Maxigra
Maxigra: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Uporaba u djetinjstvu
- 10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 11. Za kršenja funkcije jetre
- 12. Interakcije s lijekovima
- 13. Analozi
- 14. Uvjeti skladištenja
- 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 16. Recenzije
- 17. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Maxigra
ATX kod: G04BE03
Aktivni sastojak: sildenafil (sildenafil)
Proizvođač: Polfarma S. A., Poljska Tvornica lijekova (Poljska)
Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 226 rubalja.
Kupiti
Maxigra je lijek koji se koristi u liječenju poremećaja erekcije.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja Maxigra su filmom obložene tablete: plave, okrugle bikonveksne (1 blister u kartonskoj kutiji koji sadrži 1 ili 4 tablete).
Sastav 1 tablete:
- aktivna tvar: sildenafil - 25, 50 ili 100 mg (u obliku sildenafil citrata - 35,12; 70,24 ili 140,48 mg);
- pomoćne komponente (25/50/100 mg): natrijev lauril sulfat - 1/2/4 mg; koloidni silicijev dioksid - 1/2/4 mg; magnezijev stearat - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; kukuruzni škrob - 5/10/20 mg; krospovidon - 3/6/12 mg; povidon - 3/6/12 mg;
- ljuska: talk - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titan dioksid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromeloza - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigo karmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Maxigra je jedan od lijekova koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije.
Sildenafil je snažni selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) specifične za ciklički gvanozin monofosfat (cGMP). Povećavanjem protoka krvi u penisu tijekom seksualne stimulacije pomaže u obnavljanju poremećene erektilne funkcije. Sildenafil nema izravan opuštajući učinak na izolirane kavernozne tijelove, ali inhibiranjem PDE5 aktivno pojačava opuštajući učinak dušikovog oksida (NO). Kao rezultat primjene lijeka u kavernoznom tijelu, protok krvi se povećava, a glatko mišićno tkivo opušta. U odnosu na PDE5, aktivnost sildenafila je 10–10 000 puta veća od aktivnosti u odnosu na druge PDE izoenzime (1–11).
Farmakološko djelovanje lijeka opaža se samo u prisutnosti seksualne stimulacije.
Prema kliničkim studijama, prosječno vrijeme postizanja erekcije dovoljne za spolni odnos (otpor - 60%) je u rasponu od 12–37 minuta (prosječno - 25 minuta).
U nekih bolesnika, 60 minuta nakon uzimanja 100 mg Maxigre pomoću Farnsworth-Munsell 100 testa, zabilježeno je lagano i prolazno kršenje sposobnosti razlikovanja boja (plava / zelena), nakon 120 minuta te promjene nisu izostale. Sildenafil ne utječe na percepciju kontrasta, oštrinu vida, elektroretinogram, promjer zjenice ili intraokularni tlak.
Farmakokinetika
Sildenafil se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 41% (od 25 do 63%). Nakon pojedinačne doze od 100 mg Maxigre natašte, Cmax (maksimalna koncentracija tvari) je 18 ng / ml, prosječno vrijeme postizanja je 60 minuta (od 30 do 120 minuta).
Cmax se smanjuje za 20–40% kada se uzima Maxigra u kombinaciji s masnom hranom, vrijeme postizanja Cmax je 90–180 minuta.
Vd (volumen raspodjele) sildenafila u ravnoteži je približno 105 litara. Vezanje tvari na proteine plazme i njenog glavnog cirkulirajućeg N-desmetilnog metabolita iznosi oko 96% (ne ovisi o ukupnoj koncentraciji sildenafila).
U zdravih dobrovoljaca, nakon jednokratne doze od 100 mg Maxigre, nakon 90 minuta, u sjemenu je utvrđeno manje od 0,000 2% primijenjene doze.
Metabolizam se uglavnom javlja u jetri. Proces uključuje mikrosomske izoenzime CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (pod put). Glavni metabolit u cirkulaciji nastaje N-desmetilacijom. Metabolit je u smislu selektivnosti djelovanja na PDE usporediv sa sildenafilom, njegova aktivnost u odnosu na PDE5 je približno 50% aktivnosti tvari, koncentracija u plazmi oko 40% koncentracije sildenafila. N-desmetilni metabolit prolazi kroz daljnji metabolizam, T 1/2 (poluvrijeme) je približno 4 sata.
Ukupni klirens sildenafila je 41 l / h, konačni T 1/2 je od 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene, tvar se izlučuje u obliku metabolita, uglavnom kroz crijeva (oko 80% doze), bubrezima - u manjoj mjeri (oko 13% doze).
Klirens sildenafila u starijih bolesnika (starijih od 65 godina) smanjen je, koncentracija slobodne aktivne tvari u plazmi približno je 40% veća od one u mladih bolesnika (18-45 godina).
Promjene u farmakokinetičkim parametrima sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg kod zatajenja bubrega blage i umjerene težine (s klirensom kreatinina od 30-80 ml / min) ne događaju se. S klirensom kreatinina ≤ 30 ml / min (ozbiljno zatajenje bubrega), klirens sildenafila se smanjuje, što dovodi do značajnog povećanja AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i Cmax (za 100, odnosno 88%) u usporedbi s onima u nema oštećene funkcije bubrega.
U bolesnika s blagom / umjerenom cirozom jetre (na ljestvici Child - Pugh - klasa A i B), klirens sildenafila se smanjuje, što dovodi do povećanja AUC i Cmax (84, odnosno 47%) u usporedbi s pokazateljima u odsutnosti oštećene funkcije jetre. Farmakokinetički procesi sildenafila kod teške disfunkcije jetre nisu proučavani.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Maxigra je propisana za liječenje organske, psihogene, mješovite erektilne disfunkcije, koju karakterizira nemogućnost postizanja / održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući spolni odnos.
Lijek je učinkovit samo za seksualnu stimulaciju.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- kombinirana uporaba s donatorima dušikovog oksida ili nitrata u bilo kojem obliku;
- dob do 18 godina;
- individualna netolerancija bilo koje komponente lijeka.
Relativno (Maxigra se propisuje pod liječničkim nadzorom):
- bolesti predisponirane za pojavu priapizma, uključujući anemiju srpastih stanica, multipli mijelom, leukemiju, trombocitopeniju;
- anatomska deformacija penisa (uključujući Peyronijevu bolest, angulaciju ili kavernoznu fibrozu);
- peptični čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
- bolesti praćene krvarenjem;
- neki poremećaji kardiovaskularnog sustava, uključujući zatajenje srca, nestabilnu anginu pektoris, infarkt miokarda, moždani udar, teške, po život opasne aritmije, arterijsku hipertenziju ili hipotenziju s arterijskim tlakom (arterijski tlak) većim od 170/100 ili manjim od 90/50 mm rt. Art.
- nasljedni pigmentozni retinitis.
Upute za uporabu Maxigra: način i doziranje
Maxigra tablete uzimaju se oralno, po mogućnosti natašte, budući da početak djelovanja lijeka kada se uzima istovremeno s masnom hranom može odgoditi.
Preporučeno vrijeme uzimanja lijeka je otprilike 60 minuta prije planirane seksualne aktivnosti.
Prosječna pojedinačna doza je 50 mg jednom dnevno. Ovisno o učinkovitosti / podnošljivosti, doza se može smanjiti na 25 mg ili udvostručiti (maksimalno).
Početna doza za klirens kreatinina <30 ml / min i / ili oštećenu funkciju jetre je 25 mg. Ako je potrebno, može se povećati na 50 ili 100 mg.
Maxigra u smanjenoj dozi od 25 mg propisana je u slučaju kombinirane primjene s inhibitorima CYP3A4 (osim ritonavira, kombinacija s ovim lijekom se ne preporučuje).
Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja ortostatske hipotenzije u bolesnika koji koriste alfa-blokatore, Maxigra treba uzimati nakon hemodinamske stabilizacije u početnoj dozi od 25 mg.
Nuspojave
Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko; s nepoznatom učestalošću - kršenja registrirana tijekom razdoblja postmarketinškog nadzora):
- osjetilni organi: često - promjena percepcije boje, oštećenje vida; ponekad - zujanje u ušima, poremećaji suzenja, bolesti konjunktive, drugi poremećaji oka; rijetko - gluhoća; s nepoznatom učestalošću - vaskularna okluzija mrežnice, prednja ishemijska neuropatija vidnog živca neupalne etiologije, defekt vidnog polja;
- koža / potkožno tkivo: ponekad - osip na koži;
- živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica; ponekad - hipestezija, pospanost; rijetko - nesvjestica, akutni poremećaji cerebralne cirkulacije; s nepoznatom učestalošću - konvulzije, prolazni ishemijski napad, ponovljene konvulzije;
- dišni sustav: često - začepljenje nosa; rijetko - krvarenje iz nosa;
- kardiovaskularni sustav: često - ispiranje lica; ponekad - tahikardija, lupanje srca; rijetko - atrijalna fibrilacija, arterijska hipotenzija / hipertenzija, infarkt miokarda; s nepoznatom učestalošću - nestabilna angina pektoris, ventrikularna aritmija, iznenadna srčana smrt;
- reproduktivni sustav: s nepoznatom učestalošću - produljena erekcija, priapizam;
- probavni sustav: često - dispeptični poremećaji; ponekad - mučnina, povraćanje, kserostomija;
- imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti;
- mišićno-koštani sustav: ponekad - mijalgija;
- drugi: rijetko - umor, bolovi u prsima.
Predozirati
Tijekom provođenja studija utvrđeno je da su kao posljedica pojedinačne doze Maxigre u dozi od 800 mg nuspojave usporedive s onima kod uzimanja nižih doza lijeka, ali se njihova težina i učestalost povećavaju.
Korištenje Maxigre u dozi od 200 mg ne dovodi do povećanja učinkovitosti, dok se učestalost neželjenih događaja koji se manifestiraju u obliku glavobolje, crvenila lica, vrtoglavice, dispepsije, začepljenja nosa i oštećenja vida povećava.
U slučaju predoziranja propisana je simptomatska terapija. Sildenafil se ne izlučuje tijekom hemodijalize.
posebne upute
Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili mogući uzroci njenog nastanka, prije imenovanja Maxigre treba prikupiti povijest bolesti i obaviti fizički pregled pacijenta.
Budući da je seksualna aktivnost određeni rizik od srčanih bolesti, prije početka terapije potrebno je ispitati stanje kardiovaskularnog sustava pacijenta.
Kao rezultat djelovanja sildenafila, koji ima svojstva vazodilatatora, tijekom njegove primjene uočava se prolazno smanjenje krvnog tlaka. Za određene popratne bolesti, posebno u kombinaciji sa seksualnim aktivnostima, prije primjene Maxigre potrebno je procijeniti rizik od neželjenih događaja vazodilatacijskog djelovanja. Povećana osjetljivost opaža se kod začepljenja izljevnog trakta lijeve klijetke (na primjer, kod aortne stenoze, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije), kao i kod bolesnika s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, što se očituje ozbiljnim kršenjima regulacije krvnog tlaka od strane autonomnog živčanog sustava.
U rijetkim slučajevima, kombiniranom primjenom sildenafila i drugih inhibitora PDE5, zabilježen je razvoj oštećenja vida i prednje ishemijske neuropatije vidnog živca neupalne etiologije. U slučaju naglog oštećenja vida, morate prestati uzimati Maxigru i potražiti savjet stručnjaka.
Potreban je oprez u kombiniranoj primjeni Maxigre s alfa-blokatorima, jer je u ovom slučaju kod nekih osjetljivih bolesnika moguć razvoj klinički izražene hipotenzije. Pojava ovog učinka najvjerojatnije je unutar četiri sata nakon uzimanja lijeka. Da bi se smanjila vjerojatnost ovog poremećaja, Maxigra u ovoj skupini bolesnika treba propisati nakon hemodinamske stabilizacije. Potrebno je razmotriti izvedivost propisivanja lijeka u početnoj dozi od 25 mg.
Propisivanje Maxigre pacijentima za koje je spolna aktivnost nepoželjna ne bi trebalo biti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Zbog vjerojatnosti razvoja nekih nuspojava, posebice vrtoglavice i oštećenja vida, pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji vozila.
Djetinjstvo
Pacijentima mlađim od 18 godina nisu propisane tablete Maxigra.
S oštećenom funkcijom bubrega
Kada je klirens kreatinina <30 ml / min, početna doza Maxigre ne smije prelaziti 25 mg.
Za kršenja funkcije jetre
U slučaju oštećenja funkcije jetre, terapija se preporučuje započeti u dozi od 25 mg.
Interakcije s lijekovima
Metabolizam sildenafila javlja se uglavnom u jetri pod utjecajem izoenzima CYP3A4 i CYP2C9 (glavni i sporedni putovi), stoga inhibitori tih izoenzima mogu smanjiti njegov klirens.
Istodobnom primjenom s inhibitorima CYP3A4 (eritromicin, ketokonazol, cimetidin), opaža se smanjenje klirensa sildenafila.
Inhibitori CYP2C9 (varfarin, tolbutamid, fenitoin), inhibitori CYP2D (triciklični antidepresivi, selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina), beta-blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, tiazidi i diuretička kiselina kao diuretska kiselina i diuretatska kiselina barbiturati, rifampicin) nemaju utjecaja na farmakokinetičke procese sildenafila.
Učinak Maxigra na druge lijekove:
- nitrati: pojačani hipotenzivni učinak; kontraindicirana je kombinirana primjena s donorima dušikovog oksida ili bilo kojim oblikom nitrata;
- alfa-blokatori: razvoj simptomatske hipotenzije u odabranih osjetljivih bolesnika.
Analozi
Analozi Maxigre su Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF i drugi.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja (ovisno o doziranju): 25 mg - 3 godine; 50 i 100 mg - 4 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Maxigreu
Prema pregledima, Maxigra je siguran i učinkovit lijek koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije. U nekim slučajevima ukazuju na visoku cijenu u usporedbi s analogima, kao i na nedovoljan terapeutski učinak. Rijetko se izvještava o nastanku nuspojava.
Cijena za Maxigra u ljekarnama
Približna cijena za Maxigra je:
- 50 mg (u pakiranju od 1 ili 4 kom.): 297-317 ili 592-601 rubalja;
- 100 mg (u pakiranju od 1 ili 4 kom.): 336-359 ili 763-774 rubalja.
Maxigra: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Maxigra 50 mg filmom obložene tablete 1 kom. 226 r Kupiti |
|
Maxigra 100 mg filmom obložene tablete 1 kom. 377 r Kupiti |
|
Maxigra tablete p.o. 50mg 1 kom. 380 RUB Kupiti |
|
Maxigra tablete p.o. 100mg 1 kom. 381 r Kupiti |
|
Maxigra 50 mg filmom obložene tablete 4 kom. 579 r Kupiti |
|
Maxigra tablete p.o. 50mg 4 kom. 619 RUB Kupiti |
|
Maxigra tablete p.o. 100mg 4 kom. 768 RUB Kupiti |
|
Maxigra 100 mg filmom obložene tablete 4 kom. 768 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
