina, zatvor; rijetko - suha usta, nelagoda i bolovi u trbuhu, povraćanje, dispepsija; rijetko - nadutost, glosalgija, crijevna opstrukcija (uključujući paralitički ileus), megakolon (uključujući otrovne);
  • iz bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - zadržavanje mokraće;
  • s kože i potkožnog tkiva: rijetko - osip; rijetko - svrbež, urtikarija, angioedem, bulozni osip (uključujući multiformni eritem, toksičnu epidermalnu nekrolizu, Stevens-Johnsonov sindrom);
  • drugi: rijetko - umor.

Predozirati

Predoziranje loperamidom uzrokuje zadržavanje mokraće, crijevnu opstrukciju i depresiju središnjeg živčanog sustava (CNS), što se očituje pospanošću, poremećenom koordinacijom pokreta, omamljenošću, hipertenzijom mišića, miozom i respiratornom depresijom.

Mjere prve pomoći (najkasnije 3 sata nakon uzimanja prekomjerne doze Loperamid hidroklorida): ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena. Daljnje liječenje je simptomatsko. Kod respiratorne depresije vrši se umjetna ventilacija. Protuotrov za loperamid je nalokson, koji ima kraće trajanje djelovanja od loperamida i može zahtijevati ponovnu primjenu. Najmanje 48 sati pacijent bi trebao biti pod liječničkim nadzorom kako bi otkrio moguću depresiju središnjeg živčanog sustava.

posebne upute

Ako se tijekom uzimanja loperamida pojavi zatvor, nadutost ili začepljenje crijeva, lijek treba odmah prekinuti.

Ako nakon 48 sati u bolesnika s akutnim proljevom ne dođe do poboljšanja njihovog stanja, potrebno je prestati uzimati Loperamid hidroklorid i obratiti se liječniku. Potreban je dodatni pregled kako bi se isključila zarazna geneza proljeva.

Liječenje lijekom je simptomatično, stoga se preporučuje istodobna upotreba etiotropnih sredstava za uklanjanje uzroka poremećaja.

Proljev, osobito u djece, može uzrokovati hipovolemiju i smanjenu razinu elektrolita. Kao rezultat toga, nadoknađivanje tekućine i elektrolita važan je tretman. Preporučuje se dijeta.

Pacijenti sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS) trebali bi odmah prekinuti liječenje kod prvih znakova nadutosti. Kod infektivnog i bakterijskog kolitisa u takvih se bolesnika u nekim slučajevima može razviti toksično širenje debelog crijeva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Loperamid hidroklorid može uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava (uključujući pospanost i vrtoglavicu), stoga se preporučuje da se tijekom razdoblja liječenja suzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U prvom tromjesečju trudnoće, Loperamid hidroklorid je kontraindiciran. Unatoč nedostatku podataka o teratogenim i embriotoksičnim učincima, u II i III tromjesečju lijek se može koristiti samo u slučajevima kada je očekivana korist veća od mogućih rizika.

Loperamid prelazi u majčino mlijeko. Ako je tijekom laktacije potrebno liječenje, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Loperamid hidroklorid je kontraindiciran u djece mlađe od 6 godina zbog visokog sadržaja aktivne tvari i karakteristika oblika doziranja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze Loperamid hidroklorida.

Za kršenja funkcije jetre

Loperamid hidroklorid treba koristiti s oprezom kod zatajenja jetre, jer takvi bolesnici mogu imati smanjenje metabolizma loperamida prvog prolaska, zbog čega postoji rizik od relativnog predoziranja i, kao posljedica, razvoja toksičnih učinaka na središnji živčani sustav.

Primjena u starijih osoba

Nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

Očekuje se da je istodobnom primjenom lijekova sa sličnim farmakološkim svojstvima moguće povećati učinak loperamid hidroklorida i lijekova koji pojačavaju pokretljivost gastrointestinalnog trakta - smanjenje njegovog učinka.

Istodobna primjena kinidina ili ritonavira, koji su inhibitori P-glikoproteina, povećava koncentraciju loperamida u plazmi, koji se koristi u jednoj dozi od 16 mg, u 2-3 puta. Kada se lijek uzima u preporučenim dozama, klinički značaj ove interakcije nije poznat.

Istodobnom primjenom loperamid hidroklorida u pojedinačnoj dozi od 16 mg i ketokonazola, koji je inhibitor enzima CYP3A4 i P-glikoproteina, došlo je do petostrukog povećanja koncentracije loperamida u plazmi, ali to nije popraćeno porastom njegovih farmakodinamičkih učinaka.

Istodobnom primjenom loperamida u pojedinačnoj dozi od 4 mg i itrakonazola, koji je inhibitor enzima CYP3A4 i P-glikoproteina, primijećeno je 3-4 puta povećanje koncentracije loperamida u plazmi. U istoj je studiji gemfibrozil (inhibitor CYP2C8) povećao razinu loperamida u plazmi za oko 2 puta. Istodobnom primjenom itrakonazola i gemfibrozila, maksimalne koncentracije loperamida u plazmi povećale su se 4 puta, a ukupna izloženost plazmi 13 puta. Međutim, rezultati psihomotornih testova (test zamjene digitalnih simbola i test subjektivnog osjećaja pospanosti) nisu pokazali pojačan učinak kombinacije ovih tvari na središnji živčani sustav.

Loperamid hidroklorid, kada se kombinira, povećava sadržaj desmopresina u plazmi za 3 puta (vjerojatno zbog inhibicije gastrointestinalne pokretljivosti).

Loperamid se ne smije primjenjivati u djece u kombinaciji s lijekovima koji mogu depresirati središnji živčani sustav.

Analozi

Analozi loperamid hidroklorida su Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamid, Superilop itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece, na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije Loperamid hidroklorida

Prema recenzijama, Loperamid hidroklorid je učinkovito, jeftino i dobro podnošljivo sredstvo. Proljev je problem s kojim se suočava svaka osoba u jednom ili drugom trenutku, tako da bi ovaj lijek, prema većini, uvijek trebao biti prisutan u kućnoj ambulanti.

Cijena loperamid hidroklorida u ljekarnama

Trenutno je cijena Loperamid hidroklorida u kapsulama nepoznata zbog nedostatka lijeka na tržištu.

Približni trošak popularnih analoga:

  • Vero-loperamid - 19-22 rubalja. za pakiranje od 20 tableta od 2 mg;
  • Imodij - 269–395 rubalja. u pakiranju od 10 pastila, 2 mg;
  • Lopedium - 26–31 rubalja. u pakiranju od 10 kapsula od 2 mg.
Maria Kulkes
Maria Kulkes

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!

Preporučeno: