Kansalazin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kansalazin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Kansalazin

ATX kod: A07EC02

Aktivni sastojak: mesalazin (Mesalazine)

Proizvođač: tablete s produljenim oslobađanjem - CJSC "Kanonfarma production" (Rusija); rektalne čepiće - Altpharm LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 600 rubalja.

Kupiti

Tablete s produljenim oslobađanjem Kansalazin

Kansalazin je protuupalni i antibakterijski lijek koji se koristi za liječenje ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.

Oblik i sastav izdanja

tablete s produljenim oslobađanjem: bikonveksne, okrugle, bijele sa sivom bojom ili gotovo bijele, mogući su lagani dodaci (10 ili 15 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 3, 5, 6, 9 ili 10 pakiranja po 10 komada. ili 2, 4 ili 6 pakiranja od 15 kom.);
rektalne supozitorije: u obliku torpeda, od blijedo sive do gotovo bijele boje, s mogućom blijedo ružičastom bojom (5 kom. u blister traci, u kartonskoj kutiji 2 ili 6 pakiranja).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Kansalazina.

1 tableta s produljenim oslobađanjem sadrži:

aktivna tvar: mesalazin - 500 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev alginat, kopovidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

1 rektalni čepić sadrži:

aktivna tvar: mesalazin - 500 mg;
dodatne komponente: natrijev dokusat, čvrsta masnoća Witepsol N-15, cetil alkohol.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mesalazin, aktivni sastojak Kansalazina, djeluje protuupalno. Suzbija proizvodnju metabolita arahidonske kiseline - leukotriena i prostaglandina, inhibira aktivnost neutrofilne lipoksigenaze, sprečava hemotaksiju leukocita. Tvar pomaže usporiti migraciju, degranulaciju i fagocitozu neutrofila, kao i proizvodnju imunoglobulina u limfocitima. Kansalazin pokazuje antibakterijski učinak na neke koke i Escherichia coli (očituje se u debelom crijevu).

Mesalazin pokazuje antioksidativna svojstva vežući se na slobodne radikale kisika i uništavajući ih. Učinak lijeka nakon oralne ili rektalne primjene uglavnom je posljedica lokalnog učinka na kontakt s upaljenim crijevnim tkivom.

Kansalazin se dobro podnosi. Lijek u obliku tableta s produljenim oslobađanjem smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, posebno u bolesnika s ileitisom i s dugim trajanjem bolesti.

Farmakokinetika

Otprilike 30-50% oralne doze mesalazina apsorbira se uglavnom u tankom crijevu. Rektalnom primjenom dolazi do oslobađanja djelatne tvari u debelom crijevu i rektumu. Metabolička se transformacija događa u crijevnoj sluznici i u jetri acetilacijom i u maloj mjeri uz pomoć enterobakterija uz stvaranje glavnog metabolita, N-acetil-5-aminosalicilne kiseline. Kao posljedica toga, razina lijeka u plazmi je relativno niska. Mesalazin se na proteine plazme veže za 43%, a njegov glavni metabolit za 73–83%.

Mesalazin, kao i njegovi metaboliti, ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, no u obliku metabolita prelazi u majčino mlijeko (0,1% doze). Nakon oralne primjene Kansalazina u dnevnoj dozi od 1500 mg, otkrivena su kumulativna svojstva kod zdravih dobrovoljaca. Sredstvo se akumulira u pozadini kroničnog zatajenja bubrega (CRF). Mesalazin i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela putem bubrega i crijeva.

Indikacije za uporabu

Tablete s produljenim oslobađanjem Kansalazin preporučuju se za prevenciju i liječenje pogoršanja ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.

Rektalne supozitorije Kansalazin namijenjene su liječenju ulceroznog kolitisa (distalnog kolona) u fazi pogoršanja, kao i terapiji održavanja tijekom remisije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

peptični čir na želucu i dvanaesniku (tijekom pogoršanja - za čepiće);
teška kršenja jetre i / ili bubrega;
hemoragična dijateza (s predispozicijom za krvarenje - za čepiće);
bolesti krvi - za tablete;
dob do 18 godina - za čepiće; dob do 12 godina, kao i tjelesna težina manja od 50 kg - za tablete;
razdoblje laktacije - za tablete;
posljednja 2-4 tjedna trudnoće - za tablete;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka i druge derivate salicilne kiseline.

Relativni (s Kansalazinom treba postupati oprezno):

nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
oštećena funkcija jetre i / ili bubrega;
I tromjesečje trudnoće - za tablete;
respiratorna disfunkcija (osobito prisutnost bronhijalne astme) - za čepiće.

Kansalazin, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete s produljenim oslobađanjem

Tablete Kansalazin uzimaju se oralno nakon jela, bez lomljenja ili žvakanja, gutanja cijelih i pijenja puno tekućine. Dnevna doza lijeka odabire se pojedinačno i dijeli u nekoliko doza.

Preporučene dnevne doze kansalazina, ovisno o indikacijama i dobi bolesnika:

ulcerozni kolitis (razdoblje pogoršanja), Crohnova bolest (faza pogoršanja i suportivno liječenje): odrasli - do 4000 mg (do 8 tableta), adolescenti stariji od 12 godina s tjelesnom težinom od najmanje 50 kg - 20-30 mg / kg;
ulcerozni kolitis (potporna terapija): odrasli - 2000 mg (4 tablete), adolescenti stariji od 12 godina s tjelesnom težinom od najmanje 50 kg - 20-30 mg / kg.

Rektalne čepiće

Supozitoriji kansalazina daju se rektalno (u rektum) nakon stolice. Za liječenje ulceroznog kolitisa u akutnoj fazi, lijek se daje 3 puta dnevno, 500 mg (1 čepić), dnevna doza je 1500 mg (3 čepića).

Nuspojave

Tablete s produljenim oslobađanjem

kardiovaskularni sustav: bol u prsima, lupanje srca, otežano disanje, povećanje / smanjenje krvnog tlaka (BP), tahikardija;
probavni sustav: smanjen apetit, mučnina, žgaravica, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, pankreatitis, hepatitis;
živčani sustav: vrtoglavica, šum u ušima, glavobolja, tremor, polineuropatija, depresija;
mokraćni sustav: anurija, proteinurija, kristalurija, oligurija, hematurija, nefrotski sindrom;
hematopoetski organi: hipoprotrombinemija, anemija (megaloblastična, aplastična, hemolitička), leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, dermatoze, bronhospazam;
drugi: slabost, smanjena proizvodnja suzne tekućine, lupus-sličan sindrom, fotosenzibilizacija, alopecija, parotitis, oligospermija.

Rektalne čepiće

krv i limfni sustav: izuzetno rijetko (<0,01%, uključujući izolirane slučajeve) - patološki parametri krvi (aplastična anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija);
živčani sustav: rijetko (> 0,01% i <0,1%) - vrtoglavica, glavobolja; izuzetno rijetko - periferna neuropatija;
kardiovaskularni sustav: rijetko - miokarditis, perikarditis;
respiratorni organi: izuzetno rijetko - alergijske i fibrotične reakcije iz pluća (otežano disanje, kašalj, alveolitis, plućna eozinofilija, infiltracija u pluća, pneumonitis, bronhospazam);
probavni sustav: rijetko - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, nadutost; izuzetno rijetko - akutni pankreatitis, promjene u funkciji jetre (povećani parametri kolestaze i aktivnost transaminaza), holestatski hepatitis;
mokraćni sustav: izuzetno rijetko - oštećena bubrežna funkcija, uključujući intersticijski nefritis, zatajenje bubrega;
koža i potkožno tkivo: izuzetno rijetko - alopecija;
mišićno-koštani sustav: izuzetno rijetko - mijalgija, artralgija;
imunološki sustav: izuzetno rijetko - reakcije preosjetljivosti [npr. alergijski egzantem, medikamentna groznica, sindrom eritemskog lupusa (SLE), pankolitis];
reproduktivni sustav: izuzetno rijetko - oligospermija (reverzibilna).

Predozirati

Tablete s produljenim oslobađanjem

S jednom dozom manjom od 150 mg / kg, uočava se predoziranje blage težine, 150-300 mg / kg - umjereno, više od 300 mg / kg - ozbiljno.

Znakovi blagog do umjerenog predoziranja kansalazinom mogu uključivati simptome salicilizma: opća malaksalost, vrtoglavica, zujanje u ušima, jaka glavobolja, zamagljen vid, mučnina, povraćanje, vrućica (loš prognostički znak kod odraslih). U pozadini teške opijenosti mogu se pojaviti sljedeći simptomi: pospanost, anurija, konvulzije, krvarenje, zbunjenost, kolaps, hiperventilacija pluća središnjeg podrijetla, respiratorna alkaloza, metabolička acidoza. U početku središnja hiperventilacija pluća uzrokuje razvoj respiratorne alkaloze, koja se očituje u obliku hladnog ljepljivog znoja, otežanog disanja, gušenja, cijanoze; s povećanom intoksikacijom pogoršava se respiratorna paraliza i razdvajanje oksidativne fosforilacije, što dovodi do respiratorne acidoze.

U slučaju kroničnog predoziranja, razina otkrivenog mesalazina u plazmi slabo korelira s težinom opijenosti. Prijetnja kronične opijenosti pogoršava se u starijih bolesnika tijekom uzimanja Kansalazina nekoliko dana u dnevnoj dozi većoj od 100 mg / kg. U starijih osoba i djece ne pojavljuju se uvijek početni simptomi salicilizma, stoga se preporučuje povremeno određivati sadržaj salicilata u krvi. U umjerenim / teškim trovanjima razina salicilata iznosi više od 70 mg%, u izuzetno teškim, prognostički nepovoljnim - više od 100 mg%. Ako se utvrdi umjerena opijenost, pacijentu je potrebna hospitalizacija tijekom 24 sata. U ovom se stanju izaziva povraćanje, propisuju se aktivni ugljen i laksativi,provoditi stalno praćenje kiselinsko-baznog sastava krvi (DZS) i ravnoteže elektrolita. Uvodi se otopina natrijevog bikarbonata, natrijevog citrata ili natrijevog laktata, ovisno o stanju metabolizma.

Povećanje rezervne lužnatosti dovodi do povećanja eliminacije mesalazina kao rezultat alkaliziranja mokraće. Sa sadržajem salicilata većim od 40 mg%, smanjenje kiselosti urina pokazuje se alkalizacijom koja se provodi intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata - 88 mEq u 1 litri 5% otopine dekstroze brzinom od 10-15 ml / h / kg. Da bi se povratio volumen cirkulirajuće krvi (BCC) i izazvao diurezu u istim dozama i razrjeđenju, natrijev bikarbonat daje se 2-3 puta. U starijih bolesnika potreban je oprez, jer kod njih intenzivna infuzija tekućine može izazvati plućni edem. Ne preporučuje se uporaba acetazolamida za alkalizaciju mokraće, jer može izazvati acidemiju i pogoršati toksične učinke salicilata.

Hemodijaliza se preporučuje kada je razina salicilata veća od 100-130 mg%, a u pozadini kroničnog trovanja - 40 mg% ili manje, uz prisutnost indikacija kao progresivno pogoršanje stanja, vatrostalna acidoza, ozbiljna oštećenja središnjeg živčanog sustava, zatajenje bubrega i edem pluća. Ako se razvije plućni edem, propisana je umjetna ventilacija pluća (IVL) smjesom obogaćenom kisikom.

Rektalne čepiće

Rijetki su slučajevi predoziranja Kansalazinom u obliku rektalnih čepića. U ovom stanju nema simptoma nefrotoksičnosti / hepatotoksičnosti, ali mogu postojati znakovi trovanja salicilatima (mučnina, slabost, povraćanje, pospanost, plućni edem, hiperventilacija). Ne postoji specifični antidot, provodi se simptomatska i suportivna terapija.

posebne upute

Prije početka tečaja, tijekom liječenja kansalazinom i nakon njegovog otkazivanja, poželjno je izvršiti opći test krvi i analizu urina, nadzirati funkciju izlučivanja bubrega i pokazatelje funkcionalnog stanja jetre - aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (ACT), kao i razinu kreatinina u krvi u plazmi. Kontrolne preglede preporučuje se, u pravilu, provoditi 14 dana nakon početka terapije, a zatim 2-3 puta s razmakom od 4 tjedna. Ako su rezultati ispitivanja unutar normalnog raspona, tada se podaci istraživanja mogu provoditi svaka 3 mjeseca. Ako se pojave dodatni simptomi, hitno su potrebni kontrolni testovi.

U bolesnika koji pripadaju sporim acetilatorima rizik od nuspojava je pogoršan; mokraća i suze mogu postati žuto-narančaste boje, obojene mekim kontaktnim lećama.

Ne preporučuje se uporaba rektalnih čepića u bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega. Ako se tijekom terapije otkrije pogoršanje bubrežne aktivnosti, treba uzeti u obzir mogući nefrotoksični učinak mesalazina.

Pacijenti s oštećenom plućnom funkcijom (posebno oni koji pate od bronhijalne astme) prilikom upotrebe čepića trebaju pažljivo praćenje.

Osobe s utvrđenom preosjetljivošću na lijekove koji sadrže sulfasalazin mogu započeti terapiju kansalazinom samo pod strogim medicinskim nadzorom. U slučaju znakova akutne netolerancije, koji mogu uključivati akutnu bol i grčeve u trbuhu, jake glavobolje, vrućicu i osip na koži, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Ako pacijent propusti sljedeću dozu tableta, propuštenu dozu mora uzeti u bilo koje vrijeme ili zajedno sa sljedećom dozom. U slučaju propuštanja nekoliko doza, potrebno je, bez prestanka terapije, konzultirati stručnjaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijentima koji voze vozila ili servisiraju druge složene i pokretne mehanizme savjetuje se da se suzdrže od obavljanja ove vrste aktivnosti tijekom liječenja Kansalazinom zbog moguće pojave neželjenih reakcija (vrtoglavica i druge).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Utvrđeno je da mesalazin prodire kroz placentnu barijeru, ali budući da je iskustvo s primjenom u trudnica ograničeno, nije moguće procijeniti rizik od mogućih štetnih događaja tijekom liječenja lijekovima tijekom trudnoće. U studijama na životinjama kod kojih je lijek korišten oralno, nisu utvrđeni negativni učinci na trudnoću, razvoj embrija / fetusa i porođaj.

Terapija u trudnica moguća je samo ako očekivana korist za majku znatno premašuje moguću prijetnju zdravlju fetusa. U posljednja 2–4 tjedna trudnoće, uzimanje tableta Kansalazin je kontraindicirano.

Mesalazin se izlučuje u majčino mlijeko u znatno nižim koncentracijama u usporedbi s onima u ženskoj krvnoj plazmi, međutim, acetil-mesalazin (njegov glavni metabolit) izlučuje se u sličnim ili višim koncentracijama. Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti Kansalazin, potrebno je prestati dojiti.

Djetinjstvo

Rektalne supozitorije Kansalazin kontraindicirane su za pacijente mlađe od 18 godina, tablete s produljenim oslobađanjem - za pacijente mlađe od 12 godina, kao i one s tjelesnom težinom manjom od 50 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti ozbiljnog stupnja zatajenja bubrega, uporaba Kansalazina je kontraindicirana, u slučaju blagog do umjerenog stupnja, preporučuje se lijek koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti ozbiljnog oštećenja jetre, uporaba Kansalazina je kontraindicirana, s blagim i umjerenim stupnjevima, sredstvo treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

derivati sulfoniluree: pojačan je njihov hipoglikemijski učinak;
sulfonamidi, furosemid, rifampicin, spironolakton: aktivnost im se smanjuje;
urikozurični lijekovi (blokatori tubularne sekrecije): njihova učinkovitost raste;
metotreksat: rizik od njegovih toksičnih učinaka je pogoršan;
glukokortikosteroidi: njihov ulcerogeni učinak se povećava;
antikoagulansi: pojačava se njihov terapeutski učinak;
tioguanin, azatioprin, 6-merkaptopurin: može doći do povećanja mijelosupresivnog učinka tih tvari;
varfarin (neizravni antikoagulant): njegov antikoagulacijski učinak može biti oslabljen (ovom kombinacijom treba nadzirati protrombinsko vrijeme);
cijanokobalamin: njegova se apsorpcija usporava.

Analozi

Analozi Kansalazina su: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti (za tablete), na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Kansalazinu

Recenzije o kansalazinu na medicinskim mjestima prilično su rijetke i uglavnom se odnose na tablete s produljenim oslobađanjem. Pacijenti općenito primjećuju učinkovitost lijeka u liječenju pogoršanja ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti. Kansalazin se preporučuje koristiti samo prema uputama liječnika i u dozama koje je on propisao.

Mane sredstava uključuju visoku cijenu, a ponekad ukazuju na njezino odsustvo u ljekarničkoj mreži.