Karvedilol - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Karvedilol

Karvedilol: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Interakcije s lijekovima
11. 11. Analozi
12. 12. Uvjeti skladištenja
13. 13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. 14. Recenzije
15. 15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Carvedilol

ATX kod: C07AG02

Aktivni sastojak: karvedilol (karvedilol)

Proizvođač: FP Teva (Izrael), Aktivna komponenta, Ozon LLC, VERTEX (Rusija), G. Amphray Laboratories (Indija), Moechs Catalana SA (Španjolska), Polpharma (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.

Kupiti

Karvedilol je alfa i beta blokator bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti s antianginalnim, vazodilatacijskim i antiaritmičkim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične, bijele boje, sa skosom i razdjelnicom (u blister traci: 10 kom., U kartonskoj kutiji 3 paketa, 30 kom., U kartonskoj kutiji 1 paket).

Djelatna tvar je karvedilol, u 1 tableti - 12,5 ili 25 mg.

Pomoćne komponente: saharoza, metilceluloza, polividon K25, laktoza, krospovidon, kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Karvedilol je blokator alfa ₁ -, beta ₁ - i beta ₂ -adrenergičkih receptora, koji je racemična smjesa R (+) i S (-) stereoizomera. Svakog od njih karakteriziraju identična antioksidativna i α-adrenergična svojstva blokiranja. Djelovanje beta-adrenergičkog blokatora karvedilola ne razlikuje se u selektivnosti i objašnjava se prisutnošću levo-rotacijskog S (-) stereoizomera u njegovom sastavu.

Karvedilol nema vlastitu simpatomimetičku aktivnost i ima svojstva stabiliziranja membrane.

Vazodilatacijski učinak uglavnom je posljedica blokade alfa ₁ -adrenergičkih receptora. Zahvaljujući njemu dolazi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS). Vazodilatacija, u kombinaciji s blokadom beta-adrenergičnih receptora, dovodi do činjenice da se u bolesnika s arterijskom hipertenzijom krvni tlak smanjuje bez povećanja sistemskog krvožilnog otpora, a periferni protok krvi ne usporava (za razliku od beta blokatora). Puls se lagano smanjuje. U bolesnika s ishemijskom bolešću srca karvedilol djeluje antianginalno, a također smanjuje pred- i naknadno opterećenje na kardiovaskularni sustav i nema izražen učinak na koncentraciju magnezijevih, natrijevih i kalijevih iona i metabolizma lipida u krvnoj plazmi.

U bolesnika sa zatajenjem srca i / ili disfunkcijom lijeve klijetke karvedilol normalizira veličinu lijeve klijetke, poboljšava frakciju izbacivanja i povoljno utječe na hemodinamičke parametre. Također, lijek ima antioksidativni učinak, koji se sastoji u uklanjanju slobodnih radikala kisika.

Karvedilol smanjuje broj smrtnih slučajeva i hospitalizacija, uklanja neugodne simptome i poboljšava funkciju lijeve klijetke u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca neishemijske i ishemijske etiologije. Terapijski učinci karvedilola ovise o dozi.

Farmakokinetika

Karvedilol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Ovaj spoj je vrlo lipofilni. Njegova maksimalna razina u krvi bilježi se otprilike 1 sat nakon uzimanja. Poluvrijeme je u prosjeku 6-10 sati. Karvedilol se na proteine plazme veže za 95–99%. Bioraspoloživost lijeka je 24-28%. Apsolutna bioraspoloživost karvedilola doseže približno 25%: 15% za S-oblik i 30% za R-oblik. Pri uzimanju lijeka s hranom, nema značajnih promjena u ovom pokazatelju.

Većina karvedilola metabolizira se prvenstveno u jetri konjugacijom i oksidacijom dajući određene metabolite. Tvar je uključena u metaboličke procese tijekom "primarnog prolaska" kroz jetru. Metabolizam karvedilola posredovan oksidacijom stereoselektivan je. R (+) - izomer se metabolizira uglavnom putem izoenzima CYP1A2 i CYP2D6. U slučaju S (-) izomera, metabolički procesi uglavnom uključuju izoenzim CYP2D9 i, u manjoj mjeri, izoenzim CYP2D6. Također, metabolizam karvedilola provodi se uz pomoć drugih izoenzima citokroma P ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 i CYP3A4. Zbog hidroksilacije i demetilacije fenolnog prstena nastaju 3 metabolita, karakterizirana vazodilatacijskim svojstvima, koja se očituju u manjoj mjeri od samog karvedilola. Metaboliti imaju izraženo adrenergično blokiranje i antioksidativni učinak. Izlučivanje karvedilola provodi se uglavnom žučom kroz crijeva i djelomično urinom u obliku metabolita.

S bubrežnom disfunkcijom, farmakokinetički parametri lijeka ne mijenjaju se značajno. Farmakokinetika karvedilola ostaje praktički ista bez obzira na dob pacijenta (nije utvrđen statistički značajan učinak ovog parametra).

U bolesnika s cirozom jetre bioraspoloživost karvedilola povećana je za 80% zbog smanjenja brzine metabolizma tijekom "primarnog prolaska" kroz jetru. U ozbiljnim disfunkcijama jetre ne preporučuje se primjena karvedilola.

Karvedilol prodire kroz placentnu barijeru i određuje se u majčinom mlijeku te se praktički ne izlučuje iz krvne plazme tijekom dijalizne sesije.

Indikacije za uporabu

• Stabilna angina;
• Kronično zatajenje srca (kombinirana terapija);
• Arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

• Teška bradikardija (brzina otkucaja srca manja od 50 otkucaja u minuti);
• Sindrom bolesnih sinusa (SSS);
• Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• Atrioventrikularni blok (AV blok) II i III stupnja (osim za bolesnike s umjetnim pacemakerom);
• Akutno zatajenje srca
• Arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP) ispod 85 mm Hg);
• Kardiogeni šok;
• Teško zatajenje jetre;
• Dob mlađa od 18 godina;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Carvedilol treba koristiti s oprezom u slučaju AV blokade 1. stupnja, Prinzmetal angine pectoris, okluzivnih bolesti perifernih krvnih žila, tireotoksikoze, feokromocitoma, zatajenja bubrega, psorijaze, bronhospastičnog sindroma, plućnog emfizema, kroničnog bronhitisa, opće anestezije., hipoglikemija, dijabetes, depresija.

Upute za uporabu karvedilola: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, nakon jela, s malo vode.

Liječnik propisuje dozu lijeka pojedinačno, uzimajući u obzir kliničke indikacije.

Preporučena doza:

• Stabilna angina pektoris: početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno. Uz dobru toleranciju i nedovoljnu učinkovitost, prvo povećanje doze može se provesti nakon 7-14 dana terapije za 12,5 mg, drugo povećanje nakon 14 dana, bez promjene učestalosti primjene. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 50 mg i treba je uzimati 2 puta dnevno;
• Kronično zatajenje srca: početna doza (prva 2 tjedna) - 3,125 mg 2 puta dnevno. Odabir doze mora se provoditi strogo pojedinačno, pod nadzorom liječnika koji dolazi. Za bolesnike s dobrom tolerancijom karvedilola, doza se povećava faktor 1 svaka 2 tjedna i u roku od 6 tjedana prilagođava na 25 mg 2 puta dnevno. Preporučuje se povećavanje do maksimalne tolerirane doze od strane pacijenta, za pacijente s tjelesnom težinom do 85 kg ciljana dnevna doza je 50 mg, više od 85 kg - 75-100 mg;
• Arterijska hipertenzija: prvih 7-14 dana - 12,5 mg dnevno. Učestalost prijema može biti 1 puta (ujutro nakon doručka) ili 2 puta dnevno, dijeleći dnevnu dozu na pola. Tada se dnevna doza poveća na 25 mg, treba je uzimati prema već utvrđenoj shemi. Posljednje povećanje doze vrši se nakon 14 dana.

Ako je lijek prekinut dulje od 2 tjedna, liječenje treba nastaviti s početnom dozom prema preporučenoj shemi.

Za starije bolesnike (starije od 70 godina) lijek se propisuje u dnevnoj dozi ne većoj od 25 mg s učestalošću primjene 2 puta dnevno.

Otkazivanje lijeka vrši se postupnim (1-2 tjedna) smanjenjem uzete doze.

U slučaju da propusti sljedeću dozu, tabletu treba popiti čim se sjetite, ali ne možete udvostručiti dozu pri sljedećoj dozi.

Nuspojave

Primjena Carvedilola može izazvati neželjene učinke:

• Sa strane kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija, AV blok, ortostatska hipotenzija; rijetko - progresija zatajenja srca, povremena klaudikacija, poremećaji periferne cirkulacije;
• Iz živčanog sustava: slabost mišića (češće na početku liječenja), glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja, sinkopa, parestezija, depresija;
• Iz probavnog sustava: mučnina, suha usta, povraćanje, proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima;
• Iz mokraćnog sustava: edemi, teška bubrežna disfunkcija;
• Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija;
• Alergijske reakcije: kihanje, kožne reakcije (svrbež, egzantem, osip, urtikarija), pogoršanje psorijaze, bronhospazam, začepljenje nosa, otežano disanje (kod predisponiranih bolesnika);
• Ostalo: bolovi u udovima, sindrom sličan gripi, debljanje, smanjenje stvaranja suza.

Predozirati

Simptomi predoziranja karvedilolom uključuju zatajenje srca, bradikardiju, izrazito smanjenje krvnog tlaka, kardiogeni šok i srčani zastoj. Ponekad se primijete povraćanje, bronhospazam, respiratorni distres, zamagljena svijest i generalizirani napadaji. U tom se slučaju preporučuje provoditi korekciju i stalno nadzirati vitalne znakove. Ako je potrebno, potrebna je hospitalizacija na odjelu intenzivne njege.

Također je dopušteno provoditi mjere poput uvođenja simpatomimetika [epinefrin (adrenalin), dobutamin] u različitim dozama, ovisno o reakciji tijela na suportivnu terapiju i tjelesnoj težini, imenovanje intravenskog atropina (po 0,5-2 mg) s ozbiljnim simptomima bradikardije i glukagona (1-10 mg intravenski u toku, zatim 2-5 mg svaki sat u obliku dugotrajne infuzione terapije) za održavanje funkcioniranja kardiovaskularne aktivnosti. Pacijenta također možete položiti na leđa i podići noge.

Ako je glavni klinički znak predoziranja arterijska hipotenzija, treba primijeniti noradrenalin (noradrenalin). Međutim, tijekom liječenja vrlo je važno kontinuirano praćenje karakteristika cirkulacije krvi.

Ako se utvrdi rezistencija bradikardije na medicinske postupke, indicirana je uporaba umjetnog elektrostimulatora srca. Za bronhospazam, beta-adrenomimetici su propisani u obliku aerosola (s dokazanom neučinkovitošću, lijek se daje intravenozno) ili aminofilina intravenozno. Kod konvulzija, diazepam treba polako davati intravenozno.

Budući da u slučaju ozbiljnog predoziranja, popraćenog šokom, ponekad dolazi do produljenja poluživota karvedilola i uklanjanja ove tvari iz skladišta, preporučuje se nastavak terapije održavanjem tijekom dovoljno dugog vremenskog razdoblja.

posebne upute

Lijek se ne smije koristiti za liječenje bolesnika s niskim krvnim tlakom.

Na početku primjene i kod povećanja doze moguće su ortostatske reakcije i naglo smanjenje krvnog tlaka. U bolesnika sa zatajenjem srca, posebno starijih osoba, kada koriste kombiniranu terapiju ili dok uzimaju diuretike, postoje jake vrtoglavice do nesvjestice.

Ne preporučuje se naglo povlačenje lijeka, posebno kod angine pektoris, kako bi se spriječilo naglo pogoršanje stanja, smanjenje doze treba nastaviti 1-2 tjedna.

Liječenje bolesnika s ishemijskom bolešću srca, zatajenjem bubrega, arterijskom hipotenzijom, perifernom vaskularnom bolešću, zatajenjem srca trebalo bi se odvijati pod redovitim nadzorom bubrežne funkcije; ako se laboratorijski parametri pogoršaju, karvedilol treba otkazati.

U bolesnika s psorijazom, perifernim vaskularnim bolestima, anafilaktičkim reakcijama u anamnezi, učinak lijeka može dovesti do pogoršanja stanja, s Prinzmetalovom anginom - da izazove pojavu bolova u prsima. Upotreba lijeka smanjuje osjetljivost na alergijske testove.

Tijekom uzimanja lijeka preporučuje se s oprezom provoditi opću anesteziju lijekovima s negativnim inotropnim učinkom, poput ciklopropana, etera, trikloroetilena. Pacijent bi trebao obavijestiti liječnika o uzimanju karvedilola. Prije planiranih većih kirurških operacija, potrebno je postupno povlačenje lijeka.

Lijek nastoji prikriti simptome hiperglikemije i tireotoksikoze. Liječenje bolesnika s dijabetesom melitusom preporuča se pratiti redovitim praćenjem razine glukoze u krvi, ako je potrebno, prilagoditi hipoglikemijsku terapiju.

Naročito treba biti oprezan pri propisivanju lijeka bolesnicima s teškom metaboličkom acidozom.

Liječenje bolesnika s feokromocitomom započinje imenovanjem alfa-blokatora, a zatim prelazi na primjenu lijeka.

Nošenje kontaktnih leća tijekom terapije se ne preporučuje, jer lijek smanjuje suzenje.

Konzumacija alkohola kontraindicirana je tijekom razdoblja liječenja.

Kada se otkaže kombinirana terapija karvedilolom i klonidinom, prvi koji su postupno otkazali karvedilol, a samo nekoliko dana kasnije, počinju smanjivati dozu klonidina.

Na početku liječenja i s povećanjem doze, lijek može izazvati vrtoglavicu i prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, stoga se tijekom razdoblja njegove upotrebe preporučuje suzdržavanje od svih potencijalno opasnih aktivnosti, čija provedba ovisi o velikoj brzini psihomotornih reakcija i povećanoj pažnji.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Informacije o primjeni karvedilola tijekom trudnoće trenutno nisu dovoljne. Beta-blokatori smanjuju protok krvi kroz posteljicu, negativno utječu na razvoj embrija i mogu izazvati hipoglikemiju, bradikardiju i arterijsku hipotenziju. U kliničkoj praksi nema dovoljno iskustva s propisivanjem karvedilola trudnicama. Stoga je lijek kontraindiciran za uporabu u ovoj kategoriji bolesnika, osim u slučajevima krajnje nužde, kada vjerojatna korist od liječenja za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Pokusi na životinjama pokazali su da karvedilol i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko. Nema podataka o prodiranju ovih tvari u majčino mlijeko kod ljudi, stoga, prilikom propisivanja lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Interakcije s lijekovima

Tijekom uzimanja lijeka, intravenski diltiazem i verapamil ne smiju se propisivati zbog rizika od jakog smanjenja krvnog tlaka i smanjenja broja otkucaja srca.

Djelovanje karvedilola pojačava se kombinacijom s antianginalnim, antihipertenzivnim lijekovima, nekim antiaritmijskim lijekovima, anesteticima, drugim beta-blokatorima (uključujući u obliku kapi za oči), srčanim glikozidima, inhibitorima monoaminooksidaze, simpatoliticima (rezerpin).

Uz istodobnu uporabu karvedilola:

• Fenobarbital, rifampicin i drugi induktori jetrenih enzima mogu smanjiti koncentraciju karvedilola u krvnoj plazmi;
• Alkaloidi ergotina oštećuju perifernu cirkulaciju;
• Cimetidin i drugi inhibitori jetrenih enzima mogu povećati koncentraciju karvedilola u krvnoj plazmi;
• Digoksin povećava koncentraciju u plazmi.

Lijek može pojačati učinak hipoglikemijskih sredstava i prikriti razvoj hipoglikemije.

Analozi

Analozi karvedilola su: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugalenti Carvedilol-Lugalenti Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Carvedilola

Recenzije Carvedilola prilično su kontroverzne, ali većina pacijenata pozitivno govori o učinkovitosti lijeka. Pravilnim odabirom režima liječenja, pacijenti koji su imali infarkt miokarda imaju značajno poboljšanje zdravlja, a srčani napadi praktički prestaju. S produljenom remisijom, preporuča se postupno smanjivanje doze karvedilola.

Cijena karvedilola u ljekarnama

Približna cijena karvedilola s dozom od 12,5 mg u ljekarnama varira u širokom rasponu - od 75 do 235 rubalja - ovisno o proizvođaču (trošak je naznačen za pakiranje koje sadrži 30 tableta). Lijek možete kupiti u dozi od 25 mg za 129-280 rubalja (paket uključuje 30 tableta).

Karvedilol: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Karvedilol 25 mg tablete 30 kom. 30 RUB Kupiti

Karvedilol 6,25 mg tablete 30 kom. 60 RUB Kupiti

Carvedilol Canon 6,25 mg tablete 30 kom. 62 RUB Kupiti

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kom. 64 RUB Kupiti

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kom. 64 RUB Kupiti

Carvedilol Canon 12,5 mg tablete 30 kom. 71 RUB Kupiti

Karvedilol 25 mg tablete 30 kom. 74 RUB Kupiti

Carvedilol Stada 12,5 mg tablete 30 kom. 76 RUB Kupiti

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kom. 77 RUB Kupiti

Karvedilol 25 mg tablete 30 kom. 78 RUB Kupiti

Karvedilol tablete 12,5mg 30 kom. 84 RUB Kupiti

Karvedilol tablete 25mg 30 kom. 84 RUB Kupiti

Karvedilol 25 mg tablete 30 kom. 84 RUB Kupiti

Carvedilol Canon 25 mg tablete 30 kom. 86 RUB Kupiti

Carvedilol Canon 6,25mg tablete 30 kom. 91 rub. Kupiti

Carvedilol Canon tablete 12,5mg 30 kom. 109 RUB Kupiti

Carvedilol Zentiva 25 mg tablete 30 kom. 109 RUB Kupiti

Carvedilol Canon 25mg tablete 30 kom. 114 RUB Kupiti

Carvedilol Zentiva 12,5 mg tablete 30 kom. 121 RUB Kupiti

Karvedilol tablete 12,5mg 30 kom. 135 RUB Kupiti

Karvedilol tablete 25mg 30 kom. 137 RUB Kupiti

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tablete 30 kom. 157 r Kupiti

Carvedilol Zentiva 6,25mg tablete 30 kom. 170 RUB Kupiti

Carvedilol Zentiva 25mg tablete 30 kom. 190 RUB Kupiti

Carvedilol Zentiva tablete 12,5mg 30 kom. 194 r Kupiti

Karvedilol 12,5 mg tablete 30 kom. 194 r Kupiti

Karvedilol Sandoz tablete 6,25mg 30 kom. 203 r Kupiti

Carvedilol Sandoz 6,25 mg tablete 30 kom. 203 r Kupiti

Carvedilol Sandoz 25 mg tablete 30 kom. 206 r Kupiti

Carvedilol Sandoz tablete 12,5mg 30 kom. 227 r Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!