Olanzapin - Upute Za Uporabu Tableta, Recenzije, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Olanzapin

Olanzapin: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja rada jetre
12. 12. Primjena kod starijih osoba
13. 13. Interakcije s lijekovima
14. 14. Analozi
15. 15. Uvjeti skladištenja
16. 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. 17. Recenzije
18. 18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Olanzapin

ATX kod: N05AH03

Aktivni sastojak: Olanzapin (Olanzapin)

Proizvođač: Synthon Hispania (Španjolska), North Star (Rusija), Ozon (Rusija), ALSI Pharma JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 185 rubalja.

Kupiti

Olanzapin je neuroleptik.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik olanzapina:

• filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, od žute do žućkasto-zelene (za doze od 2,5 i 7,5 mg) ili bijele ili gotovo bijele (za doze od 5 i 10 mg) izvana i svijetložute na posjekotini (7, 10, 14, 20 ili 30 tableta u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 blistera; ili 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 ili 100 tableta u staklenci, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
• tablete: okrugle, bikonveksne, žute (7 tableta u blisteru, u kartonskoj kutiji 4 (za tablete 2,5 / 5/10 mg) ili 8 (za tablete 7,5 mg) blistera; po 10 tableta u konturnom pakiranju acheikova, u kartonskoj kutiji 1–5 paketa).

Sastav 1 tablete, filmom obložene 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• djelatna tvar: olanzapin - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, povidon-K25, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
• filmska ovojnica: hipromeloza, makrogol-4000, titan-dioksid, boja 9 za doze od 2,5 i 7,5 mg).

Sastav 1 tablete 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• djelatna tvar: olanzapin 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Olanzapin je antipsihotik, antimaničan i stabilizator raspoloženja. Tvar utječe na nekoliko recepcijskih sustava i zbog toga ima širok farmakološki profil. Utvrđeni tropizam prema serotoninskim, muskarinskim, dopaminskim, histaminskim i adrenergičkim receptorima. Studije su pokazale antagonizam u odnosu na serotonin, dopamin i m-holinergičke receptore. U odnosu na 5-HT ₂ -serotonina receptora, njegova aktivnost i afinitet su izraženiji nego u odnosu na D ₂ -dopamina receptora.

I u zdravih pacijenata nakon jedne doze od 10 mg olanzapina zatim pozitronske emisijske tomografije i kod pacijenata sa shizofrenijom koji su odgovorili na olanzapina, s zatim jednofotonskoj emisijskoj kompjutorizirana tomografija, veza s striatalnih D ₂ receptora je bila niska u usporedbi s 5- HT _2A receptori.

Olanzapin selektivno smanjuje aktivnost mezolimbičnih (A10) dopaminergičkih neurona, istodobno slabo utječući na striatalne putove neurona koji kontroliraju motoričke funkcije. Kada se Olanzapin koristi u dozama nižim od onih koje uzrokuju katalepsiju, uvjetovano izbjegavanje se smanjuje (u testu za antipsihotičku aktivnost).

Lijek dovodi do statistički značajnog smanjenja ozbiljnosti produktivnih i negativnih simptoma u bolesnika sa shizofrenijom.

Studije su pokazale značajno poboljšanje stanja bolesnika sa shizofrenijom, šizoafektivnim i srodnim poremećajima i simptomima depresije uzrokovane tim stanjima uz terapiju olanzapinom (-6,0) u usporedbi s haloperidolom (-3,1).

Za manične ili mješovite epizode u bolesnika s bipolarnim poremećajem, Olanzapin (primijenjen tijekom 3 tjedna) smanjio je manične simptome učinkovitije od placeba i valproata. Učinkovitost Olanzapina u udjelu bolesnika koji su postigli remisiju u odnosu na depresiju i maniju u 6. i 12. tjednu liječenja usporediva je s učinkovitošću haloperidola. Olanzapin (10 mg) u kombinaciji s litijem ili valproičnom kiselinom tijekom 2 tjedna terapije smanjio je težinu maničnih simptoma više nego monoterapija istim lijekovima tijekom 6 tjedana.

Studija o prevenciji relapsa u bolesnika s maničnom epizodom koji su prethodno postigli remisiju terapijom olanzapinom pokazala je svoju superiornost u usporedbi s placebom u postizanju primarne krajnje točke - recidiva bipolarnog poremećaja. Uz to, utvrđena je učinkovitost lijeka u usporedbi s placebom u odnosu na prevenciju depresivnih i maničnih epizoda.

Također, u prevenciji relapsa u bolesnika s maničnom epizodom koji su postigli remisiju, olanzapin u monoterapiji nije inferioran u odnosu na litijeve pripravke u pogledu učinkovitosti u postizanju primarne krajnje točke - recidiva bipolarnog poremećaja.

Pokazalo se da kombinirana terapija s olanzapinom i litijem ili valproičnom kiselinom nije učinkovitija u odgađanju recidiva bipolarnog poremećaja u bolesnika s maničnim ili mješovitim epizodama od monoterapije litijem ili valproičnom kiselinom.

Farmakokinetika

Olanzapin ima visoku stopu apsorpcije koja ne ovisi o unosu hrane. Maksimalna koncentracija tvari postiže se nakon 5-8 sati. Vezanje na proteine iznosi 93%. Olanzapin se metabolizira u jetri konjugacijom i oksidacijom. Glavni metabolit je 10-N-glukuronid koji ne prelazi krvno-moždanu barijeru.

Do proizvodnje 2-hidroksimetila i N-desmetila dolazi uz sudjelovanje enzima CYP2D6 i CYP1A2. Glavni učinak lijeka povezan je s olanzapinom, aktivnost njegovih metabolita je manje izražena. Lijek se uglavnom (57%) izlučuje putem bubrega u obliku metabolita. Poluživot je kod mladih 30–38 sati, a kod pacijenata starijih od 65 godina oko 51,8 sati.

Indikacije za uporabu

• shizofrenija;
• bipolarni poremećaj afektivnog tipa (moguća je i monoterapija olanzapinom i njegova kombinacija s pripravcima valprojske kiseline ili litija): umjerena do teška manična epizoda, kao i recidiv bipolarnog poremećaja (ako je lijek bio učinkovit u maničnoj fazi);
• terapijski rezistentna depresija (u kombinaciji s fluoksetinom).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije:

• rizik od razvoja glaukoma zatvorenog kuta;
• psihoze i poremećaji u ponašanju zbog demencije;
• psihoze uzrokovane uporabom agonista dopaminskih receptora kod Parkinsonove bolesti;
• nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
• dob do 18 godina;
• razdoblje laktacije;
• povećana osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativne kontraindikacije:

• epilepsija;
• glaukom s zatvaranjem kuta;
• zatajenje jetre;
• hiperplazija prostate;
• crijevna opstrukcija paralitičke prirode;
• mijeloproliferativne bolesti;
• mijelosupresija;
• trudnoća;
• hipereozinofilni sindrom.

Upute za uporabu olanzapina: način i doziranje

Olanzapin tablete uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Preporuke za početno doziranje:

• shizofrenija: 10 mg jednom dnevno;
• manična epizoda: 15 mg 1 put dnevno (monoterapija) ili 10 mg 1 put dnevno (kao dio kombinirane terapije);
• prevencija relapsa bipolarnog poremećaja: 10 mg 1 put dnevno. Ako se javi manični, mješoviti ili depresivni sindrom, terapija se nastavlja (ako je potrebno, prilagođavanjem doze) u kombinaciji s drugim lijekovima koji odgovaraju kliničkoj slici.

Nakon toga je dopušteno prilagođavanje doze (unutar 5–20 mg 1 put dnevno). Njegov porast trebao bi se dogoditi u razmacima od najmanje 24 sata.

Lijek treba povući postupnim smanjivanjem doze.

Za liječenje terapijski rezistentne depresije, lijek se koristi u kombinaciji s fluoksetinom jednom dnevno, navečer. Uobičajena početna doza za olanzapin je 5 mg, a za fluoksetin 20 mg. Tada se doze mogu povećati. Potrebno je redovito procjenjivati izvedivost nastavka terapije.

Metabolizam olanzapina smanjen je kod pacijentica, starijih osoba, a također i kod nepušača. Ako je prisutan više od jednog od ovih čimbenika, možda će biti potrebno smanjenje doze.

Nuspojave

• krv i limfni sustav: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija;
• imunološki sustav: preosjetljivost;
• metabolizam i prehrana: povećana tjelesna težina, povećana koncentracija glukoze, kolesterola, triglicerida, glukozurija, povećani apetit, pojava ili pogoršanje dijabetesa melitusa (ponekad popraćeno ketoacidozom, komom, uključujući nekoliko smrtnih slučajeva), hipotermija;
• živčani sustav: akatizija, vrtoglavica, parkinsonizam, diskinezija, napadaji (u prisutnosti čimbenika rizika), distonija (uključujući okulogičnu krizu), tardivna diskinezija, dizartrija, amnezija, neuroleptički maligni sindrom, simptomi odvikavanja (nesanica, znojenje, tremor, anksioznost, mučnina i povraćanje);
• respiratorni sustav, prsa i organi medijastinuma: epistaksa;
• kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija, bradikardija, produljenje QT intervala, tromboembolija (uključujući plućnu emboliju i duboku trombozu vena), ventrikularna tahikardija, ventrikularna fibrilacija, iznenadna smrt;
• gastrointestinalni trakt: antikolinergijski učinci (prolazni i blagi), nadutost, pankreatitis;
• jetra i žučni trakt: povećana aktivnost jetrenih transaminaza (prolaznih i asimptomatskih), posebno na početku terapije, hepatitis (uključujući hepatocelularna, holestatska i mješovita oštećenja jetre);
• koža i potkožno tkivo: osip, alopecija, reakcije fotosenzibilnosti;
• mišićno-koštano i vezivno tkivo: artralgija, rabdomioliza;
• bubrezi i mokraćni sustav: zadržavanje ili urinarna inkontinencija, odgođeni početak mokrenja;
• genitalije i mliječna žlijezda: smanjen libido, erektilna disfunkcija, amenoreja, galaktoreja (kod žena), povećanje grudi, ginekomastija i povećanje grudi kod muškaraca, priapizam;
• ostalo: astenija, umor, vrućica, edemi;
• laboratorijski parametri: porast koncentracije prolaktina u plazmi, povećanje aktivnosti alkalne fosfataze, kreatin fosfokinaze, y-glutamil transferaze, hiperurikemija, povećanje koncentracije ukupnog bilirubina.

U starijih bolesnika s demencijom koji su primali terapiju olanzapinom, u kliničkim ispitivanjima učestalost cerebrovaskularnih nuspojava i smrtnih slučajeva bila je veća nego u bolesnika koji su primali placebo. Vrlo često su imali smetnje u hodu i padove. Često - vrućica, upala pluća, eritem, letargija, urinarna inkontinencija, vizualne halucinacije.

Pacijenti s psihozom izazvanom lijekovima (agonisti dopaminskih receptora) povezani s Parkinsonovom bolesti vrlo vjerojatno imaju halucinacije i pogoršavaju Parkinsonove simptome.

Primjena Olanzapina u kombinaciji s valproičnom kiselinom povećava rizik od neutropenije, a u kombinaciji s litijem ili valproičnom kiselinom može izazvati drhtanje, povećan apetit, debljanje, suhoću usta i poremećaje govora.

Predozirati

Simptomi predoziranja olanzapinom: tahikardija, agitacija, agresivnost dizartrije, ekstrapiramidalni simptomi, smanjena svijest, delirij, konvulzije, neuroleptični maligni sindrom, respiratorna depresija, aspiracija, arterijska hipertenzija ili hipotenzija, aritmija, respiratorni i srčani zastoj. Doza od 450 mg rezultirala je smrtnim ishodom, dok je zabilježen slučaj preživljavanja kod pacijenta koji je uzimao 2.000 mg lijeka.

Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena. Ne postoji specifični protuotrov. Ne preporučuje se izazivanje povraćanja. Prikazana je simptomatska terapija usmjerena na održavanje vitalnih funkcija tijela.

posebne upute

Antipsihotička terapija poboljšava stanje pacijenta tijekom razdoblja od nekoliko dana do nekoliko tjedana. Za to vrijeme pacijentu je potrebno pažljivo nadgledanje kako bi se spriječili pokušaji samoubojstva. Da bi se smanjio rizik od predoziranja, treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu Olanzapina.

U slučaju simptoma malignog neuroleptičkog sindroma (hipertermija, ukočenost mišića, promjene mentalnog stanja, nestabilan puls ili krvni tlak, tahikardija, pojačano znojenje, aritmije, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze, rabdomioliza, akutno zatajenje bubrega), kao i neobjašnjiva teška vrućica …

12 tjedana nakon početka primjene Olanzapina, treba izmjeriti početnu glukozu u krvi, a zatim je provoditi svake godine kako bi se spriječila hiperglikemija i razvoj dijabetesa.

Nakon 12 tjedana primjene lijeka treba izmjeriti koncentraciju lipida, a zatim je provoditi svakih 5 godina zbog rizika od neželjenih promjena u lipidnom profilu.

Pacijenti s malim brojem leukocita ili neutrofila trebaju biti oprezni kada koriste Olanzapin.

Ako se u bolesnika pojave simptomi kasne diskinezije, preporuča se razmotriti mogućnost smanjenja doze ili prestanka uzimanja lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedena ispitivanja učinka olanzapina na sposobnost upravljanja vozilima i drugih složenih mehanizama, međutim, s obzirom na njegove nuspojave, ove aktivnosti treba provoditi s oprezom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Olanzapina tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Novorođenčad čije su majke uzimale lijek u trećem tromjesečju trudnoće potrebno je pažljivo nadzirati zbog rizika od razvoja štetnih učinaka, uključujući ekstrapiramidalne simptome i simptome odvikavanja.

Ako je potrebno, uzimanje lijeka tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Prema uputama, Olanzapin je kontraindiciran za primjenu u djece zbog nedostatka dovoljno podataka o njegovoj sigurnosti i učinkovitosti. Kratkotrajna ispitivanja na adolescentima pokazala su izraženije poremećaje lipida i prolaktina, kao i veće debljanje u usporedbi s odraslima.

Ako je oštećena funkcija jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, s povećanjem aktivnosti jetrenih enzima, kao i kod uzimanja hepatotoksičnih lijekova, primjena Olanzapina zahtijeva oprez i praćenje stanja pacijenta. Ako se pojavi hepatitis, terapiju treba prekinuti.

Primjena u starijih osoba

Prilagođavanje početne doze obično nije potrebno, ali u bolesnika starijih od 65 godina, ovisno o kliničkom stanju, može biti potrebno.

Interakcije s lijekovima

• karbamazepin, nikotin (pušenje): mogu smanjiti koncentraciju olanzapina i stoga mogu zahtijevati korekciju;
• fluvoksamin, ciprofloksacin i drugi inhibitori izoenzima CYP1A2: inhibiraju metabolizam olanzapina i stoga mogu zahtijevati smanjenje njegove doze;
• aktivni ugljen: smanjuje bioraspoloživost lijeka za 50-60%, interval između njihova uzimanja trebao bi biti najmanje 2 sata;
• agonisti dopaminskih receptora (izravni i neizravni): olanzapin je u stanju blokirati njihovo djelovanje;
• lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav, alkohol: treba biti oprezan kada se uzimaju zajedno;
• antiparkinsonijski lijekovi: ne preporučuje se njihova zajednička primjena;
• lijekovi koji produljuju QT interval: preporuča se oprez prilikom zajedničkog uzimanja.

Analozi

Analozi olanzapina su Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Uvjeti skladištenja

Čuvati dalje od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Olanzapinu

Recenzije o Olanzapinu pokazuju njegovu visoku učinkovitost. Često se spominju nuspojave, a glavne su debljanje i snižavanje krvnog tlaka.

Cijena olanzapina u ljekarnama

Procijenjena cijena za Olanzapin, tablete od 10 mg, 28 kom. u paketu - 270-555 rubalja.

Olanzapin: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Olanzapin 5 mg filmom obložene tablete 28 kom. 185 RUB Kupiti

Olanzapin 10 mg tablete 30 kom. 190 RUB Kupiti

Olanzapin 5 mg tablete 30 kom. 206 r Kupiti

Olanzapin Canon 5 mg filmom obložene tablete 28 kom. 246 r Kupiti

Olanzapin medisorb tablete p.p. 10 mg 28kom 267 r Kupiti

Olanzapin Canon 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 327 r Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!