Reminil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Reminil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakodinamika i farmakokinetika
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Uporaba u djetinjstvu
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Reminyl

ATX kod: N06DA04

Aktivni sastojak: Galantamin (Galantamin)

Proizvođač: Janssen-Cilag (Italija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.07.2019

Reminil je lijek s antikolinesteraznim učinkom koji poboljšava kognitivnu funkciju kod Alzheimerove demencije.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Reminil:

Filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrugle, urezane s jedne strane "JANSSEN": po 4 mg - gotovo bijele ili bijele, urezane s druge strane - "G4"; Po 8 mg - ružičasto, ugravirano na drugoj strani - "G8"; 12 mg - narančasto-smeđa boja, gravura s druge strane - "G12" (14 kom. U blisterima, 1, 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji);
Kapsule s produljenim oslobađanjem: tvrda želatinozna, neprozirnog tijela; kapsule sadrže gotovo bijele ili bijele granule; 8 mg - veličina br. 4, bijela kapica sa simbolom „G8“; Po 16 mg - veličina br. 2, svijetloružičasta kapa sa simbolom "G16"; Po 24 mg - veličina br. 1, ružičasto-smeđa kapa sa simbolom "G24" (300 kom. U polietilenskim bocama, 1 bočica u kartonskoj kutiji; 7 kom. U blisterima, po 1 ili 4 blistera (8 mg)), ili 4, 8 ili 12 blistera (po 16 mg), ili 2, 4, 8 ili 12 blistera (po 24 mg) u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 film tablete:

Djelatna tvar: galantamin - 4, 8 ili 12 mg (galantamin hidrobromid - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (premiks u omjeru 25%, odnosno 75%), magnezijev stearat, krospovidon, bezvodni koloidni silicijev dioksid;
Obloga: hipromeloza 2910 (viskoznost 5 mPa × s), propilen glikol, titan dioksid (E171), talk; dodatno: po 4 mg - žuti željezni oksid (E172); Po 8 mg - crveni željezov oksid (E172); Po 12 mg - crveni željezov oksid (E172), narančasto-žuta boja S (E110).

Sastav 1 kapsule produljenog djelovanja:

Aktivni sastojak: galantamin - 8, 16 ili 24 mg (u obliku hidrobromida);
Pomoćne komponente: etil celuloza 20 mPa s, makrogol 400, šećerne kuglice (kukuruzni škrob, saharoza), hipromeloza 2910 5 mPa s, dietil ftalat;
Ljuska: želatina, titan dioksid; dodatno: po 16 mg - crveni željezov oksid; Po 24 mg - crveni i žuti željezov oksid.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Galantamin je reverzibilni, selektivni, konkurentni inhibitor enzima acetilkolinesteraze. Također pojačava djelovanje acetilkolina na nikotinske receptore. Zbog povećane aktivnosti holinergičnog sustava, moguće je poboljšati kognitivne funkcije u bolesnika s Alzheimerovom bolešću.

Galantamin se odlikuje umjerenim volumenom raspodjele (V _d) i sporim klirensom. Eliminacija galantamina je dvoeksponentna. Konačno poluvrijeme je 7-8 sati. Nakon jednokratne oralne primjene 8 mg Reminila, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija galantamina postiže se nakon 1,2 sata. Apsolutna oralna bioraspoloživost aktivnog sastojka je 88,5%. Uzimanje lijeka s hranom usporava njegovu apsorpciju, ali to ne utječe na količinu apsorbiranog galantamina.

Glavni metabolički putovi Reminila su O-demetilacija, N-demetilacija, N-oksidacija, epimerizacija i glukuronidacija. Količina radioaktivnih tvari koje se izlučuju izmetom i urinom nisu se razlikovale u bolesnika s sporim i brzim metabolizmom.

U plazmi ljudi s usporenim i brzim metabolizmom glavni dio radioaktivnih tvari je nepromijenjeni galantamin i njegov glukuronid. U ljudi s brzim metabolizmom, glukuronid O-desmetilgalantamin također se nalazi u plazmi. Nakon ponovljene primjene galantamina, u plazmi je pronađen norgalantamin, ali njegova količina nije bila veća od 10% količine galantamina.

Klinička ispitivanja pokazala su da su koncentracije galantamina u plazmi 30-40% veće u ljudi s Alzheimerovom bolešću nego u zdravih mladih ljudi.

U bolesnika s blago oštećenom funkcijom jetre, farmakokinetički su parametri slični onima u zdravih ljudi. S umjerenim oštećenjem funkcije jetre, poluvijek i AUC galantamina povećavaju se za oko 30%.

Kako se CC (klirens kreatinina) smanjuje, izlučivanje galantamina se smanjuje. U slučaju umjerene bubrežne disfunkcije (CC 52-104 ml / min), koncentracija galantamina u plazmi povećava se za 38%, kod ozbiljnog oštećenja bubrega (CC 9-51 ml / min) - za 67% u usporedbi sa zdravim osobama iste težine i dob (s CC većom od 121 ml / min).

Stupanj vezanja galantamina na proteine plazme je oko (17,7 ± 0,8)%. U punoj krvi nalazi se uglavnom u plazmi (39%) i u tijelima (52,7%). Samo 8,4% galantamina veže se na proteine plazme.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Reminil se koristi za liječenje umjerene do blage demencije Alzheimerovog tipa, uključujući stanja povezana s kroničnim poremećajima cerebralne cirkulacije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teško oštećenje funkcije bubrega (s klirensom kreatinina <9 ml / min);
Teška disfunkcija jetre (za kapsule) ili teška disfunkcija jetre (> 9 bodova na Child-Pugh skali) (za tablete);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Reminil u obliku kapsule treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest;
Opća anestezija;
Razdoblje nakon operativnog zahvata na organima gastrointestinalnog trakta i mokraćnog mjehura;
Nestabilna angina pektoris, bradikardija, sindrom bolesnog sinusa, AV blok;
Opstrukcija gastrointestinalnog trakta, čir na želucu i dvanaesniku;
Kombinirana primjena s lijekovima koji usporavaju rad srca (beta-blokatori, digoksin);
Začepljenje mokraćnog sustava;
Epilepsija.

Tijekom trudnoće, Reminil se propisuje tek nakon procjene omjera koristi i rizika za zdravlje majke i djeteta. Ženama tijekom dojenja, prilikom propisivanja lijeka, preporučuje se prekid dojenja.

Ne preporučuje se propisivanje Reminila djeci (sigurnosni profil za ovu dobnu skupinu bolesnika nije proučavan).

Upute za uporabu Reminila: metoda i doziranje

Tablete

Reminil uzimaju se oralno.

Stopa učestalosti - 2 puta dnevno, po mogućnosti - istovremeno s unosom hrane ujutro i navečer.

Dnevna doza je: početna (uzima se 4 tjedna) - 8 mg, prateća (uzima se 4 tjedna) - 16 mg (nakon sveobuhvatne procjene kliničke situacije, posebno tolerancije i postignutog učinka, može se povećati na 24 mg).

Ako je klirens kreatinina> 9 ml / min, dozu Reminila ne treba prilagođavati.

Početna doza za umjereno funkcionalno oštećenje jetre je 4 mg u 1 dozi (ujutro). Nakon tjedan dana moguće je povećati učestalost primjene do 2 puta dnevno (u trajanju od najmanje 4 tjedna).

Kada se uzima u kombinaciji s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4 ili CYP2D6, možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka.

Kapsule

Reminil uzimaju se oralno, jednom dnevno, po mogućnosti ujutro u isto vrijeme kad i hrana.

Početna dnevna doza je 8 mg.

Pri prelasku s uzimanja tableta Reminil, kapsulu treba uzeti sljedećeg jutra. Dnevna doza se ne smije mijenjati.

Tijekom terapije trebate uzeti dovoljnu količinu tekućine.

Početna dnevna doza održavanja je 16 mg. Uzima se najmanje 4 tjedna. Povećanje doze na 24 mg moguće je nakon sveobuhvatne procjene kliničke slike, posebno tolerancije i terapijskog učinka.

Simptomi se obično ne pogoršavaju nakon naglog prekida liječenja. Nakon pauze u uzimanju Reminila nekoliko dana, prijem se nastavlja s početne doze, nakon čega se povećava prema gornjoj shemi.

S lezijama jetre umjerenog i teškog tijeka, početna doza od 8 mg propisuje se svaki drugi dan tijekom tjedna, nakon čega se učestalost primjene povećava na 1 put dnevno tijekom najmanje 4 tjedna. Takvi bolesnici ne smiju prelaziti dnevnu dozu veću od 16 mg.

Kada se uzima u kombinaciji s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4 ili CYP2D6, možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka.

Nuspojave

Tablete

Središnji živčani sustav: često - nesanica ili pospanost, vrtoglavica, slabost, glavobolja, nagli padovi, zbunjenost; rijetko - nesvjestica, drhtanje;
Probavni sustav: često - povraćanje, anoreksija, mučnina, bolovi u trbuhu, dispepsija (anoreksija, mučnina i povraćanje bili su češći kod žena);
Ostalo: često - infekcije mokraćnog sustava, gubitak težine, rinitis, trauma; rijetko, jaka bradikardija.

Kapsule

Najčešće, tijekom primanja Reminila, primijećen je razvoj mučnine i povraćanja. Ta se kršenja u pravilu događaju tijekom odabira doze. Trajali su najmanje 7 dana i uglavnom su bili periodične prirode. Propisivanje antiemetičkih lijekova i osiguravanje odgovarajućeg unosa tekućine najučinkovitiji su u takvim slučajevima.

Uz to, tijekom razdoblja terapije mogu se primijetiti sljedeće nuspojave (> 1/10 - vrlo često,> 1/100, 1/1000 i 1/10 000 i <1/1000 - rijetko, <1/10 000 - vrlo rijetko):

Kardiovaskularni sustav: često - bradikardija; rijetko - palpitacije, AV blok prvog stupnja, valunzi, supraventrikularna ekstrasistola, snižavanje krvnog tlaka;
Živčani sustav: često - nesvjestica, vrtoglavica, letargija, drhtanje, glavobolja, pospanost; rijetko - hipersomnija, izopačenje okusa, parestezija;
Imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost;
Probavni sustav: vrlo često - povraćanje, mučnina; često - dispepsija, proljev, gastrointestinalna nelagoda, bolovi u trbuhu;
Mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: često - grčevi mišića; rijetko - mišićna slabost;
Jetra i žučni trakt: vrlo rijetko - hepatitis;
Um: često - halucinacije, depresija (vrlo rijetko kod samoubojstva); rijetko - slušne i vizualne halucinacije;
Metabolizam i prehrana: često - anoreksija, smanjen apetit; rijetko - dehidracija (uključujući, u nekim slučajevima, ozbiljnu, koja može dovesti do zatajenja bubrega);
Organi vida i sluha: rijetko - zamagljen vid; vrlo rijetko - zujanje u ušima;
Koža i potkožno tkivo: često - pojačano znojenje;
Laboratorijski pokazatelji: često - gubitak težine; vrlo rijetko - povećanje aktivnosti enzima jetre;
Opći poremećaji: često - slabost, umor.

Vrlo rijetko, u placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima, zabilježen je razvoj sljedećih nuspojava: rinitis, hematurija, anemija, infekcije mokraćnog sustava, povišeni krvni tlak (uzročna povezanost s terapijom nije dokazana).

Predozirati

S mogućim predoziranjem Reminilom, subjektivni i objektivni simptomi vjerojatno su slični onima kod predoziranja drugim kolinomimeticima. U osnovi se toksični učinci opažaju iz živčano-mišićnih sinapsi, središnjeg živčanog sustava i parasimpatičkog živčanog sustava. Uz spontano stezanje mišićnih vlakana i mišićnu slabost, mogu se primijetiti neki ili svi znakovi holinergične krize: pojačana salivacija, povraćanje, lakrimacija, jaka mučnina, fekalna i urinarna inkontinencija, spastična bol u trbuhu, jako znojenje, smanjeni krvni tlak, konvulzije, bradikardija i kolaps. Teška slabost mišića i istodobni bronhospazam s povećanim lučenjem sluznice dušnika mogu dovesti do začepljenja dišnih putova i smrti.

Prema postmarketinškoj studiji, slučajni unos 32 mg Reminila dnevno doveo je do produljenja QT intervala, razvoja dvosmjerne fusiformne ventrikularne tahikardije i ventrikularne tahikardije s kratkim gubitkom svijesti.

Liječenje predoziranja lijekom Reminil sastoji se u provedbi standardnih potpornih mjera. U težim slučajevima, atropin se može koristiti kao opći protuotrov. Primjenjuje se intravenozno u dozi od 0,5-1 mg, veličina i učestalost sljedećih doza ovise o stanju pacijenta.

posebne upute

Tijekom razdoblja terapije potrebno je pratiti promjenu težine bolesnika, jer smanjenje tjelesne težine može biti simptom Alzheimerove bolesti ili se dogoditi uslijed uzimanja Reminila.

Većina nuspojava razvija se postupnim povećanjem doze Reminila.

Lijek nije namijenjen bolesnicima sa slabim kognitivnim oštećenjima, t.j. za pacijente s izoliranim oštećenjima pamćenja koji premašuju očekivane razine za njihovo obrazovanje i dob, ali ne udovoljavaju kriterijima za Alzheimerovu bolest.

Treba imati na umu da uzimanje Reminila može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima.

Djetinjstvo

Lijek se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti Reminila u djetinjstvu i adolescenciji.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom (CC <9 ml / min), Reminil se ne koristi. Kada je CC više od 9 ml / min, lijek je moguće koristiti u uobičajenim dozama.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre, uporaba lijeka je kontraindicirana. U slučaju poremećaja funkcije jetre umjerene težine, početna doza Reminila je 4 mg jednom dnevno (ujutro) tijekom najmanje jednog tjedna. U budućnosti se lijek može uzimati po 4 mg dva puta dnevno tijekom najmanje 4 tjedna.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Reminila s određenim lijekovima / tvarima mogu se primijetiti sljedeći učinci:

Inhibitori izoenzima CYP2D6 (fluvoksamin, amitriptilin, fluoksetin, kinidin, paroksetin): smanjeni klirens galantamina;
Antikolinergični lijekovi: razvoj antagonizma;
Ostali holinomimetici: pojačava njihovo djelovanje (kombinacija se ne preporučuje);
Relaksanti perifernih mišića depolarizacijskog tipa (tijekom anestezije): povećana neuromuskularna blokada;
Lijekovi koji smanjuju brzinu otkucaja srca (na primjer, beta-blokatori i digoksin): pojačavaju njihovo djelovanje;
Jaki inhibitori izoenzima CYP2D6 i CYP3A4: povećanje učestalosti nuspojava (uglavnom povraćanje i mučnina) (možda će biti potrebno smanjenje doze održavanja Reminila).

Analozi

Analozi Reminila su: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamin, Galnora SR, Galantamin-Tiera.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15-30 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Reminilu

Prema pregledima, Reminil usporava razvoj simptoma Alzheimerove bolesti i, donekle, čuva mentalne sposobnosti neke osobe, ali potpuni lijek za ovu bolest trenutno je nemoguć.

Cijena Reminila u ljekarnama

Lijek se može kupiti u ljekarnama, iako je cijena prilično visoka. Raspon cijena reminila:

kapsule s produljenim oslobađanjem 8 mg (7 kom. u paketu) - 750-830 rubalja;
kapsule s produljenim oslobađanjem 16 mg (28 kom. u pakiranju) - 3400–4650 rubalja;
kapsule produljenog djelovanja 24 mg (28 kom. u pakiranju) - 4000–4700 rubalja.