Khairabezol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Khairabezol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Upute za uporabu Khairabezola: način i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije o Hayrabezolu
19. Cijena Khairabezola u ljekarnama

Latinski naziv: Hirabezol

ATX kod: A02BC04

Aktivni sastojak: Rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvođač: HiGlance Laboratories Pvt. Doo (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018

Khairabezol - inhibitor protonske pumpe; lijek dizajniran za smanjenje lučenja želučanih žlijezda.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja lijeka Khairabezol - tablete obložene filmskim enteričkim premazom: okrugla, bikonveksna, na prijelomu se ističe bijela ili bijela jezgra sa žućkastim nijansom, boja ljuske ovisi o doziranju: 10 mg - od svijetlo ružičaste do crvenkasto ružičaste; 20 mg - od svijetlo žute do žute (10, 14 ili 15 kom. U trakama / blisterima; u kartonskoj kutiji 1 ili 10 traka / blistera od 10 kom., 1, 2 ili 10 traka / blistera od 14 ili 15 kom.; u kartonskoj kutiji, s unutarnje strane zaštićena PVC folijom, s perforacijama i ventilom 1 traka / blister, 14 ili 15 kom.; 100, 500 ili 1000 kom. u polietilenskim vrećicama, u polietilenskoj posudi visoke gustoće 1 vrećica - za bolnice).

Sastav tableta Khairabezol:

djelatna tvar: rabeprazol natrij - 10 ili 20 mg;
pomoćne tvari: manitol, magnezijev oksid, kukuruzni škrob, nisko supstituirana hiproloza, povidon-K30, natrijev stearil fumarat;
ljuska enteričnog filma: celafat, titan dioksid; za dozu od 10 mg, željezni oksid crveni, za dozu od 20 mg, željezni oksid žuti.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Khairabezol je lijek koji djeluje antiulkusno. Djelatna tvar u Khairabezolu, rabeprazol, pripada skupini inhibitora protonske pumpe [hidrogen-kalijev adenozin trifosfataza (H + / K + -ATP-aza)]. Njegov se metabolizam događa u parijetalnim stanicama želuca, rabeprazol se cijepa na aktivne derivate sulfanilamida, inaktivirajući sulfhidrilne skupine H + / K + -ATPaza. Blokiranje završne faze lučenja klorovodične kiseline nastaje uslijed smanjenja sadržaja bazalne i stimulirane sekrecije, bez obzira na etiologiju podražaja.

Posjedujući visoku lipofilnost, rabeprazol lako prodire u želučane stanice koje luče solnu kiselinu i Castleov svojstveni faktor, a koncentracija u njima ima citoprotektivni učinak.

Nakon oralne primjene u dozi od 20 mg, antisekretorni učinak nastupa unutar 1 sata, dosežući maksimum nakon 2–4 sata. Inhibicija izlučivanja kiseline 23 sata nakon prve doze iznosi: bazalna - 62%, stimulirana hrana - 82%. Trajanje djelovanja lijeka je 48 sati. Sekrecijska aktivnost normalizira se nakon završetka unosa tijekom 2-3 dana.

Na početku liječenja, tijekom 2 do 8 tjedana, povećava se serumska koncentracija gastrina, a njegov povratak na početnu razinu javlja se 1-2 tjedna nakon prestanka uzimanja Khairabezola. Lijek nema učinka na kardiovaskularni, središnji živčani i dišni sustav.

Farmakokinetika

Apsorpcija Khairabezola događa se u tankom crijevu (zbog prisutnosti kiselinski otporne enteričke prevlake u tabletama). Apsorpcija rabeprazola je velika, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi (C _max) je oko 3,5 sata. C _max i površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) su linearni. Bioraspoloživost tvari nakon ponovljene primjene ne povećava se i jednaka je 52%, do 97% rabeprazola veže se na proteine plazme.

Metabolizam lijeka provodi se u jetri uz sudjelovanje citokroma P ₄₅₀ (izoenzimi CYP 2C19 i CYP 3A4).

Poluvrijeme (T _1/2) je od 0,7 do 1,5 sata, vrijednost klirensa je 283 ± 98 ml / min. Glavni dio rabeprazola, do 90%, eliminira se mokraćom kroz bubrege u obliku dva metabolita [karboksilna kiselina (M6) i konjugat merkapturne kiseline (M5)], a preostalih 10% izlučuje se fecesom.

Farmakokinetičke značajke u posebnim kliničkim situacijama:

kronično zatajenje jetre blagog i umjerenog stupnja: kao rezultat jedne doze, pokazatelji se povećavaju: AUC - 2 puta, T _1/2 - 2-3 puta; kao rezultat uzimanja 20 mg tijekom 7 dana, rast pokazatelja je: za AUC - 1,5 puta, za T _1/2 - 1,2 puta;
zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) <5 ml / min / 1,73 m ², u stabilnom terminalnom stadiju, koji zahtijeva hemodijalizu: raspodjela rabeprazola praktički odgovara onoj u zdravih osoba;
napredna dob: kao rezultat uzimanja rabeprazola tijekom 7 dana, pokazatelj AUC se udvostručuje, C _max - za 60% u usporedbi s mladim pacijentima;
spor metabolizam citokroma P ₄₅₀ CYP2C19: kao rezultat uzimanja rabeprazola 7 dana u dozi od 20 mg / dan povećavaju se sljedeći pokazatelji: AUC - 1,9 puta, T _1/2 - 1,6 puta u usporedbi sa sličnim parametrima kod brzih metabolizatora, C _{max se} u ovom slučaju povećava za 40%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Khairabezol se preporučuje uzimati za liječenje sljedećih bolesti:

peptični čir dvanaesnika i želuca u akutnoj fazi;
stresni čir na gastrointestinalnom traktu (gastrointestinalni trakt);
GERB (gastroezofagealna refluksna bolest);
patološka hipersekretorna stanja, uključujući Zollinger-Ellison sindrom.

Uz to, Khairabezol se uzima kao dio složenog liječenja bolesnika s čir na želucu i dvanaesniku ili kroničnim gastritisom za iskorjenjivanje Helicobacter pylori, kao i za liječenje i prevenciju recidiva peptične ulkusne bolesti povezane s ovom bakterijom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

razdoblje trudnoće i dojenja (dojenje);
djeca mlađa od 12 godina;
preosjetljivost na supstituirane benzimidazole, rabeprazol i / ili pomoćne sastojke lijeka.

Relativni (Khairabezol se uzima s oprezom):

ozbiljno oštećenje bubrega / jetre;
dob od 12 do 18 godina (za kratkotrajno liječenje GERB-a, za ostale indikacije nisu utvrđene učinkovitost i sigurnost lijeka).

Upute za uporabu Khairabezola: metoda i doziranje

Tablete Khairabezol uzimaju se oralno, bez drobljenja ili žvakanja, gutajući cijele kako bi se izbjeglo narušavanje integriteta filmske ovojnice. Aktivnost rabeprazola ne ovisi o dobu dana i unosu hrane.

Preporučeni režim doziranja prema indikacijama:

peptični čir dvanaesnika / želuca u akutnoj fazi: 20 mg 1 put dnevno, tijek terapije - od 4 do 6 tjedana;
GERB: liječenje - 20 mg jednom dnevno, tijek terapije - od 4 do 8 tjedana; tretman održavanja - 10 ili 20 mg jednom dnevno, ovisno o odgovoru pacijenta; simptomatsko liječenje u bolesnika bez ezofagitisa: 10 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.

Za liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma i drugih stanja koja karakterizira patološka hipersekrecija želučanog soka, liječnik odabire dozu pojedinačno.

Liječenje kroničnog gastritisa koji je posljedica infekcije Helicobacter pylori ili peptičnog ulkusa dvanaesnika / želuca preporučuje se tijekom jednog tjedna tijekom jedne od sljedećih kombinacija:

I - 2 puta dnevno: 20 mg Khairabezol + 500 mg klaritromicina + 1000 mg amoksicilina;
II - 2 puta dnevno: 20 mg Khairabezol + 500 mg klaritromicina + 400 mg metronidazola.

Nuspojave

probavni sustav: često - mučnina, proljev; rijetko - bolovi u trbuhu, zatvor, povraćanje, nadimanje; rijetko - podrigivanje, suha usta, dispepsija; izuzetno rijetko - stomatitis, disgeuzija, anoreksija, gastritis, povećana aktivnost jetrenih enzima;
živčani sustav i osjetni organi: često - glavobolja; rijetko - astenija, vrtoglavica, nesanica; izuzetno rijetko - pospanost, nervoza, depresija, poremećaj okusa, oštećenje vida;
mišićno-koštani sustav: rijetko - mijalgija; izuzetno rijetko - grčevi u potkoljeničnim mišićima, artralgija;
dišni sustav: rijetko - upala ili infekcija gornjih dišnih putova, jak kašalj; izuzetno rijetko - bronhitis, sinusitis;
hematopoetski organi i sustav hemostaze: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; izuzetno rijetko - leukocitoza;
alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, svrbež na koži;
ostale reakcije: rijetko - bolovi u prsima, leđima, udovima, infekcija mokraćnog sustava, edemi, mrzlica, vrućica, sindrom sličan gripi; izuzetno rijetko - hiperhidroza, debljanje.

Predozirati

Simptomatologija predoziranja Khairabezolom nije proučavana zbog nedovoljnih podataka o namjernom ili slučajnom prekomjernom preporučenom doziranju. Rabeprazol 60 mg dva puta dnevno ili 160 mg jednom izazvao je minimalne reverzibilne nuspojave.

Rabeprazol nema specifični protuotrov. Dijaliza je neučinkovita jer se lijek dobro veže na proteine plazme, što značajno smanjuje njegovo izlučivanje. Preporučuje se simptomatsko i podržavajuće liječenje.

posebne upute

Prije uzimanja Khairabezola i na kraju terapije nužno je provesti endoskopsku kontrolu kako bi se isključile maligne novotvorine, jer liječenje može prikriti simptome bolesti i odgoditi točnu dijagnozu.

Pacijenti s ozbiljnom bolešću jetre trebaju biti oprezni pri prvom uzimanju rabeprazola.

Khairabezol ne utječe na metabolizam ugljikohidrata, funkciju štitnjače, kao ni na razinu kortizola, estrogena, paratireoidnog hormona, testosterona, prolaktina, sekretina, glukagona, kolecistokinina, luteinizirajućeg hormona, folikle stimulirajućeg hormona, renina, somatotropnog hormona.

Prestanak uzimanja lijeka ne uzrokuje sindrom povlačenja, sekretorna aktivnost se obnavlja zbog sinteze novih molekula enzima u roku od 2-3 dana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Ako se tijekom terapije pojavi pospanost, treba napustiti vožnju i obavljanje drugih poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka o djelotvornosti i sigurnosti rabeprazola u trudnica i dojilja, stoga se Khairabezol ne smije propisivati tijekom trudnoće, a dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi rabeprazol se koristi za kratkotrajno (ne više od 8 tjedana) liječenje GERB-a u djece i adolescenata starijih od 12 godina.

Kada se koristi kod bolesnika mlađih od 18 godina za druge indikacije, djelotvornost i sigurnost rabeprazola nije utvrđena.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema potrebe za prilagodbom doze Khairabezola za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Blago do umjereno oštećenje jetre može povećati koncentraciju rabeprazola u plazmi u usporedbi s onima u zdravih bolesnika.

Teška oštećenja jetre zahtijevaju oprez tijekom terapije Hayrabesolom.

Primjena u starijih osoba

Nema potrebe za prilagodbom doze Khairabezola za starije pacijente.

Interakcije s lijekovima

fenitoin, diazepam, neizravni antikoagulanti, neki drugi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri mikrosomskom oksidacijom: rabeprazol usporava njihovo izlučivanje;
ketokonazol, digoksin: rabeprazol smanjuje njihovu koncentraciju za 33%, odnosno 22%;
tekući antacidi: nije zabilježena interakcija lijeka s rabeprazolom;
teofilin, varfarin, fenitoin, diazepam (lijekovi koji se metaboliziraju sustavom CYP 450): kompatibilan s Khairabezolom.

Analozi

Analozi Khairabezola su: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Hayrabesolu

Većina recenzija o Khairabezolu govori o brzom djelovanju lijeka, stanje zdravlja kada se uzima poboljšava se gotovo drugog dana liječenja, nestaju nelagoda i bolovi u želucu. Mnogi bolesnici omjer učinkovitosti i cijene nazivaju optimalnim, što ukazuje da ne postoji značajna razlika između učinka uzimanja Khairabezola i liječenja skupljim lijekovima.

Nuspojave su uključivale manje glavobolje i zatvor.

Cijena Khairabezola u ljekarnama

Procijenjena cijena za Khairabezol:

tablete 10 mg: za 15 kom. u paketu - 364 rubalja, za 30 kom. u paketu - 584 rubalja;
tablete 20 mg: za 15 kom. u paketu - 529 rubalja, za 30 kom. u paketu - 769 rubalja.