Metronidazol-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Metronidazol-AKOS: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Metronidazol-AKOS

ATX kod: J01XD01

Aktivni sastojak: metronidazol (Metronidazol)

Proizvođač: Sintez, JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 24 rubalja.

Kupiti

Metronidazol-AKOS je lijek s antiprotozoalnim, antimikrobnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Metronidazol-AKOS:

koncentrat za pripremu otopine za infuziju: prozirna tekućina sa zelenkastom bojom (100 ml u bočici / bočici, u kartonskoj kutiji od 1 ili 35 bočica / bočica; 20 ml u bočici, u kartonskoj kutiji od 5 ili 10 bočica);
otopina za infuziju 0,5%: prozirna, sa zelenkastom bojom (20 ml u bočicama od tamnog stakla, u kartonskoj kutiji 5 ili 10 bočica; 100 ml u bočicama / bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica / bočica);
tablete: bijele ili bijele sa žućkasto-zelenkastom bojom, ravno-cilindričnog oblika, sa skosom i razdjelnikom (10 tableta u blisteru / bez ćelijskog pakiranja, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Metronidazol-AKOS.

Sastav 1 ml otopine za infuziju:

aktivna tvar: metronidazol - 5 mg;
pomoćne komponente: dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline, voda za injekcije.

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: metronidazol - 250 mg;
pomoćne komponente: krumpirov škrob, metilceluloza, mliječni šećer, stearinska kiselina, polivinilpirolidon male molekulske mase.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Metronidazol - aktivna tvar lijeka, derivat je 5-nitroimidazola. Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na biokemijskoj redukciji 5-nitro skupine unutarstaničnim transportnim proteinima protozojskih i anaerobnih mikroorganizama. Nakon redukcije, 5-nitro skupina stupa u interakciju s DNK mikrobnih stanica u pozadini inhibicije sinteze njihovih nukleinskih kiselina, što dovodi do smrti bakterija.

Metronidazol je aktivan protiv Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, kao i obveznih anaeroba Bacteroides spp. (uključujući B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) i neke gram-pozitivne anaerobne mikroorganizme (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). MIC (minimalna koncentracija u plazmi) za ove sojeve je u rasponu od 0,125 do 6,25 μg / ml.

Kada se istodobno koristi s amoksicilinom, metronidazol je aktivan protiv Helicobacter pylori (zbog suzbijanja razvoja rezistencije na metronidazol s amoksicilinom).

Aerobni mikroorganizmi i neki anaerobi neosjetljivi su na djelovanje metronidazola, ali u mješovitoj flori (kombinacija aeroba i anaeroba) metronidazol pokazuje sinergizam s antibioticima koji su učinkoviti protiv konvencionalnih aeroba.

Zahvaljujući primjeni Metronidazol-AKOS, povećava se osjetljivost tumora na zračenje, razvija se senzibilizacija na alkohol (djelovanje nalik disulfiramu) i potiču se reparativni procesi.

Farmakokinetika

Metronidazol ima visoku apsorpciju, oralna bioraspoloživost ≥ 80%. Tvar ima značajnu penetracijsku sposobnost i postiže baktericidne koncentracije u većini tjelesnih tekućina i tkiva, uključujući pluća, jetru, bubrege, kožu, likvor, mozak, sline, žuč, apscesne šupljine, amnionsku tekućinu, sjeme, vaginalni sekret, majčino mlijeko.

Metronidazol prelazi krvno-mozak i posteljicu. Vd (volumen raspodjele) je: odrasli - približno 0,55 l / kg, novorođenčad - 0,54-0,81 l / kg. C _max (maksimalna koncentracija) kada se uzima oralno postiže se za 1-3 sata i, ovisno o primljenoj dozi, iznosi 6-40 μg / ml.

Intravenskom primjenom 500 mg metronidazola (tijekom 20 minuta) postižu se sljedeće vrijednosti C _max u serumu (nakon određenog vremenskog intervala nakon primjene): 60 minuta - 35,2 μg / ml; 4 sata - 33,9 μg / ml; 8 sati - 25,7 μg / ml. S naknadnim injekcijama, C _min (minimalna koncentracija tvari) je 18 μg / ml. Vrijeme postizanja C _max je u rasponu od 30 do 60 minuta, terapeutska koncentracija se održava 6-8 sati. Nakon intravenske primjene, koncentracija metronidazola u žuči u odsustvu poremećaja stvaranja žuči može značajno premašiti vrijednost ovog pokazatelja u plazmi.

Razina vezanja metronidazola na proteine plazme je od 10 do 20%.

Otprilike 30-60% metronidazola se metabolizira, postupak se provodi hidroksilacijom, oksidacijom i glukuronidacijom. 2-oksimetronidazol - glavni metabolit metronidazola, također ima antimikrobno i antiprotozojsko djelovanje.

T _1/2 (poluvrijeme) u odsutnosti jetrene disfunkcije kreće se u rasponu od 6-12 sati (prosječno 8 sati), u bolesnika s alkoholnim oštećenjem jetre - 10-29 sati (prosječno 18 sati). Vrijednost ovog pokazatelja u novorođenčadi (ovisno o trajanju trudnoće): 28-30 tjedana: 75 sati; 32–35 tjedana: 35 sati; 36-40 tjedana: 25 sati.

60-80% metronidazola izlučuje se putem bubrega (nepromijenjeno - 20%), kroz crijeva - od 6 do 15%. Bubrežni klirens je 10,2 ml / min. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, nakon ponovljene primjene tvari može doći do nakupljanja metronidazola u krvnom serumu. S tim u vezi, u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega treba smanjiti učestalost primjene Metronidazol-AKOS.

Tijekom hemodijalize metronidazol i njegovi glavni metaboliti brzo se uklanjaju iz krvi (T _1/2 smanjuje se na 2,6 sata). Tijekom peritonealne dijalize izlučuje se mala količina tvari.

Indikacije za uporabu

protozojske infekcije: trihomonijaza, balantidijaza, giardijaza, vanprobavnička amebijaza (uključujući amebni apsces jetre), intestinalna amebijaza (amebska dizenterija), trihomonasni uretritis, giardijaza, trihomonasni vaginitis, kožna lišmanijaza;
pseudomembranozni kolitis (uzrokovan uporabom antibiotika);
infekcije povezane s mikroorganizmima vrste Bacteroides, uključujući B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus i Peptococcus vrste: infekcije mekih tkiva i kože, infekcije trbušne šupljine (uključujući apsces jetre, peritonitis), infekcije zdjeličnih organa (apsces jajnika i jajovodi, endomiometritis, endometritis, infekcije vaginalnog forniksa nakon operacije);
infekcije povezane s Bacteroides spp. (uključujući B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): infekcije središnjeg živčanog sustava (uključujući meningitis, apsces mozga), koštani zglobovi, upala pluća, bakterijski endokarditis, apsces pluća, empijem;
infekcije povezane s mikroorganizmima vrste Bacteroides (uključujući skupinu Bacteroides fragilis) i Clostridium;
gastritis ili čir na dvanaesniku uzrokovan Helicobacter pylori;
terapija zračenjem za pacijente s tumorima (kao radiosenzibilizirajuće sredstvo u slučajevima kada je otpor tumora povezan sa hipoksijom u svojim stanicama);
postoperativne komplikacije (prevencija, posebno nakon intervencija u peri-rektalnoj regiji, debelom crijevu, apendektomiji i ginekološkim operacijama);
alkoholizam.

Kontraindikacije

Apsolutno:

zatajenje jetre (uz imenovanje Metronidazol-AKOS u velikim dozama);
organske lezije središnjeg živčanog sustava (uključujući epilepsiju);
leukopenija (uključujući opterećenu povijest);
I tromjesečje trudnoće i dojenja;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Metronidazol-AKOS propisuje se pod liječničkim nadzorom):

oštećenje bubrega i / ili jetre;
II - III tromjesečje trudnoće.

Metronidazol-AKOS, upute za uporabu: način i doziranje

Kada se daje intravenozno odraslima i djeci od 12 godina, početna doza Metronidazol-AKOS je 500-1000 mg, lijek se primjenjuje kap po kap (trajanje infuzije je od 30 do 40 minuta). U budućnosti se terapija nastavlja uvođenjem 500 mg svakih 8 sati brzinom od 5 ml / min.

Nakon prve 2-3 infuzije, uz dobru toleranciju, pacijent se prebacuje na mlaznu injekciju. Trajanje tečaja je 7 dana, prema indikacijama, liječenje može biti duže.

Maksimalna dnevna doza je 4000 mg. Prema indikacijama, moguće je prijeći na oralnu primjenu održavanja - 3 puta dnevno, 400 mg. Za djecu mlađu od 12 godina Metronidazol-AKOS propisuje se prema istoj shemi brzinom pojedinačne doze od 7,5 mg / kg.

U liječenju gnojno-septičkih bolesti provodi se jedan tečaj terapije.

U svrhu profilakse, uoči operacije, odraslima i djeci od 12 godina intravenozno se ubrizgava 500-1000 mg, na dan operacije i sljedeći dan lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 1500 mg (500 mg svakih 8 sati). Nakon 1-2 dana pacijent se prebacuje na oralnu terapiju održavanja. Pacijenti s zatajenjem jetre i / ili kroničnim zatajenjem bubrega i klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min Metronidazol-AKOS treba propisivati u dozi ne većoj od 1000 mg dnevno, učestalost primjene je 2 puta dnevno.

Kao radiosenzibilno sredstvo, lijek se daje intravenozno. Doza se izračunava na osnovi 160 mg / kg ili 4-6 g / m ² 30-60 minuta prije početka zračenja. Metronidazol-AKOS primjenjuje se prije svakog zračenja 7-14 dana. Tijekom preostalog razdoblja terapije zračenjem, metronidazol nije propisan.

Jedna doza ne smije prelaziti 10 000 mg, doza tečaja - 60 000 mg. Da bi se uklonila opijenost uzrokovana zračenjem, injektira se kap po kap 5% otopina dekstroze, hemodez ili 0,9% otopina natrijevog klorida.

Metronidazol-AKOS u obliku tableta uzima se oralno, bez žvakanja, tijekom obroka ili nakon jela (ili s mlijekom).

U liječenju trihomonijaze, Metronidazol-AKOS se propisuje 2 puta dnevno, 250 mg tijekom 10 dana ili 400 mg tijekom 5-8 dana. Žene bi trebale dodatno koristiti metronidazol u obliku vaginalnih tableta ili čepića. Tijek liječenja, ako je potrebno, ponavlja se ili se doza povećava na 750-1000 mg dnevno. Između tečajeva napravite pauzu 3-4 tjedna s ponovljenim kontrolnim laboratorijskim testovima. Alternativno, pojedinačna doza od 2000 mg moguća je i za pacijenta i za njegovog seksualnog partnera.

Za djecu se Metronidazol-AKOS propisuje ovisno o dobi (dnevna doza): 2–5 godina - 250 mg; 5-10 godina - 250-375 mg; od 10 godina - 500 mg. Dnevna doza podijeljena je u 2 doze. Trajanje tečaja je 10 dana.

Način primjene lijeka za druge indikacije:

giardijaza: odrasli: 2 puta dnevno, 500 mg 5-7 dana; djeca (dnevna doza u 2 doze): do 1 godine - po 125 mg, od 2-4 godine - po 250 mg, od 5-8 godina - po 375 mg, od 8 godina - po 500 mg; tijek prijema - 5 dana;
giardiasis (giardiasis): 5 mg / kg 3 puta dnevno tijekom 5 dana;
asimptomatska amebijaza (u odraslih bolesnika s identificiranom cistom): 2-3 puta dnevno, 500 mg 5-7 dana;
kronična amebijaza: 3 puta dnevno, 500 mg tijekom 5-10 dana;
akutna amebna dizenterija: 2250 mg u 3 podijeljene doze, uzima se Metronidazol-AKOS dok simptomi ne prestanu;
apsces jetre: 2500 mg dnevno (maksimalno) u 1 ili 2-3 doze tijekom 3-5 dana, terapija se provodi u kombinaciji s antibioticima (tetraciklinima) i drugim metodama liječenja; djeci od 1 do 3 godine propisana je 1/4 doze za odrasle, 3-7 i 7-10 godina - 1/3, odnosno 1/2 doze za odrasle;
balantidijaza: 750 mg 3 puta dnevno tijekom 5-6 dana;
ulcerozni stomatitis (odrasli, djeca nisu propisani lijekom za ovu indikaciju): 2 puta dnevno, 500 mg tijekom 3-5 dana;
pseudomembranozni kolitis: 3-4 puta dnevno, 500 mg;
bolesti povezane s Helicobacter pylori: 3 puta dnevno, 500 mg tijekom 7 dana (istodobno s drugim lijekovima, na primjer, s amoksicilinom u dnevnoj dozi od 2250 mg);
anaerobne infekcije: Metronidazol-AKOS uzima se u dozi koja ne prelazi 1500-2000 mg;
kronični alkoholizam: 500 mg dnevno, trajanje tečaja ne smije biti duže od 6 mjeseci;
zarazne komplikacije (prevencija): 3-4 dana prije operacije u dnevnoj dozi od 750-1500 mg u 3 podijeljene doze ili jednom prvog dana nakon operacije u dozi od 1000 mg; 1-2 dana nakon intervencije (kada je pacijentu dopuštena oralna primjena) Metronidazol-AKOS se propisuje u dnevnoj dozi od 750 mg tijekom 7 dana.

U pozadini ozbiljne bubrežne disfunkcije (u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min), dnevnu dozu treba prepoloviti.

U liječenju raka vrata maternice i maternice, raka kože, Metronidazol-AKOS može se lokalno primijeniti u obliku aplikacija prije zračenja 1,5–2 sata prije postupka. U 10% otopini dimetil sulfoksida treba otopiti 3000 mg lijeka, nakon čega će navlažiti tampone u pripremljenoj otopini. U slučaju loše regresije tumora, propisane su aplikacije za čitav tijek terapije zračenjem. Ako postoji pozitivna dinamika čišćenja tumora od nekroze, Metronidazol-AKOS koristi se tijekom prvih 14 dana liječenja.

Nuspojave

probavni sustav: metalni okus u ustima, zatvor, proljev, anoreksija, povraćanje, mučnina, crijevna kolika, suha usta, glositis, stomatitis, pankreatitis;
genitourinarni sustav: bojenje urina crveno-smeđe, urinarna inkontinencija, kandidijaza, disurija, poliurija, cistitis;
živčani sustav: zbunjenost, slabost, glavobolja, nesanica, ataksija, periferna neuropatija, vrtoglavica, razdražljivost, razdražljivost, depresija, poremećena koordinacija pokreta, konvulzije, halucinacije;
lokalne reakcije (uz intravensku primjenu): tromboflebitis u obliku boli, otekline ili crvenila na mjestu injekcije;
alergijske reakcije: začepljenost nosa, artralgija, ispiranje kože, vrućica, urtikarija, osip na koži;
ostalo: leukopenija, neutropenija, izravnavanje T-vala na elektrokardiogramu (EKG).

Predozirati

Nema podataka o predoziranju metronidazolom-AKOS.

Terapija: metronidazol i njegovi glavni metaboliti mogu se brzo ukloniti hemodijalizom (T _1/2 smanjuje se na 2,6 sata). S peritonealnom dijalizom, lijek se izlučuje u maloj količini.

posebne upute

Tijekom liječenja metronidazolom-AKOS kontraindiciran je unos etanola, što je povezano s velikom vjerojatnošću razvoja reakcije slične disulfiramu, koja se očituje u obliku spastične boli u trbuhu, povraćanja, mučnine, iznenadnih ispiranja krvi u lice i glavobolje.

Pri dugotrajnom liječenju potrebno je nadzirati krvnu sliku.

U slučaju razvoja leukopenije, mogućnost daljnjeg liječenja određuje se stupnjem rizika od zaraznog procesa.

Otkazivanje terapije indicirano je kada se pojave sljedeći simptomi: ataksija, vrtoglavica i bilo koje drugo pogoršanje neurološkog statusa.

Treba imati na umu da primjena Metronidazol-AKOS-a može imobilizirati treponeme i prouzročiti lažno pozitivan rezultat Nelsonovog testa.

Metronidazol boji urin u tamnoći.

Tijekom liječenja Trichomonas vaginitisa i Trichomonas uretritisa (kod žena odnosno muškaraca), treba se suzdržati od spolnih odnosa. Obavezno je istovremeno liječenje spolnih partnera. U vrijeme menstruacije terapija se ne prekida. Nakon završetka liječenja trihomonijazom, prikazani su kontrolni testovi za tri uzastopna ciklusa prije i nakon menstruacije.

Nakon završetka liječenja giardijaze, ako simptomi i dalje traju, pacijentu se nakon 3-4 tjedna u razmacima od nekoliko dana prepisuju tri testa stolice (u nekim slučajevima, nakon uspješnog liječenja, pacijenti primjećuju simptome nalik giardijazi nekoliko tjedana ili mjeseci, iako su ti znakovi povezani s netolerancijom uzrokovanom invazijom laktoza).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

I tromjesečje trudnoće, razdoblje dojenja: Metronidazol-AKOS nije propisan;
II - III tromjesečje trudnoće: terapija se treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi lijek se koristi prema indikacijama u skladu s režimom doziranja koji je propisao stručnjak.

Ne preporučuje se primjena Metronidazol-AKOS u kombinaciji s amoksicilinom u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod kroničnog zatajenja bubrega i klirensa kreatinina manjeg od 30 ml / min, Metronidazol-AKOS treba propisati u dozi ne većoj od 1000 mg dnevno, učestalost primjene je 2 puta dnevno.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom terapiju treba provoditi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Metronidazol-AKOS kontraindiciran je u visokim dozama kod zatajenja jetre.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre terapiju treba provoditi s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Otopina Metronidazol-AKOS za intravensku primjenu ne preporučuje se miješanje s drugim lijekovima.

Moguće interakcije metronidazola u slučaju zajedničke primjene s drugim lijekovima / tvarima:

neizravni antikoagulansi: njihovo djelovanje je pojačano, uslijed čega se vrijeme stvaranja protrombina povećava;
disulfiram: moguća je pojava različitih neuroloških simptoma, trebali biste se suzdržati od istodobne primjene, održavajući stanku između tečajeva najmanje 14 dana;
etanol: kao i kod upotrebe disulfirama, razvija se netolerancija na etanol;
cimetidin: dolazi do inhibicije metabolizma metronidazola, što može prouzročiti povećanje njegove koncentracije u serumu u krvi i povećanje vjerojatnosti nuspojava;
litijevi pripravci: kombinirana primjena dovodi do povećanja njihove koncentracije u plazmi i razvoja znakova opijenosti;
lijekovi koji potiču enzime mikrosomske oksidacije u jetri (fenitoin, fenobarbital): moguće je ubrzati eliminaciju metronidazola i, kao rezultat, smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi;
sulfonamidi: dolazi do povećanja antimikrobnog učinka metronidazola;
nedepolarizirajući relaksanti mišića (vekuronijev bromid): kombinirana terapija se ne preporučuje.

Analozi

Analozi Metronidazol-AKOS su Batsimex, Metrogyl, Metronidazole, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozex, Efloran, Rosamet, Orvagil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturi od 15-25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete - 2 godine; otopina za infuziju - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Metronidazole-AKOS

Nekoliko pregleda o Metronidazol-AKOS-u uglavnom se odnosi na lijek u obliku otopine za infuziju, koji se uglavnom koristi besplatno u bolničkim uvjetima. Najčešće se primjećuje visoka učinkovitost lijeka, ali istodobno i slaba podnošljivost koja može varirati od probavnih poremećaja do mentalnih poremećaja.