Eliquis - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi, Pregledi, Tablete Od 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Eliquis

ATX kod: B01AF02

Aktivni sastojak: apiksaban (apiksaban)

Proizvođač: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Portoriko)

Opis i fotografija ažurirani: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 741 rubalja.

Kupiti

Eliquis je inhibitor faktora Xa, izravni antikoagulant.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete:

• Elikvis 2,5 mg Okrugle, bikonveksan, žuti, urezan s jedne strane "893", s druge strane - "2 ¹ / ₂ " (10 kom blister pakiranja u kartonskoj bala 1, 2, 6 ili 10 blistera).;
• Eliquis 5 mg: ovalni, bikonveksni, ružičasti, urezani na jednoj strani "894", na drugoj - "5" (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 4, 6 ili 10 blistera; 14 kom. U žuljevi, u kartonskoj kutiji 4 blistera).

Sastav jedne tablete:

• aktivna tvar: apiksaban - 2,5 ili 5 mg;
• pomoćne komponente: natrijeva kroskarmeloza, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, laktoza;
• sastav filmske ljuske: tablete od 2,5 mg - žuta opadrija II (laktoza monohidrat, hipromeloza 15 cps, triacetin, titan-dioksid, žuta boja željeznog oksida), tablete od 5 mg - opadrija II ružičasta (laktoza monohidrat, hipromeloza 15 cps, triacetin, titan dioksid, boja željezni oksid crvena).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Apiksaban je antikoagulant izravnog djelovanja. Lijek je selektivni inhibitor faktora koagulacije krvi Xa (FXa), koji selektivno i reverzibilno blokira aktivno središte enzima, za provođenje antitrombotskog djelovanja koje ne zahtijeva prisutnost antitrombina III. Inhibira i slobodni i vezani FXa, a također inhibira aktivnost protrombinaze. Neizravno inhibira agregaciju trombocita induciranu trombinom, ali nema izravan učinak. Inhibiranjem aktivnosti FXa, apiksaban sprječava stvaranje trombina i krvnih ugrušaka. Zbog suzbijanja ovog čimbenika mijenjaju se neki pokazatelji sustava zgrušavanja krvi: povećava se INR (Međunarodni normalizirani omjer), produljuje se APTT (aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme) i protrombinsko vrijeme. Kada se Eliquis uzima u terapijskoj dozi, ove promjene su beznačajne i uglavnom varijabilne, stoga se ne preporučuje da se ovi pokazatelji koriste za procjenu farmakodinamičke aktivnosti apiksabana.

Sposobnost apiksabana da inhibira aktivnost FXa potvrđena je kromogenim testom korištenjem Rotachrom heparina. Promjena aktivnosti anti-FXa izravno je proporcionalna povećanju koncentracije apiksabana u plazmi, pri čemu se maksimalna aktivnost bilježi kada se postigne maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi. Linearni odnos između koncentracije apiksabana i njegove anti-FXa aktivnosti zabilježen je u širokom rasponu terapijskih doza lijeka Eliquis. S promjenom doze i koncentracije apiksabana, promjene u anti-FXa aktivnosti su izraženije, ali manje varijabilne u usporedbi s pokazateljima zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji uzimaju lijek za prevenciju moždanog udara i sistemske tromboembolije kod nevalvularne fibrilacije atrija, omjer maksimalne i minimalne razine anti-FXa aktivnosti u intervalu između doza manji je od 1,7. U bolesnika koji koriste Eliquis za liječenje duboke venske tromboze ili prevenciju njezinog recidiva, taj je omjer manji od 2,2, a u bolesnika kojima je lijek propisan nakon planirane artroplastike koljena ili kuka, ne prelazi 1,6.

Tijekom primjene apiksabana nema potrebe za stalnim praćenjem njegovog antikoagulantnog učinka, međutim, moglo bi biti korisno provesti kalibrirani kvantitativni test aktivnosti anti-FXa u slučajevima kada podaci o razini apiksabana u krvi mogu utjecati na odluku o nastavku terapije.

Pacijenti koji primaju apiksaban imaju manje epizoda krvarenja od pacijenata koji primaju varfarin.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke apiksabana:

• apsorpcija: nakon oralne primjene, tvar se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija opaža se 3-4 sata nakon uzimanja. Hrana ne utječe na farmakokinetičke parametre apiksabana. Kada se koristi Eliquis u dnevnim dozama do 10 mg, apsolutna bioraspoloživost lijeka je oko 50%, farmakokinetika je linearna. U slučajevima uzimanja lijeka u dozama većim od 25 mg dnevno, apsorpcija lijeka se smanjuje, zbog čega se njegova bioraspoloživost smanjuje. Pojedinačna varijabilnost pokazatelja metabolizma apiksabana je niska ili umjerena (20–30%);
• raspodjela: obujam raspodjele je približno 21 litra. Veza s proteinima plazme je oko 87%;
• metabolizam: glavni putovi biotransformacije apiksabana su O-demetilacija i hidroksilacija na 3-oksopiperidinilnom ostatku. Lijek se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 / 5, u manjoj mjeri - uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. U krvnoj plazmi apiksaban cirkulira nepromijenjen, u krvotoku nema aktivnih metabolita. Apiksaban je također supstrat za proteine otporne na rak dojke (BCRP), P-glikoprotein i transportne proteine;
• izlučivanje: apiksaban se uglavnom izlučuje kroz crijeva. Izlučivanje putem bubrega iznosi oko 27% ukupnog klirensa, što je ~ 3,3 L / h. Otprilike jedna četvrtina uzete doze izlučuje se u obliku metabolita. Poluvrijeme je 12 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama:

1. Oštećena bubrežna funkcija. Povećava se AUC (područje ispod krivulje koncentracija - vrijeme) ovisno o klirensu kreatinina (CC): s CC 51-80 ml / min - za 16%, s CC 30-50 ml / min - za 29%, s CC CC 15-29 ml / min - 44%, u usporedbi s bolesnicima s normalnim vrijednostima CC. Međutim, oštećena bubrežna funkcija ne utječe značajno na odnos između koncentracije apiksabana u plazmi i njegove anti-FXa aktivnosti. Ispitivanja nisu provedena na pacijentima s CC <15 ml / min i onima na dijalizi.
2. Disfunkcija jetre. U bolesnika s blagim i umjerenim oštećenjem jetre (klasa A odnosno B, prema Child-Pugh klasifikaciji) s jednom dozom Eliquis-a u dozi od 5 mg, nisu otkrivene promjene parametara farmakodinamike i farmakokinetike apiksabana, promjene u aktivnosti anti-FXa i INR bile su usporedive s onima u zdravi volonteri. Uz aktivnu patologiju hepatobilijarnog sustava i ozbiljnu insuficijenciju jetre, apiksaban nije proučavan.
3. Starije dobi (preko 65 godina). Prosječna AUC je za oko 32% veća od one kod mlađih pacijenata.
4. Tjelesna masa. U bolesnika težine> 120 kg, koncentracija apiksabana u plazmi približno je 30% niža u odnosu na osobe težine 65–85 kg. U ljudi težine <50 kg ta je brojka oko 30% veća.
5. Kat. U žena je izloženost apiksabanu 18% veća nego u muškaraca.
6. Utrka. Prema podacima istraživanja, nema značajnih razlika u farmakokinetici apiksabana između predstavnika kavkaske, negroidne i mongoloidne rase.

Odnos između parametara farmakokinetike i farmakodinamike (uključujući anti-FXa aktivnost, MHO, APTT i protrombinsko vrijeme) apiksabana i njegove koncentracije u plazmi proučavan je za širok raspon doza - od 0,5 mg do 50 mg. Utvrđeno je da se ta ovisnost najbolje opisuje pomoću linearnog modela. Ovisnost farmakokinetičkih i farmakodinamičkih parametara apiksabana u bolesnika koji su primili lijek u kliničkim ispitivanjima druge i treće faze odgovarala je ovisnosti zdravih dobrovoljaca.

Indikacije za uporabu

• liječenje plućne embolije (PE) i duboke venske tromboze (DVT), sprječavanje njihovog ponavljanja;
• prevencija venske trombembolije nakon artroplastike koljena ili kuka;
• prevencija sistemske tromboembolije i moždanog udara u odraslih bolesnika s nevalvularnom atrijalnom fibrilacijom u prisutnosti barem jednog čimbenika rizika [kao što je povijest prolaznog ishemijskog napada, arterijska hipertenzija, simptomatsko kronično zatajenje srca (NYHA funkcionalna klasa II i više), povijest moždanog udara, dijabetes melitus, starost 75 godina i starija], s izuzetkom bolesnika s umjetnim srčanim zaliscima, umjerenom i teškom mitralnom stenozom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• ozbiljno oštećenje bubrega (CC <15 ml / min) ili potreba za dijalizom;
• ozbiljne disfunkcije jetre, kao i bolesti jetre, popraćene klinički značajnim rizikom od krvarenja i poremećaja u sustavu zgrušavanja krvi;
• netolerancija na laktozu, kongenitalni nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
• stanja koja karakterizira povećani rizik od krvarenja: anamneza hemoragijskog moždanog udara, bakterijski endokarditis, trombocitopatija, trombocitopenija, pogoršanje gastrointestinalnog čira, poremećaji krvarenja (urođeni ili stečeni), teška nekontrolirana arterijska hipertenzija, nedavni vid organa ili mozak;
• klinički značajno krvarenje;
• dob do 18 godina;
• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• potreba za terapijom lijekovima, zbog koje je razvoj ozbiljnih krvarenja, poput lijekova kao što su derivati heparina (na primjer, fondaparinuks), bilo kakvih antikoagulacijskih lijekova, heparina male molekularne težine (na primjer, dalteparin ili enoksaparin), nefrakcioniranih heparina, oralnih antikoagulansa (na primjer, ri dabigatran) ili varfarin), osim kada je pacijent prebačen na terapiju ili s terapije apiksabanom i kada je nefrakcionirani heparin propisan u dozama održavanja kako bi se osigurala prohodnost središnjeg venskog ili arterijskog katetera;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu Eliquis-a.

Relativno:

• disfunkcija jetre umjerene i blage težine (klase A ili B prema Child-Pugh klasifikaciji);
• indikacija u anamnezi za hitnu kiruršku intervenciju zbog frakture kuka;
• istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova (uključujući acetilsalicilnu kiselinu);
• kombinirana uporaba snažnih inhibitora izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina, kao što su rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, gospina trava, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, inhibitori HIV proteaze) (na primjer, ritonazol);
• potreba upotrebe trombolitičkih sredstava za ublažavanje akutnog ishemijskog moždanog udara;
• izvođenje spinalne / epiduralne punkcije ili anestezije.

Upute za uporabu Eliquis-a: način i doziranje

Eliquis tablete treba uzimati oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

Preporučeni režim doziranja:

• razdoblje nakon planirane endoprostetike zgloba koljena ili kuka: 2,5 mg 2 puta dnevno (uzimanje prve doze preporučuje se 12-24 sata nakon operacije). Trajanje terapije je 10-14 dana nakon zamjene koljena, 32-38 dana - nakon zamjene kuka;
• atrijalna fibrilacija: Eliquis 5 mg 2 puta dnevno. Potrebno je dvostruko smanjenje dnevne doze (2,5 mg dva puta dnevno) u bolesnika koji kombiniraju najmanje dva od sljedećih čimbenika: tjelesna težina ≤ 60 kg, dob ≥ 80 godina, koncentracija kreatinina u plazmi ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• liječenje plućne embolije i duboke venske tromboze: prvih 7 dana - 10 mg 2 puta dnevno, zatim - 5 mg 2 puta dnevno. Trajanje tijeka liječenja je najmanje 3 mjeseca, ovisno o manifestacijama bolesti, omjeru očekivane koristi i mogućem riziku od razvoja klinički značajnih krvarenja, prisutnosti i reverzibilnosti čimbenika koji predisponiraju ponovnu pojavu (trauma, nedavni operativni zahvat, produljena imobilizacija itd.);
• prevencija ponovljene plućne embolije i DVT: 2,5 mg 2 puta dnevno. Preventivna terapija se propisuje nakon najmanje 6 mjeseci liječenja ovih bolesti.

Ako se propusti sljedeća doza, potrebno je popiti tabletu što je prije moguće nakon što se pacijent sjeti. U budućnosti biste se trebali pridržavati izvornog režima terapije uzimanjem lijeka dva puta dnevno. Privremenim prekidom liječenja povećava se rizik od tromboze. Pacijenti trebaju biti svjesni važnosti kontinuirane antikoagulantne terapije.

Prijelaz pacijenta na Eliquis s parenteralnih antikoagulansa i obrnuto može se provesti u vrijeme sljedećeg zakazanog uzimanja lijeka koji se povlači, bez upotrebe sljedeće doze lijeka koji se zamjenjuje.

Pacijenta je moguće prebaciti u Eliquis iz varfarina ili drugih antagonista vitamina K ako je vrijednost INR ispod 2. Kada se pacijent premjesti u varfarin ili druge antagoniste vitamina K, Eliquis treba nastaviti dok vrijednost INR ne dosegne ≥ 2. Ovaj se pokazatelj mora pratiti prije svaki prijem apiksabana: čim je jednak ili veći od 2, Eliquis se otkazuje.

Nuspojave

Incidencija nuspojava procjenjuje se na sljedećoj ljestvici: često (od ≥ 1/100 do <1/10), rijetko (od ≥ 1/1000 do <1/100), rijetko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000).

Nuspojave u prevenciji venske trombembolije u bolesnika nakon elektivne artroplastike kuka ili koljena:

• od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - arterijska hipotenzija (uključujući hipotenziju tijekom postupka);
• na dijelu krvnog i limfnog sustava: često - anemija (uključujući posthemoragičnu i postoperativnu, popraćenu promjenama rezultata laboratorijskih testova), krvarenje (uključujući hematom, vaginalno i uretralno krvarenje); rijetko - trombocitopenija (uključujući smanjenje broja trombocita);
• iz probavnog sustava: često - mučnina; rijetko - gastrointestinalna krvarenja (uključujući melenu, povraćanje pomiješano s krvlju), prisutnost nepromijenjene krvi u stolici; rijetko - krvarenje iz zubnog mesa, rektalno krvarenje;
• iz jetre i žučnog trakta: rijetko - povećanje aktivnosti transaminaza, povećanje koncentracije bilirubina u krvi i aktivnost alkalne fosfataze, patološke promjene u testovima funkcije jetre;
• iz mokraćnog sustava: rijetko - hematurija;
• iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti;
• iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - krvarenje u mišićima;
• iz dišnog sustava: rijetko - epistaksa; rijetko - hemoptiza;
• na dijelu organa vida: rijetko - krvarenja u tkivu očne jabučice (uključujući krvarenja u konjunktivi);
• drugi: često - zatvorena ozljeda; rijetko - krvarenje tijekom operacije, krvarenje u području reza (uključujući hematom u području reza), prisutnost iscjetka iz rane, krvarenje i krvarenje nakon invazivnih zahvata (uključujući hematom nakon zahvata, na mjestu ugradnje katetera a u području probijanja žila krvarenje iz postoperativne rane).

Nuspojave u prevenciji moždanog udara i sistemske embolije u bolesnika s fibrilacijom atrija:

• od strane kardiovaskularnog sustava: često - krvarenje, hematomi; rijetko - krvarenje u trbušnu šupljinu;
• iz živčanog sustava: rijetko - spinalni i subduralni hematomi, intrakranijalni i cerebrospinalni kanal krvarenja, subarahnoidna krvarenja;
• iz dišnog sustava: često - krvarenje iz nosa; rijetko - hemoptiza; rijetko - krvarenje u dišni sustav (uključujući faringealno, grkljansko i plućno alveolarno krvarenje);
• od strane imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (kožni osip, alergijski edem, anafilaktičke reakcije);
• iz probavnog sustava: često - krvarenje iz zubnog mesa, gastrointestinalno krvarenje, rektalno krvarenje; rijetko - krvarenje u usnu šupljinu, prisutnost nepromijenjene krvi u stolici, hemoroidno krvarenje; rijetko - retroperitonealno (retroperitonealno) krvarenje;
• iz reproduktivnog sustava: rijetko - urogenitalno krvarenje, intermenstrualno vaginalno krvarenje;
• iz mokraćnog sustava: često - hematurija;
• na dijelu organa vida: često - krvarenja u tkivu očne jabučice;
• drugi: često - zatvorena ozljeda; rijetko - krvarenje nakon zahvata, traumatično krvarenje, krvarenje u području reza;
• laboratorijski parametri: rijetko - pozitivna reakcija u analizi izmeta na okultnu krv.

Nuspojave u liječenju duboke venske tromboze i plućne embolije:

• od strane kardiovaskularnog sustava: često - hematomi; rijetko - perikardijalno krvarenje, krvarenje u trbušnu šupljinu, druge vrste krvarenja, hemoragični šok;
• od strane krvnog i limfnog sustava: rijetko - naglo stvaranje hematoma, hemoragična dijateza, hemoragična anemija;
• iz dišnog sustava: često - krvarenje iz nosa; rijetko - hemoptiza; rijetko - plućno alveolarno krvarenje;
• iz reproduktivnog sustava: često - hipermenoreja; rijetko - metroragija, vaginalno krvarenje; rijetko - hematospermija, genitalno krvarenje, krvarenje iz maternice, menometroragija, krvarenje u mliječnoj žlijezdi, krvarenje iz maternice nakon menopauze;
• iz mokraćnog sustava: često - hematurija; rijetko - krvarenje iz mokraćnog sustava;
• iz probavnog sustava: često - krvarenje iz desni; rijetko - gastrointestinalno krvarenje, prisutnost nepromijenjene krvi u stolici, rektalno krvarenje, krvavo povraćanje, hemoroidno krvarenje; rijetko - krvarenje u usta, krvarenje u tankom crijevu, melena, Mallory-Weissov sindrom, hematomi trbušnog zida, želučano krvarenje, krvarenje iz čira na želucu i dvanaesniku, analno krvarenje;
• iz živčanog sustava: rijetko - kranijalno krvarenje, hemoragični moždani udar;
• iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - krvarenje u mišićima;
• na dijelu organa sluha i vida: rijetko - krvarenje u konjunktivu; rijetko - krvarenje iz uha, krvarenja u tkivu očne jabučice, krvarenja u bjeloočnicama, mrežnici, staklastom tijelu;
• na dijelu kože: rijetko - krvarenje s kože, modrice; rijetko - kalus u krvi, purpura, petehije, krvarenje iz čira na koži, povećana sklonost krvarenju;
• ostalo: rijetko - traumatični hematom, hematom na mjestu injekcije / uboda, krvarenje iz rane; rijetko - periorbitalni hematom, hematom tijekom i nakon zahvata, potkožni hematom, ekstraduralni hematom, hematom bubrega, subduralno krvarenje, krvarenje na mjestu injekcije / infuzije, hematurija nakon zahvata, vaskularna pseudoaneurizma;
• laboratorijski pokazatelji: rijetko - pozitivna reakcija u analizi izmeta na okultnu krv, prisutnost krvi u mokraći; rijetko - okultna krv, prisutnost eritrocita u mokraći.

Predozirati

U slučaju predoziranja, nisu zabilježene klinički značajne nuspojave, povećava se rizik od krvarenja.

Nije utvrđen protuotrov. Primjena hemodijalize nije učinkovita. U slučaju predoziranja, preporučuje se uzimanje aktivnog ugljena, ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija.

posebne upute

Opasnost od krvarenja

Pacijentima s atrijalnom fibrilacijom i stanjima koja zahtijevaju monoterapiju ili kombiniranu terapiju dva antitrombocitna lijeka, Eliquis se može propisati samo nakon pažljive procjene ravnoteže koristi i rizika.

Nakon akutnog koronarnog sindroma u bolesnika s više popratnih bolesti (uključujući ne-srčane), rizik od krvarenja povećan je u usporedbi s placebom uz istodobnu primjenu Eliquis-a i acetilsalicilne kiseline.

Tijekom liječenja apiksabanom, kao i bilo kojim drugim antikoagulantom, potrebno je nadzirati bolesnikovo stanje zbog razvoja krvarenja. Ako dođe do jakog krvarenja, Eliquis se otkazuje.

Moguće mogućnosti zaustavljanja krvarenja uključuju kiruršku hemostazu i transfuziju svježe smrznute plazme. U životnim opasnim stanjima koja se ne mogu kontrolirati ovim metodama, moguće je uvesti rekombinantni faktor koagulacije VIIa (međutim, trenutno nema iskustva s njegovom primjenom u bolesnika koji primaju apiksaban).

Kirurški i invazivni postupci

Preporuča se procijeniti omjer rizika od krvarenja i odvojiti vrijeme operacije. Eliquis se mora otkazati najmanje 48 sati prije nadolazećeg planiranog invazivnog postupka ili operacije ako postoji prosječan ili visok rizik od razvoja klinički značajnog krvarenja. Ako postoji mali rizik od krvarenja ili se može javiti krvarenje koje se lako može kontrolirati, lijek treba prekinuti najmanje 24 sata prije zahvata / operacije.

U slučaju nevalvularne fibrilacije atrija u roku od 1-2 dana nakon prestanka uzimanja lijeka Eliquis, prije liječenja obično nije potrebna "terapija mostom".

Nakon intervencije i postizanja odgovarajuće hemostaze, primjenu apiksabana treba odmah započeti.

U slučaju kardioverzije, Eliquis se može nastaviti.

Izvođenje spinalne, epiduralne anestezije ili punkcija

U bolesnika koji primaju antitrombotička sredstva za prevenciju trombembolije, prilikom izvođenja spinalne / epiduralne punkcije / anestezije povećava se rizik od stvaranja hematoma, što može dovesti do razvoja trajne i nepovratne paralize. Ovaj se rizik povećava upotrebom instaliranog epiduralnog katetera u postoperativnom razdoblju, kao i u slučaju istodobne primjene drugih lijekova koji utječu na hemostazu. S tim u vezi, subarahnoidni i epiduralni kateteri trebaju se ukloniti najmanje 5 sati prije uzimanja prve doze Eliquis-a.

Nema kliničkih iskustava s apiksabanom u prisutnosti instaliranog epiduralnog ili intratekalnog katetera. Ako je potrebno, kateter treba ukloniti najranije 20-30 sati nakon posljednje doze Eliquis-a, tj. Prije uklanjanja katetera mora se preskočiti najmanje jedna doza lijeka.

Rizik od hematoma koji vode do razvoja paralize također se povećava traumatičnim ili ponovljenim ubodima subarahnoidnog / epiduralnog prostora. S tim u vezi, potrebno je često praćenje bolesnika zbog pojave oslabljene funkcije živčanog sustava, poput slabosti donjih ekstremiteta ili njihove utrnulosti, oslabljene funkcije mjehura ili crijeva. U tim je slučajevima potreban hitan pregled i liječenje.

Prije izvođenja intervencija na subarahnoidnom / epiduralnom prostoru kod pacijenata koji primaju Eliquis, uključujući prevenciju tromboze, treba procijeniti omjer očekivanih koristi i vjerojatnih rizika.

Liječenje duboke venske tromboze i plućne embolije

Ne preporučuje se zamjena terapije nefrakcioniranim (standardnim) heparinom s Eliquisom tijekom započinjanja terapije u bolesnika s plućnom embolijom s nestabilnom hemodinamikom, mogućom trombolizom ili plućnom trombektomijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Komponente Eliquis nemaju značajan utjecaj na kognitivne i psihomotorne funkcije pacijenta.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema pretkliničkim studijama, lijek nije toksičan za reproduktivnu funkciju. Međutim, podaci o primjeni Eliquis-a tijekom trudnoće su ograničeni, pa se ne preporučuje imenovanje lijeka.

Nema podataka o eliminaciji lijeka u majčinom mlijeku kod ljudi, ali u studijama na štakorima utvrđeno je da je koncentracija apiksabana u majčinom mlijeku višestruko veća od razine u krvnoj plazmi (oko 8 puta). To sugerira da lijek aktivno prodire u majčino mlijeko, zbog čega postoji rizik od neželjenih učinaka u dojenčadi. S tim u vezi, preporuča se zaustaviti dojenje ako je tijekom dojenja potrebno uzimati Eliquis.

Učinak apiksabana na plodnost nije utvrđen u ispitivanjima na životinjama.

Djetinjstvo

Prema uputama, Eliquis se ne koristi za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prilagođavanje doze Eliquis nije potrebno u bolesnika s CC većom od 15 ml / min.

Studije o primjeni apiksabana u bolesnika s CC manjim od 15 ml / min i bolesnika na dijalizi nisu provedene, stoga se ne preporučuje imenovanje lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Za kršenja funkcije jetre

Prilagođavanje doze Eliquis za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno, ali liječenje treba provoditi s oprezom.

Ne preporučuje se propisivanje lijeka bolesnicima s teškim oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Nema potrebe za prilagodbom doze Eliquis-a starijim osobama, s izuzetkom pacijenata koji imaju atrijalnu fibrilaciju s dva od tri kriterija.

Interakcije s lijekovima

Utjecaj apiksabana na farmakokinetiku drugih lijekova

U studijama na zdravim dobrovoljcima, apiksaban nije imao značajan učinak na farmakokinetiku naproksena, atenolola i digoksina.

Studije in vitro nisu primijetile inhibiciju aktivnosti izoenzima CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (inhibicijska koncentracija> 45 μmol / l). Međutim, primijećeno je slabo suzbijanje aktivnosti CYP2C19 (inhibitorna koncentracija> 20 μmol / L) ako razina apiksabana značajno premašuje maksimalnu koncentraciju u plazmi zabilježenu tijekom primjene lijeka u skladu s preporukama.

U koncentracijama do 20 μmol / L, apiksaban nije induktor izoenzima CYP3A4 / 5, CYP2B6 i CYP1A2, stoga, kada se koristi zajedno, vjerojatno neće utjecati na klirens lijekova, u čiji metabolizam su ti izoenzimi uključeni.

Apiksaban nema značajniji inhibitorni učinak na aktivnost P-glikoproteina.

Učinak drugih lijekova na farmakokinetiku apiksabana

Inhibitori izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina mogu povećati prosječne vrijednosti AUC i maksimalnu koncentraciju apiksabana, stoga, kada se koriste istodobno, potreban je oprez, prilagodba doze nije potrebna.

Induktori izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina mogu dovesti do smanjenja prosječnih vrijednosti AUC apiksabana i njegove maksimalne koncentracije. Uz kombiniranu terapiju, prilagodba doze lijeka Eliquis nije potrebna, ali liječenje treba provoditi s oprezom. Iznimka je kada se apiksaban propisuje za liječenje DVT i PE - takvim se pacijentima ne preporučuje istovremeno korištenje snažnih induktora izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina.

Kombiniranom primjenom apiksabana s enoksaparinom zabilježen je aditivni učinak na aktivnost FXa.

Nije bilo znakova interakcije apiksabana s acetilsalicilnom kiselinom (u dozi od 325 mg jednom dnevno) u zdravih dobrovoljaca. Međutim, u osjetljivih bolesnika treba razmotriti vjerojatnost izraženije farmakokinetičke interakcije.

U razdoblju terapije apiksabanom ne preporučuje se propisivanje lijekova koji mogu dovesti do razvoja ozbiljnih krvarenja: antagonisti vitamina K i drugi oralni antikoagulanti, antagonisti receptora za glikoprotein IIb / IIIa, trombolitički lijekovi, dekstran, dipiridamol, sulfinpirazon, nefrakcionirani heparin ili uključujući heparine male molekulske težine), izravne inhibitore trombina II (na primjer, desirudin), oligosaharide koji inhibiraju FXa (na primjer, fondaparinuks). Treba napomenuti da se nefrakcionirani heparin može koristiti u dozama koje održavaju prohodnost venskog / arterijskog katetera. Ne preporučuje se istodobna primjena drugih antitrombocitnih sredstava ili drugih antitrombotičnih lijekova u bolesnika nakon elektivne artroplastike kuka / koljena.

U bolesnika s akutnim koronarnim sindromom i brojnim popratnim bolestima (srčanim ili nekardijalnim), rizik od krvarenja je značajno povećan u slučaju kombinirane primjene acetilsalicilne kiseline ili trostruke antitrombotske terapije (primjena kombinacije apiksabana + acetilsalicilne kiseline + klopidogrela).

U bolesnika s atrijalnom fibrilacijom rizik od krvarenja povećava se istodobnom primjenom jednog ili dva antiagregacijska sredstva, pa se ova kombinacija lijekova može propisati nakon procjene koristi i rizika. Tijekom liječenja potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Moćni induktori CYP3A4 i P-glikoproteina (poput pripravaka od gospine trave, karbamazepina, fenitoina, rifampicina i fenobarbitala) mogu prepoloviti koncentraciju apiksabana u krvnoj plazmi. Ove kombinacije treba koristiti s oprezom. Ako je Eliquis propisan za liječenje DVT ili PE, ne preporučuje se kombinirana primjena snažnih induktora CYP3A4 i P-glikoproteina.

Nije bilo klinički značajne interakcije s istodobnom primjenom atenolola i famotidina.

Analozi

Eliquisovi analozi su Ksarelto, Arikstra.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturama do 30 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Eliquisu

Prema pregledima, Eliquis je učinkovito antikoagulacijsko sredstvo. Često se propisuje kako bi se smanjio rizik od sistemske tromboembolije i moždanog udara, posebno u bolesnika s istodobnim kroničnim zatajenjem srca, moždanog udara i starijih osoba. U usporedbi s antagonistima rivaroksabana, varfarina i vitamina K, apiksaban ima znatno manju vjerojatnost da će razviti krvarenje jer blokira samo jedan stupanj koagulacije. Uz to, Eliquis manje komunicira s drugim lijekovima, njegove se doze lako prilagođavaju, za razliku od varfarina.

Eliquis je jednostavan za upotrebu: pacijentima se propisuje fiksna doza 2 puta dnevno, što eliminira potrebu za stalnim laboratorijskim nadzorom. Ovaj je čimbenik posebno važan u fibrilaciji atrija uz doživotno propisivanje antikoagulansa radi sprječavanja kardioembolijskog moždanog udara.

Recenzije lijeka su uglavnom pozitivne. Neki se pacijenti žale na nuspojave.

Jedna od komplikacija s apiksabanom je krvarenje. Da bi se smanjio rizik, preporučuje se provoditi antitrombotičku terapiju u najkraćim mogućim tečajevima.

Cijena za Eliquis u ljekarnama

Približne cijene za Eliquis: tablete od 2,5 mg (20 kom. U pakiranju) - 793-920 rubalja, 2,5 mg tablete (60 kom. U pakiranju) - 2288-2678 rubalja, tablete od 5 mg (20 kom. U paketu) - 794-868 rubalja., Tablete od 5 mg (60 kom. U paketu) - 2289-2668 rubalja.

Eliquis: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Eliquis 5 mg filmom obložene tablete 20 kom. 741 RUB Kupiti

Eliquis 2,5 mg filmom obložene tablete 20 kom. 743 RUB Kupiti

Eliquis tablete p.p. 2,5mg 20 kom. 770 RUB Kupiti

Eliquis tablete p.p. 5mg 20 kom. 788 RUB Kupiti

Eliquis 5 mg filmom obložene tablete 60 kom. 2110 RUB Kupiti

Eliquis tablete p.p. 5mg 60 kom. 2171 RUB Kupiti

Eliquis 2,5 mg filmom obložene tablete 60 kom. 2206 RUB Kupiti

Eliquis tablete p.p. 2,5mg 60 kom. 2273 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!